Fazlodex

Faslodex adalah agen antitumor efektif yang memiliki sifat antiestrogenik, yaitu memiliki efek berlawanan dengan reseptor estrogen.

Obat ini secara aktif digunakan untuk mengobati penyakit onkologis, terutama neoplasma ganas kelenjar susu.

[ 1 ], [ 2 ]

Indikasi Fazlodex

Faslodex diresepkan untuk kanker payudara metastasis dan berkembang cepat, untuk penyakit onkologis yang memiliki persepsi positif terhadap estrogen ( kanker payudara yang bergantung pada estrogen pada pasien).

Paling sering digunakan pada periode klimakterik, ketika patologi berkembang bersamaan dengan atau setelah berakhirnya pengobatan dengan obat antiestrogenik.

Faslodex tidak diindikasikan pada orang muda: biasanya digunakan untuk mengobati orang dewasa dan wanita lanjut usia.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Obat Faslodex ditujukan untuk injeksi intramuskular.

Obat ini diproduksi dan diedarkan dalam jarum suntik sekali pakai khusus yang terbuat dari bahan kaca dengan sistem penggunaan yang praktis. Jarum suntik berisi 5 ml obat, dikemas dalam kemasan sel transparan sebanyak 1 buah, jarum steril dalam kemasan terlindungi disertakan dalam kit. Obat ini didistribusikan dalam kotak kardus.

Zat aktif obat ini adalah fulvestrant, dalam jumlah 0,25 g. Zat tambahan adalah etanol 96% - 0,5 g, benzil alkohol - 0,5 g, benzil benzoat - 0,75 g / ml, minyak jarak, diencerkan hingga 5 ml.

Sediaan tersebut berupa cairan bening, mungkin agak kekuningan, dan agak kental (karena minyak jarak).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Farmakodinamik Faslodex ditentukan oleh aksi komponen aktif obat - zat yang memiliki sifat antagonis dengan reseptor estrogen. Dalam hal kekuatan interaksi dengan reseptor, obat ini memiliki efek yang mirip dengan estradiol. Zat aktif menghentikan efek trofik estrogen, tanpa menunjukkan aktivitas independen seperti estrogen.

Prinsip kerja obat ini didasarkan pada penekanan aktivitas aktif dan regresi reseptor estrogen.

Selain itu, komponen aktif Faslodex secara meyakinkan mengurangi ekspresi reseptor progesteron. Selama pemberian obat, tidak ada rangsangan pada endometrium selama periode pascamenopause.

Efek obat pada jaringan endometrium selama pengobatan jangka panjang belum dinilai, begitu pula kemungkinan perubahan dalam struktur jaringan.

Belum ada penelitian yang dilakukan mengenai efek terapi jangka panjang dengan obat tersebut terhadap jaringan tulang.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakokinetik

Bila diberikan secara intramuskular, obat diserap secara bertahap. Jumlah maksimum komponen aktif terdeteksi hanya setelah seminggu. Penggunaan Faslodex dalam dosis 0,5 g memberikan keseimbangan optimal selama 4 minggu pertama penggunaan. Keseimbangan tersebut memungkinkan fluktuasi kadar zat aktif dalam plasma dalam kisaran yang cukup sempit: pembacaan maksimum dan minimum dapat berbeda sekitar 3 kali lipat.

Bila diberikan secara intramuskular, rasionya mungkin proporsional dengan dosis obat yang diberikan (dalam kisaran 0,05-0,5 g).

Zat aktif didistribusikan dalam tubuh dengan cukup cepat, terutama di luar pembuluh darah. Zat ini mengikat protein plasma hingga 99%. Komponen utama pengikatan terdiri dari fraksi lipoprotein densitas rendah, densitas sedang, dan densitas tinggi.

Sifat metabolik zat aktif obat terdiri dari kombinasi sejumlah besar kemungkinan cara transformasi biologis, identik dengan skema metabolik hormon steroid endogen. Metabolit yang ditentukan mungkin agak lebih pasif daripada zat aktif.

Komponen aktif obat sebagian besar dikeluarkan melalui feses, sekitar 1% dapat dikeluarkan melalui ginjal. Pembersihan zat tersebut menyiratkan tingkat ekstraksi yang tinggi di hati. Waktu paruhnya ditentukan selama 50 hari.

Farmakokinetik Faslodex tidak berubah tergantung pada kategori usia, berat badan, atau ras pasien.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Dosis dan administrasi

Faslodex ditujukan untuk penggunaan intramuskular. Cara pemberian: injeksi lambat (lebih dari 2 menit). Jika diperlukan 2 dosis, obat disuntikkan terlebih dahulu ke salah satu, lalu ke otot gluteus lainnya.

Orang dewasa dan pasien lanjut usia diberikan obat dalam jumlah 0,25-0,5 g sekali setiap 30 hari. Faslodex dapat diberikan pada awalnya sebanyak 0,5 g dua kali selama sebulan, dengan interval 14-15 hari.

Obat ini tidak digunakan pada anak-anak dan remaja.

Jika terjadi penyakit pada hati dan sistem kemih, tidak perlu mengubah dosis obat.

Peringatan: Jarum yang disertakan dengan anti-estrogen tidak memerlukan sterilisasi tambahan. Jangan menyentuh jarum selama seluruh periode pemberian obat.

Skema aplikasi:

• kami mengeluarkan jarum suntik transparan dari sel pengemasan dan memeriksa apakah ada keretakan dan serpihan;
• kami mencetak pelindung jarum luar;
• lepaskan sekat tutup plastik putih kanula spuit dan lepaskan tutupnya beserta sumbat karetnya;
• Dengan menggunakan metode rotasi, pasangkan jarum pada kanula spuit;
• lepaskan pelindung jarum, lakukan dengan hati-hati, usahakan jangan sampai ujung jarum tersangkut;
• dengan menekan ringan, lepaskan gelembung berlebih dari rongga jarum suntik;
• kita menyuntikkan obat ke kuadran atas luar bokong, kita menyuntikkan obat secara perlahan (maksimal 2 menit);
• cabut jarum dan tekan tuas khusus, gerakkan ke posisi paling depan untuk menutup ujung jarum. Jika manipulasi ini gagal, maka cukup masukkan jarum ke dalam wadah jarum untuk mencegah kemungkinan kontak residu obat dengan kulit.

Prosedur ini harus dilakukan dengan sangat hati-hati, penyuntikan harus dilakukan dengan sarung tangan. Tidak boleh ada orang asing yang diizinkan melakukan prosedur ini: pemberian obat harus diawasi oleh dokter spesialis yang kompeten.

[ 13 ], [ 14 ]

Gunakan Fazlodex selama kehamilan

Obat ini dilarang untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Faslodex adalah:

• reaksi alergi terhadap zat aktif atau zat tambahan obat;
• bentuk parah dari gangguan fungsi hati;
• masa kehamilan dan menyusui;
• anak di bawah usia 18 tahun.

Kehati-hatian harus dilakukan saat meresepkan obat kepada pasien dengan gangguan sistem kemih.

Efek samping Fazlodex

Obat Faslodex dapat menimbulkan beberapa efek samping, yang kami sebutkan berdasarkan frekuensinya yang menurun:

• serangan mual;
• diare, penurunan berat badan, kehilangan nafsu makan, muntah;
• serangan "panas" berkala, kasus tromboemboli;
• ruam kulit;
• tanda-tanda reaksi peradangan pada tempat suntikan;
• sistitis, uretritis;
• sariawan, keputihan;
• peningkatan aktivitas ALT, AST, alkali fosfatase;
• kadar bilirubin tinggi;
• sakit kepala, bengkak.

Setelah menghentikan penggunaan obat, efek samping biasanya hilang.

Overdosis

Tidak ada laporan overdosis dengan Faslodex.

Dalam percobaan hewan di mana Faslodex dosis besar diberikan, hanya tanda-tanda langsung dan tidak langsung dari penekanan kapasitas fungsional estrogen yang diamati.

Perawatan untuk overdosis dilakukan tergantung pada gejala yang teridentifikasi.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Interaksi dengan obat lain

Berdasarkan hasil interaksi eksperimental Faslodex dan Midazolam, tidak terjadi penekanan aktivitas sitokrom P450 3A4. Informasi yang diperoleh memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa zat aktif obat tersebut tidak memengaruhi sitokrom P450 1A2, 2D6, 2C9, dan 2C19. Efek pada sitokrom lainnya tidak diamati.

Selama pengalaman eksperimental aksi gabungan Faslodex dengan obat-obatan seperti Rifampisin dan Ketokonazol, tidak ditemukan perubahan yang jelas dalam pembersihan zat aktif Faslodex. Dari sini dapat disimpulkan bahwa penggunaan Faslodex bersamaan dengan obat-obatan yang menginduksi atau menghambat sitokrom P450 3A4 tidak memerlukan revisi dosis obat.

[ 18 ], [ 19 ]

Kondisi penyimpanan

Faslodex hanya dapat disimpan di tempat yang sama sekali tidak terjangkau oleh anak-anak. Indikator suhu optimal untuk mengawetkan obat adalah dari +2 hingga +8°C. Obat tidak boleh dibekukan atau dipanaskan.

[ 20 ], [ 21 ]

Kehidupan rak

Masa simpan obat ini dalam kondisi penyimpanan yang tepat adalah hingga 4 tahun. Jangan gunakan obat ini jika masa simpannya telah habis atau jika kemasan blister atau spuit kaca itu sendiri rusak.

[ 22 ]