Ceftriaxone

Ceftriaxone adalah antibiotik sefalosporin generasi ke-3. Ini memiliki sifat bakterisida yang berkembang ketika ikatan membran sel bakteri melambat.

Asetat obat transpeptidase yang terkait dengan dinding, sementara menghancurkan cross-peptidoglycan cross-linking, yang membantu memperkuat kekuatan dinding sel. Obat ini menunjukkan sejumlah besar efek antimikroba, yang mencakup berbagai bakteri anaerob dengan aerob, serta bakteri gram positif dan negatif.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8], [9]

Indikasi Ceftriaxone

Digunakan untuk gangguan seperti itu:

• infeksi saluran pernapasan (misalnya, perkembangan pneumonia);
• lesi pada saluran pernapasan atas;
• penyakit yang berhubungan dengan uretra, ginjal dan alat kelamin (di antaranya adalah gonore);
• meningitis ;
• infeksi pada lapisan subkutan dan epidermis;
• kelainan pada organ peritoneum (misalnya, peritonitis);
• infeksi pada orang dengan kekebalan berkurang;
• Lesi GVH;
• infeksi yang memengaruhi tulang dengan sendi;
• luka luka;
• sepsis (infeksi umum);
• disebarkan borreliosis tick-borne (tahap awal atau akhir patologi).

Selain itu, diresepkan untuk mencegah munculnya infeksi setelah operasi di bidang penyakit pencernaan, uretra, organ pencernaan atau ginekologi (hanya dengan kemungkinan atau didiagnosis kontaminasi).

[10], [11], [12], [13]

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik dalam bentuk injeksi lyophilisate - 500 atau 1000 mg.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Farmakodinamik

Obat menunjukkan efek pada mikroba seperti: streptokokus dari kategori A, B dan C, dan di samping G, stafilokokus epidermal, pneumokokus dan Staphylococcus aureus dengan enterobacteria. Selain itu, daftar termasuk bakteri Morgana, E. Coli, Klebsiella dengan sumpit influenza, moraxella cataris dan H.parainfluenzae. Pada saat yang sama, obat ini bekerja pada salmonella, meningokokus, protea umum dengan gonokokus, providensi, yersinia, serasi dengan treponema pucat dan shigella. Selain itu, acinetobacteria, peptococci, citrobacteria dengan bacteroid, fuzobakterii, peptostreptokokki, clostridia, Aeromonas spp. Dan actinomycetes.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Farmakokinetik

Zat yang disuntikkan diserap sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi. Nilai bioavailabilitas hampir 100%. Nilai Cmax plasma direkam setelah 90 menit. Disintesis secara terbalik dengan albumin plasma - 85-95%.

Obat tetap di dalam tubuh untuk waktu yang lama. Pada tingkat minimum untuk pengembangan efek antimikroba, zat ditentukan di dalam darah selama 24 jam. Tanpa komplikasi, ia masuk ke dalam jaringan tulang, organ, dan cairan (sinovia, pleural, dan peritoneal).

Istilah paruh adalah 5,8-8,7 jam; itu secara signifikan diperpanjang pada orang yang lebih tua dari 75 tahun (16 jam), serta anak-anak (6,5 hari) dan bayi baru lahir (hingga 8 hari).

Diekskresikan bersama dengan urin dalam bentuk aktif (sekitar 50% selama 48 jam). Bagian dari obat diekskresikan dalam empedu. Dalam kasus kekurangan ginjal, tingkat ekskresi berkurang, karena obat dapat menumpuk di dalam tubuh.

[28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35], [36], [37], [38]

Dosis dan administrasi

Obat ini diberikan secara intravena atau intramuskular. Sebelum memulai terapi, diperlukan untuk mengecualikan adanya intoleransi dengan melakukan tes kulit.

Remaja yang berusia lebih dari 12 tahun dan beratnya lebih dari 50 kg, serta orang dewasa, perlu diberikan 1-2 g obat 1 kali sehari (dengan interval 24 jam). Dalam kasus efek obat yang lemah atau bentuk infeksi yang parah, porsi harian dapat ditingkatkan menjadi 4000 mg.

Bayi baru lahir sebelum periode 14 hari (juga prematur) perlu diberikan 20-50 mg / kg 1 kali per hari. Bayi yang berumur lebih dari 2 minggu dan anak di bawah 12 tahun menggunakan 20-80 mg / kg zat 1 kali per hari.

Sebagian 50+ mg / kg diberikan secara intravena melalui infus (prosedur berlangsung setidaknya setengah jam).

Diperlukan untuk melanjutkan pengobatan dengan antibiotik selama 48-72 jam setelah normalisasi suhu dan hasil tes laboratorium.

[48], [49], [50]

Gunakan Ceftriaxone selama kehamilan

Ceftriaxone dapat melewati plasenta, tetapi keamanan penggunaannya pada kehamilan belum banyak diteliti.

Unsur obat aktif dalam jumlah kecil diekskresikan dengan ASI, itulah sebabnya menyusui dibatalkan selama terapi.

[39], [40], [41], [42], [43], [44], [45]

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk menggunakan obat untuk intoleransi terhadap sefalosporin (jika hipersensitif terhadap penisilin dicatat, kemungkinan pajanan silang harus diperhitungkan).

[46], [47]

Efek samping Ceftriaxone

Tanda-tanda samping utama adalah:

• lesi infeksi: mikosis, meliputi alat kelamin, infeksi jamur yang bersifat sekunder dan infeksi yang dipicu oleh aktivitas mikroba resisten;
• disfungsi limfatik dan darah: leuko-, trombosit atau granulositopenia, eosinofilia, peningkatan nilai PTV, anemia hemolitik, agranulositosis, gangguan koagulasi dan peningkatan kadar kreatinin;
• masalah pencernaan: glositis, penyumbatan batu empedu, diare, pankreatitis, stomatitis dan mual. Kadang-kadang karakter pseudomembran enterocolitis (dipicu oleh aktivitas diferensial clostridium) berkembang;
• gangguan fungsi hepatobilier: cholelithiasis, deposit garam Ca di dalam kantong empedu dan peningkatan nilai darah dari enzim hati (ALT, alkaline phosphatase dan AST);
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: edema, erythema polyforme, ruam, eksantema, PETN, urtikaria, dermatitis yang berasal dari alergi dan gatal-gatal;
• masalah dengan fungsi kemih: hematuria, oliguria, gagal ginjal, glukosuria dan pembentukan batu di dalam ginjal;
• gangguan sistemik: sakit kepala, demam, kedinginan, gejala anafilaktoid atau anafilaksis, dan pusing;
• manifestasi lokal: kadang-kadang terjadi peradangan pada dinding vena. Pelanggaran ini dapat dihindari dengan menyuntikkan obat dengan cara i / m dengan kecepatan rendah (selama 2-4 menit). Harus dipertimbangkan bahwa pemberian intramuskuler tanpa penggunaan lidokain akan sangat menyakitkan;
• Mengubah data tes laboratorium: Tes Coombs positif palsu. Seperti antibiotik lainnya, ceftriaxone dapat menyebabkan tes positif palsu untuk galaktosemia dan untuk mendeteksi gula di dalam urin. Karena itu, selama masa terapi, glukosuria harus ditentukan dengan menggunakan metode enzim alternatif.

Overdosis

Dengan keracunan Ceftriaxone, hemodialisis atau dialisis peritoneal tidak memberikan hasil. Obat tidak memiliki penawar racun. Dalam kasus keracunan, tindakan medis simtomatik dilakukan.

[51], [52], [53], [54], [55], [56]

Interaksi dengan obat lain

Tidak memiliki kompatibilitas farmasi dengan vankomisin, aminoglikosida, amsacrine, dan juga flukonazol.

Antibiotik tipe bakteriostatik melemahkan aktivitas bakterisida ceftriaxone.

Penelitian in vitro telah mengungkapkan antagonisme antara obat dan kloramfenikol.

Kombinasi dengan NSAID dan zat lain yang memperlambat agregasi trombosit, meningkatkan risiko perdarahan.

Obat dapat mengurangi efek terapi kontrasepsi hormonal. Saat menggunakan Ceftriaxone dan selama satu bulan setelah akhir terapi, kontrasepsi non-hormon harus digunakan tambahan.

Kombinasi obat dalam porsi besar dengan diuretik poten (misalnya, dengan furosemide) tidak menyebabkan munculnya gangguan fungsi ginjal.

Itu tidak memiliki kompatibilitas obat dengan solusi yang mengandung antibiotik lain.

Dilarang untuk mengencerkan obat dalam larutan yang mengandung unsur Ca (di antara orang-orang dari Hartmann atau Ringer). Ketika mereka berinteraksi dapat membentuk zat yang tidak larut. Anda tidak dapat mencampur obat dengan cairan untuk nutrisi parenteral, yang termasuk Ca. Juga, mereka tidak dapat diresepkan dalam kombinasi, terlepas dari usia pasien. Anda tidak dapat memasukkan mereka melalui berbeda dalam / dalam sistem aplikasi.

[57], [58], [59], [60], [61], [62], [63]

Kondisi penyimpanan

Ceftriaxone harus disimpan di tempat kering yang tertutup untuk anak kecil. Indikator suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

[64], [65], [66], [67], [68], [69]

Kehidupan rak

Ceftriaxone diizinkan untuk mengajukan jangka waktu 2 tahun sejak pelepasan zat terapeutik.

[70], [71], [72], [73]

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang meresepkan bayi prematur (sampai minggu ke-41 - baik periode kehamilan dan periode sejak saat kelahiran diperhitungkan) dan dalam kasus hiperbilirubinemia pada bayi baru lahir (terutama prematur), karena obat tersebut dapat menggantikan bilirubin dari sintesis albumin, itulah sebabnya ensefalopati diinduksi bilirubin muncul.

Ini tidak dapat digunakan untuk injeksi intravena dengan cairan yang mengandung kalsium pada bayi baru lahir di bawah usia 28 hari (juga ketika diberikan dengan metode parenteral). Hal ini disebabkan oleh tingginya kemungkinan pengendapan garam Ca dari obat.

[74], [75], [76], [77], [78], [79], [80], [81], [82], [83], [84], [85], [86]

Analog

Obat analog adalah obat Hazaran dan Rocetin dengan Lendazin.

[87], [88], [89], [90], [91], [92], [93], [94], [95], [96]

Ulasan

Ceftriaxone sekarang dianggap sebagai obat yang cukup populer. Pasien dalam ulasan mereka terutama mencatat efek kualitatif dari obat, yang memungkinkan untuk dengan cepat meringankan keadaan kesehatan segera dari hari pertama perawatan.

Dari minus, sebagian besar komentar menyebutkan rasa sakit yang sangat kuat dari suntikan yang dilakukan - baik selama prosedur itu sendiri dan untuk beberapa waktu setelah selesai. Dalam kasus pemberian intravena, nyeri diamati di sepanjang vena.

[97], [98], [99], [100], [101], [102], [103], [104], [105]