Medopenem

Medopenem adalah obat sistemik antibakteri. Termasuk dalam kelompok antibiotik β-laktam.

[1], [2], [3], [4],

Indikasi Medopenema

Ini digunakan untuk terapi pada infeksi yang dipicu oleh aktivitas mikroba yang memiliki kepekaan terhadap obat-obatan:

• pneumonia (ini termasuk bentuk nosokomialnya);
• infeksi yang mempengaruhi uretra;
• penyakit di daerah intra-abdomen;
• Lesi ginekologis (misalnya endometritis);
• infeksi yang mempengaruhi struktur lunak dan epidermis;
• septikemia atau meningitis ;
• bentuk terapi empiris dalam situasi di mana kerusakan bakteri dicurigai pada orang dewasa dengan demam neutropenik (dalam bentuk monoterapi atau dalam kombinasi dengan antimycotics atau obat dengan efek antivirus).

Medopenem digunakan dalam monoterapi atau terapi kompleks dengan obat antimikroba lainnya pada orang dengan bentuk infeksi polimikroba (misalnya, cystic fibrosis atau lesi kronis di saluran pernapasan bawah).

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk lyophilizate untuk produksi zat suntik atau infus. Botol memiliki volume 500 atau 1000 mg. Di dalam paket - 1 botol seperti itu.

Farmakodinamik

Medopenem adalah antibiotik carbapenem yang diberikan dengan metode parenteral. Ia memiliki stabilitas relatif sehubungan dengan efek unsur manusia DHP-1, yang berarti bahwa ia tidak perlu menambahkan zat yang memperlambat aktivitas DHP-1.

Obat ini memiliki efek bakterisida, mengganggu yang penting bagi kehidupan mikroba, proses pengikatan membran sel mereka. Ini sangat mudah masuk ke dalam membran sel bakteri, memiliki indeks stabilitas tinggi relatif terhadap semua β-laktamase serin, dan juga afinitas yang diucapkan untuk protein mensintesis penisilin. Inilah yang menjamin potensi sifat bakterisida obat dalam kaitannya dengan berbagai macam aerob dengan anaerob. Indeks bakterisida minimum (MIA) sering mirip dengan indikator perlambatan minimum (MIS). Pada 76% mikroba, proporsi MIA / MIS adalah 2 atau lebih rendah.

Obat menunjukkan stabilitas ketika menguji sensitivitasnya. Studi in vitro menunjukkan bahwa ia memiliki interaksi sinergis dengan berbagai antibiotik. Tes in vitro, serta in vivo, menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki efek pasca-antibiotik.

Kisaran antibakteri obat in vitro mencakup sebagian besar strain mikroba negatif dan positif yang penting secara klinis, serta anaerob dan aerob, yang tercantum di bawah ini.

Aerobik Gram-positif:

• Bacillus subtilis, difteri Corynebacterium, liquifaciens Enterococcus, Enterococcus faecalis dan Enterococcus burung dan Nocardia asteroid, Listeria monocytogenes dan Lactobacillus spp.;
• Staphylococcus aureus (dengan negatif dan positif sensitivitas penisilinase relatif), Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, S.xylosus, saprofit Staphylococcus aureus kapitis, Staphylococcus simulans, Staphylococcus Varner, Staphylococcus hominis, dan di samping itu S.sciuri, S.intermedius dan Staphylococcus lugdunensis ;
• Streptococcus pneumoniae (penisilin resisten atau relatif rentan), Str.equi, streptokokus piogenik, Str.bovis, Str.mitior, Mitis streptokokus dan Str.milleri, Streptococcus agalactia, Streptococcus morbillorum, Streptococcus viridans, Str.sanguis, streptococcus ludah, R .equi dan streptococci dari kategori G dan F.

Aerobik memiliki tipe gram negatif:

• Acinetobacter anitratus, Aeromonas sorbria, Aeromonas hidrofil, Achromobacter xylosoxidans, akinetobakteriya Bauman, Acinetobacter lwoffii, aeromonads hidrofilik dan alkali-faecalis;
• bronhiseptika Bordetella, Brucella Maltese, Citrobacter Diversus, Campylobacter coli, Campylobacter eyuni, Citrobacter amalonaticus, dan di samping Citrobacter koseri dan tsitrobakter Freund;
• Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloaca, Enterobacter (Pantoea) aglomeran dan Enterobacter sakazakii;
• E. Coli, Escherichia hermannii;
• gardnerella vaginalis, batang hemofilik (ini termasuk strain sensitif terhadap β-laktamase dan resisten terhadap ampisilin), tongkat Ducrea dan Heamophilus parainfluenzae;
• Helicobacter pylori, meningococcus, gonococcus (ini termasuk strain yang sensitif terhadap β-laktamase, dan resisten terhadap spectinomycin) dan H. Alvei;
• Klebsiella pneumonia, Klebsiella ozaenae, klebsiella aerogenes dan klebsiella oxytoca;
• Moraxella cataralis dan bakteri Morgan;
• protaeus biasa, proteus mirabilis dan Proteus penneri;
• Takdir Röttger, Stewart's Providence, P.alcalifaciens, Multicidula Pasteurella dan Plesiomonas shigelloides;
• Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas Alcaligenes, B. Cepacia, pseudomonas neon, Pseudomonas stutzeri, Burkholder Malloy dan Pseudomonas acidovorans;
• Salmonella, di antaranya salmonella enteric dan Salmonella typhi;
• Serceria marcescenza, Serratia rubidaea dan Serratia liquefaciens;
• Shigella Sonne, Shigella Flexner, Shigella Boyd, dan bakteri Grigoriev-Shigi;
• kolera vibrio, vibrio paragemolytic, vibrio vulviphicus dan enterocolitis Yersinia.

Anaeroby:

• Actinomyces meyeri dan Actinomyces odontolyticus;
• Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, B.distasonis, Bacteroides vulgatus, B.pneumosintes, B.gracilis, tapi selain itu B.coagulans, B.variabilis dan B.levii. Juga daftar B.capsillosis, B.ovatus, tetayotaomikron bakteri, Bacteroides eggerthii, dan di samping B.uniformis dan Bacteroides ureolyticus;
• P.bivia, P.buccalis, P.melaninogenica, Prevotella splanchnicus, P.disiens, P.intermedia, P.oris, Prevotella oralis, P.buccae, P.rumenicola, Prevotella denticola, P.corporis;
• porphyromonas gingivalis, bifidobacteria dan Bilophila wadsworthia;
• kesempurnaan clostridium, Clostridium sordellii, C.bifermentalis, sporogenes clostridium, C.cadaveris, C.clostridiiformis, C.subterminale, Clostridium bercabang, C.butyricum, bakteri berbahaya и C.tertium;
• Eubacterium aerofaciens и E.lentum;
• F.mortiferum, tongkat Schmorl, tongkat Plaut dan Fusobacterium varium;
• M.mulieris, juga Mobiluncus curtisii;
• peptostreptokokki anaerobius, Peptostreptococcus saccharolyticus, P.magnus, Peptostreptococcus mikro, Peptostreptococcus asaccharolyticus juga dan P.prevotii;
• propionibacteria acne, Propionibacterium granulosum, dan Propionibacterium avidum.

Ditemukan bahwa stentrofomonas maltophilia, enterococcus fecium dan staphylococci, resisten terhadap methicillin, resisten terhadap Medopenem.

Farmakokinetik

Dalam suntikan IV, dengan mempertimbangkan ukuran dosis (500 atau 1000 mg), serta metode administrasi (bolus atau melalui pipet), nilai-nilai C max di dalam serum darah masing-masing, 23, 45, 49 dan 112, masing-masing gt; μg / ml.

Sintesis protein, yang dilakukan di dalam plasma, adalah 2%. Obat dengan mudah melewati berbagai cairan (misalnya, cairan serebrospinal) dan jaringan; nilai bakterisida dicatat setelah 30-90 menit setelah injeksi.

Di dalam hati, ada proses biotransformasi lemah di mana produk metabolik tunggal (tidak memiliki aktivitas obat) terbentuk. Waktu paruh adalah 60 menit.

Sebagian besar substansi diekskresikan melalui ginjal (lebih dari 70% - dalam keadaan tidak berubah).

Pada orang dengan kekurangan aktivitas ginjal, izin obat adalah proporsi langsung terhadap penurunan QC.

Karakteristik farmakokinetik obat pada anak mirip dengan orang dewasa. Waktu paruh anak-anak di bawah 2 tahun adalah sekitar 1,5-2,3 jam; ada juga ketergantungan linear dari nilai LS pada ukuran dosis dalam kisaran 10-40 mg / kg.

Pada orang tua, tingkat pembersihan Medopenem menurun, berkorelasi dengan penurunan nilai CC yang terkait dengan usia.

[5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Dosis dan administrasi

Skema untuk orang dewasa.

Ukuran porsi dan durasi pengobatan dipilih dengan mempertimbangkan kondisi pasien, serta intensitas dan jenis infeksi.

Untuk sehari, dianjurkan minum obat dalam dosis seperti itu:

• Infeksi pada organ kemih, pneumonia, dan pada saat yang sama selama infeksi ginekologi (misalnya, endometritis), dan lesi yang mempengaruhi epidermis dan subkutis - 0,5 gram PM pada interval sama dengan 8 jam;
• dengan peritonitis atau pneumonia nosokomial atau jika ada kecurigaan tentang perkembangan infeksi pada orang dengan septikemia atau neutropenia - 1 g obat dengan interval 8 jam;
• pada cystic fibrosis, 2000 mg obat digunakan pada interval 8 jam;
• dengan meningitis, Anda perlu menyuntikkan 2000 mg LS dengan istirahat 8 jam.

Seperti penggunaan antibiotik lain, meropenem untuk monoterapi pada orang dengan patologi yang parah dan didiagnosis atau dicurigai adanya Pseudomonas aeruginosa di bagian bawah saluran pernafasan harus digunakan dengan sangat hati-hati.

Selama perawatan dengan Pseudomonas aeruginosa, penting untuk selalu menguji kepekaan.

Dosis rejimen pada orang dewasa dengan fungsi ginjal yang tidak memadai.

Pada orang dengan nilai QC kurang dari 51 ml / menit, dosis harus diturunkan sesuai dengan skema yang dijelaskan di bawah ini:

• Nilai SC dalam 26-50 ml / menit - 1 unit dosis *, diterapkan dengan interval yang sama dengan 12 jam;
• Nilai QC dalam 10-25 ml / menit - 0,5 unit dosis, diterapkan pada interval 12 jam;
• Tingkat CK <10 ml / menit - 0,5 unit dosis yang digunakan dengan interval 24 jam.

* dikompilasi berdasarkan unit dosis yang sama dengan 0,5, 1 dan 2 g.

Ekskresi Medopenem dapat dilakukan dengan hemodialisis. Jika penggunaan obat berkepanjangan diperlukan, satu unit dosis harus diberikan (sehubungan dengan intensitas dan jenis lesi) pada akhir sesi hemodialisis. Ini diperlukan untuk mengembalikan nilai plasma obat yang efektif secara medis.

Orang yang menjalani dialisis peritoneal, obatnya tidak digunakan.

Bagian untuk anak.

Anak-anak dalam rentang dari 3 bulan hingga 12 tahun perlu diberikan 10-20 mg / kg zat pada interval 8 jam, diberikan jenis dan tingkat intensitas lesi, kondisi pasien dan sensitivitas patogen. Anak-anak yang beratnya lebih dari 50 kg, Anda perlu menentukan dosis dewasa.

Anak-anak berusia 4-18 tahun dengan cystic fibrosis, dan di samping itu, dengan eksaserbasi lesi kronis di bagian bawah saluran pernapasan, tunjukkan bagian 25-40 mg / kg dengan interval 8 jam. Untuk mengobati meningitis, Anda perlu menggunakan 40 mg / kg dengan interval 8 jam.

Metode menggunakan obat-obatan.

Cairan yang disiapkan harus dikocok sebelum digunakan.

Bolus diberikan selama 5 menit, dan infus kira-kira 15-30 menit.

Untuk bolus tusukan, substansi diencerkan menggunakan air suntik steril (5 ml per 0,25 g persiapan), memberikan konsentrasi yang sama dengan 50 mg / ml. Cairan yang sudah jadi menjadi tidak berwarna (atau memiliki warna kuning pucat) dan transparan.

Untuk obat infus diproduksi menggunakan cairan infus yang kompatibel (volume 50-200 ml diperlukan). Di antara zat obat yang kompatibel:

• 0,9% larutan NaCl;
• 5% atau 10% larutan glukosa;
• 5% larutan glukosa ditambah dengan sodium bikarbonat 0,02%;
• 5% larutan glukosa dengan 0,9% NaCl;
• 5% larutan glukosa dengan 0,225% NaCl;
• 5% larutan glukosa dengan 0,15% kalium klorida;
• 2,5% atau 10% larutan mannitol.

Gunakan Medopenema selama kehamilan

Dianjurkan untuk menggunakan obat selama kehamilan atau menyusui, kecuali untuk situasi ketika kemungkinan bahwa manfaat bagi seorang wanita lebih diharapkan daripada perkembangan janin atau anak dengan konsekuensi berat. Gunakan obat hanya di bawah pengawasan dokter yang merawat.

Untuk durasi terapi, perlu untuk membatalkan menyusui bayi.

Kontraindikasi

Ini merupakan kontraindikasi untuk meresepkan untuk orang dengan hipersensitivitas mengenai obat.

Efek samping Medopenema

Penggunaan obat dapat memicu munculnya berbagai efek samping:

• lesi pada sistem limfatik dan peredaran darah: sering terjadi trombositopenia. Terkadang, eosinofilia terjadi. Kemungkinan pengembangan neutrofil atau leukopenia, bentuk hemolitik anemia atau agranulositosis;
• gangguan yang mempengaruhi pekerjaan Majelis Nasional: sakit kepala sering berkembang. Kram muncul secara sporadis. Mungkin perkembangan parestesi;
• masalah dengan fungsi pencernaan: sering ada muntah, sakit perut, diare atau mual, dan selain itu ada peningkatan nilai AP atau transaminase, serta LDH di dalam serum. Mungkin ada bentuk kolitis pseudomembran;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: sering terjadi gatal atau ruam. Kemungkinan terjadinya sindrom polyformiform eritema, urtikaria, TEN dan Stevens-Johnson;
• gangguan sistemik dan tanda-tanda di tempat suntikan: sering mengembangkan rasa sakit atau peradangan. Mungkin munculnya kandidiasis (bentuk vagina atau oral) atau tromboflebitis;
• gangguan fungsi sistem hepatobiliary: kadang-kadang peningkatan nilai bilirubin dicatat;
• lesi kekebalan: mungkin ada tanda-tanda anafilaksis atau edema Quinnke.

[14]

Overdosis

Ketika intoksikasi mengembangkan gejala yang digambarkan sebagai efek samping.

Langkah-langkah simtomatik dan sesi hemodialisis digunakan untuk menghilangkan gangguan.

Interaksi dengan obat lain

Sangatlah penting untuk menggunakan obat bersama dengan obat-obatan yang membawa toksisitas potensial ke ginjal.

Probenesid adalah pesaing meropenem dalam kaitannya dengan ekskresi tubular, oleh karena itu menghambat sekresi melalui ginjal, yang menyebabkan perpanjangan waktu paruh dan peningkatan nilai LS plasma. Karena durasi dan keparahan pengaruh obat, diterapkan tanpa probenesid, identik, dilarang untuk menggunakannya dalam kombinasi.

Medopenem mampu menurunkan nilai asam valproat di dalam serum. Pada individu, indikator ini dapat mencapai tingkat subterapeutik.

Obat ini digunakan bersama dengan obat-obatan lain tanpa interaksi terapeutik negatif (tidak termasuk probenesid di atas).

[15]

Kondisi penyimpanan

Medopenem harus disimpan di tempat yang tertutup dari infiltrasi anak-anak. Suhu maksimum 25 ° C.

Siap untuk pemberian intravena, cairan harus digunakan segera, meskipun stabilitas larutan tersebut berlangsung untuk sementara pada suhu 2-8 ° C dan hingga 25 ° C.

Jangan membekukan cairan injeksi yang sudah jadi. Botol hanya bisa digunakan 1 kali lipat.

Ketika membuat obat-obatan dan suntikan, perlu mengikuti standar kondisi aseptik yang ada.

Kehidupan rak

Medopenem dapat digunakan dalam 24 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Medopenem tidak digunakan pada bayi sampai usia 3 bulan, tetapi pada saat yang sama pada anak-anak dengan masalah ginjal dengan hati.

Tidak ada pengalaman pemberian kepada anak-anak dengan imunodefisiensi, memiliki tahap primer atau sekunder, dan juga dengan neutropenia.

Analoginya

Analoginya adalah obat-obatan Merospen, Aris, Mepenem dengan Europenem, Meronem dengan Excipenem, dan juga Merobocid, Alvopenem, Romen dan Merogram.

Ulasan

Medopenem menerima ulasan bagus dari orang-orang yang menggunakannya. Obat ini menunjukkan efisiensi tinggi bahkan dalam bentuk penyakit yang parah. Dengan efek terapi yang demikian kualitatif, bahkan biaya obat yang mahal pun tidak dianggap sebagai minus.