Neyralgin

Neuralgin adalah obat dari subkategori antikonvulsan.

Indikasi Neuralgin

Ini digunakan pada orang dewasa untuk menghilangkan memiliki intensitas rasa sakit yang tinggi (juga neuropatik).

Selain itu, ini digunakan dalam kombinasi dengan antikonvulsan lain untuk menghilangkan kejang yang sifatnya epilepsi parsial (disertai dengan tahap generalisasi atau tidak) - orang dewasa dan remaja dari usia 12 tahun. Pada saat yang sama, itu diresepkan untuk kejang parsial - anak-anak berusia 6-12 tahun.

[1], [2], [3], [4]

Surat pembebasan

Pelepasan komponen diwujudkan dalam kapsul, 100 buah di dalam botol atau 10 buah di dalam pelat sel; dalam paket - 3 catatan tersebut.

[5], [6]

Farmakodinamik

Secara akurat menentukan prinsip paparan gabapentin pada saat gagal. Unsur ini secara struktural terkait dengan neurotransmitter GABA, tetapi berdasarkan jenis pengaruhnya berbeda dari komponen aktif lainnya yang berinteraksi dengan sinapsis GABA (di antara mereka barbiturat dengan valproat, benzodiazepin dan zat yang memperlambat aktivitas GABA transaminase, dan di samping prodrug ini GABA dan agonis GABA).

Tes in vitro menggunakan gabapentin berlabel isotop radioaktif, deskripsi daerah pengikatan peptida baru di dalam otak tikus, yang termasuk hippocampus dengan neocortex, yang dapat dikaitkan dengan efek anestesi dan antikonvulsan dari gabapentin, serta turunan strukturalnya, diproduksi. Zona sintesis gabapentin didefinisikan dengan kedok subunit α2-δ dari saluran Ca yang peka terhadap tegangan.

Gabapentin, yang berada pada level indikator klinis, tidak disintesis dengan neurotransmitter umum lainnya atau ujung serebral terapeutik, termasuk GABA-A dan GABA-B, dan selain itu glutamat, benzodiazepine, glisin atau ujung N-metil-d-aspartat.

Selama prosedur in vitro, gabapentin tidak berinteraksi dengan saluran Na, yang membedakannya dari carbamazepine dengan fenitoin. Substansi ini melemahkan respon terhadap aktivitas agonis glutamat NMDA dengan pengujian in vitro yang terpisah, tetapi hanya pada nilai di atas 100 μm, yang tidak dapat diperoleh secara in vivo.

Obat ini sedikit mengurangi jumlah neurotransmiter monoamine yang dilepaskan secara in vitro. Penggunaannya pada tikus menyebabkan peningkatan turnover GABA di daerah otak tertentu (efek yang mirip dengan efek natrium valproat, meskipun di daerah lain di otak). Apa signifikansi aktivitas gabapentin tersebut untuk aktivitas anti-kejang masih perlu diklarifikasi.

Pada hewan, zat menembus otak tanpa komplikasi, mencegah kejang yang disebabkan oleh kejut listrik maksimum atau zat kimia (di antaranya, unsur yang memperlambat pengikatan GABA), dan juga model genetik kejang.

[7]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, gabapentin diserap dengan kecepatan tinggi di dalam saluran pencernaan, tanpa merujuk pada penggunaan makanan; secara umum, tidak ada interaksi dengan makanan yang diamati. Nilai Cmax plasma dicatat setelah 2-3 jam. Ukuran porsi dan parameter obat plasma tergantung secara linear. Pemberian obat yang berulang tidak mengubah karakteristik farmakokinetik. Nilai bioavailabilitas absolut sekitar 59%, tidak berubah dalam hal penggunaan kursus.

Tidak ada sintesis dengan protein darah intraplasma dalam gabapentin. Zat melewati penghalang hepatoencephalic; dalam epilepsi, nilai-nilainya di dalam cairan serebrospinal sekitar 20% dari tingkat parameter plasma keseimbangan obat yang sesuai.

Obat ini hampir tidak mengalami proses metabolisme dalam tubuh manusia, tidak menyebabkan perlambatan atau induksi enzim hati. Obat ini mencegah metabolisme antikonvulsan yang paling umum digunakan.

Ekskresi dalam keadaan tidak berubah hanya dilakukan melalui ginjal. Waktu paruh tidak terikat dengan ukuran porsi, rata-rata sama dengan 5-7 jam pada orang dengan aktivitas sekresi ginjal yang sehat. Dari plasma darah, zat tersebut dapat dihilangkan melalui hemodialisis.

Dosis dan administrasi

Dimungkinkan untuk menggunakan kapsul tanpa mengikat makanan. Untuk mengurangi kemungkinan gejala negatif, bagian pertama dianjurkan sebelum tidur.

Dalam kasus nyeri genesis neuropatik, untuk hari pertama Anda perlu menerapkan 0,3 g obat 1 kali lipat, untuk hari 2 - 2 kali lipat 0,3 g, dan untuk hari ketiga - 3 kali lipat 0,3 g Jika perlu, dosis harian ditingkatkan secara bertahap sampai diperoleh efek analgesik (maksimum 1,8 g, yang dibagi menjadi 3 penggunaan). Pada tahap penyakit yang parah, porsi yang lebih tinggi digunakan - 1,8-3,6 g per hari.

Dalam kasus epilepsi, terapi kompleks dilakukan. Orang yang berusia di atas 12 tahun harus terlebih dahulu menggunakan 0,3 g obat 3 kali sehari. Yang paling efektif adalah porsi dalam kisaran 0,9-1,8 g per hari (diperlukan untuk membaginya menjadi 3 penggunaan). Gunakan zat dengan interval maksimum 12 jam.

Anak-anak dari kelompok usia 6-12 tahun harus menggunakan 25-35 mg / kg per hari (dosis dibagi menjadi 3 penggunaan).

Gunakan Neuralgin selama kehamilan

Meresepkan obat untuk wanita hamil hanya diperbolehkan dalam situasi di mana manfaat dari pengantar untuk seorang wanita dianggap lebih mungkin daripada risiko mengembangkan efek negatif pada janin.

Unsur aktif (gabapentin) diekskresikan dengan ASI, itulah sebabnya Anda tidak bisa menyusui saat menggunakannya.

Kontraindikasi

Ini merupakan kontraindikasi untuk digunakan dalam kasus intoleransi yang kuat terkait dengan zat obat.

[8]

Efek samping Neuralgin

Di antara efek sampingnya adalah:

• infeksi menular: virus, lesi pada saluran kemih, pneumonia, dan otitis media;
• lesi yang mempengaruhi sistem darah: leuko- atau trombositopenia;
• gangguan kekebalan tubuh: alergi;
• gangguan metabolisme: perubahan nilai gula darah, anoreksia, nafsu makan meningkat dan kenaikan atau penurunan berat badan;
• gangguan mental: depresi, halusinasi, kegelisahan atau kegembiraan, gangguan pikiran dan emosi yang stabil;
• lesi yang mempengaruhi kerja NA: ataksia, amnesia, kantuk, disartria dan kejang, dan di samping itu hiperkinesia, sakit kepala, insomnia, pusing dan tremor. Selain itu, gangguan koordinasi, nystagmus, hypokinesia dengan parestesia dan hypoesthesia, serta potensiasi / penurunan / hilangnya refleks dan gangguan motorik lainnya (distonia, athetosis atau diskinesia);
• masalah dengan fungsi visual: diplopia atau ambliopia, serta melemahnya ketajaman visual;
• gangguan pendengaran: vertigo atau dering telinga;
• lesi pada alat kardio-vaskular: detak jantung, pelebaran pembuluh darah dan peningkatan tekanan;
• gangguan fungsi pernapasan: faringitis, rinitis, batuk, dispnea, dan bronkitis;
• gangguan pencernaan: diare, muntah, sembelit, radang gusi, sakit perut, penyakit gigi, mukosa mulut kering dan perut kembung, dan selain hepatitis, penyakit kuning, pankreatitis, dan peningkatan sampel hati;
• lesi epidermis: pruritus, jerawat, SJS, angioedema, memar dan ruam, dan di samping bengkak di wajah, eritema polyformal, dan alopesia;
• Kerusakan ODA: artralgia, nyeri di punggung, otot berkedut dan mialgia;
• gangguan aktivitas urogenital: inkontinensia urin, gagal ginjal, ginekomastia dan impotensi;
• tanda-tanda lain: kelelahan parah, asthenia, edema (kadang-kadang perifer), gangguan gaya berjalan, dan pada saat yang sama, rasa sakit, demam, dingin dan tidak nyaman, nyeri tulang dada dan sindrom penarikan (termasuk mual, hiperhidrosis, insomnia, dan kecemasan).

[9], [10], [11], [12]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: kantuk, tinja yang sering dan kendur, penglihatan ganda, lesu, dan bicara tidak jelas.

Dalam kasus seperti itu, sorben ditugaskan untuk korban. Obat dapat diekskresikan menggunakan sesi hemodialisis.

[13]

Interaksi dengan obat lain

Obat ini dibiarkan bergabung dengan antikonvulsan lain (karbamazepin, fenobarbital, dan selain asam valproat dan fenitoin ini), kontrasepsi oral (mengandung etinil estradiol atau norethindrone) dan berarti menghambat sekresi tubulus dan mengurangi ekskresi tuba gabapentin.

Antasida yang mengandung Al3 + dan Mg2 + dalam komposisinya menurunkan tingkat ketersediaan hayati obat sekitar 20%, oleh karena itu disarankan untuk menggunakannya setelah 2 jam setelah pemberian antasida.

Dengan penggunaan kombinasi dengan obat-obat myelotoxic, hematotoxicity berpotensi (pengembangan leukopenia).

Ketika menggunakan kapsul morfin yang memiliki pelepasan terkontrol dengan dosis 60 mg dalam 2 jam, bersama dengan gabapentin dalam penyajian 0,6 g, rata-rata AUC yang terakhir meningkat sebesar 44% dibandingkan dengan nilai AUC dari gabapentin yang digunakan tanpa morfin. Karena itu, perlu untuk memantau kondisi orang dengan hati-hati, mencatat gejala penekanan fungsi sistem saraf pusat seperti perasaan mengantuk. Dengan pelanggaran seperti itu, perlu untuk menurunkan porsi morfin atau gabapentin yang sesuai.

[14], [15]

Kondisi penyimpanan

Neuralgin harus dijaga pada suhu pada kisaran 15-30 ° C.

[16]

Kehidupan rak

Neuralgin dapat digunakan selama 5 tahun dari saat zat terapeutik dilepaskan.

[17], [18]

Aplikasi untuk anak-anak

Neuralgin digunakan dalam pengobatan ajuvan dengan generalisasi sekunder (atau tidak) kejang parsial pada anak di atas usia 6 tahun.

Obat dapat diresepkan untuk monoterapi untuk gangguan di atas untuk anak di atas 12 tahun.

[19]

Analog

Analoginya adalah obat Gababamma, Gabantin dengan Gabastadin, Nupintin dengan Gabaleptom, Tebantin dengan Gatonin, dan selain itu Gabamax dan Meditan dengan Gabapentin. Selain Gabat, Convalis dengan Grimodin dan Epigan dengan Newropent.