Nalbuphine

Nalbuphine adalah obat pereda nyeri narkotik. Obat ini termasuk dalam golongan obat agonis-antagonis, yang bekerja pada reseptor opiat.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Indikasi Nalbuphine

Obat ini diindikasikan untuk pengobatan sindrom nyeri berat (termasuk nyeri saat melahirkan dan nyeri pascaoperasi). Selain itu, obat ini digunakan sebagai obat tambahan dalam melakukan anestesi.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi sebagai larutan injeksi dalam ampul kaca 1 ml. Kemasan obat Nalbuphine 10 berisi 10 ampul, dan kemasan Nalbuphine 20 berisi 5 ampul dengan larutannya.

Nalbuphine Serb memiliki efek depresan pada sistem saraf pusat, dan juga memiliki sifat hipnotis, analgesik, dan antitusif. Obat ini mampu memberikan efek eksitasi pada reseptor μ, serta memblokir reseptor ҡ.

Nalbuphine-Pharmex dianggap sebagai obat penghilang rasa sakit opioid yang ampuh. Obat ini secara efektif menghilangkan rasa sakit yang parah - dalam efeknya, obat ini sangat mirip dengan sifat morfin dan turunannya pada tubuh manusia. Namun, tidak seperti obat ini, Nalbuphine-Pharmex tidak memicu perkembangan perubahan yang tidak dapat diubah di otak. Perkembangan kecanduan (psikologis dan fisik) hanya mungkin terjadi jika obat tersebut dikombinasikan dengan turunan morfin lainnya.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Farmakodinamik

Nalbuphine hydrochloride adalah antagonis dengan akhiran µ dan agonis dengan akhiran ҡ. Obat ini mengganggu transmisi sinyal nyeri antara neuron di berbagai tingkat sistem saraf pusat, yang memengaruhi bagian otak yang lebih tinggi. Larutan ini memperlambat refleks terkondisi, dan juga memiliki sifat sedatif yang kuat, mengaktifkan pusat muntah, dan memicu disforia dengan miosis.

Bahan aktif mempengaruhi (kurang kuat dibandingkan fentanil dengan morfin dan promedol) motilitas saluran pencernaan, serta pusat pernapasan.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Farmakokinetik

Setelah pemberian intramuskular, efek obat mulai terasa setelah 10-15 menit. Obat mencapai efek analgesiknya setengah jam setelah pemberian. Durasi efek obat adalah 3-6 jam (angka yang lebih akurat tergantung pada karakteristik tubuh pasien).

Bila diberikan secara intravena, kadar puncak zat aktif dalam plasma diamati setelah 0,5-1 jam.

Obat ini dimetabolisme di hati, menghasilkan pembentukan produk peluruhan yang tidak aktif secara farmakologis.

Ekskresi juga terjadi terutama di hati, dan hanya sebagian kecil zat yang diekskresikan melalui ginjal. Waktu paruh obat ini sekitar 2,5-3 jam.

Nalbuphine hidroklorida mampu melewati penghalang hematoplasenta dan dapat ditemukan dalam ASI.

[ 16 ]

Dosis dan administrasi

Obat ini dapat diberikan secara intramuskular dan intravena. Dosis dipilih secara individual untuk setiap pasien, dengan mempertimbangkan toleransi mereka terhadap obat, serta intensitas nyeri dan karakteristik tubuh pasien.

Dosis untuk orang dewasa biasanya 0,15-0,3 mg/kg. Interval antara prosedur harus minimal 4 jam. Dosis tunggal maksimum yang direkomendasikan adalah 0,3 mg/kg. Larutan obat tidak boleh diberikan lebih dari 2,4 mg/kg per hari. Dilarang menggunakan obat selama lebih dari 3 hari berturut-turut.

Jika terjadi infark miokard, biasanya diberikan nalbuphine hidroklorida sebanyak 20 mg (pemberian intravena tunggal). Kecepatan pemberian larutan harus lambat. Jika perlu, dosis tunggal dapat ditingkatkan menjadi 30 mg. Jika tidak ada hasil positif (pereda nyeri) dalam waktu setengah jam setelah pemberian obat, prosedur ulang harus dilakukan - Nalbuphine harus diberikan sebanyak 20 mg.

Selama persiapan praoperasi pasien, biasanya diberikan 100-200 mcg/kg obat.

Dalam kasus anestesi intravena, nalbuphine digunakan dalam dosis 0,3-1 mg/kg untuk menginduksi anestesi, dan kemudian obat harus diberikan dalam dosis 250-500 mcg/kg setiap setengah jam berikutnya untuk mempertahankan anestesi.

Perlu juga diperhatikan bahwa orang yang menderita ketergantungan opiat berisiko mengalami sindrom putus zat saat menggunakan Nalbuphine (morfin dapat meredakannya). Orang yang menerima kodein atau morfin dan obat penghilang rasa sakit opioid lainnya sebelum mulai menggunakan nalbuphine harus diresepkan obat tersebut dalam jumlah 25% dari dosis biasa.

Solusinya harus diberikan oleh dokter yang berpengalaman. Dokter harus memiliki semua sarana yang diperlukan untuk menghilangkan kemungkinan overdosis (termasuk nalokson, serta peralatan untuk melakukan ventilasi paru buatan, serta intubasi).

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Gunakan Nalbuphine selama kehamilan

Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan. Selama persalinan, obat ini dapat menyebabkan apnea, bradikardia, serta depresi pernapasan dan sianosis pada bayi baru lahir.

Diperlukan pemantauan cermat terhadap bayi baru lahir yang ibunya diberi Nalbuphine selama persalinan.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• pasien memiliki hipersensitivitas terhadap zat aktif obat;
• digunakan pada anak-anak;
• Dilarang menggunakan larutan obat pada penderita TBI, keracunan alkohol akut, tekanan intrakranial tinggi, dan juga pada kasus gangguan fungsi pernapasan dan susunan saraf pusat, serta pada kasus psikosis alkoholik dan patologi ginjal (hati) yang parah;
• Meresepkan obat kepada pasien yang tidak stabil secara emosional (dan juga kepada orang dengan riwayat kecanduan narkoba) diizinkan hanya setelah penilaian yang seimbang terhadap kemungkinan manfaat dan risiko bagi pasien.

Obat ini harus diresepkan dengan hati-hati kepada orang yang menderita disfungsi hati atau ginjal, dalam kondisi yang disertai muntah disertai mual dan infark miokard, dan sebagai tambahan, kepada orang yang akan menjalani operasi pada sistem hepatobilier (karena ada risiko kejang pada sfingter Oddi). Selain itu, kehati-hatian diperlukan saat meresepkannya kepada pasien lanjut usia atau pasien yang lemah.

[ 17 ]

Efek samping Nalbuphine

Efek samping berikut mungkin timbul saat menggunakan larutan tersebut:

• organ sistem kardiovaskular: perubahan detak jantung dan tekanan darah;
• saluran pencernaan: muntah, nyeri epigastrium, mual, rasa pahit di mulut atau mulut kering, serta kejang usus dan gangguan pencernaan;
• Organ PNS dan SSP: pusing atau sakit kepala, timbulnya perasaan gugup, gembira, kecemasan dan euforia yang parah, serta sedasi, ketidakstabilan emosi dan depresi. Bersamaan dengan ini, perasaan lelah, gangguan bicara atau tidur dapat muncul, dan sebagai tambahan, parestesia dan perasaan tidak nyata terhadap situasi muncul;
• manifestasi alergi: gatal, hiperhidrosis, urtikaria, bronkospasme, angioedema, sensasi panas dan perkembangan sindrom gangguan pernapasan;
• lainnya: timbulnya serangan asma, sesak napas, rasa panas dan penekanan fungsi sistem pernapasan, serta penurunan ketajaman penglihatan dan meningkatnya keinginan untuk buang air kecil. Selain itu, obat tersebut dapat memengaruhi hasil uji enzimatik yang membantu mengidentifikasi adanya kecanduan narkoba.

Bila penggunaan obat dihentikan secara tiba-tiba setelah menjalani pengobatan jangka panjang, pasien dapat mengalami apa yang disebut sindrom putus obat.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Overdosis

Penggunaan obat-obatan dalam dosis tinggi dapat menekan fungsi susunan saraf pusat - pasien mengalami disforia dan rasa kantuk, serta penekanan sistem pernapasan.

Jika terjadi overdosis, diperlukan pengobatan simtomatik, dan jika terjadi keracunan parah akibat obat tersebut, pasien harus diberikan nalokson hidroklorida (penawar khusus Nalbuphine).

[ 26 ], [ 27 ]

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan neuroleptik, ansiolitik, serta obat tidur, antidepresan, dan anestesi umum hanya dapat dilakukan di bawah pengawasan dokter. Jika kombinasi obat tersebut digunakan, dosis Nalbuphine harus disesuaikan.

Kombinasi obat dengan etanol dan analgesik narkotik lainnya dilarang.

Bila diberikan bersama-sama Nalbuphine dan turunan fenotiazin, juga penisilin, kemungkinan timbulnya muntah disertai mual akan meningkat.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ]

Kondisi penyimpanan

Larutan harus disimpan pada suhu tidak lebih dari 25 ^o C. Dilarang membekukan obat.

[ 33 ]

Kehidupan rak

Nalbuphine dapat digunakan selama jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal pembuatan larutan obat.

[ 34 ]