Parasetamol untuk nyeri

Tentu saja, pertanyaan apakah Paracetamol membantu mengatasi rasa sakit dapat muncul dalam kasus di mana tablet analgesik-antipiretik ini tidak memberikan efek penghilang rasa sakit yang diharapkan. Pada saat yang sama, obat ini adalah obat yang paling umum digunakan untuk mengatasi rasa sakit dan demam, dan WHO telah memasukkannya ke dalam daftar obat-obatan penting - yang paling efektif dan aman. [ 1 ]

Nama dagang lain Paracetamol: Acetaminophen, Amphenol, Panadol, Tylenol, Tylol, Tylolfen Hot, Dafalgan, Paralen, Piremol, Perfalgan, Calpol, Rapidol, Mexalen, Milistan, Anapiron, Tempramol, Strimol, Flutabs dan Efferalgan (tablet effervescent), Cefekon (supositoria).

Selain itu, Paracetamol merupakan komponen obat-obatan seperti Askofen, Citramon, Excedrin dan Farmadol (paracetamol + asam asetilsalisilat + kafein), Daleron C (dengan vitamin C), Fanigan dan Panoxen (dengan diklofenak), Papaverine (dalam kombinasi dengan drotaverine), Fervex (dengan asam askorbat dan antihistamin feniramin), Tamipul (dengan ibuprofen dan kafein), Pentalgin (dengan analgin, kafein, fenobarbital dan kodein), Farmacitron (dengan feniramin, fenilefrin dan asam askorbat).

Indikasi Parasetamol

Parasetamol dikonsumsi sebagai antipiretik untuk pilek dan infeksi virus saluran pernapasan akut (ketika suhu tubuh naik hingga +38,5°C dan lebih tinggi), serta dalam kasus kondisi demam subfebris dengan berbagai etiologi.

Apakah Paracetamol dapat meredakan nyeri? Ya, tetapi tidak semua nyeri, karena sifat farmakologisnya. Pada sindrom nyeri ringan hingga sedang, Paracetamol digunakan sebagai obat simptomatik:

• untuk sakit kepala, termasuk migrain, sakit kepala psikogenik (tension cephalgia), sakit kepala dengan etiologi toksik - mabuk; Kombinasi kafein dan parasetamol dalam pengobatan mabuk dapat menyebabkan risiko kerusakan hati.
• dari sakit gigi;
• untuk artralgia dan mialgia ringan, yaitu nyeri pada sendi dan otot. Parasetamol dapat meredakan nyeri artritis ringan, tetapi tidak berpengaruh pada peradangan, kemerahan, dan pembengkakan sendi yang mendasarinya; [ 2 ]
• untuk nyeri punggung dan pinggang yang berhubungan dengan miositis. [ 3 ]

Bagi wanita, Paracetamol dapat membantu meredakan nyeri haid atau algomenore (meskipun Spazmalgon atau Baralgin mungkin lebih baik untuk mengatasi nyeri berat). Namun, beberapa penelitian telah membandingkan NSAID dengan asetaminofen (paracetamol). Penelitian tersebut menunjukkan bahwa NSAID sedikit lebih efektif daripada asetaminofen dalam meredakan nyeri haid. [ 4 ]

Parasetamol kurang bermanfaat untuk nyeri ginjal, karena sindrom nyeri ginjal dikaitkan dengan kejang otot polos ureter, dan antispasmodik digunakan untuk meredakannya, khususnya No-shpa (Drotaverine), Papaverine hydrochloride, Platyphylline, Metacin, Spazmolitin (Difacil). Asetaminofen sendiri atau dalam kombinasi dengan opioid aktivitas rendah memiliki sifat antiinflamasi ringan dan telah terbukti efektif dalam kondisi inflamasi akut dan kronis pada ginjal [ 5 ]. Meskipun asetaminofen dianggap sebagai analgesik non-narkotika yang paling aman pada pasien dengan penyakit ginjal, perlu diingat bahwa asetaminofen dapat bersifat nefrotoksik dengan penggunaan dosis tinggi dalam jangka panjang. [ 6 ]

Parasetamol tidak digunakan untuk nyeri perut yang bersifat spastik.

Perlu diingat bahwa dalam kasus cephalgia psikogenik, dokter sering kali tidak merekomendasikan Paracetamol kepada pasien, tetapi obat yang memblokir reseptor H-kolinergik (pelemas otot) dan/atau obat penenang antidepresan. Dan dalam kasus nyeri sendi, preferensi diberikan kepada obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID), termasuk Diklofenak, Ibuprofen, Indometasin, dll. Paracetamol digunakan untuk pengobatan akut sakit kepala tegang episodik pada orang dewasa. [ 7 ], [ 8 ]

Dokter spesialis THT tidak meresepkan Parasetamol untuk sakit tenggorokan atau sakit telinga karena tidak membantu mengurangi peradangan.

Surat pembebasan

Parasetamol tersedia dalam bentuk tablet (200, 325 dan 500 mg), kapsul (325 mg), sirup, suspensi cair, larutan injeksi, supositoria rektal (masing-masing 0,08 g, 0,17 g dan 0,33 g).

Farmakodinamik

Parasetamol – N-asetil-p-aminofenol – merupakan turunan asetil dari senyawa organik fenolik anilin (para-aminofenol atau 4-aminofenol), yaitu termasuk dalam anilida.

Tidak seperti NSAID, Parasetamol hampir tidak mempunyai sifat anti-inflamasi, karena farmakodinamiknya ditentukan terutama oleh efeknya pada neuron pusat pengaturan suhu hipotalamus dan sumsum tulang belakang - dengan pemulihan fungsinya, menormalkan homeostasis suhu.

Parasetamol bekerja melawan rasa sakit dengan menghambat aktivitas enzim membran sel korteks serebral – siklooksigenase tipe 3 (COX-3), yang memastikan sintesis mediator (prostaglandin) PGE2 dan PGF2α.

Selain itu, metabolit aktif obat N-arachidonoylaminophenol (AM404), di satu sisi, menghambat produksi siklooksigenase COX-1 dan COX-2, dan di sisi lain, merangsang reseptor TRPV1 dari neuron nosiseptif sistem saraf tepi, yang terlibat dalam transmisi, modulasi dan integrasi sinyal nyeri. [ 9 ]

Farmakokinetik

Parasetamol memiliki bioavailabilitas tinggi (88%) saat diminum, diserap dengan baik di saluran pencernaan dan mencapai konsentrasi puncak dalam darah 90 menit setelah dosis standar tunggal. Pereda nyeri berlangsung selama dua hingga empat jam.

Parasetamol menembus sawar darah-otak dan masuk ke dalam ASI ibu menyusui. Obat ini memiliki ikatan protein plasma yang rendah (tidak lebih dari 22-25%), dan waktu paruhnya adalah 1,5-2,5 jam.

Dalam metabolisme Paracetamol, beban utama jatuh pada hati. Enzim sulfotransferase memecahnya menjadi konjugat asam glukuronat dan sulfat yang tidak aktif secara farmakologis. Dan enzim sitokrom P450 mengkatalisis oksidasinya menjadi metabolit reaktif NAPQI (N-asetil-p-benzoquinone imine), yang mengikat gugus sulfhidril glutathione hati dan kemudian diekskresikan dalam urin - dalam bentuk senyawa sistein dan asam merkapturat. [ 10 ]

Dosis dan administrasi

Dosis terapeutik maksimum Paracetamol adalah 4 g/hari untuk orang dewasa dan 50–75 mg kg/hari untuk anak-anak. Informasi lebih rinci tentang dosis berbagai bentuk obat ini disajikan dalam publikasi – Paracetamol.

Berapa banyak yang harus diminum? Tidak disarankan untuk menggunakan obat ini lebih dari tiga hingga lima hari berturut-turut.

Aplikasi untuk anak-anak

Menurut petunjuk resmi, penggunaan Paracetamol untuk anak-anak diizinkan sejak usia 1 bulan dengan dosis harian 50 mg per kilogram berat badan. Dokter anak merekomendasikan suspensi anak-anak Calpol, sirup dan supositoria rektal Efferalgan, suspensi dan supositoria rektal Panadol baby.

Dengan cara yang sama, dosis harian maksimum obat yang diizinkan ditentukan, yang, pada suhu tinggi, diperbolehkan untuk diminum hingga empat kali sehari, dengan memperhatikan interval 4 jam antara dosis.

• 3 bulan hingga 6 bulan: 2,5 ml suspensi parasetamol bayi diberikan hingga empat kali sehari.
• 6 bulan hingga 24 bulan: 5 ml suspensi parasetamol bayi diberikan hingga empat kali sehari.
• 2 hingga 4 tahun: 7,5 ml suspensi parasetamol anak-anak diberikan hingga empat kali sehari.
• 4 hingga 6 tahun: 10 ml suspensi parasetamol anak-anak diberikan hingga empat kali sehari.
• Dari 6 sampai 8 tahun: 5 ml suspensi parasetamol enam plus, diresepkan hingga empat kali sehari.
• Dari 8 hingga 10 tahun: 7,5 ml suspensi parasetamol enam plus, diberikan hingga empat kali sehari.
• 10 hingga 12 tahun: 10 ml suspensi parasetamol enam plus, diresepkan hingga empat kali sehari.

Akademi Dokter Anak Amerika (AAP) terus merekomendasikan asetaminofen untuk mengatasi nyeri dan demam pada anak-anak, tetapi para ahli menyarankan untuk tidak menggunakannya jika anak tersebut menderita asma atau berisiko mengalaminya. Penggunaan asetaminofen dalam dosis terapeutik umumnya aman, meskipun toksisitas hati dapat terjadi pada dosis yang direkomendasikan pada anak-anak. [ 15 ]

Gunakan Parasetamol selama kehamilan

Parasetamol merupakan pilihan pertama untuk pengobatan antipiretik atau analgesik selama kehamilan. Konsekuensi seperti peningkatan risiko asma [ 11 ] atau gangguan hiperaktivitas defisit perhatian telah dibahas. [ 12 ] Konsumsi parasetamol, terutama pada trimester ketiga, mengakibatkan penurunan jumlah relatif sel induk hematopoietik dalam darah tali pusat, terlepas dari usia ibu, BMI trimester pertama, paritas, usia gestasi, dan berat lahir. [ 13 ]

Selama kehamilan, penggunaan Paracetamol perlu kehati-hatian, khususnya dilarang meminumnya selama tiga bulan pertama.

Informasi rinci dalam materi - Parasetamol selama kehamilan

Parasetamol selama menyusui

Semua rincian dan rekomendasi dokter diberikan dalam artikel - Bolehkah ibu menyusui minum Parasetamol?

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan Paracetamol untuk mengatasi nyeri dan demam meliputi:

• hipersensitivitas individu terhadap obat;
• kegagalan fungsi hati dan/atau ginjal;
• peningkatan kadar bilirubin dalam darah (bawaan atau fungsional);
• anemia hemolitik dengan kekurangan enzim glukosa-6-fosfat dehidrogenase;
• penurunan tingkat leukosit dalam darah;
• anak di bawah usia 4 minggu.

Efek samping Parasetamol

Kemungkinan efek samping Parasetamol meliputi:

• munculnya gatal-gatal dan ruam kulit, termasuk urtikaria, serta eritema eksudatif dan nekrolisis epidermal toksik tipe sindrom Stevens-Johnson;
• perkembangan reaksi alergi akut dengan angioedema;
• mual dan nyeri perut;
• gangguan komposisi darah, khususnya anemia, penurunan kadar trombosit dan leukosit, peningkatan hemoglobin teroksidasi (methemoglobin);
• kerusakan ginjal dengan perkembangan nefritis interstisial;

Penggunaan obat dalam jangka panjang dengan dosis maksimal dapat menyebabkan kerusakan hati. [ 14 ]

Overdosis

Konsumsi dosis tunggal lebih dari 7 g untuk orang dewasa dan 150 mg/kg untuk anak-anak dianggap berpotensi toksik terhadap hati, untuk rincian lebih lanjut lihat – Hepatotoksisitas Parasetamol.

Tanda-tanda overdosis biasanya mulai muncul dalam beberapa jam setelah mengonsumsi obat – berupa mual, muntah, peningkatan keringat dan nyeri di hipokondrium. [ 16 ]

Tanpa pengobatan, overdosis dapat menyebabkan gagal hati dan kematian dalam beberapa hari. Arang aktif dapat digunakan untuk mengurangi penyerapan obat.

Penawarnya adalah N-acetylcysteine, yang bertindak sebagai prekursor glutathione dan menetralkan metabolit reaktif Paracetamol NAPQI, membantu mengurangi kerusakan hati.[ 17 ]

Interaksi dengan obat lain

Perlu diingat bahwa penggunaan antikoagulan kumarin (Warfarin) dan antispasmodik secara bersamaan dengan Parasetamol meningkatkan efek obat ini.

Dengan penggunaan antiemetik (Metoclopramide atau Domperidone) secara bersamaan, penyerapan Paracetamol meningkat.

Mengonsumsi Parasetamol bersamaan dengan obat penenang golongan barbiturat, antikonvulsan, antibiotik antituberkulosis Rifampisin dan etil alkohol meningkatkan risiko kerusakan hati.

Selain itu, kombinasi Parasetamol dengan barbiturat (terutama bila digunakan dalam jangka panjang) menyebabkan penurunan efek antipiretiknya.

Kondisi penyimpanan

Pada suhu ruangan (hingga +25°C).

Kehidupan rak

Umur simpan tablet adalah tiga tahun, umur simpan sirup dan suspensi adalah dua tahun.

Analogi

Parasetamol untuk nyeri memiliki banyak analog - obat dari kelompok analgesik non-narkotika, yaitu tablet untuk sakit kepala tanpa Parasetamol, termasuk Analgin (Metamizole sodium), Baralgin, Tempalgin, Sedalgin, Flupirtine (Katadolon, Nolodatak), Diflunisal (Dolobid), dll.

Ulasan

Ulasan dari dokter bedah mendukung penggunaan Parasetamol dalam kombinasi dengan obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) untuk mengurangi nyeri pascaoperasi.

Ahli saraf Eropa menyarankan penggunaan kombinasi Parasetamol dan kafein sebagai salah satu dari beberapa obat lini pertama untuk pengobatan migrain dan sakit kepala psikogenik.

Namun, untuk sakit gigi atau nyeri akibat prosedur gigi, NSAID (Ibuprofen, Naproxen, dll.) dianggap lebih efektif.