Mepivastezin

Mepivastezine adalah anestesi lokal dari subkelompok amida. Efek anestesi setelah penerapannya dimulai dengan sangat cepat - karena penekanan sementara konduksi impuls saraf di dalam serat sensorik, otonom, serta motorik dan konduksi di dalam jantung.

Digunakan dalam prosedur gigi. Ada perkembangan pesat dari efek analgesik (dibutuhkan 1-3 menit) dengan tingkat intensitas yang tinggi, serta toleransi lokal yang baik. [1]

Indikasi Mepivastezin

Ini digunakan untuk anestesi konduksi dan infiltrasi selama prosedur gigi. Obat ini diresepkan untuk prosedur sederhana untuk mencabut gigi , menyiapkan rongga dan memproses tunggul gigi sebelum restorasi dan pemasangan elemen ortopedi.

Secara khusus, Mepivastezine direkomendasikan untuk orang yang tidak dapat menggunakan zat vasokonstriktor.

Surat pembebasan

Pelepasan agen terapeutik dilakukan dalam bentuk cairan injeksi - di dalam kartrid 1,7 ml. Toples berisi 50 kartrid ini.

Farmakodinamik

Efek obat berkembang ketika saluran Na yang bergantung pada stres diblokir di dalam dinding serat saraf. Obat masuk melalui dinding saraf ke dalam sel sebagai basa, tetapi kation mepivakain, yang terbentuk ketika proton disambungkan kembali, memiliki efek aktif. Dalam kasus pH rendah (misalnya, di daerah yang meradang), hanya sebagian kecil obat yang memiliki bentuk dasar - karena itu efek analgesiknya dapat melemah.

Durasi efek terapeutik dalam kasus anestesi pulpa berlangsung setidaknya 20-40 menit; jika anestesi jaringan lunak dilakukan, itu berlangsung dalam waktu 45-90 menit. [2]

Farmakokinetik

Mepivastezine diserap dengan kecepatan tinggi dan dalam volume besar. Indikator sintesis protein berada pada kisaran 60-78%. Waktu paruhnya sekitar 2 jam.

Tingkat volume distribusi adalah 84 liter; indikator izin - 0,78 l / mnt.

Zat mepivacaine terlibat dalam proses metabolisme intrahepatik; ekskresi unsur-unsur metabolisme diwujudkan melalui ginjal.

Dosis dan administrasi

Obat ini digunakan secara eksklusif sebagai anestesi dalam kedokteran gigi. Untuk mencapai penghilang rasa sakit yang efektif, perlu menggunakan dosis efektif minimum obat - untuk orang dewasa, 1-4 ml zat sudah cukup sering.

Anak di atas 4 tahun dengan berat 20-30 kg disuntik dengan porsi 0,25-1 ml, dan anak dengan berat badan di kisaran 30-45 kg - 0,5-2 ml. Jumlah obat yang digunakan dipilih dengan mempertimbangkan berat dan usia anak, serta durasi prosedur. Porsi rata-rata sama dengan 0,75 mg / kg mepivacaine.

Pada orang tua, peningkatan indeks plasma obat dapat dicatat - karena volume distribusi yang rendah dan proses metabolisme yang melemah. Kemungkinan akumulasi mepivacaine terutama meningkat dalam kasus pemberian obat (tambahan) berulang. Efek serupa dapat berkembang dalam kasus kondisi pasien yang lemah dan dengan disfungsi ginjal / hati yang parah. Dalam hal ini, perlu untuk mengurangi porsi obat (gunakan volume minimum zat, yang mengarah ke anestesi yang cukup).

Ukuran porsi Mepivastezin untuk orang dengan patologi tertentu (misalnya, aterosklerosis atau angina pectoris) dikurangi dengan cara yang sama.

Dosis dewasa maksimum yang diperbolehkan adalah 4 mg/kg obat. Dengan demikian, seseorang dengan berat 70 kg dapat menggunakan tidak lebih dari 0,3 g mepivacaine (10 ml larutan obat).

Untuk anak di atas 4 tahun, porsinya dipilih dengan mempertimbangkan berat dan usia, serta durasi prosedur yang dilakukan. Jumlah maksimum porsi yang diberikan adalah 3 mg / kg.

Skema pemberian obat.

Saat menyuntikkan obat, jarum suntik kartrid khusus digunakan, yang dirancang untuk pemberian yang dapat digunakan kembali. Sebelum digunakan, cairan obat harus diperiksa untuk perubahan warna dan partikel, dan wadah harus diperiksa untuk kerusakan. Jika keberadaan cacat tersebut telah diidentifikasi, kartrid tidak digunakan.

Dilarang mencampur cairan suntik dengan obat lain di dalam jarum suntik yang sama.

Untuk mencegah masuknya zat ke dalam bejana, perlu dilakukan tes aspirasi dengan hati-hati, menggunakan setidaknya 2 bidang (derajat rotasi jarum - 180º). Harus diingat bahwa hasil negatif selama aspirasi tidak menjamin risiko masuknya jarum secara tidak sengaja dan tanpa disadari ke dalam pembuluh darah.

Tingkat aplikasi obat harus maksimum 0,5 ml selama 15 detik. Ini sesuai dengan pengenalan 1 kartrid per menit.

Sebagian besar manifestasi umum yang terkait dengan injeksi yang tidak disengaja ke dalam pembuluh dapat dicegah dengan melakukan prosedur injeksi dengan benar setelah aspirasi - injeksi 0,1-0,2 ml zat pada kecepatan rendah, dan kemudian aplikasi lambat yang sama dari sisanya - setelah di minimal 20-30 detik.

Cairan yang tertinggal di dalam kartrid setelah prosedur perawatan gigi selesai harus dibuang. Dilarang menggunakan residu tersebut untuk pemberian kepada pasien lain.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini dapat digunakan pada orang yang berusia di atas 4 tahun.

Gunakan Mepivastezin selama kehamilan

Uji klinis penggunaan mepivacaine hidroklorida selama kehamilan belum dilakukan. Tes pada hewan tidak mengungkapkan informasi yang cukup mengenai kemungkinan efek obat pada perjalanan kehamilan, perkembangan janin intrauterin, proses persalinan dan perkembangan pascapersalinan.

Obat melewati plasenta. Dibandingkan dengan anestesi lokal lainnya, pengenalan mepivacaine pada trimester pertama dapat memicu kelainan pada perkembangan janin. Oleh karena itu, pada tahap awal kehamilan, Mepivastezin hanya diresepkan jika anestesi lokal lainnya tidak dapat digunakan.

Tidak ada informasi tentang apakah obat dapat diekskresikan dalam air susu ibu. Jika ada kebutuhan untuk menggunakan mepivacaine pada wanita menyusui, menyusui diperbolehkan untuk melanjutkan 24 jam setelah penggunaan obat.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang disebabkan oleh aksi unsur-unsur obat, atau alergi terhadap anestesi amida lokal;
• hipertermia, yang memiliki bentuk ganas;
• gangguan konduksi jantung (diagnosis bradikardia atau blokade AB tahap 2-3) atau konduksi AV, di mana alat pacu jantung tidak digunakan;
• penurunan tekanan darah atau indikator AHF yang kuat;
• epilepsi yang tidak dapat dikendalikan dengan obat-obatan;
• porfiria.

Efek samping Mepivastezin

Di antara gejala samping yang terkait dengan kerja NS: mual, sakit kepala, penekanan atau kegembiraan aktivitas sistem saraf pusat, kebisingan telinga, gugup, rasa logam dan pusing. Selain itu, kecemasan, kantuk, kegelisahan, muntah, logore, dan nistagmus diamati. Euforia, tremor, mati rasa, demam atau dingin, menguap, otot berkedut dan gangguan kesadaran juga mungkin terjadi. Selain itu, diplopia dan fogging visual, kehilangan kesadaran, penangkapan, kelumpuhan atau penekanan proses pernapasan, kejang tipe tonik-klonik dan koma dicatat.

Dalam hal perkembangan gejala seperti itu, perlu untuk membaringkan pasien secara horizontal, melakukan ventilasi oksigen, dan di samping itu, memantau kondisinya setiap saat untuk mencegah perburukan, di mana kejang muncul dengan penekanan lebih lanjut dari saraf pusat. Fungsi sistem. Tanda-tanda gairah bersifat jangka pendek atau tidak muncul sama sekali - dalam hal ini, gejala pertama mungkin kantuk, yang berubah menjadi tidak sadar dengan berhentinya pernapasan. Seringkali, timbulnya kantuk saat menggunakan mepivacaine merupakan manifestasi awal dari peningkatan jumlah darah obat dan berkembang karena penyerapan yang cepat.

Masalah yang mempengaruhi aktivitas CVS: takikardia, aritmia, penekanan fungsi CVS, hipotensi, aritmia ventrikel (fibrilasi dan ekstrasistol), bradikardia dan gangguan konduksi jantung, dan selain itu, kegagalan CVS, yang dapat menyebabkan henti jantung. Tanda-tanda penekanan aktivitas CVS seperti itu sering dikaitkan dengan efek vasovagal, terutama saat pasien berdiri. Terkadang mereka muncul langsung dari pengaruh obat. Jika tidak mungkin untuk mengenali gejala prodromal, termasuk pusing, perubahan denyut nadi, keringat dan kelemahan, bentuk hipoksia serebral (yang bersifat progresif), kejang atau disfungsi CVS yang parah dapat terjadi. Pasien harus dibaringkan secara horizontal, lakukan ventilasi oksigen, dan, jika perlu, lakukan infus intravena. Dengan tidak adanya kontraindikasi, agen vasokonstriktor (misalnya, efedrin) digunakan.

Disfungsi organ mediastinum dan sternum, serta saluran pernapasan: takipnea atau bradipnea, yang dapat menyebabkan apnea.

Lesi imun: gejala intoleransi, termasuk urtikaria, anafilaksis, ruam, manifestasi anafilaktoid, demam, dan edema Quincke.

Jika gejala negatif berkembang, penggunaan anestesi lokal harus dihentikan.

Overdosis

Tanda-tanda yang dipicu oleh pengaruh mepivacaine termasuk tinitus, takipnea, rasa logam, muntah, pusing, kecemasan, dan mual. Selain itu, tremor, bradikardia, kejang, kantuk dan kelumpuhan pusat pernapasan, serta kejang, gangguan kesadaran atau konduksi jantung, penurunan tekanan darah, kejang tipe tonik-klonik, koma, dan henti jantung dapat terjadi.

Gejala negatif, menunjukkan peningkatan tingkat anestesi lokal di dalam darah, muncul baik segera (jika tidak sengaja disuntikkan ke dalam pembuluh darah), atau ketika penyerapan terganggu (jika dimasukkan ke daerah yang meradang atau daerah di mana banyak pembuluh darah berada).

Jika tanda negatif muncul, pemberian Mepivastezine harus dibatalkan.

Terapi.

Kontrol atas indikator tekanan dan denyut nadi, dan selain itu, atas kesadaran dan laju pernapasan. Selain itu, perlu untuk mempertahankan dan memulihkan aktivitas pernapasan dan fungsi aliran darah, akses intravena dan oksigen.

Dengan peningkatan tekanan darah, Anda perlu menjaga tubuh bagian atas dalam posisi tinggi. Jika perlu, nifedipine diberikan secara sublingual.

Dalam kasus kejang, pasien harus dipantau agar tidak terluka, dan, jika perlu, diazepam diberikan.

Jika ada penurunan tekanan darah, pasien perlu berbaring secara horizontal. Jika perlu, larutan garam dan agen vasokonstriktor (termasuk epinefrin, serta kortison IV) disuntikkan dengan metode intravaskular.

Dengan bradikardia, atropin diberikan.

Dalam kasus anafilaksis, Anda perlu memanggil ambulans, dan juga membaringkan pasien secara horizontal, sedikit mengangkat kakinya. Selain itu, ia disuntik dengan larutan garam dan diberikan suntikan kortison atau epinefrin intravena.

Untuk syok jantung, pertahankan tubuh bagian atas Anda dalam posisi tinggi dan cari bantuan medis.

Ketika fungsi CVS berhenti, ventilasi mekanis dan pijat jantung tidak langsung dilakukan, dan sebagai tambahan, prosedur resusitasi.

Interaksi dengan obat lain

Zat-zat yang menghalangi kerja saluran Ca dan penghambat adrenergik mempotensiasi penekanan kontraksi dan konduksi miokard. Jika pasien perlu memberikan obat penenang (untuk mengurangi rasa takut), dosis anestesi diturunkan, karena juga memiliki efek supresi pada sistem saraf pusat.

Ketika diberikan bersama dengan antikoagulan, risiko perdarahan meningkat.

Pada orang yang menggunakan zat antiaritmia, setelah penggunaan Mepivastezine, mungkin ada potensiasi gejala samping.

Ketika dikombinasikan dengan kloroform, thiopental, anestesi sentral dan obat penenang, sinergisme toksik dapat terjadi.

Kondisi penyimpanan

Mepivastezine harus disimpan di tempat yang terlindung dari penetrasi anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Mepivastezine dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Analogi obat adalah obat Mepifrin, Versatis dan Articaine dengan Bucaine hyperbar, Omnikaine dan Emla dengan Brilocaine-adrenaline, serta Ultracaine dengan Lidocaine hydrochloride.