Natulan

Natulan adalah obat antineoplastik dari kelompok methylhydrazines.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikasi Natulana

Ini digunakan dalam pengobatan limfogranulomatosis, limfosarkar, retikulosarcoma, dan selain itu limfoblastoma macrofollicular.

[7],

Surat pembebasan

Pelepasan obat dibuat dalam bentuk kapsul, 50 buah di dalam botol kaca. Di dalam kotak ada satu botol tersebut.

Farmakodinamik

Skema yang tepat dari efek obat procarbazine belum dipelajari. Obat ini memperlambat pengikatan protein, serta sintesis DNA dan RNA, menghancurkan proses transmethylation - pergerakan radikal propelan yang dipindahkan dari metionin ke daerah tRNA. Dengan tidak adanya tRNA yang berfungsi normal, pengikatan protein dan DNA ke RNA terganggu.

Elemen penting dalam proses paparan medik adalah pembentukan zat H2O2, yang terjadi sebagai hasil oksidasi diri. Komponen ini berinteraksi dengan kategori sulfhydryl protein yang hidup dalam jaringan. Ini membantu mengencangkan spiral molekul DNA, dan selain mempersulit proses transkripsi.

Farmakokinetik

Elemen procarbazin sepenuhnya dan cepat diserap di dalam saluran cerna. Dengan pemberian obat secara oral, zat tersebut melewati BBB, dengan cepat mencapai ekuilibrium antara kadar cairan dan plasma. Nilai puncak setelah penggunaan oral dicatat selama 60 menit.

Metabolisme zat procarbazine mengalir di dalam ginjal dengan hati; Prosesnya terdiri dari 4 tahap: oksidasi, dan kemudian isomerisasi dan hidrolisis, setelah itu lagi terjadi oksidasi, akibatnya produk metabolisme - asam N-isopropilterephalatal terbentuk.

Waktu paruh komponen sekitar 10 menit. Sekitar 70% zat tersebut diekskresikan bersama air kencing selama 24 jam.

[8]

Dosis dan administrasi

Obat ini digunakan secara oral setelah makan.

Terapi dimulai dengan mengambil dosis kecil, yang kemudian berangsur-angsur meningkat menjadi nilai maksimal 0,25-0,3 g / hari:

• Hari pertama - asupan 50 mg;
• Hari kedua - konsumsi 0,1 g;
• Keesokan harinya - asupan 0,15 mg;
• Hari ke 4 - penerapan 0,2 g;
• Hari ke 5 - penggunaan 0,25 g;
• 6 dan hari berikutnya - asupan 0,25-0,3 g.

Kelanjutan terapi.

Terapi dengan mengambil porsi 0,25-0,3 g / hari harus dilanjutkan sampai remisi maksimum penyakit ini tercapai. Selanjutnya perlu dilakukan perawatan pemeliharaan dengan minum obat 50-150 mg per hari.

Terapi tidak bisa dihentikan sampai dosis kursus umum minimal 6 g tercapai, karena sebelum batas ini sulit untuk menilai hasil remisi. Jika pada tahap awal pengobatan jumlah sel darah putih menurun 3000 unit, dan jumlah trombosit menjadi 80.000, penggunaan obat harus dihentikan sementara. Menerima bagian perawatan dapat dilanjutkan saat parameter elemen di atas meningkat lagi. Karena itu, sangat penting untuk terus menjalani tes untuk mengetahui keadaan darah.

Pengobatan yang kompleks.

Dalam kasus skema sitostatik, 0,1 g / m ² LS diambil per hari selama 10-14 hari. Untuk orang dewasa, gunakan sekali saja 2-4 mg / kg / hari atau bagi bagian menjadi beberapa dosis dan konsumsi terpisah selama 7 hari pertama. Setelah ini, diperlukan untuk beralih ke porsi, yang dihitung sesuai dengan skema 4-6 mg / kg / hari, dan untuk mengobati sampai gejala kejenuhan berkembang (terjadinya trombosit dan leukopenia). Selanjutnya, obat tersebut diminum dalam dosis perawatan, dihitung 1-2 mg / kg / hari.

[10], [11]

Gunakan Natulana selama kehamilan

Hal ini dikontraindikasikan untuk meresepkan Natulan kepada wanita hamil. Wanita usia reproduksi perlu menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan selama penerapan obat ini.

Pasien yang diobati dengan obat harus menolak menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya sensitivitas tinggi sehubungan dengan obat dan unsur penyusunnya;
• leuko- atau trombositopenia pada derajat yang parah;
• masalah dengan aktivitas hati atau ginjal, memiliki karakter yang jelas.

Efek samping Natulana

Pada tahap hari pertama terapi, mual dan kehilangan nafsu makan sering dicatat, namun manifestasi ini selalu terjadi setelah beberapa saat.

Penggunaan obat juga menyebabkan perkembangan efek samping berikut:

• pelanggaran darah dan getah bening: penekanan fungsi sumsum tulang, trombosit, pancito-atau leukopenia, eosinofilia dan anemia (kadang-kadang bentuk hemolitiknya);
• Masalah dengan kerja saluran pencernaan: muntah, sembelit, sakit perut, mual, diare, stomatitis dan anoreksia;
• disfungsi NS: neuropati, sakit kepala, parestesi dan kejang;
• Gangguan mental: keadaan depresi, psikosis, perasaan kantuk atau kebingungan, serta halusinasi;
• gangguan sistem hepatobiliari: hepatitis, patologi hepatik dan penyakit kuning;
• lesi yang mempengaruhi sistem pernafasan: pneumonia interstisial;
• gangguan aktivitas vaskular: munculnya perdarahan;
• lesi jaringan subkutan dan epidermis: alopecia, ruam, urtikaria, SEPULUH dan sindrom Stevens-Johnson;
• Kelainan kekebalan: tanda alergi, termasuk edema Quincke dan anafilaksis;
• gangguan proses metabolisme: perkembangan anoreksia;
• masalah yang mempengaruhi fungsi reproduksi: azoospermia berkepanjangan;
• neoplasia: neoplasia sekunder non-limfoid, termasuk karsinoma bronkogenik dan leukemia myelocytic akut. Myelodysplasia juga berkembang;
• gangguan penglihatan: masalah dengan penglihatan;
• lesi yang mempengaruhi jaringan, otot dan kerangka: nekrosis tulang atau ligamen dan mialgia;
• gangguan infeksi: sepsis atau infeksi yang sifatnya kambuhan;
• Gangguan umum: astenia atau pireksia.

[9]

Overdosis

Di antara tanda-tanda keracunan: diare, pusing, takikardia, mual, konvulsi, tremor dan muntah, dan sebagai tambahan halusinasi, tekanan darah dan depresi meningkat.

Untuk menghilangkan gangguan, usahakan muntah atau lavage lambung, lalu lakukan prosedur rehidrasi intravena. Kondisi darah dan fungsi hati harus dipantau sampai 14 hari setelah stabilisasi kondisi pasien. Selain itu, profilaksis antimikroba dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Untuk periode terapi, diharuskan untuk menolak penggunaan minuman beralkohol (sehubungan dengan kemungkinan pengembangan gejala seperti disulfiram).

Procarbazine adalah MAOI yang lemah, jadi untuk saat ini, perlu untuk mengecualikan makanan yang mengandung sejumlah besar tyramine (di antaranya keju) dari makanannya, dan selain itu tidak mungkin meminum obat terpisah dengannya. Hal ini diperlukan untuk meninggalkan kombinasi obat anti-edema Natulan dan simpatomimetik.

Karena efek obat Natulan dapat meningkat, bersamaan dengan hati-hati dan dalam porsi kecil, perlu obat-obatan tersebut: inhibitor dengan efek utama (misalnya barbiturat dan anestesi, dan juga opiat), obat-obatan dengan sifat antikolinergik (di antaranya adalah trisiklik) fenotiazin dan obat-obatan hipotensi.

[12], [13]

Kondisi penyimpanan

Natulan harus disimpan di tempat yang kering agar tidak bisa diakses anak kecil. Suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

[14]

Kehidupan rak

Natulan bisa digunakan selama 3 tahun setelah pelepasan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Anak-anak dari segala umur obat diberikan dalam dosis 0,1 g / m ²  (untuk 2-3 penggunaan).

[15]

Analog

Analog agen terapeutik adalah Procarbazine.