Mycophenolate mofetil

Mycophenolate mofetil adalah imunosupresan sintetis, asam mycophenolic morpholinoethyl ester.

[1], [2]

Cogda menunjukkan mycophenolate mofetil?

Obat ini direkomendasikan sebagai bagian dari terapi induksi dan perawatan untuk nefritis lupus. Ada bukti efektivitas dalam manifestasi ekstrarenal SLE, dengan berbagai bentuk vaskulitis sistemik, SSD, dan IVM.

Dosis biasa adalah 2 sampai 3 g / hari. Untuk anak-anak mycophenolate, mofetil diberikan pada suhu 600 mg / m ² setiap 12 jam.

Bagaimana mycophenolate mycophenolate?

Setelah menerima mycophenolate mofetil ke esterases hati benar-benar mengubahnya menjadi senyawa aktif - asam mikofenolat, yang merupakan inhibitor kompetitif dari inosin monofosfat dehidrogenase enzim yang bertanggung jawab untuk membatasi langkah de novo sintesis nukleotida guanosin diperlukan untuk sintesis DNA limfositik. Penghambatan inosine monofosfat dehidrogenase tipe II di bawah pengaruh asam mycophenolic menyebabkan penipisan nukleotida guanosin, penekanan sintesis DNA dan penghentian replikasi limfosit pada fase S.

Efek farmakologis

Penekanan proliferasi limfosit, penghambatan pembentukan antibodi, pencegahan glikosilasi glikoprotein limfositik dan monositik, memperlambat migrasi limfosit ke dalam zona peradangan, menghalangi efek makrofag pada sintesis DNA dan proliferasi.

Farmakokinetik

Setelah menelan mycophenolate, mycophenolate dengan cepat dan benar-benar berubah menjadi metabolit aktifnya, asam mycophenolic. Bioavailabilitas rata-rata asam mikofenolat setelah mengkonsumsi obat ini adalah sekitar 94%. Konsentrasi puncak metabolit aktif dicapai 60 sampai 90 menit setelah konsumsi. Asam mycophenolic mengalami resirkulasi enterohepatik, ditandai dengan adanya puncak kedua dalam konsentrasi plasma 6-12 jam setelah masuk. Bila obat diberikan pada dosis terapeutik, 97% asam mycophenolic terikat pada albumin plasma. Pemberian mofetil mycophenolate bersamaan dengan asupan makanan tidak berpengaruh signifikan terhadap AUC (area di bawah kurva "waktu konsentrasi"), namun mengurangi konsentrasi asam mycophenolic maksimum dalam plasma (Cmax) sebesar 40%.

Metabolisme asam mycophenolic terjadi di hati, di mana ia diubah menjadi glycuronide asam mycophenolic, yang diekskresikan terutama dalam urin. Sejumlah kecil asam mycophenolic (kurang dari 1%) diekskresikan dalam urin. Waktu paruh asam mycophenolic setelah satu asupan oral 1,5 g obat adalah 17,9 jam, dan izinnya adalah 11,6 jam.

Mycophenolate mofetil: informasi tambahan

Perlu diperhitungkan bahwa risiko pengembangan proses limfoproliferatif dapat meningkat, dan komposisi darah perifer dapat dipantau secara teratur. Tapi waktu pengobatan dan selama 6 minggu setelah akhir kursus diperlukan kontrasepsi yang efektif.

Pasien harus menghindari paparan sinar matahari dan radiasi ultraviolet, memakai pakaian pelindung dan menggunakan tabir surya dengan tindakan perlindungan yang efektif (untuk mengurangi risiko kanker kulit).

Pengobatan mycophenolate dengan mycophenolate harus menghindari vaksinasi dengan vaksin yang lemah. Hal ini dimungkinkan untuk melakukan vaksinasi influenza.

Hal ini diperlukan untuk meresepkan dengan hati-hati obat-obatan yang ditarik dari tubuh melalui sekresi tubular, terutama dengan adanya gagal ginjal kronis.

Jangan meresepkan mycophenolate mofetil bersamaan dengan obat-obatan yang mempengaruhi sirkulasi zosteropatik (penurunan keefektifan mycophenolate mofetil).

Seharusnya tidak bersamaan dengan mycophenolate mofetil menunjuk agen antasida yang mengandung aluminium atau magnesium hidroksida.

Sejak mycophenolate mofetil adalah monophosphate dehydrogenase inhibitor inosin, itu tidak boleh diberikan pada pasien dengan defisiensi herediter langka hipoksantin guanin phosphoribosyl transferase (sindrom Lesch-Nihena dan Kelly Zigmillera).

Pemantauan lansia yang lebih besar harus dilakukan (risiko kenaikan kejadian kejadian buruk).

Toleransi terbaik obat dapat dicapai dengan peningkatan dosis secara bertahap. Untuk mencegah eksaserbasi penyakit, dosis mycophenolate mofetil harus dikurangi perlahan.

Cogda kontraindikasi mycophenolate mofetil?

Mikofenolat mofetil merupakan kontraindikasi pada kehamilan, menyusui, hipersensitivitas terhadap obat dan komponen-komponennya, eksaserbasi penyakit pencernaan, kekurangan hipoksantin-guanosin phosphoribosyl, limfoma.

Efek Samping

Efek samping yang sering - sakit perut, sembelit, diare, dispepsia, nyeri di dada, kelemahan umum, sakit kepala, hematuria, hipertensi, infeksi, leukopenia, mual, muntah, edema kaki, dyspnea.

Efek samping yang kurang umum adalah jerawat, artralgia, kolitis, pusing, insomnia, demam, ruam, pendarahan gastrointestinal, faringitis, hiperplasia gingiva.

Efek samping yang jarang - radang gusi, pankreatitis, septikemia, mialgia, kandidiasis mulut, stomatitis, trombositopenia. Getaran.

Overdosis

Peningkatan frekuensi efek samping gastrointestinal dan hematologis.

Interaksi Signifikan Secara Klinis

Mengurangi konsentrasi asam mikofenolat ditandai pada latar belakang menerima siklosporin, antasida, metronidazol, fluoroquinolones, dan meningkatkan konsentrasi gabungan - dalam kombinasi dengan salisilat mikofenolat mofetil, antivirus (acyclovir, gansiklovir).

[3], [4], [5], [6], [7]

Instruksi khusus

Kehamilan

Mycophenolate mofetil adalah obat kategori C (hanya diperbolehkan menerapkan kasus keunggulan manfaat ibu atas potensi risiko pada janin).

Menyusui

Interupsi menyusui atau istirahat dalam mengkonsumsi mycophenolate mofetil ditunjukkan (obat tersebut dikeluarkan ke dalam susu tikus, tidak ada data untuk manusia).