Ipamid

Ipamid mengandung zat indapamide, yang merupakan diuretik sulfonamida dengan afinitas farmakologis untuk obat diuretik tiazid.

Indapamide memperlambat proses reabsorpsi Na dalam segmen kortikal ginjal. Akibatnya, ekskresi urin Cl dan Na meningkat, serta (pada tingkat lebih rendah) Mg dan K, yang meningkatkan diuresis. Efek hipotensi dari indapamide berkembang pada dosis yang memiliki efek diuretik lemah. Selain itu, efek hipotensi obat tetap ada pada orang dengan tekanan darah tinggi yang menjalani hemodialisis. [1]

Indikasi Ipamid

Ini digunakan dalam kasus hipertensi primer.

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat diwujudkan dalam tablet - 10 buah di dalam paket sel; di dalam kotak - 3 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Indapamide bekerja pada pembuluh darah dengan cara berikut: [2]

• mengurangi aktivitas kontraktil otot polos pembuluh darah, mengubah metabolisme ion transmembran (kebanyakan Ca);
• merangsang pengikatan elemen PGE2, serta prostasiklin PGI2 (melebarkan pembuluh darah dan memperlambat agregasi trombosit).
• Indapamide melemahkan hipertrofi ventrikel kiri. Selain itu, uji klinis yang dilakukan pada waktu yang berbeda (jangka pendek, menengah dan panjang) dengan partisipasi orang dengan tekanan darah tinggi menunjukkan hasil sebagai berikut:
• obat tidak mengubah metabolisme lipid: kolesterol LDL dan kolesterol HDL, serta trigliserida;
• tidak mempengaruhi metabolisme karbohidrat, bahkan pada penderita diabetes dan orang dengan peningkatan tekanan darah.

Melebihi dosis standar tidak menyebabkan peningkatan efek obat diuretik tiazid dan tiazid, sementara keparahan gejala negatif meningkat. Jika efektivitas terapi lemah, dosis tidak boleh ditingkatkan. [3]

Farmakokinetik

Pengisapan.

Indapamide memiliki tingkat bioavailabilitas tinggi sebesar 93%. Nilai Tmax dalam plasma saat menggunakan porsi 2,5 mg dicatat kira-kira setelah 1-2 jam.

Proses distribusi.

Tingkat sintesis dengan protein plasma lebih dari 75%. Waktu paruh berada di kisaran 14-24 jam (nilai rata-rata adalah 18 jam).

Dengan penggunaan obat yang konstan, indeks plasma stabilnya meningkat dibandingkan dengan nilai zat saat mengambil satu porsi. Indikator seperti itu terus stabil untuk waktu yang lama, tanpa mengarah ke akumulasi.

Pengeluaran.

Nilai pembersihan intrarenal berada dalam 60-80% dari tingkat sistemik.

Ekskresi indapamide terutama diwujudkan dalam bentuk elemen metabolisme; hanya 5% Ipamid yang diekskresikan tidak berubah (melalui ginjal).

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum di dalam - 1 tablet per hari (disarankan di pagi hari). Penting untuk menelan pil utuh tanpa mengunyah; minum dengan air biasa.

• Aplikasi untuk anak-anak

Ipamid dilarang digunakan pada pediatri karena sedikitnya informasi mengenai kemanjuran obat dan keamanannya bagi anak-anak.

Gunakan Ipamid selama kehamilan

Diuretik tidak diresepkan selama kehamilan; juga dilarang menggunakannya untuk edema fisiologis wanita hamil. Dengan pengenalan zat diuretik, iskemia fetoplasenta dapat berkembang, yang dapat menyebabkan retardasi pertumbuhan janin.

Saat menyusui, obat tidak digunakan, karena ada informasi tentang ekskresi indapamide dalam air susu ibu.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi parah terhadap indapamide, sulfonamid lain atau komponen tambahan lainnya;
• kegagalan fungsi ginjal pada stadium yang parah;
• disfungsi hati yang parah atau ensefalopati yang mempengaruhi hati;
• hipokalemia.

Efek samping Ipamid

Sebagian besar tanda negatif (klinis dan tes terkait) berkembang tergantung pada ukuran porsi. Gejala samping utama:

• lesi pada sistem darah dan getah bening: leuko- atau trombositopenia, anemia, yang memiliki bentuk hemolitik atau aplastik, dan agranulositosis;
• gangguan fungsi NS: kelelahan, pingsan, vertigo, parestesia dan sakit kepala;
• masalah dengan aktivitas sistem kardiovaskular: penurunan tingkat tekanan darah atau aritmia, dan di samping itu, takikardia paroksismal pada ventrikel tipe "pirouette", yang dapat menyebabkan kematian;
• gangguan yang terkait dengan kerja saluran pencernaan: mual, xerostomia, muntah, pankreatitis dan sembelit;
• tanda-tanda dari saluran kemih dan ginjal: gagal ginjal;
• gangguan yang mempengaruhi sistem hepatobilier: disfungsi hati, hepatitis atau ensefalopati, yang dapat berkembang jika terjadi gagal hati;
• lesi jaringan subkutan dan epidermis: manifestasi intoleransi (terutama di area epidermis) pada orang dengan kecenderungan asma dan alergi: ruam makulopapular, edema atau urtikaria Quincke, purpura, SS dan TEN. Eksaserbasi SLE yang ada dapat terjadi. Ada juga informasi tentang perkembangan fotosensitifitas;
• data uji laboratorium: perpanjangan interval QT pada EKG. Ada peningkatan nilai asam urat dan gula di dalam plasma saat menggunakan diuretik, itulah sebabnya situasinya harus dinilai dengan cermat sebelum menggunakannya pada penderita diabetes dan penderita asam urat. Indeks enzim hati dapat meningkat;
• masalah yang terkait dengan proses metabolisme: perkembangan hiperkalsemia. Penurunan nilai kalium dengan timbulnya hipokalemia (mungkin parah) pada orang yang berisiko. Perkembangan hiponatremia dengan -volemia, yang dapat menyebabkan kolaps ortostatik dan dehidrasi. Hilangnya ion Cl yang diamati dengan latar belakang dapat memicu bentuk alkalosis sekunder, yang memiliki karakter kompensasi metabolik (intensitas dan frekuensi perkembangan gangguan semacam itu sangat rendah).

Overdosis

Tanda-tanda keracunan terutama berupa gangguan indikator EBV (hipokalemia atau -natremia). Selain itu, mungkin ada muntah, vertigo, kantuk, penurunan tekanan darah, mual, kejang, kebingungan dan poliuria atau oliguria, mencapai anuria (berhubungan dengan hipovolemia).

Pertama, obat harus dikeluarkan dari tubuh secepat mungkin melalui bilas lambung atau asupan karbon aktif; kemudian tingkat EBV dipulihkan (di rumah sakit).

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi yang dilarang.

Litium.

Mungkin ada peningkatan kadar lithium plasma dan perkembangan tanda-tanda keracunan yang mirip dengan diet bebas garam (penurunan ekskresi lithium dalam urin). Jika Anda perlu menggunakan diuretik, Anda perlu memantau nilai plasma lithium dengan hati-hati dan menyesuaikan dosisnya.

Kombinasi untuk digunakan dengan hati-hati.

Obat-obatan yang dapat memicu takikardia ventrikel paroksismal ("pirouette"):

• zat antiaritmia dari subkelompok Ia (disopyramide dengan hydroquinidine dan quinidine);
• obat antiaritmia dari subkategori 3 (sotalol dan ibutilide dengan amiodarone dan dofetilide);
• antipsikotik tertentu: fenotiazin (di antaranya siamemazin, tioridazin, klorpromazin dengan trifluoperazin dan levomepromazin), benzamida (ini termasuk sulpiride, tiapride dengan sultopride dan amisulpride) dan butyrophenones (haloperidol dengan droperidol);
• obat lain: cisapride, pentamidine dan bepridil dengan mizolastine, moxifloxacin dan difemanil dengan sparfloxacin, halofantrine dan vincamine intravena dengan eritromisin.

Penggunaan indapamide dalam kombinasi dengan zat yang dijelaskan di atas meningkatkan kemungkinan aritmia ventrikel, termasuk torsades de pointes (hipokalemia adalah faktor risiko).

Sebelum menggunakan kombinasi ini, perlu untuk menentukan nilai kalium plasma dan, jika perlu, memperbaikinya. Hal ini juga diperlukan untuk memantau kondisi klinis pasien, pembacaan EKG dan kadar elektrolit plasma. Jika hipokalemia berkembang, obat harus digunakan yang tidak menyebabkan munculnya torsades de pointes.

Obat sistemik NSAID, termasuk inhibitor selektif elemen COX-2, serta salisilat yang digunakan dalam porsi besar (≥3 g per hari):

• mampu melemahkan aktivitas hipotensi indapamide;
• orang dengan dehidrasi lebih mungkin mengembangkan GGA (karena filtrasi glomerulus yang melemah). Sebelum memulai terapi, perlu untuk memeriksa fungsi ginjal dan mengembalikan indikator keseimbangan air.

Zat ACE inhibitor.

Individu dengan nilai Na rendah (terutama dengan stenosis yang mempengaruhi arteri ginjal) dapat tiba-tiba mengalami GGA atau menurunkan tekanan darah.

Dengan peningkatan tekanan darah - jika pemberian awal diuretik menyebabkan penurunan nilai Na, perlu untuk membatalkan penggunaannya 3 hari sebelum memulai terapi dengan ACE inhibitor. Kemudian, jika perlu, asupan diuretik dilanjutkan atau pemberian inhibitor ACE dimulai dengan porsi awal yang kecil, diikuti dengan peningkatannya.

Dalam kasus CHF, penggunaan ACE inhibitor dimulai dengan dosis terendah dan, kadang-kadang, setelah mengurangi porsi diuretik ekskresi kalium yang ditentukan sebelumnya.

Diperlukan untuk memantau aktivitas ginjal (kadar kreatinin plasma) selama minggu-minggu pertama terapi dengan ACE inhibitor.

Obat-obatan yang dapat memicu hipokalemia (termasuk mineralokortikoid sistemik dan kortikosteroid, amfoterisin B intravena, obat pencahar yang merangsang peristaltik, dan tetracosactide).

Zat di atas meningkatkan kemungkinan hipokalemia (pengembangan efek aditif). Penting untuk memantau kadar kalium plasma dan, jika perlu, memperbaikinya. Proses ini harus dipantau dengan sangat hati-hati saat menggunakan kombinasi dengan SG. Membutuhkan penggunaan obat pencahar yang tidak merangsang peristaltik.

Obat SG.

Dengan hipokalemia, sifat kardiotoksik SG ditingkatkan. Penting untuk memantau kadar kalium plasma dan pembacaan EKG, dan, jika perlu, menyesuaikan terapi.

Baclofen mempotensiasi aktivitas hipotensif Ipamide. Pada tahap awal pengobatan, perlu untuk mengembalikan nilai EBV, serta memantau fungsi ginjal pasien.

Kombinasi yang perlu diperlakukan dengan perhatian yang meningkat.

Diuretik hemat kalium (termasuk spironolakton dengan amilorida dan triamterene).

Jika Anda perlu menggunakan kombinasi ini, ada risiko mengembangkan hipokalemia (terutama pada orang dengan gangguan fungsi ginjal dan penderita diabetes) atau hiperkalemia. Diperlukan untuk memantau nilai kalium plasma dengan pembacaan EKG dan, jika perlu, menyesuaikan pengobatan yang sesuai.

Metformin.

Kemungkinan mengembangkan asidosis jenis asam laktat meningkat - dengan munculnya kegagalan aktivitas ginjal karena penggunaan diuretik (terutama loop). Dilarang menggunakan metformin dengan kadar kreatinin plasma lebih dari 15 mg / l (untuk pria) dan 12 mg / l (untuk wanita).

Agen kontras yodium.

Dengan dehidrasi yang terkait dengan penggunaan diuretik, kemungkinan GGA meningkat (terutama jika dosis besar elemen kontras yodium digunakan). Sebelum pengenalan obat-obatan tersebut, perlu untuk mengembalikan indikator keseimbangan air.

Antipsikotik dan antidepresan jenis imipramine-like.

Sehubungan dengan efek aditif, ada potensiasi aktivitas hipotensif Ipamide dan kemungkinan kolaps ortostatik.

Garam kalsium.

Karena melemahnya eliminasi Ca oleh ginjal, hiperkalsemia dapat terjadi.

Tacrolimus dengan siklosporin.

Ada kemungkinan peningkatan nilai kreatinin plasma tanpa mempengaruhi nilai siklosporin yang bersirkulasi (juga ketika tidak ada penurunan nilai Na dan cairan).

Tetracosactide dengan kortikosteroid (efek sistemik).

Di bawah pengaruh kortikosteroid, Na dan retensi cairan terjadi, yang menyebabkan melemahnya efek hipotensi indapamide.

Kondisi penyimpanan

Ipamid harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Ipamid dapat digunakan dalam jangka waktu 4 tahun sejak tanggal penjualan produk terapeutik.

Analogi

Obat analog adalah obat Indyur, Indapamid dengan Akuter, Xipogama dan Arifon dengan Ipress Long, Indaten dan Indap dengan Indopres, dan selain itu Indapen, Softenzif, Lorvas dengan Indaten, Hemopamid dan Ravel.

Ulasan

Ipamide menerima ulasan yang baik dari pasien, yang mencatat efektivitasnya dalam mengurangi pembengkakan. Selain itu, mereka juga mengisolasi fakta bahwa obat tersebut tidak mengeluarkan kalium, yang memungkinkan untuk meninggalkan penggunaan tambahan zat kalium. Tanda bagus juga tertinggal tentang efek obat dalam kasus kombinasi dengan obat lain, yang memungkinkan, dengan efek gabungan, menstabilkan tekanan sepanjang hari.