Penggunaan antikonvulsan dalam pengobatan nyeri punggung

Karbamazepin (karbamazepin)

Tablet, tablet berkepanjangan, tablet berlapis berkepanjangan, sirup.

Tindakan farmakologis

Antiepileptic agent (dibenzazepine derivative), yang juga memiliki normotimik, antimanik, antidiuretik (pada penderita diabetes insipidus) dan analgesik (pada pasien dengan neuralgia).

Mekanisme tindakan dikaitkan dengan blokade saluran Na + potensial yang bergantung, yang menyebabkan stabilisasi membran neuronal, penghambatan terjadinya pelepasan serial neuron, dan penurunan impuls sinaptik. Mencegah pembentukan kembali potensi aksi Na + yang bergantung pada neuron depolarisasi. Mengurangi pelepasan glutamat asam amino neurotransmiter eksitasi, meningkatkan ambang kejang yang berkurang dan dengan demikian mengurangi risiko serangan epilepsi. Meningkatkan konduktansi untuk K +, memodulasi saluran Ca2 + yang bergantung pada potensi, yang juga dapat menyebabkan efek antikonvulsan obat.

Memperbaiki perubahan kepribadian epilepsi dan pada akhirnya meningkatkan penularan pasien, berkontribusi pada rehabilitasi sosial mereka. Dapat diresepkan sebagai obat terapeutik utama dan dikombinasikan dengan antikonvulsan lainnya.

Efektif dalam fokus (parsial) serangan epilepsi (sederhana dan kompleks), disertai atau tidak disertai dengan generalisasi sekunder, dengan umum epilepsi tonik-klonik, serta kombinasi dari jenis (biasanya tidak efisien untuk kejang kecil - petit mal, kejang tidak adanya dan kejang mioklonik) .

Pada pasien dengan epilepsi (terutama pada anak-anak dan remaja), efek positif pada gejala kecemasan dan depresi, serta penurunan iritabilitas dan agresivitas. Efek pada fungsi kognitif dan parameter psikomotor bergantung pada dosis dan sangat bervariasi.

Permulaan efek antikonvulsan bervariasi dari beberapa jam sampai beberapa hari (kadang sampai 1 bulan karena autoinduction metabolisme).

Dalam kasus neuralgia esensial dan sekunder saraf trigeminal, pada kebanyakan kasus mencegah terjadinya serangan yang menyakitkan. Efektif untuk mengurangi nyeri neurogenik di sumsum tulang kering, paresthesia post traumatik dan neuralgia postherpetik. Relaksasi nyeri pada neuralgia trigeminal dicatat setelah 8-72 jam.

Dengan sindrom penarikan alkohol, ini meningkatkan ambang kesiapan konvulsif (yang biasanya berkurang dalam kondisi ini) dan mengurangi keparahan manifestasi klinis sindrom ini (peningkatan gairah, tremor, gangguan gaya berjalan).

Pada penderita diabetes insipidus menyebabkan kompensasi keseimbangan air yang cepat, mengurangi diuresis dan haus.

Tindakan antipsikotik (antimanik) berkembang setelah 7-10 hari, mungkin karena penindasan metabolisme dopamin dan norepinephrine.

Bentuk dosis yang berkepanjangan memastikan pemeliharaan konsentrasi karbamazepin yang lebih stabil dalam darah tanpa "puncak" dan "penurunan", yang mengurangi frekuensi dan tingkat keparahan komplikasi terapi yang mungkin terjadi, dan meningkatkan keefektifan terapi bahkan pada dosis yang relatif rendah. Keuntungan penting lain dari bentuk yang berkepanjangan adalah kemungkinan minum 1-2 kali sehari.

Indikasi untuk penggunaan

• Epilepsi (termasuk kejang tidak, kejang mioklonik atau lamban) - dengan kejang kompleks parsial dan gejala sederhana, terutama dan umum sekunder kejang bentuk dengan kejang tonik-klonik, bentuk campuran kejang (monoterapi atau kombinasi dengan antikonvulsan lainnya).
• Neuralgia idiopatik saraf trigeminal, neuralgia trigeminal dengan multiple sclerosis (khas dan atipikal), neuralgia idiopatik saraf glossopharyngeal.
• Kondisi maniak akut (monoterapi dan dikombinasikan dengan obat-obatan Li + dan obat antipsikotik lainnya). Gangguan afektif Faznoprotekae (termasuk bipolar), pencegahan eksaserbasi, pelemahan manifestasi klinis selama eksaserbasi
• Alkohol abstinensi sindrom (kecemasan, kejang, hyperexcitability, gangguan tidur).
• Neuropati diabetik dengan sindrom nyeri.
• Non diabetes mellitus dari genesis utama. Poliuria dan polidipsia sifat neurohormonal.
• Hal ini juga memungkinkan untuk menggunakan (indikasi didasarkan pada pengalaman klinis, tidak ada penelitian terkontrol yang telah dilakukan):
  • dengan gangguan psikotik (dengan gangguan afektif dan schizoafektif, psikosis, gangguan panik, resisten terhadap skizofrenia, gangguan fungsi sistem limbik),
  • dengan perilaku agresif pasien dengan lesi otak organik, depresi, korea;
  • dengan kecemasan, disforia, somatisasi, kebisingan di telinga, pikun pikun, sindrom Kluver-Bucy (penghancuran bilateral kompleks amigdala), gangguan obsesif-kompulsif, penghapusan benzodiazepin, kokain;
  • ketika sindrom nyeri asal neurogenik: tabes dorsalis, multiple sclerosis, neuritis idiopatik akut (Guillain-Barre syndrome), polineuropati diabetik, nyeri phantom, Syndrome "Restless Leg" (Ekboma syndrome), spasme spasm, neuropati pasca trauma dan neuralgia, neuralgia postherpetic;
  • untuk pencegahan migrain.

[1], [2], [3], [4], [5]

Gabapentin (Gabapentin)

Kapsul, tablet berlapis

Tindakan farmakologis

Gabapentin secara struktural mirip dengan GABA, namun mekanisme kerjanya berbeda dari obat lain yang berinteraksi dengan GABA-reseptor (valproate, barbiturat, benzodiazepin, inhibitor GABA-transaminase agonis reuptake inhibitor GABA, GABA dan prodrugs GABA) dan dalam konsentrasi terapeutik tidak mengikat reseptor berikut (GABA K, a dan b, benzodiazepin, glutamat, glisin dan N-metil-D-aspartat). In vitro diidentifikasi reseptor peptida baru dalam jaringan otak tikus, termasuk neokorteks dan hipokampus, yang dapat memediasi aktivitas antikonvulsan gabapentin dan turunannya (reseptor struktur dan fungsi gabapentinovyh tidak sepenuhnya dipahami).

Indikasi untuk penggunaan

Epilepsi: kejang parsial dengan generalisasi sekunder dan tanpa itu pada orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun (monoterapi); kejang parsial dengan generalisasi sekunder dan tanpa itu pada orang dewasa (obat tambahan); bentuk epilepsi yang resisten pada anak-anak di atas 3 tahun (obat tambahan).

Nyeri neuropatik pada pasien berusia di atas 18 tahun.

Pregabalin (Pregabalin)

Kapsul

Tindakan farmakologis

Agen antiepilepsi; dikaitkan dengan subunit tambahan (protein a2-delta) saluran Ca2 + yang bergantung pada tegangan di SSP, yang mendorong manifestasi tindakan analgesik dan antikonvulsan. Mengurangi frekuensi kejang dimulai dalam minggu pertama.

Indikasi untuk penggunaan

Nyeri neuropatik, epilepsi.