Fazlodex

Fazlodex adalah agen antitumor yang efektif yang memiliki sifat antiestrogenik, yaitu memiliki efek yang berlawanan dengan reseptor estrogen.

Obat ini aktif digunakan untuk pengobatan kanker, terutama neoplasma ganas pada payudara.

[1], [2]

Indikasi Fazlodex

Fazlodeks diberikan dan cepat berkembang bentuk metastasis dari kanker payudara, dengan penyakit onkologi yang memiliki persepsi positif dari estrogen (estrogen-dependent , kanker payudara pasien).

Paling sering digunakan dalam menopause, ketika patologi berkembang secara bersamaan atau pada akhir pengobatan. antiestrogenik dengan obat antiestrogenik .

Fazlodex tidak diindikasikan pada usia muda: biasanya digunakan untuk mengobati orang dewasa dan wanita lanjut usia.

[3], [4], [5]

Surat pembebasan

Obat Fazlodeks ditujukan untuk suntikan intramuskular.

Ini diproduksi dan diproduksi dalam jarum suntik sekali pakai khusus yang terbuat dari bahan kaca dengan sistem yang nyaman digunakan. Jarum suntik berisi 5 ml produk obat, dikemas dengan jelas, transparan, 1-pak, jarum steril yang disediakan dalam paket yang dilindungi. Obat ini dilepaskan dalam kotak kardus.

Komponen aktif obat - Fulvestrant dalam jumlah 0,25 g lebih banyak bahan mewakili 96% etanol - 0,5 g, benzyl alcohol - 0,5 g, benzil benzoat - 0,75 g / ml, minyak jarak, disesuaikan dengan 5 ml .

Obat ini adalah cairan jernih, agak sedikit kekuningan, sedikit kental (karena minyak jarak).

[6], [7]

Farmakodinamik

Farmakodinamika Fazlodeks ditentukan oleh aksi komponen aktif obat - zat yang memiliki sifat antagonis dengan reseptor estrogen. Dengan kekuatan interaksi dengan reseptor memiliki efek yang sama dengan estradiol. Substansi aktif menghentikan efek trofik estrogen, tanpa mengungkapkan pada saat yang sama aktivitas independen, mirip dengan estrogen.

Prinsip efek obat didasarkan pada penghambatan aktivitas aktif dan regresi reseptor estrogen.

Selain itu, komponen aktif Fazlodex dengan percaya diri mengurangi keparahan reseptor progesteron. Selama penerimaan obat tidak ada stimulasi endometrium selama postmenopause.

Efek obat pada jaringan endometrium dengan pengobatan jangka panjang tidak dievaluasi, serta kemungkinan perubahan struktur jaringan.

Tidak ada studi tentang efek terapi obat yang berkepanjangan pada jaringan tulang.

[8], [9],

Farmakokinetik

Dengan injeksi intramuskular, obat diserap secara bertahap. Jumlah maksimum komponen aktif terdeteksi hanya setelah satu minggu. Penggunaan Fazlodex dengan dosis 0,5 g memberikan keseimbangan optimal selama 4 minggu pertama penggunaan. Ekuilibrium menyediakan berfluktuasi tingkat zat aktif dalam plasma dalam kisaran yang cukup sempit: pembacaan maks dan min dapat berbeda sekitar 3 kali lipat.

Dengan injeksi intramuskular, rasio dapat sebanding dengan dosis obat yang diberikan (dalam kisaran 0,05-0,5 g).

Substansi aktif didistribusikan dalam tubuh cukup cepat, dan terutama di luar pembuluh. Dengan protein plasma mengikat hingga 99%. Komponen utama ligamentum terdiri dari low-density lipoprotein, fraksi densitas sedang dan high-density.

Sifat metabolik dari zat aktif obat terdiri dari kombinasi sejumlah besar kemungkinan metode transformasi biologis, identik dengan skema metabolisme hormon steroid endogen. Metabolisme yang didefinisikan mungkin agak lebih pasif daripada zat aktif.

Komponen aktif dari obat ini kebanyakan diekskresikan dengan kalori, sekitar 1% dapat dikeluarkan melalui ginjal. Pembersihan substansi menyiratkan ekstraksi tingkat tinggi di hati. Istilah setengah eliminasi ditentukan oleh 50 hari.

Farmakokinetik Fazlodex tidak berubah tergantung pada kategori usia pasien, pada berat badannya dan milik ras tertentu.

[10], [11], [12]

Dosis dan administrasi

Fazlodex dimaksudkan untuk pemberian intramuskular. Metode administrasi: lambat (untuk 2 menit) injeksi. Jika Anda membutuhkan pengenalan 2 dosis, maka obat tersebut diperkenalkan pertama kali menjadi satu, lalu ke otot pantat yang lain.

Pasien dewasa dan lanjut usia menerima obat dalam jumlah 0,25-0,5 g setiap 30 hari sekali. Mungkin pengenalan awal Fazlodex adalah 0,5 g dua kali sebulan, dengan selang waktu 14-15 hari.

Pada anak-anak dan remaja, obat tidak digunakan.

Dengan penyakit hati dan sistem kemih, tidak perlu melakukan perubahan dalam dosis obat.

Perhatian: Jarum yang datang dengan obat anti-estrogen tidak memerlukan sterilisasi tambahan. Sentuh jarum selama seluruh periode pemberian obat tidak boleh.

Skema aplikasi:

• kita menghapus jarum suntik transparan dari sel pengemasan, memeriksa kekurangan retakan dan keripik;
• mencetak proteksi eksternal jarum;
• putuskan septum tutup plastik putih kanula jarum suntik dan lepaskan topi bersama dengan sumbat karet;
• dengan metode rotasi kita pasang jarum ke kanula jarum suntik;
• kita melepas perlindungan jarum, melakukannya dengan hati-hati, berusaha tidak mengaitkan ujung jarum;
• dengan sedikit dorongan kita melepaskan gelembung berlebih dari rongga jarum suntik;
• Kami menyuntikkan ke luar kuadran bagian atas pantat, menyuntikkan obat perlahan (hingga 2 menit);
• Lepaskan jarum dan tekan ke tuas khusus, pindahkan ke posisi sangat ke depan untuk menutup ujung jarum. Jika manipulasi ini gagal, maka cukup tempatkan jarum di dalam wadah jarum untuk mencegah kemungkinan residu obat masuk ke kulit.

Prosedur harus dilakukan secermat mungkin, suntikan harus dilakukan dengan sarung tangan. Jangan biarkan orang asing melakukan prosedur: pemberian obat harus dikontrol oleh spesialis medis yang kompeten.

[13], [14]

Gunakan Fazlodex selama kehamilan

Obat ini dilarang untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk penggunaan Fazlodex adalah:

• reaksi alergi terhadap zat aktif atau tambahan obat;
• bentuk parah gangguan fungsional hati;
• periode kehamilan dan menyusui;
• anak-anak di bawah 18 tahun.

Perawatan harus diambil ketika memberikan obat kepada pasien dengan gangguan pada sistem kemih.

Efek samping Fazlodex

Obat Fazlodeks dapat memanifestasikan dirinya dengan beberapa efek samping, yang kami berikan dalam urutan frekuensi:

• serangan mual;
• diare, kekurusan, kehilangan nafsu makan, muntah;
• serangan periodik "panas", kasus tromboemboli;
• ruam kulit;
• tanda-tanda reaksi inflamasi di tempat suntikan;
• sistitis, uretritis;
• sariawan, keluarnya cairan dari vagina;
• peningkatan aktivitas ALT, AST, APF;
• tingkat bilirubin yang tinggi;
• sakit di kepala, bengkak.

Setelah obat dihentikan, efek samping cenderung menghilang.

Overdosis

Tentang situasi dengan overdosis obat Fazlodex tidak dilaporkan.

Ketika melakukan percobaan eksperimental pada hewan, ketika dosis besar Fazlodex diberikan, hanya tanda-tanda langsung dan tidak langsung dari penindasan kemampuan fungsional estrogen yang terlihat.

Perawatan untuk overdosis dilakukan tergantung pada gejala yang terdeteksi.

[15], [16], [17]

Interaksi dengan obat lain

Berdasarkan hasil interaksi eksperimental Fazlodex dan Midazolam, aktivitas sitokrom P450 3A4 tidak ditekan. Informasi yang diperoleh memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa zat aktif dari sediaan tidak berpengaruh pada sitokrom P450 1A2, 2D6, 2C9 dan 2C19. Pengaruh pada sitokrom lain tidak dilacak.

Selama pengalaman eksperimental dari aksi gabungan Fazlodex dengan obat-obatan seperti Rifampicin dan Ketoconazole, tidak ada perubahan nyata dalam pembersihan zat aktif Fazlodex yang diamati. Oleh karena itu dapat disimpulkan bahwa penggunaan Fazlodex bersamaan dengan obat menginduksi atau menghambat sitokrom P450 3A4 tidak memerlukan revisi dosis obat.

[18], [19]

Kondisi penyimpanan

Fazlodex hanya dapat disimpan di tempat-tempat yang benar-benar tidak dapat diakses oleh anak-anak. Performa temperatur optimal untuk pengawetan obat dari +2 hingga + 8 ° C. Obat tidak boleh dibekukan dan dipanaskan.

[20], [21]

Kehidupan rak

Umur simpan obat di bawah kondisi penyimpanan yang tepat hingga 4 tahun. Jangan gunakan obat ini jika umur simpannya sudah habis atau paket berkontur atau spuit kaca itu sendiri telah rusak.

[22]