Finlepsin

Finlepsin adalah obat dari golongan antikonvulsan. Obat ini merupakan turunan dari dibenzazepin, yang memiliki efek antipsikotik, antidepresan, analgesik, dan antidiuretik.

Efektivitas terapi obat ini berkembang dalam kasus kejang epilepsi gabungan, serta kejang epilepsi sederhana, yang dapat menyebabkan generalisasi sekunder, dll. Saat menggunakan obat ini, tanda-tanda depresi, agresi, kecemasan, dan mudah tersinggung berkurang.

[ 1 ]

Indikasi Finlepsin

Obat ini digunakan untuk gangguan berikut:

• sakit saraf;
• berbagai jenis epilepsi;
• nyeri yang berhubungan dengan gangguan saraf pada penderita diabetes;
• penarikan alkohol;
• berbagai bentuk gangguan kejang – serangan, spasme, dll.;
• gangguan psikotik.

[ 2 ], [ 3 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet - 10 lembar di dalam pelat sel. Dalam kotak - 3, 4 atau 5 pelat tersebut.

[ 4 ]

Farmakodinamik

Di bawah pengaruh obat, aktivitas saluran Na yang bergantung potensial diblokir, yang membantu menstabilkan dinding neuron yang terlalu bersemangat, mengurangi konduksi impuls melalui sinapsis dan memperlambat pelepasan muatan saraf serial.

Ada juga pengurangan volume glutamat (asam amino neurotransmitter) yang dilepaskan oleh tubuh, yang menunjukkan efek rangsangan, sehingga membantu menurunkan ambang kejang pada sistem saraf, yang pada akhirnya mengurangi risiko timbulnya kejang epilepsi.

[ 5 ]

Farmakokinetik

Obat ini memiliki tingkat penyerapan yang rendah, tetapi lengkap; tingkat penyerapan tidak terkait dengan asupan makanan. Kadar obat yang dibutuhkan dalam tubuh diamati selama 12 jam, dan efek terapeutiknya dipertahankan selama 4-5 jam.

Obat mencapai nilai keseimbangan dalam plasma setelah 7-14 hari terapi. Namun, indikator ini dapat bervariasi karena karakteristik proses metabolisme pasien: autoinduksi sistem enzim intrahepatik, heteroinduksi obat lain yang digunakan dalam kombinasi, ukuran porsi, kondisi pasien, dan durasi pengobatan. Telah ditetapkan bahwa karbamazepin melewati plasenta dan diekskresikan dalam ASI.

Proses metabolisme obat terjadi di dalam hati dengan pembentukan komponen metabolisme utama: karbamazepin-10,11-epoksida, yang memiliki aktivitas nyata, serta asam konjugat dan glukuronat, yang tidak memiliki aktivitas. Selama proses metabolisme, elemen metabolisme aktif terbentuk - 9-hidroksi-metil-10-karbamoil akridan, yang dapat menginduksi metabolismenya sendiri.

Ekskresi terutama terjadi melalui urin; sebagian dikeluarkan melalui tinja.

[ 6 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini diresepkan untuk penggunaan oral, tanpa memperhatikan asupan makanan.

Selama epilepsi, Finlepsin digunakan sebagai monoterapi. Dalam kasus di mana ia ditambahkan ke pengobatan antiepilepsi, ini dilakukan secara bertahap, dengan pemantauan dosis yang ketat. Jika satu tablet terlewat, tablet harus segera diminum setelah mengingatnya (tetapi mengonsumsi dosis kedua tidak diperbolehkan).

Pada awalnya, obat diminum dengan dosis 0,2-0,4 g per hari. Setelah itu, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap untuk mencapai hasil yang optimal. Dosis pemeliharaan per hari adalah 0,8-1,2 g (dosis ini dibagi menjadi 1-3 kali pemakaian). Tidak lebih dari 1600-2000 mg obat dapat diberikan per hari.

Dosis untuk anak ditentukan berdasarkan usianya. Namun, jika anak tidak dapat menelan tablet secara utuh, tablet dapat dihancurkan, dikunyah, atau dilarutkan dalam sedikit air.

Untuk anak-anak berusia 1-5 tahun, gunakan dosis 0,1-0,2 g, tingkatkan secara bertahap untuk mencapai efek optimal.

Orang berusia 6-10 tahun memerlukan dosis harian 0,2 g, kemudian ditingkatkan secara bertahap.

Anak usia 11-15 tahun harus mengonsumsi obat sebanyak 0,1-0,3 g terlebih dahulu. Kemudian dosisnya ditingkatkan secara bertahap sebanyak 0,1 g hingga efek terapi yang diinginkan tercapai.

Dosis pemeliharaan rata-rata per hari:

• Usia 1-5 tahun – 0,2-0,4 g;
• Usia 6-10 tahun – dalam kisaran 0,4-0,6 g;
• Usia 11-15 tahun – 0,6-1 g (dibagi menjadi beberapa dosis).

Durasi siklus pengobatan ditentukan secara langsung oleh karakteristik pribadi pasien dan indikasi medis. Dalam situasi apa pun, dokter yang merawat harus membuat keputusan mengenai rejimen pengobatan. Seringkali, pilihan untuk mengurangi dosis atau membatalkan pengobatan dipertimbangkan ketika pasien tidak mengalami serangan apa pun selama 2-3 tahun.

Saat menghentikan terapi, pengurangan dosis secara bertahap harus dilakukan selama 1-2 tahun; parameter EEG harus dipantau terus-menerus. Pada anak, pertambahan usia dan berat badan juga harus diperhitungkan.

Saat mengobati gangguan lain, ukuran dosis dan durasi pemberian obat dipilih oleh dokter, dengan mempertimbangkan karakteristik pribadi pasien dan tingkat keparahan penyakit.

Gunakan Finlepsin selama kehamilan

Karbamazepin harus digunakan dengan sangat hati-hati pada wanita hamil yang menderita epilepsi. Saat diuji pada hewan, pemberian obat secara oral mengakibatkan cacat.

Dalam kasus di mana seorang wanita yang mengonsumsi karbamazepin menjadi hamil (atau berencana untuk hamil, atau jika ada kebutuhan untuk menggunakan obat tersebut selama kehamilan), perlu untuk mengevaluasi secara hati-hati kemungkinan manfaat dari pengenalan zat tersebut dan membandingkannya dengan kemungkinan konsekuensinya (ini terutama berlaku untuk trimester pertama).

Wanita yang berpotensi subur disarankan untuk menggunakan karbamazepin saja bila memungkinkan.

Perlu diberikan dosis minimal obat yang memberikan hasil dan memantau kadar plasma karbamazepin.

Wanita harus diberi tahu tentang peningkatan risiko kelainan bawaan dan ditawarkan pemeriksaan prenatal.

Pengobatan antikonvulsan yang efektif tidak boleh dihentikan selama kehamilan, karena eksaserbasi patologi dapat membahayakan pasien dan janin.

Selama kehamilan, seorang wanita mungkin mengalami kekurangan vitamin B9. Obat antikonvulsan dapat memperparah kekurangan ini, oleh karena itu perlu untuk meresepkan elemen ini sebagai tambahan untuk dikonsumsi selama periode yang ditentukan.

Untuk mencegah gangguan pendarahan pada bayi baru lahir, wanita (selama minggu-minggu terakhir kehamilan) dan bayi baru lahir perlu mengonsumsi vitamin K1.

Ada laporan mengenai kejang atau depresi pernapasan pada bayi baru lahir, begitu pula diare, muntah, atau nafsu makan yang buruk, yang mungkin disebabkan oleh karbamazepin.

Karbamazepin disekresikan bersama susu selama menyusui (setara dengan 25-60% dari kadar plasma obat). Penting untuk mengevaluasi dengan cermat manfaat dan kemungkinan konsekuensi penggunaan obat selama menyusui. Menyusui bersamaan dengan penggunaan karbamazepin hanya diperbolehkan jika bayi dipantau untuk kemungkinan terjadinya efek samping (misalnya, manifestasi epidermal alergi atau peningkatan rasa kantuk).

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas parah terhadap komponen obat atau trisiklik;
• gangguan proses hematopoietik dalam sumsum tulang;
• porfiria intermiten pada fase aktif;
• blok AV;
• kombinasi dengan MAOI atau agen litium.

Obat ini harus digunakan dengan sangat hati-hati pada individu dengan gagal jantung kongestif dekompensasi, disfungsi ginjal/hati, hiponatremia dilusi, supresi hematopoiesis dalam sumsum tulang, hiperplasia prostat, alkoholisme pada fase aktif dan peningkatan nilai TIO, serta dalam kombinasi dengan obat lain dan pada orang lanjut usia.

[ 7 ]

Efek samping Finlepsin

Seringkali, efek samping saat pemberian obat muncul akibat melebihi dosis atau perubahan signifikan pada kadar bahan aktif dalam tubuh.

Gangguan yang terutama diamati adalah terkait dengan fungsi sistem saraf: ataksia, sakit kepala, kelemahan sistemik, pusing, kantuk, dll.

Tanda-tanda alergi dapat terjadi, termasuk eritroderma, urtikaria, ruam epidermis, dll.

Di antara gangguan hematopoietik: eosinofilia, limfadenopati, trombositopenia atau leukopenia, dan leukositosis.

Ada risiko timbulnya masalah pada saluran pencernaan: xerostomia, muntah, sembelit, mual, diare, serta peningkatan aksi transaminase intrahepatik dan GGT.

Lesi yang memengaruhi proses metabolisme dan fungsi endokrin dapat terjadi: retensi air, muntah, edema, penambahan berat badan, hiponatremia, dll.

Ada kemungkinan terjadinya gangguan pada fungsi sistem urogenital, sistem kardiovaskular, sistem muskuloskeletal, dan juga organ sensorik.

Overdosis

Keracunan dengan Finlepsin menyebabkan timbulnya berbagai gejala yang berhubungan dengan gangguan pada sistem kardiovaskular, sistem saraf, dan juga organ indera, sistem pernapasan, dan kelainan sistemik. Gejalanya meliputi disorientasi, halusinasi, penekanan sistem saraf pusat, penglihatan kabur, agitasi, koma, dan kantuk. Selain itu, pingsan, takikardia, edema paru, tekanan darah abnormal, mual, masalah pernapasan, retensi urin, muntah, dll.

Obat tersebut tidak memiliki penawar racun, sehingga tindakan suportif dilakukan tergantung pada manifestasi yang berkembang. Jika terjadi gangguan yang kompleks, pasien dirujuk ke rumah sakit.

[ 8 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dan zat yang memperlambat aksi CYP3A4 menyebabkan peningkatan kadar plasma karbamazepin dan munculnya tanda-tanda negatif. Penggunaan bersama dengan penginduksi aktivitas CYP3A4 biasanya meningkatkan laju proses metabolisme karbamazepin, mengurangi indikator dan efek pengobatannya.

Pemberian bersama dengan diltiazem, viloxazine, fluvoxamine, dan juga verapamil, acetazolamide, felodipine, cimetidine, dan dextropropoxyphene, serta desipramine, danazol, nicotinamide, makrolida (troleandromisin, eritromisin dengan klaritromisin dan josamycin) dan masing-masing azole (ketoconazole bersama dengan itraconazole dan fluconazole) dapat meningkatkan kadar karbamazepine secara signifikan.

Efek serupa diamati dengan isoniazid, jus jeruk bali, loratadine dengan terfenadine, obat yang menghambat aksi protease virus, dan propoxyphene. Dalam kasus seperti itu, perlu untuk mengubah ukuran porsi dan memantau nilai plasma obat.

Peningkatan atau penurunan timbal balik dalam parameter terapeutik diamati bila dikombinasikan dengan felbamat.

Teofilin, valpromida, dan fenobarbital dengan klonazepam, serta primidon, cisplatin, okskarbazepin dengan asam valproat, metsuksimida, doksorubisin dengan fenitoin, serta rifampisin dengan fensuksimida dan beberapa obat herbal yang mengandung St. John's wort dapat menyebabkan penurunan kadar karbamazepin.

Obat ini mengurangi kadar plasma alprazolam, haloperidol, siklosporin dengan klobazam, tetrasiklin, primidon dengan klonazepam, asam valproat dengan etosuksimida, dan obat yang diberikan secara oral yang mengandung progesteron dengan estrogen.

Telah ditetapkan bahwa tetrasiklin mengurangi aktivitas terapeutik karbamazepin.

Pemberian bersamaan dengan parasetamol meningkatkan kemungkinan timbulnya efek toksik pada hati, sementara pada saat yang sama melemahkan efek obat.

Kombinasi dengan pimozide, haloperidol, maprotiline, fenotiazin dan trisiklik, serta dengan clozapine, tioksanten dan molindon memperkuat efek supresif pada sistem saraf, mengurangi efek antikonvulsan Finlepsin.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Kondisi penyimpanan

Finlepsin harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil, terhindar dari kelembaban dan sinar matahari.

[ 12 ], [ 13 ]

Kehidupan rak

Finlepsin diizinkan untuk digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pelepasan zat terapeutik untuk dijual.

[ 14 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Anak-anak mungkin memerlukan dosis obat yang lebih tinggi (karena karbamazepin lebih cepat dikeluarkan dari tubuh mereka). Finlepsin dapat diresepkan pada anak-anak sejak usia 5 tahun.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Analogi

Analog dari obat ini adalah Carbamazepine, Zagretol, Aktinerval, Stazepine dengan Carbalepsin retard, dan sebagai tambahan, Apo-Carbamazepine, Storilat, Mazepine dengan Zeptol, Tegretol, dll.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Ulasan

Finlepsin menerima ulasan yang cukup bertentangan dari orang-orang yang mengonsumsinya atau pernah mengonsumsinya. Ada komentar dari orang-orang dengan epilepsi yang mengatakan bahwa obat tersebut memiliki efek negatif pada kemampuan mental, menyebabkan gangguan komunikasi dalam masyarakat dan sikap apatis; tetapi pada saat yang sama mereka menegaskan bahwa efektivitas terapeutiknya sangat tinggi - obat tersebut membantu menghilangkan kejang epilepsi.

Ada juga ulasan tentang penggunaan obat untuk serangan panik karena berada di ruang tertutup atau terbuka. Terapi sering kali membantu menghilangkan kepanikan, tetapi ada juga komentar tentang tidak dapat menghilangkan ketidakstabilan dalam gaya berjalan.

Secara umum, Finlepsin masih dianggap sebagai salah satu antikonvulsan paling populer, yang efektif dalam mengobati gangguan yang disebutkan dalam indikasi. Dokter mengatakan bahwa obat ini adalah yang paling efektif - Anda hanya perlu mengikuti semua petunjuk dokter mengenai dosis obat dan kondisi lainnya.

[ 23 ]