Indometasin

Indometasin memiliki efek analgesik, antiinflamasi, antiplatelet, dan antipiretik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Indikasi Indometasin

Obat ini digunakan untuk mengobati gangguan berikut:

• sindrom artikular (ini termasuk gejala nyeri akibat osteoartritis, asam urat, serta artritis reumatoid dan penyakit Bechterew);
• dismenore;
• berbagai kondisi saraf;
• rematik;
• sindrom nyeri pada tulang belakang;
• mialgia;
• kondisi patologis yang mempengaruhi jaringan ikat dan memiliki bentuk difus;
• peradangan pada area jaringan lunak atau sendi yang disebabkan oleh trauma;
• peradangan atau infeksi yang berkembang dengan latar belakang sistitis, adnitis, prostatitis atau penyakit yang mempengaruhi organ THT (sebagai pengobatan tambahan).

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk supositoria, tablet untuk pemberian oral, serta salep (volume tabung 10-40 g) atau gel (volume tabung 40 g).

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Obat tersebut merupakan turunan asam indol asetat dan termasuk dalam kategori obat NSAID.

Obat ini bekerja dengan menghambat aktivitas enzim COX, yang mengakibatkan penghambatan transformasi metabolik asam eikosatetraenoat dan melemahnya pengikatan PG. Selain itu, obat ini memperlambat proses agregasi trombosit.

Penggunaan obat secara parenteral dan oral mengurangi intensitas nyeri, terutama nyeri sendi (baik saat bergerak maupun saat istirahat), mengurangi gejala kekakuan dan pembengkakan sendi di pagi hari, dan sekaligus meningkatkan rentang gerak sendi. Efek antiinflamasi muncul setelah 5-7 hari terapi.

Bila dioleskan secara eksternal dengan gel atau salep, pembengkakan dan kemerahan akan berkurang, nyeri akan hilang, selain itu kekakuan sendi yang terjadi di pagi hari akan berkurang dan aktivitas gerak sendi pun meningkat.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Tablet obat yang diberikan secara oral diserap dari saluran pencernaan dengan kecepatan tinggi. Kadar Cmax dalam serum dicatat setelah 2 jam.

Setelah proses resirkulasi zat di dalam usus dan hati, transformasi metabolik selanjutnya dilakukan di dalam hati. Di dalam plasma, ditemukan unsur aktif yang tidak berubah dan produk metabolik yang tidak terikat - desbenzoil, serta desmetil dengan desmetil-desbenzoil.

Waktu paruh rata-rata sekitar 4,5 jam. 60% obat diekskresikan melalui ginjal (dalam keadaan tidak berubah dan sebagai produk metabolisme), dan 33% lainnya (sebagai produk peluruhan) diekskresikan melalui usus.

Supositoria cepat diserap melalui rektum. Indeks bioavailabilitas dalam kasus ini sekitar 80-90%. Hubungan dengan protein di dalam serum sekitar 90% dari komponen aktif.

Waktu paruhnya berkisar antara 4 hingga 9 jam. Transformasi metabolik terjadi di dalam hati.

Sekitar 70% obat diekskresikan melalui ginjal, dan 30% lainnya diekskresikan melalui usus.

[ 12 ], [ 13 ]

Dosis dan administrasi

Skema penggunaan tablet.

Ukuran porsi dosis dalam tablet dipilih secara individual untuk setiap pasien, dengan mempertimbangkan intensitas manifestasi negatif penyakit yang didiagnosis.

Obat harus diminum langsung, segera setelah atau selama makan. Biasanya dosis awal adalah 25 mg; harus diminum 2-3 kali sehari. Jika dosis tersebut tidak memberikan hasil, dosis dapat digandakan (2-3 kali sehari 50 mg obat). Maksimal 0,2 g obat yang diperbolehkan per hari.

Setelah memperoleh hasil yang diinginkan, pengobatan perlu dilanjutkan selama 1 bulan lagi, dengan dosis yang ditetapkan atau dikurangi. Dengan terapi jangka panjang, dosis Indometasin yang diperbolehkan adalah maksimal 75 mg per hari.

Pada tahap awal terapi, jika kondisi parah atau akut membaik, perlu menggunakan suntikan obat, lalu pasien dapat beralih ke penggunaan supositoria atau tablet. Jika nyeri mata muncul, diperbolehkan meresepkan obat tetes mata yang mengandung bahan aktif serupa (misalnya, obat Indocollyre).

Cara pemakaian supositoria.

Supositoria harus dimasukkan melalui dubur – ke dalam rektum. Prosedur ini dilakukan pada malam hari, sebelum tidur; usus harus dibersihkan terlebih dahulu. Obat harus dimasukkan sedalam mungkin untuk memastikan penyerapan yang lebih intensif.

Seringkali, supositoria diberikan dalam dosis 50 mg, 3 kali sehari, atau digunakan regimen dengan pemberian supositoria 0,1 g 1 kali. Orang dengan nyeri berat (misalnya, dalam kasus serangan asam urat) dapat diberikan 0,2 g zat dalam supositoria per hari (sehingga melengkapi penggunaan tablet secara oral).

Metode penggunaan salep atau gel.

Bentuk obat ini digunakan sebagai aplikasi dan digosokkan ke epidermis di area yang terasa nyeri. Obat dioleskan dalam lapisan tipis. Epidermis harus dibersihkan sebelum prosedur. Jangan mengobati area yang terdapat kerusakan pada kulit.

Obat topikal 5% dioleskan 3-4 kali sehari. Namun, aplikasi obat 10% sebaiknya dilakukan 2-3 kali sehari. Dosis tunggal dan dosis maksimum Indometasin dipilih dengan menghitung jumlah (dalam cm) salep atau gel yang diambil dari tabung.

Untuk orang dewasa, 4-5 cm obat sudah cukup; dalam kasus ini, maksimal 15-20 cm zat diperbolehkan per hari. Anak-anak harus menggunakan dosis yang dikurangi setengahnya.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Gunakan Indometasin selama kehamilan

Supositoria dengan tablet tidak boleh digunakan selama menyusui atau kehamilan.

Salep dan gel tidak boleh digunakan pada trimester ke-3 (jika obat perlu dioleskan ke area tubuh yang luas). Dokter percaya bahwa bentuk eksternal Indometasin dapat digunakan dengan hati-hati dan dalam dosis kecil selama menyusui dan pada trimester ke-1 dan ke-2 kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama (supositoria dan tablet):

• radang usus regional;
• gagal hati atau penyakit hati aktif;
• adanya intoleransi;
• kolitis ulseratif;
• BA;
• rinitis akut atau urtikaria yang berkembang akibat penggunaan NSAID sebelumnya;
• didiagnosis hiperkalemia;
• borok yang muncul di saluran pencernaan;
• CRF (tingkat klirens kreatinin di bawah 30 ml/menit) atau penyakit ginjal progresif;
• adanya pendarahan;
• pencangkokan pintas arteri koroner baru-baru ini;
• gangguan proses pembekuan darah;
• cacat jantung bawaan;
• masalah dengan fungsi hematopoietik (termasuk leukopenia atau anemia).

Supositoria juga tidak digunakan dalam kasus tanda-tanda proktitis, gejala wasir atau pendarahan di daerah rektal.

Perhatian diperlukan saat menggunakan pada gangguan berikut:

• parkinsonisme;
• bentuk somatik penyakit yang memiliki tingkat ekspresi yang parah, serta penyakit jantung koroner dan gangguan serebrovaskular;
• depresi, epilepsi, CHF;
• hiperlipidemia atau dislipidemia;
• gangguan mental, serta kecanduan alkohol atau nikotin;
• penyakit di daerah arteri perifer;
• tekanan darah tinggi, trombositopenia;
• diabetes melitus, riwayat tukak gastrointestinal;
• hiperbilirubinemia, serta gagal ginjal kronis (kadar CC dalam 30-60 ml/menit);
• penggunaan NSAID lain dalam jangka panjang;
• adanya bakteri H.pylori;
• sirosis hati, yang disertai hipertensi portal;
• kombinasi dengan kortikosteroid oral (misalnya, prednisolon), antikoagulan (seperti warfarin), SSRI (termasuk citalopram, fluoxetine, dan sertraline dengan paroxetine), dan agen antiplatelet (seperti aspirin atau clopidogrel);
• janji temu untuk orang lanjut usia.

Salep dan gel dilarang digunakan dalam kasus berikut:

• kerusakan pada integritas epidermis di area tempat perawatan dilakukan;
• adanya hipersensitivitas.

Jenis obat luar harus digunakan dengan hati-hati pada gangguan berikut:

• kombinasi apa pun bila pasien memiliki poliposis di hidung atau sinus paranasal, asma bronkial, dan hipersensitivitas terhadap NSAID;
• ulkus pada saluran gastrointestinal selama tahap akut;
• masalah dengan proses pembekuan darah;
• anak di bawah usia 6 tahun.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Efek samping Indometasin

Penggunaan supositoria dan tablet dapat menimbulkan munculnya efek samping:

• gangguan pencernaan: muntah, penyakit kuning, kembung, anoreksia, mual, pendarahan di dalam saluran pencernaan, gastritis, diare atau sembelit dan stomatitis. Selain itu, ada rasa sakit atau tidak nyaman di daerah perut, borok, erosi atau perforasi di dalam saluran pencernaan, penyempitan usus, hepatitis dan pendarahan dari kolon sigmoid atau divertikula;
• masalah pada fungsi sistem saraf: pingsan, disartria, kelemahan otot, sakit kepala, parestesia, depresi, dan pusing. Selain itu, ada perasaan lelah, cemas atau mengantuk, parkinsonisme, gangguan tidur, polineuropati, serta gangguan mental (depersonalisasi dan manifestasi psikotik), kontraksi dan kram otot yang tidak disengaja;
• gangguan pada sistem kardiovaskular: pembengkakan, palpitasi, hematuria, peningkatan atau penurunan tekanan darah, insufisiensi jantung (dalam bentuk kongestif), aritmia, takikardia dan nyeri di tulang dada;
• kerusakan fungsi hematopoietik: purpura, trombositopenia atau leukopenia, petekie, anemia hemolitik atau aplastik, dan sebagai tambahan, koagulopati konsumsi dan ekimosis;
• gangguan saluran kemih: masalah ginjal, proteinuria, sindrom nefrotik, gagal ginjal dan nefritis tubulointerstitial;
• masalah pada fungsi organ indera: gangguan penglihatan atau pendengaran, tuli, tinitus, diplopia, serta nyeri periorbital;
• gangguan metabolik: glukosuria dan hiperkalemia atau -glikemia;
• tanda-tanda alergi: ruam, urtikaria, gatal, alopecia, gejala anafilaksis, angiitis dan asma bronkial. Selain itu, tekanan darah menurun secara tiba-tiba, eritema nodular, edema paru dan dermatitis eksfoliatif. Dispnea, edema Quincke, sindrom Stevens-Johnson, RDSS, eritema multiforme dan TEN juga berkembang;
• Lainnya: pendarahan vagina atau hidung, rasa panas, ginekomastia, hiperhidrosis, dan payudara membesar atau tegang.

Supositoria juga dapat menyebabkan tenesmus, iritasi selaput lendir di dalam rektum dan eksaserbasi kolitis atau wasir.

Penggunaan salep atau gel dapat menimbulkan gejala negatif seperti: manifestasi alergi, kulit memerah atau kering, ruam atau gatal di area yang dioleskan, dan sensasi terbakar. Dengan penggunaan jangka panjang, gejala umum muncul. Eksaserbasi psoriasis yang sudah ada terjadi secara sporadis.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Overdosis

Perkembangan tanda-tanda keracunan obat biasanya terlihat saat menggunakan bentuk rektal atau oral: perasaan disorientasi, gangguan memori, mual, pusing, muntah, dan sakit kepala parah. Dalam kasus keracunan parah, kejang disertai parestesia atau mati rasa pada anggota badan muncul.

Terapi dipilih dengan mempertimbangkan gejala negatif yang tercatat.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi dengan agen litium, metotreksat, dan digoksin meningkatkan kadar serumnya, yang dapat meningkatkan sifat toksiknya.

Penggunaan kombinasi dengan GCS, obat yang mengandung etil alkohol, kortikotropin, dan kolkisin dapat meningkatkan kemungkinan pendarahan dalam saluran pencernaan.

Kombinasi dengan obat-obatan yang mengandung parasetamol meningkatkan kemungkinan timbulnya efek nefrotoksik.

Penggunaan bersamaan dengan insulin dan obat antidiabetik lain akan memperkuat khasiatnya.

Penggunaan bersama dengan trombolitik, antikoagulan, dan agen antiplatelet dengan aktivitas tidak langsung akan meningkatkan efeknya, sehingga kemungkinan terjadinya perdarahan meningkat.

Kombinasi dengan siklosporin atau obat emas menyebabkan peningkatan nefrotoksisitas (kemungkinan besar disebabkan oleh penekanan proses pengikatan PG di ginjal).

Kombinasi dengan diuretik hemat kalium menyebabkan melemahnya efektivitasnya, sehingga meningkatkan kemungkinan timbulnya hiperkalemia.

Pengobatan yang menggunakan plicamycin, cefamandole, asam valproat, serta cefoperazone dan cefotetan bersama dengan Indomethacin meningkatkan risiko perdarahan dan meningkatkan kejadian hipoprotrombinemia.

Kombinasi dengan obat urikosurik atau antihipertensi menyebabkan melemahnya aktivitas obatnya.

Penggunaan kombinasi dengan GCS, estrogen dan NSAID lainnya menyebabkan peningkatan reaksi negatif yang menjadi ciri khasnya.

Antasida, serta kolestiramin, melemahkan penyerapan obat.

Penggunaan bersama dengan zidovudine dapat memicu peningkatan sifat toksiknya (disebabkan oleh penekanan proses metabolisme).

Kombinasi dengan zat mielotoksik meningkatkan efek hematotoksiknya.

[ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Kondisi penyimpanan

Indometasin harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25°C.

[ 39 ], [ 40 ], [ 41 ], [ 42 ], [ 43 ]

Kehidupan rak

Indometasin dapat digunakan dalam waktu 3-5 tahun sejak tanggal pembuatan obat terapeutik.

[ 44 ], [ 45 ], [ 46 ], [ 47 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Bentuk tablet dan supositoria obat ini dilarang digunakan pada anak di bawah usia 14 tahun, tetapi bentuk gel atau salep boleh digunakan mulai usia 1 tahun.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ], [ 52 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Adolor, Dicloran dan Bioran dengan Diclofenac dan Voltaren, serta Aertal, Ortofen, Rapten dengan Diclac, Naklofen dengan Ketalgin dan Ketorol dengan Piroxicam dan Nise. Yang juga termasuk dalam daftar adalah Ketanov, Ibuprofen, dll.

[ 53 ], [ 54 ], [ 55 ], [ 56 ], [ 57 ], [ 58 ], [ 59 ]

Ulasan

Indometasin (supositoria dan tablet) sering mendapat ulasan positif mengenai efek antiinflamasi dan analgesiknya. Kebanyakan orang mencatat bahwa dengan bantuannya mereka mampu menghilangkan pembengkakan dan nyeri yang timbul di punggung, otot, dan persendian akibat berbagai penyakit pada sistem muskuloskeletal, tanpa menyebabkan timbulnya gejala negatif. Namun, ada juga komentar dari mereka yang menganggap obat tersebut tidak membantu, sebaliknya, menyebabkan munculnya manifestasi negatif yang khas. Dari semua hal di atas, kita dapat menyimpulkan bahwa obat tersebut tidak cocok untuk semua orang, sehingga pemilihan obat dari kategori NSAID harus dilakukan secara individual untuk setiap pasien.

Tingkat efektivitas salep atau gel juga ditentukan oleh karakteristik individu tubuh manusia, tetapi dalam kasus seperti itu, bahkan jika terapi tidak membuahkan hasil, munculnya gejala negatif tidak mungkin terjadi.