Parasetamol untuk rasa sakit

Jelas, pertanyaan - apakah Paracetamol membantu dengan rasa sakit - dapat muncul dalam kasus di mana tablet analgesik-antipiretik ini tidak memberikan efek analgesik yang diharapkan. Namun, ini adalah obat yang paling umum digunakan untuk nyeri dan demam, dan WHO telah memasukkannya ke dalam daftar obat-obatan esensial - yang paling efektif dan paling aman.[1]

Nama dagang lainnya untuk Paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Taynol, Tayolfen Hot, Dafalgan, Paralin, Piremol, Perfalgan,  Kalpol , Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Streamol, Flutab, dan Efferapegan (Sheff) lilin).

Selain itu, Paracetamol adalah bagian dari obat-obatan seperti Askofen, Citramon, Excedrine dan Pharmadol (parasetamol + asam asetilsalisilat + kafein), Daleron C (dengan vitamin C), Fanigan dan Panoxen (dengan diklofenak), Papaverine (dalam kombinasi dengan drotaverine), Fervex (dengan asam askorbat dan antihistamin feniramin), Tamipul (dengan ibuprofen dan kafein), Pentalgin (dengan analgin, kafein, fenobarbital dan kodein), Pharmacitron (dengan feniramin, fenilefrin, dan asam askorbat).

Indikasi Parasetamol

Parasetamol digunakan sebagai antipiretik untuk pilek dan SARS (ketika suhu tubuh naik ke + 38,5 ° C ke atas), serta dalam kasus keadaan demam tingkat rendah dari berbagai etiologi.

Apakah Paracetamol menghilangkan rasa sakit? Ini menghapus, tetapi tidak semua, karena sifat farmakologisnya. Dengan manifestasi nyeri ringan hingga sedang, sebagai agen gejala, Paracetamol digunakan:

• dari sakit kepala, termasuk dengan migrain, dengan sakit kepala psikogenik (ketegangan cephalgia), sakit kepala etiologi beracun - dari mabuk; Kombinasi kafein dan parasetamol dalam pengobatan mabuk dapat menyebabkan risiko kerusakan hati.
• dari sakit gigi;
• dengan arthralgia kecil dan mialgia, yaitu, dari nyeri pada sendi dan otot. Parasetamol dapat meredakan nyeri pada artritis ringan, tetapi tidak memengaruhi inflamasi, kemerahan, dan pembengkakan sendi yang mendasarinya;[2]
• dari punggung dan nyeri punggung bawah yang terkait dengan myositis. [3]

Paracetamol akan membantu wanita dengan nyeri haid (menstruasi) atau algodismenorrhea (meskipun Spazmalgon atau Baralgin dapat lebih baik mengatasi rasa sakit yang parah). Namun, beberapa penelitian telah membandingkan NSAID dengan acetaminophen (parasetamol). Mereka menyarankan bahwa NSAID sedikit lebih efektif daripada asetaminofen dalam meredakan kram menstruasi.[4]

Parasetamol tidak efektif untuk nyeri pada ginjal, karena nyeri ginjal berhubungan dengan kejang otot polos ureter, dan antispasmodik digunakan untuk menghilangkannya, khususnya, No-spa (Drotaverin), Papaverine hidroklorida, Platifillin, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Acetaminophen sendiri atau dalam kombinasi dengan opioid aktivitas rendah memiliki sifat antiinflamasi ringan dan telah terbukti efektif dalam kondisi inflamasi akut dan kronis pada ginjal [5]. Meskipun acetaminophen dianggap analgesik non-narkotika yang paling aman pada pasien dengan penyakit ginjal, harus diingat bahwa itu dapat nefrotoksik dengan penggunaan dosis tinggi dalam jangka panjang.[6]

Parasetamol tidak berlaku untuk sakit perut yang sifatnya spastik.

Harus diingat bahwa dengan sefalalgia psikogenik, dokter sering merekomendasikan kepada pasien bukan Paracetamol, tetapi obat yang menghambat reseptor H-kolinergik (pelemas otot) dan / atau antidepresan sedatif. Dan dalam kasus nyeri sendi, pilihan diberikan pada obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), termasuk Diclofenac, Ibuprofen, Indomethacin, dan lainnya. Parasetamol digunakan untuk pengobatan akut sakit kepala karena tegang episodik pada orang dewasa.[7], [8]

Ahli THT tidak meresepkan Paracetamol untuk sakit tenggorokan atau telinga, karena itu tidak membantu mengurangi peradangan.

Surat pembebasan

Parasetamol tersedia dalam bentuk tablet (masing-masing 200, 325 dan 500 mg), kapsul (masing-masing 325 mg), sirup, suspensi cair, larutan injeksi, supositoria dubur (masing-masing 0,08 g, 0,17 g dan 0,33 g) masing-masing).

Farmakodinamik

Paracetamol - N-acetyl-p-aminophenol - adalah turunan asetil dari senyawa organik fenolik anilin (paraaminophenol atau 4-aminophenol), yaitu mengacu pada anilida.

Tidak seperti NSAID, Paracetamol secara praktis tidak menunjukkan sifat antiinflamasi, karena farmakodinamiknya terutama disebabkan oleh efek pada neuron dari pusat termoregulasi hipotalamus dan sumsum tulang belakang - dengan pemulihan fungsi mereka yang menormalkan homeostasis suhu.

Parasetamol dari nyeri bekerja dengan menghambat aktivitas enzim membran sel korteks otak - siklooksigenase tipe ketiga (COX-3), yang menyediakan sintesis mediator (prostaglandin) PGE2 dan PGF2α.

Selain itu, metabolit aktif dari obat N-arachidonoylaminophenol (AM404), di satu sisi, menghambat produksi siklooksigenase COX-1 dan COX-2, dan di sisi lain, menstimulasi reseptor TRPV1 dari neuron sistem saraf perifer yang terlibat dalam transmisi, modulasi dan integrasi nyeri, modulasi dan integrasi nyeri. Sinyal. [9]

Farmakokinetik

Paracetamol sangat bioavailable (88%) ketika diminum, diserap dengan baik di saluran pencernaan dan mencapai konsentrasi darah puncak 90 menit setelah dosis tunggal dari dosis standar. Anestesi berlangsung selama dua hingga empat jam.

Paracetamol melewati BBB dan masuk ke dalam ASI wanita menyusui. Dengan protein plasma, hubungan obat ini tidak signifikan (tidak lebih dari 22-25%), dan waktu paruh 1,5-2,5 jam.

Dalam metabolisme Paracetamol, beban utama jatuh pada hati. Oleh enzim sulfotransferase, dipecah menjadi konjugat tidak aktif secara farmakologis dari asam glukuronat dan sulfat. Dan enzim sitokrom P450 mengkatalisasi oksidasi menjadi metabolit reaktif NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinone imine), yang mengikat kelompok sulfhidril glutathione hati dan kemudian diekskresikan dalam urin dalam bentuk senyawa sistein dan senyawa asam merkapturat.[10]

Dosis dan administrasi

Dosis terapi maksimum Paracetamol adalah 4 g / hari untuk orang dewasa dan 50-75 mg kg / hari untuk anak-anak. Informasi lebih rinci tentang dosis berbagai bentuk obat ini disajikan dalam publikasi -  Paracetamol .

Berapa banyak minum? Obat ini tidak diinginkan selama lebih dari tiga hingga lima hari berturut-turut.

Aplikasi untuk anak-anak

Menurut instruksi resmi, penggunaan Paracetamol untuk anak-anak diperbolehkan mulai 1 bulan dari perhitungan dosis harian - 50 mg per kilogram berat badan. Dokter anak merekomendasikan penangguhan anak-anak Kalpol, sirup dan supositoria dubur Efferalgan, suspensi dan supositoria dubur bayi Panadol.

Dengan cara yang sama, dosis harian maksimum yang diijinkan dari obat ditentukan, yang pada suhu tinggi diperbolehkan untuk diminum hingga empat kali sepanjang hari, mengamati interval 4 jam antara dosis.

• Dari 3 bulan hingga 6 bulan: 2,5 ml suspensi parasetamol bayi diberikan hingga empat kali sehari.
• Dari 6 bulan hingga 24 bulan: 5 ml suspensi parasetamol bayi diberikan hingga empat kali sehari.
• Dari 2 hingga 4 tahun: 7,5 ml suspensi parasetamol bayi, diberikan hingga empat kali sehari.
• Dari 4 hingga 6 tahun: 10 ml suspensi parasetamol anak-anak, diberikan hingga empat kali sehari.
• Dari 6 hingga 8 tahun: 5 ml suspensi parasetamol enam plus, diresepkan hingga empat kali sehari.
• Dari 8 hingga 10 tahun: 7,5 ml suspensi parasetamol enam plus, diresepkan hingga empat kali sehari.
• Dari 10 hingga 12 tahun: 10 ml suspensi parasetamol enam plus, diresepkan hingga empat kali sehari.

American Academy of Pediatrics (AAP) terus merekomendasikan Paracetamol untuk rasa sakit dan demam pada anak-anak, tetapi para ahli tidak merekomendasikannya jika anak itu menderita asma atau risiko mengembangkannya. Penggunaan parasetamol dalam dosis terapeutik umumnya aman, meskipun hepatotoksisitas dapat berkembang pada dosis yang dianjurkan pada anak-anak.[16]

Gunakan Parasetamol selama kehamilan

Parasetamol adalah pilihan pertama untuk perawatan antipiretik atau analgesik selama kehamilan. Konsekuensi seperti peningkatan risiko asma [11]atau gangguan perhatian defisit hiperaktif telah dibahas. [12]Konsumsi parasetamol, terutama pada trimester ketiga, mengarah pada penurunan jumlah relatif sel punca hematopoietik dalam darah tali pusat, terlepas dari usia ibu, BMI pada trimester pertama, rasio, usia kehamilan dan berat badan saat lahir.[13]

Selama masa kehamilan, penggunaan Paracetamol membutuhkan kehati-hatian, khususnya, dilarang menggunakannya dalam tiga bulan pertama. [14]

Informasi terperinci dalam bahan -  Paracetamol selama kehamilan

Paracetamol menyusui

Semua rincian dan rekomendasi dokter diberikan dalam artikel -  Apakah Paracetamol mungkin untuk ibu menyusui

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk mengambil Paracetamol dari rasa sakit dan suhu termasuk:

• hipersensitivitas individu terhadap obat;
• kegagalan fungsi hati dan / atau ginjal;
• peningkatan kadar bilirubin dalam darah (bawaan atau fungsional);
• anemia hemolitik dengan defisiensi dehidrogenase glukosa-6-fosfat enzim;
• jumlah sel darah putih rendah;
• anak-anak di bawah 4 minggu.

Efek samping Parasetamol

Di antara kemungkinan efek samping dari Paracetamol adalah:

• munculnya gatal-gatal dan ruam kulit, termasuk urtikaria, serta eritema eksudatif dan nekrolisis epidermal toksik dari jenis sindrom Stevens-Johnson;
• pengembangan  reaksi alergi akut  dengan angioedema;
• mual dan sakit perut;
• pelanggaran komposisi darah yang seragam, khususnya anemia, penurunan kadar trombosit dan leukosit, peningkatan hemoglobin teroksidasi (methemoglobin);
• kerusakan ginjal dengan perkembangan nefritis interstitial;

Penggunaan jangka panjang obat dalam dosis maksimum dapat menyebabkan kerusakan hati. [15]

Overdosis

Konsumsi dosis tunggal lebih dari 7 g untuk orang dewasa dan 150 mg / kg untuk anak dianggap berpotensi toksik bagi hati, untuk perincian, lihat -  Hepatotoksisitas Paracetamol .

Tanda-tanda overdosis biasanya mulai muncul beberapa jam setelah konsumsi - dalam bentuk mual, muntah, keringat berlebih, dan nyeri pada hipokondrium. [17]

Tanpa pengobatan, overdosis dapat menyebabkan gagal hati dan kematian dalam beberapa hari. Karbon aktif dapat digunakan untuk mengurangi penyerapan obat.

Antidote adalah N-acetylcysteine, yang, bertindak sebagai prekursor untuk glutathione dan menetralkan metabolit reaktif Paracetamol NAPQI, membantu mengurangi kerusakan hati. [18]

Interaksi dengan obat lain

Harus diingat bahwa penggunaan simultan antikoagulan kumarin (Warfarin) dan antispasmodik dengan Paracetamol meningkatkan efek obat ini.

Dengan penggunaan antiemetik secara bersamaan (metoclopramide atau domperidone), penyerapan Paracetamol meningkat.

Mengambil Paracetamol bersama dengan obat penenang dari kelompok barbiturat, antikonvulsan, antibiotik anti-TB Rifampicin dan etil alkohol meningkatkan risiko kerusakan hati.

Selain itu, kombinasi Paracetamol dengan barbiturat (terutama dengan penggunaan yang terakhir) menyebabkan penurunan efek antipiretiknya.

Kondisi penyimpanan

Pada suhu kamar (hingga + 25 ° C).

Kehidupan rak

Umur simpan tablet adalah tiga tahun, umur simpan sirup dan suspensi adalah dua tahun.

Analog

Parasetamol untuk nyeri memiliki banyak analog - obat dari kelompok analgesik non-narkotika, yaitu tablet sakit kepala tanpa Paracetamol, termasuk Analgin (Metamizole sodium), Baralgin, Tempalgin,  Sedalgin , Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), dll.

Ulasan

Ulasan ahli bedah menyarankan penggunaan Paracetamol dalam kombinasi dengan obat antiinflamasi non-steroid (NSAID) untuk mengurangi rasa sakit pasca operasi.

Ahli saraf Eropa merekomendasikan penggunaan kombinasi Paracetamol dengan kafein sebagai salah satu dari beberapa obat lini pertama untuk pengobatan sakit kepala dengan migrain dan sakit kepala psikogenik.

Tetapi dengan sakit gigi atau rasa sakit yang dihasilkan dari prosedur gigi, NSAID diakui sebagai lebih efektif (Ibuprofen, Naproxen, dll.).