Digoxin

Digoxin adalah kelompok terapi glikosida jantung.

[1],

Indikasi Digoxin

Ini digunakan untuk memperbaiki gangguan irama jantung ( aritmia ) yang memiliki bentuk supraventrikular (paroxysmal tachyarrhythmia, fibrilasi atrium, dan tachyarrhythmia reguler dari jenis atrium).

Obat ini termasuk dalam struktur skema terapeutik untuk CHF dari subclass ke-3 dan ke-4, dan di samping itu digunakan dalam kasus CHF dari subkelas ke-2, ketika mendiagnosis gejala klinis yang parah.

[2]

Surat pembebasan

Pelepasan obat ini dalam bentuk cairan atau tablet yang dapat disuntikkan.

[3], [4]

Farmakodinamik

Obat ini berasal dari tumbuhan, komponen digoxin diekstraksi dari Digitális lanáta.

Obat ini memiliki efek kardiotonik yang kuat (efek inotropik positif dan peningkatan aktivitas kontraktil otot jantung dengan meningkatkan ion kalsium di dalam kardiomiosit), yang memungkinkan peningkatan nilai menit dan indikator syok darah. Mengurangi kebutuhan saturasi oksigen sel-sel miokard.

Pada saat yang sama, Digoxin memiliki efek chronotropic dan dromotropic negatif - mengurangi frekuensi proses pembangkitan impuls listrik di simpul sinus, dan di samping itu, kecepatan pergerakan denyut nadi melalui sistem jantung penghasil AV. Selain itu, secara tidak langsung mempengaruhi ujung lengkung aorta dan menstimulasi aktivitas saraf vagus, menghasilkan aktivitas penghambatan simpul sinoatrial.

Mekanisme ini dapat mengurangi tingkat denyut jantung dalam kasus supraventricular tachyarrhythmias.

Dengan perkembangan gagal jantung dalam bentuk parah, serta gejala stagnasi dalam lingkaran kecil dan besar aliran darah, obat ini memiliki efek vasodilator tidak langsung, yang berkembang dengan mengurangi resistensi vaskular sistemik (di dalam unggun perifer) dan mengurangi keparahan dispnea dan bengkak pada perifer.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12],

Farmakokinetik

Zat yang dikonsumsi secara oral diserap di dalam saluran pencernaan sebesar 70%, mencapai Cmax setelah 2-6 jam. Saat digunakan dengan makanan, ada sedikit peningkatan dalam periode penyerapan. Pengecualian adalah produk yang mengandung serat nabati dalam jumlah besar - dalam hal ini, bagian dari elemen aktif diserap oleh serat makanannya, setelah itu tidak lagi tersedia.

Mampu mengakumulasi jaringan di dalam dengan cairan (juga di dalam miokardium), yang digunakan dalam pemilihan mode penggunaan: efek obat dihitung bukan oleh nilai-nilai Cmax plasma, tetapi oleh parameter farmakokinetik kesetimbangan.

50-70% dari obat diekskresikan melalui ginjal; pada tahap parah penyakit ginjal, digoxin dapat menumpuk di dalam tubuh. Waktu paruh adalah 2 hari.

[13], [14], [15], [16], [17]

Dosis dan administrasi

Untuk memasukkan Digoxin dalam rejimen terapi hanya diperlukan di rumah sakit. Interval obat dari obat (antara dosis terapeutik dan toksik) sangat singkat, yang membuatnya perlu untuk mengikuti semua indikasi mengenai penggunaan obat secara ketat.

Pada fase pertama terapi (tahap digitalisasi tubuh pasien dengan obat), obat digunakan dalam porsi yang disebut jenuh: pasien mengkonsumsi 2-4 tablet (sesuai dengan 0,5-1 mg), dan kemudian beralih menggunakan tablet 1 dengan interval 6 jam. Penerimaan sesuai dengan skema ini dilanjutkan sampai hasil medis diperoleh, dan kadar digoxin darah yang stabil akan dipertahankan selama 7 hari.

Pada fase kedua pengobatan, perlu untuk menggunakan dosis pemeliharaan obat secara teratur, sering 0,5-1 tablet per hari. Dilarang untuk melewati penggunaan obat-obatan, serta menggunakan porsi ganda untuk mengambil, jika aplikasi itu terjawab. Dalam hal ini, keracunan dapat terjadi, yang dapat menyebabkan kematian.

Dalam kardiologi, serta resusitasi kardio, Digoxin juga digunakan untuk pemberian intravena - untuk menghentikan supraventricular paroxysmal tachyarrhythmias.

[25], [26], [27]

Gunakan Digoxin selama kehamilan

Efek obat pada janin belum diselidiki selama tes klinis, meskipun diketahui bahwa unsur aktifnya dapat melewati sawar hemato-plasenta. Penggunaan digoxin selama kehamilan hanya diperbolehkan dengan indikasi ketat.

Dengan diperkenalkannya obat-obatan selama menyusui, Anda perlu secara teratur memonitor indikator detak jantung pada bayi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• gejala keracunan glikosida;
• adanya sensitivitas yang kuat terhadap digoxin;
• Sindrom WPW;
• AV-blokade, dengan derajat 2 atau AV-blockade lengkap;
• bradikardia;
• tanda-tanda individual penyakit arteri koroner (angina tidak stabil);
• eksaserbasi infark miokard;
• stenosis terisolasi dari katup mitral;
• CH, memiliki bentuk diastolik (tamponade jantung, perikarditis konstriktif, kardiopati amiloid atau kardiomiopati);
• obesitas;
• perluasan departemen jantung dalam bentuk yang diucapkan;
• kegagalan ginjal atau parenkim hati;
• peradangan miokard;
• hipertrofi di area septum di antara ventrikel;
• stenosis subaortik;
• tachyarrhythmias dari ventrikel.

[18], [19], [20], [21], [22]

Efek samping Digoxin

Pertama-tama, Anda harus menanggapi munculnya gejala negatif yang terkait dengan pekerjaan CAS, karena mereka dapat menjadi manifestasi pertama dari keracunan glikosida yang muncul.

Di antara manifestasi adalah penghambatan konduksi AV, sebagai akibat dari mana denyut jantung melambat (pengembangan bradikardia), dan di samping itu terjadi daerah heterotropik eksitasi miokard, sehingga ekstrasistol ventrikel dan fibrilasi ventrikel.

Gejala negatif ekstracardiac tidak mengancam kehidupan pasien, yang membedakan mereka dari tanda-tanda intracardiac. Di antaranya adalah gangguan pada sistem pencernaan (muntah, nyeri di daerah perut, mual dan diare) atau NA (psikosis atau depresi, sakit kepala dan gangguan penganalisa visual, dimanifestasikan oleh "pemandangan depan" di mata, dll.).

Mungkin ada kelainan pada gambaran morfologis aktivitas hematopoietik dalam bentuk trombositopenia, yang menyebabkan petekie muncul pada epidermis.

Selain itu, gejala alergi dapat terjadi - gatal, ruam dan eritema pada epidermis.

[23], [24],

Overdosis

Tanda-tanda overdosis (keracunan glikosida): memperlambat denyut jantung dan pengembangan sinus bradikardia. Pada EKG, ada manifestasi dari pelambatan dalam konduksi AV, yang bahkan dapat mencapai blokade AV penuh. Ekstrasistol ventrikel berkembang di bawah pengaruh sumber ritme heterotropik; fibrilasi ventrikel dapat terjadi.

Dari manifestasi ekstrakacardiac keracunan glikosida, dispepsia (diare, mual atau anoreksia), gangguan memori dan gangguan kognitif, sakit kepala, kantuk, kelemahan otot, dan juga ginekomastia, xanthopsia, impotensi, perasaan euforia atau kegelisahan, psikosis, kerusakan ketajaman visual. Dan gangguan lain dari fungsi penganalisa visual.

Dengan berkembangnya gejala overdosis glikosidik, skema pengobatan ditentukan oleh tingkat keparahan pelanggaran: jika gejalanya memiliki tingkat keparahan ringan, penurunan dosis obat sudah cukup. Dengan perkembangan tanda-tanda negatif, obat harus dihentikan untuk interval yang durasinya ditentukan oleh dinamika gejala keracunan. Dalam kasus keracunan akut, perlu untuk melakukan lavage lambung dan mengkonsumsi sejumlah besar sorben. Selain itu, pasien harus minum obat pencahar.

Aritmia terkait ventrikel dieliminasi dengan IV KCl dalam kombinasi dengan insulin. Dana potasium tidak boleh digunakan jika memperlambat konduksi AV. Dalam hal pengawetan aritmia, perlu diberikan fenitoin secara intravena.

Ketika bradikardia diresepkan atropin. Pada saat yang sama, terapi oksigen dan obat-obatan yang meningkatkan jumlah sirkulasi darah digunakan. Unithiol adalah penawarnya.

Harus diingat bahwa keracunan dapat menyebabkan kematian.

[28], [29]

Interaksi dengan obat lain

Dilarang menggabungkan Digoxin dengan asam, basa, tanin, serta garam logam berat.

Pemberian bersama insulin, obat diuretik, obat garam kalsium, GCS, dan simpatomimetik meningkatkan kemungkinan timbulnya tanda-tanda keracunan glikosida.

Kombinasi dengan amiodarone, quinidine, dan erythromycin menyebabkan peningkatan kadar digoxin dalam darah. Quinidine memperlambat ekskresi unsur aktif obat.

Verapamil, yang menghambat aktivitas saluran Ca, mengurangi tingkat eliminasi digoxin pada ginjal, itulah sebabnya tingkat SG meningkat. Efek verapamil ini secara bertahap diratakan (setelah penggunaan simultan yang lama - lebih dari 1,5 bulan).

Penggunaan simultan amfoterisin B meningkatkan risiko keracunan glikosida karena hipokalemia, yang dapat berkembang di bawah pengaruh amfoterisin B.

Ketika hiperkalsemia meningkatkan kerentanan kardiomiosit terhadap SG, itulah sebabnya orang yang menggunakan SG tidak diizinkan untuk menyuntikkan obat kalsium secara intravena.

Kombinasi obat dengan propranolol, reserpin, dan fenitoin meningkatkan kemungkinan aritmia ventrikel.

Tingkat dan kemanjuran terapi obat melemah ketika dikombinasikan dengan barbiturat atau fenilbutazon. Pada saat yang sama, aktivitas Digoxin berkurang oleh agen kalium, metoclopramide, dan obat-obatan yang menurunkan pH lambung.

Penggunaan bersamaan dengan gentamisin, antibiotik dan eritromisin meningkatkan nilai plasma glikosida.

Kombinasi obat dengan cholestyramine, cholestipol, serta pencahar tipe magnesium melemahkan penyerapan ususnya, yang menurunkan indeks digoxin di dalam tubuh.

Tingkat metabolisme glikosida meningkat seiring dengan pengenalan bersama dengan sulfosalazine dan rifampisin.

[30], [31], [32], [33], [34]

Kondisi penyimpanan

Digoxin diharuskan disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Nilai suhu berkisar antara 15 hingga 30 ° C.

[35], [36]

Kehidupan rak

Digoxin dapat digunakan dalam periode 36 bulan sejak produk farmasi diproduksi.

[37], [38], [39]

Gunakan pada anak-anak

Dilarang meresepkan pil di pediatri.

Analog

Analoginya adalah obat Celanid dengan Novodigalom.

[40], [41], [42], [43], [44], [45], [46]

Ulasan

Digoxin menerima sejumlah kecil umpan balik positif. Diindikasikan bahwa obat ini memiliki efek yang sangat kuat dan dapat digunakan secara eksklusif di bawah pengawasan medis.

Tetapi ada beberapa komentar negatif tentang Digoxin - mereka mencatat bahwa obat ini tidak memiliki efek yang diinginkan, sementara mengarah pada pengembangan banyak efek samping.