Irina

Irin adalah obat terapeutik dari subkelompok obat jenis antineoplastik. Bahan aktif utamanya adalah irinotecan hidroklorida, yang merupakan anggota kelompok zat irinotecan (mereka adalah turunan semi-buatan dari komponen camptothecin).

Obat ini memiliki sifat antitumor yang nyata, dan selain itu, obat ini secara khusus memperlambat aktivitas enzim isomerase, yang memiliki efek aktif pada topologi DNA (topoisomerase). [1]

Indikasi Irina

Ini digunakan untuk pengobatan kanker kolorektal , dan sebagai tambahan, dengan perkembangan kejang yang disebabkan oleh sindrom Lennox-Gastaut .

Dapat digunakan sendiri atau dalam kombinasi dengan capecitabine, leucovorin, 5-fluorouracil, dan cetuximab atau bevacizumab.

Surat pembebasan

Pelepasan diwujudkan dalam bentuk cairan injeksi, di dalam botol 5 ml.

Farmakodinamik

Dibandingkan dengan zat antikanker lainnya, ia memiliki sitotoksisitas yang lebih besar terhadap beberapa jenis kanker, termasuk yang belum menyerah pada pengaruh obat vinblastine dan doxorubicin.

Efek obat lain yang diucapkan dari irinotecan hidroklorida adalah kemampuannya untuk menekan aksi enzim hidrolitik, asetilkolinesterase. [2]

Aktivitas sitotoksik tergantung pada tahap siklus sel dan waktu paparan. [3]

Farmakokinetik

Disintegrasi obat intraplasma sesuai dengan model 2 atau bahkan 3 fase. Istilah waktu paruh plasma pada tahap 1 adalah 12 menit, pada 2 - 2,5 jam, dan pada 3 - 14,2 jam. Selama 24 jam, 19,9% dari dosis yang diterapkan diekskresikan dalam urin.

Sintesis protein SN-38 dan irinotecan secara in vitro adalah 95% dan 65%.

Setelah injeksi intravena, irinotecan terlibat dalam proses metabolisme dengan pembentukan produk degradasi aktif SN-38. Proses metabolisme terutama terjadi di dalam hati.

Tingkat rata-rata ekskresi elemen metabolik SN-38 dengan urin selama 24 jam adalah 0,25%. Farmakokinetik irinotecan tidak tergantung pada ukuran dosis.

Dosis dan administrasi

Irin digunakan dalam bentuk obat infus, disuntikkan ke daerah vena sentral atau perifer. Pengenceran dan infus hanya boleh dilakukan oleh profesional kesehatan yang berpengalaman. Dosis dipilih oleh ahli onkologi berpengalaman. Obat harus diencerkan dalam larutan glukosa atau NaCl.

Seringkali, obat diterapkan 1 kali dalam 3 minggu; lebih jarang, rejimen digunakan dengan pengenalan 1 kali per 1 minggu. Dengan perawatan gabungan - 1 kali dalam 2 minggu. Infus diberikan dengan kecepatan 0,5-1,5 jam.

Dalam kasus monoterapi, ukuran porsi umumnya 0,35 g / m2. Selama perawatan kompleks, obat biasanya diberikan dengan dosis 0,18 g / m2.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan dalam pediatri.

Gunakan Irina selama kehamilan

Irin tidak dapat diresepkan selama kehamilan (hanya diperbolehkan jika ada indikasi vital).

Jika Anda perlu menggunakan obat-obatan selama hepatitis B, Anda harus berhenti menyusui untuk sementara waktu.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya intoleransi parah terhadap bahan aktif obat atau elemen tambahannya;
• radang usus kronis, penyumbatan usus;
• hiperbilirubinemia;
• bentuk parah dari kegagalan sumsum tulang;
• indikator umum kesehatan pasien di bawah angka 2 (sesuai dengan indeks WHO);
• bentuk neutropenia yang parah.

Dilarang menggunakannya bersama dengan obat-obatan yang mengandung St. John's wort. Mungkin juga ada kontraindikasi lain bila dikombinasikan dengan antineoplastik lainnya.

Efek samping Irina

Di antara gejala samping:

• pusing, gugup, sefalalgia;
• gangguan penglihatan, bicara atau berpikir;
• muntah, diare;
• neutro atau leukopenia.

Ketika digunakan bersama dengan obat lain, gangguan karakteristik obat itu mungkin muncul. Administrasi dengan bevacizumab menyebabkan peningkatan nilai tekanan darah.

Selain itu, mungkin ada:

• tromboemboli atau trombosis;
• infark miokard atau penyakit jantung iskemik;
• demam neutropenia.

Overdosis

Jika porsinya dilampaui dua kali, kematian pasien dimungkinkan (kasus 1 kali lipat). Selain itu, diare berat atau neutropenia berat dapat terjadi.

Obatnya tidak memiliki penawarnya. Hal ini diperlukan untuk mencegah perkembangan infeksi dan dehidrasi akut.

Interaksi dengan obat lain

Irinotecan memiliki efek antikolinesterase, sehingga dapat meningkatkan durasi blokade neuromuskular dalam kasus penggunaan suksametonium.

Ketika dikombinasikan dengan relaksan otot dari jenis non-depolarisasi, efek antagonis sehubungan dengan transmisi neuromuskular dimungkinkan.

Beberapa tes telah mengungkapkan bahwa ketika dikombinasikan dengan antikonvulsan yang menginduksi efek CYP3A (misalnya, fenobarbital dengan karbamazepin atau fenitoin), ada penurunan paparan SN-38 dengan irinotecan, SN-38-glucuronide, serta farmakodinamik. Properti. Selain induksi enzim hemoprotein P450ZA, potensiasi glukuronidasi dan peningkatan intensitas ekskresi bilier dapat mempengaruhi penurunan paparan irinotecan terhadap produk degradasinya.

Obat harus digunakan dengan hati-hati pada orang yang secara bersamaan menggunakan obat yang menghambat (misalnya, ketoconazole) atau menginduksi (misalnya, fenitoin atau karbamazepin dengan fenobarbital) proses metabolisme obat yang terjadi dengan bantuan hemoprotein P450 3A. Penting untuk meninggalkan kombinasi penginduksi / penghambat jalur metabolisme ini, karena ini dapat mempengaruhi proses metabolisme Irina.

St. John's wort dilarang digunakan bersamaan dengan obatnya, karena mengurangi nilai plasma SN-38.

Kondisi penyimpanan

Irin harus disimpan pada suhu tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Irin dapat diterapkan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan zat obat.