Indometasin

Indometasin memiliki efek analgesik, anti-inflamasi, anti-agregasi dan antipiretik.

[1], [2], [3], [4], [5],

Indikasi Indometasin

Ini digunakan untuk mengobati gangguan berikut:

• sindrom artikular (ini termasuk gejala nyeri osteoarthritis, asam urat, serta rheumatoid arthritis dan penyakit Bekhterev);
• dismenorea;
• berbagai kondisi neuralgik;
• rematik ;
• sindrom nyeri di tulang belakang;
• mialgia ;
• Kondisi patologis yang mempengaruhi jaringan ikat, dan memiliki bentuk difus;
• peradangan di jaringan lunak atau sendi, memiliki asal traumatis;
• peradangan atau infeksi, berkembang dengan latar belakang sistitis, adneksitis, prostatitis, atau penyakit yang mempengaruhi organ THT (sebagai pengobatan tambahan).

Surat pembebasan

Pelepasan obat terjadi dalam bentuk supositoria, tablet untuk konsumsi, serta salep (volume tabung 10-40 g) atau gel (volume tabung adalah 40 g).

[6], [7]

Farmakodinamik

Obat ini adalah turunan asam indoleacetic dan termasuk dalam kategori obat-obatan NSAID.

Efek obat ini dilakukan dengan menekan aktivitas enzim COX, sehingga terjadi penindasan transformasi metabolik asam eicosatetraenoic, serta melemahnya pengikatan PG. Selain itu, obat memperlambat proses agregasi trombosit.

Penggunaan parenteral dan oral obat mengurangi intensitas nyeri, terutama sendi (seperti dalam gerak dan diam), mengurangi gejala kekakuan dan pembengkakan pada sendi di pagi hari, dan pada saat yang sama meningkatkan volume yang motorik mereka. Efek anti-inflamasi terjadi setelah 5-7 hari terapi.

Ketika perawatan eksternal dengan gel atau salep, melemahnya edema dan eritema, eliminasi rasa sakit, dan di samping itu, terjadi penurunan kekakuan sendi yang terjadi di pagi hari, dan peningkatan aktivitas gerakan mereka.

[8], [9], [10], [11],

Farmakokinetik

Obat-obatan yang diambil di dalam tablet diserap dengan kecepatan tinggi dari saluran pencernaan. Level C maks di dalam serum dicatat setelah 2 jam.

Setelah proses daur ulang zat di dalam usus dan hati, transformasi metabolisme berikutnya dilakukan di dalam hati. Di dalam plasma, unsur aktif yang tidak berubah dan produk metabolik yang tidak terikat - dezbenzoyl, serta desmethyl dengan desmethyl-de-benzoyl - terdeteksi.

Nilai rata-rata paruh adalah sekitar 4,5 jam. 60% obat diekskresikan melalui ginjal (dalam keadaan tidak berubah dan dalam bentuk produk metabolik), dan 33% lainnya (sebagai produk peluruhan) diekskresikan melalui usus.

Supositoritor dengan cepat diserap melalui rektum. Indeks bioavailabilitas dalam hal ini adalah sekitar 80-90%. Hubungan dengan protein di dalam serum sekitar 90% dari bahan aktif.

Waktu paruh berada dalam kisaran 4-9 jam. Di dalam hati, transformasi metabolisme dilakukan.

Melalui ginjal, sekitar 70% obat diekskresikan, dan 30% lagi dikeluarkan melalui usus.

[12], [13],

Dosis dan administrasi

Skema penggunaan tablet.

Ukuran porsi dosis dalam tablet dipilih secara terpisah untuk setiap pasien, dengan mempertimbangkan intensitas manifestasi negatif dari penyakit yang didiagnosis.

Gunakan obat di dalam, segera setelah makan atau selama ini. Biasanya dosis awal adalah 25 mg; bawa mereka harus 2-3 kali sehari. Jika dosis ini tidak berhasil, Anda dapat menggandakannya (2-3 kali mengambil 50 mg LS per hari). Untuk sehari, maksimum 0,2 g obat diperbolehkan.

Setelah menerima hasil yang diinginkan, Anda harus melanjutkan perawatan selama 1 bulan lagi, di bagian yang ditetapkan atau dikurangi. Dengan terapi berkepanjangan, maksimal 75 mg Indomethacin diperbolehkan per hari.

Pada tahap awal terapi dalam kasus penyembuhan kondisi berat atau akut, diperlukan untuk menerapkan suntikan obat, dan kemudian mentransfer pasien ke penggunaan supositoria atau tablet. Dengan berkembangnya rasa sakit di mata, diperbolehkan untuk meresepkan obat tetes mata yang mengandung bahan aktif yang sama (misalnya Indocollir).

Modus penerapan supositoria.

Untuk memperkenalkan supositoria diperlukan rektal - di dalam rektum. Prosedur ini dilakukan di malam hari, sebelum tidur; Anda harus terlebih dahulu membersihkan usus. Anda perlu menyuntikkan obat sedalam mungkin untuk memastikan penyerapan yang lebih intensif.

Sering supositoria diberikan dalam porsi dengan 50 mg aplikasi 3 kali lipat per hari, atau menggunakan skema dengan volume 1 kali lipat dari 0,1 administrasi supositoria, Rakyat dengan nyeri yang sangat parah (misalnya, dalam kasus serangan gout) dapat diberikan per hari untuk 0 , 2 g substansi dalam supositoria (sehingga melengkapi penggunaan oral tablet).

Metode menggunakan salep atau gel.

Bentuk obat ini digunakan dalam bentuk aplikasi dan digosokkan ke epidermis di daerah di mana rasa sakit dirasakan. Obatnya diaplikasikan di lapisan tipis. Epidermis harus dibersihkan sebelum prosedur. Jangan memperlakukan tempat-tempat di mana ada kerusakan pada kulit.

5% obat-obatan eksternal diterapkan pada frekuensi 3-4 kali per hari. Tetapi penerapan 10% obat harus dilakukan 2-3 kali per hari. Porsi indometasin tunggal dan maksimum dipilih dengan menghitung jumlah (dalam cm) salep atau gel yang diambil dari tabung.

Untuk orang dewasa, 4-5 cm obat sudah cukup; sementara maksimum 15-20 cm zat diperbolehkan per hari. Anak harus menggunakan dosis, ukurannya dikurangi setengahnya.

[23], [24], [25], [26], [27]

Gunakan Indometasin selama kehamilan

Supositoria dengan tablet tidak dapat digunakan selama laktasi atau kehamilan.

Salep dan gel sebaiknya tidak digunakan pada trimester ke-3 (jika obat tersebut diperlukan untuk diterapkan di area tubuh yang luas). Dokter percaya bahwa bentuk-bentuk eksternal indometasin dapat digunakan dengan hati-hati dan dalam dosis kecil ketika menyusui dan pada trimester pertama dan kedua kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama (supositoria dan tablet):

• enteritis regional;
• kegagalan fungsi hati atau penyakit hati aktif;
• kehadiran intoleransi;
• Kolitis ulseratif;
• DAN;
• flu biasa dengan bentuk tajam, atau urtikaria, yang berkembang karena penggunaan persiapan NSAID sebelumnya;
• hiperkalemia didiagnosis;
• bisul yang muncul di saluran gastrointestinal;
• CRF (tingkat CC di bawah 30 ml / menit) atau penyakit ginjal progresif;
• kehadiran pendarahan;
• transplantasi arteri koroner baru-baru ini;
• gangguan proses pemintalan darah;
• cacat jantung dari sifat bawaan;
• masalah dengan fungsi hematopoietik (di antaranya leukopenia atau anemia).

Supositoritor juga tidak digunakan untuk tanda-tanda proktitis, gejala wasir, atau perdarahan di area dubur.

Perhatian diperlukan jika terjadi pelanggaran seperti ini:

• Parkinsonisme;
• bentuk somatik penyakit dengan keparahan parah, serta penyakit jantung iskemik dan gangguan serebrovaskular;
• depresi, epilepsi, CHF;
• hiper atau dislipidemia;
• gangguan mental, serta ketergantungan alkohol atau nikotin;
• penyakit di bidang arteri perifer;
• peningkatan nilai tekanan darah, trombositopenia;
• diabetes mellitus, riwayat tukak gastrointestinal;
• hiperbilirubinemia, serta CKD (tingkat CC - dalam 30-60 ml / menit);
• penggunaan NSAID lain yang berkepanjangan;
• kehadiran H. Pylori;
• sirosis hati, di mana ada bentuk portal hipertensi;
• kombinasi dengan kortikosteroid oral (misalnya, prednison), antikoagulan (seperti warfarin), SSRI (termasuk citalopram, fluoxetine, sertraline dan paroxetine), dan agen antiplatelet (seperti aspirin atau clopidogrel);
• janji untuk orang yang lebih tua.

Salep dan gel dilarang untuk diterapkan dalam kasus seperti ini:

• pelanggaran integritas epidermis di tempat pemrosesan;
• kehadiran hipersensitivitas.

Jenis obat-obatan eksternal harus digunakan dengan hati-hati dalam gangguan semacam itu:

• kombinasi apa pun, ketika pasien mengalami poliposis di hidung atau sinus paranasal, asma dan hipersensitivitas terhadap NSAID;
• ulkus di area GIT pada tahap eksaserbasi;
• masalah dengan proses pemintalan darah;
• anak-anak di bawah 6 tahun.

[14], [15], [16], [17]

Efek samping Indometasin

Penggunaan supositoria dan tablet dapat menyebabkan munculnya efek samping:

• gangguan fungsi pencernaan: muntah, sakit kuning, kembung, anoreksia, mual, perdarahan di dalam saluran pencernaan, gastritis, diare atau konstipasi dan stomatitis. Selain itu, ada rasa sakit atau ketidaknyamanan di daerah perut, bisul, erosi atau perforasi di dalam saluran gastrointestinal, striktur usus, hepatitis dan pendarahan dari usus jenis sigmoid atau diverticulum;
• masalah dengan pekerjaan Majelis Nasional: pingsan, disartria, kelemahan pada otot, sakit kepala, paresthesia, depresi dan pusing. Selain itu, ada perasaan kelelahan, kecemasan atau kantuk, Parkinsonisme, gangguan tidur, polyneuropathy, serta gangguan mental (depersonalisasi dan manifestasi psikotik), kontraksi otot dan kram;
• gangguan SSS: puffiness, palpitasi, hematuria, peningkatan atau penurunan tekanan darah, gagal jantung (dalam bentuk stagnan), aritmia, takikardia dan nyeri di sternum;
• kerusakan fungsi hematopoietik: purpura, trombosito- atau leukopenia, petechiae, hemolitik atau bentuk aplastik anemia, dan sebagai tambahan koagulopati konsumsi dan ekimosis;
• gangguan ekskresi urin: masalah dengan fungsi ginjal, proteinuria, sindrom nefrotik, defisiensi fungsi ginjal dan nefritis tubulointerstitial;
• masalah dengan kerja indra: gangguan penglihatan atau pendengaran, tuli, tinnitus, diplopia, dan sensasi nyeri periorbital;
• gangguan proses metabolisme: glukosuria dan hiperkalemia atau -glikemia;
• tanda-tanda alergi: ruam, gatal-gatal, gatal, alopecia, gejala anafilaksis, angiitis dan asma. Selain itu, penurunan tekanan darah mendadak, jenis eritema nodular, edema paru dan bentuk eksfoliatif dermatitis. Dyspnoea, edema Quincke, sindrom Stevens-Johnson, RDSS, eritema multiforme dan TEN juga sedang dikembangkan;
• lain: perdarahan dari vagina atau hidung, hot flashes, ginekomastia, hiperhidrosis, serta peningkatan ukuran kelenjar susu atau ketegangan mereka.

Supositoria juga dapat menyebabkan tenesmus, iritasi pada membran mukosa di dalam rektum dan eksaserbasi kolitis atau wasir.

Penggunaan salep atau gel dapat menyebabkan gejala negatif seperti: alergi, hiperemia kulit atau kekeringan, ruam atau gatal di area aplikasi dan sensasi terbakar. Dengan penggunaan jangka panjang, ada gejala umum. Ada eksaserbasi psoriasis yang ada.

[18], [19], [20], [21], [22]

Overdosis

Perkembangan tanda-tanda keracunan obat biasanya dicatat ketika menggunakan bentuk rektal atau oral: rasa disorientasi, gangguan memori, mual, pusing, muntah dan sakit kepala parah. Dengan keracunan yang parah, kejang dengan parestesia atau mati rasa di daerah anggota tubuh muncul.

Terapi dipilih, dengan mempertimbangkan gejala negatif yang terdaftar.

[28], [29], [30], [31], [32]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi dengan agen lithium, methotrexate dan digoxin meningkatkan indeks mereka di dalam serum, yang dapat meningkatkan sifat beracun mereka.

Penggunaan gabungan dengan GCS, obat-obatan yang mengandung etil alkohol, kortikotropin, dan kolkisin dapat meningkatkan kemungkinan pendarahan di saluran pencernaan.

Kombinasi dengan obat yang mengandung parasetamol meningkatkan kemungkinan mengembangkan efek nefrotoksik.

Penggunaan simultan dengan insulin dan obat antidiabetik lainnya mempotensiasi sifat-sifatnya.

Gunakan bersama-sama dengan trombolitik, antikoagulan, serta antiagrevis dengan jenis aktivitas tidak langsung mempotensiasi efeknya, sehingga meningkatkan kemungkinan perdarahan.

Kombinasi dengan siklosporin atau obat-obatan emas menyebabkan peningkatan nefrotoksisitas (kemungkinan besar, ini karena penekanan proses pengikatan PG dalam ginjal).

Kombinasi dengan sifat diuretik-hemat kalium mengarah ke melemahnya efektivitas mereka, yang meningkatkan kemungkinan hiperkalemia.

Pengobatan di mana untuk menerapkan Indometasin Plikamisin, sefamandol, asam valproik, dan tsefaperazon tsefotetan dan meningkatkan risiko perdarahan dan meningkatkan terjadinya hipoprotrombinemia.

Kombinasi dengan obat uricosuric atau antihipertensi menyebabkan melemahnya aktivitas obat mereka.

Penggunaan gabungan dengan GCS, estrogen, dan NSAID lainnya mengarah pada peningkatan reaksi negatif yang khas.

Antasida, dan di samping itu colestramine memperlemah penyerapan obat.

Penggunaan bersama dengan AZT dapat memicu peningkatan sifat beracunnya (karena penekanan proses metabolisme).

Kombinasi dengan zat myelotoxic meningkatkan efek hematotoxic mereka.

[33], [34], [35], [36], [37], [38]

Kondisi penyimpanan

Indometasin harus dijaga pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

[39], [40], [41], [42], [43]

Kehidupan rak

Indomethacin dapat digunakan dalam waktu 3-5 tahun sejak tanggal pembuatan obat terapeutik.

[44], [45], [46], [47]

Aplikasi untuk anak-anak

Bentuk tablet dari obat-obatan dan supositoria dilarang digunakan pada anak-anak di bawah usia 14 tahun, dan gel atau salep diperbolehkan digunakan dari tahun pertama.

[48], [49], [50], [51], [52]

Analoginya

Analog dari obat yang Adolor obat, dan Dikloran Bioran dengan Diklofenak dan Voltaren dan lebih jauh lagi Aertal, Ortofen, Rapten dengan Diklakom, Naklofen dengan Ketalginom dan Ketorol dengan piroksikam dan Naiza. Juga dalam daftar Ketanov, Ibuprofen dan sebagainya.

[53], [54], [55], [56], [57], [58], [59]

Ulasan

Indomethacin (supositoria dan tablet) sering menerima umpan balik positif mengenai efek anti-inflamasi dan analgesiknya. Kebanyakan orang mencatat bahwa itu membantu untuk menghilangkan pembengkakan dan rasa sakit yang timbul di belakang, otot dan sendi karena berbagai penyakit ODA, tanpa mengarah pada pengembangan gejala negatif. Tetapi ada juga komentar dari mereka yang tidak membantu pengobatan, sebaliknya memprovokasi munculnya manifestasi negatif yang khas. Dari semua hal di atas, kita dapat menyimpulkan bahwa obat ini tidak cocok untuk semua orang, jadi pemilihan obat dari kategori NSAID harus dilakukan secara individual untuk setiap pasien.

Tingkat efektivitas salep atau aplikasi gel juga ditentukan oleh karakteristik individu dari tubuh manusia, tetapi dalam kasus seperti itu, bahkan jika terapi tidak berfungsi, munculnya gejala negatif tidak mungkin.