Phenobarbital

Fenobarbital termasuk dalam kategori hipnotik dan antikonvulsan.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Indikasi Phenobarbital

Ini digunakan untuk pengobatan tetanus, epilepsi, HDN, serta kebutuhan untuk segera menghilangkan kejang akut dan untuk terapi dengan hiperbilirubinemia (kadang-kadang digunakan untuk mencegahnya).

Seiring dengan ini, obat dapat diresepkan sebagai obat penenang (misalnya, sebagai bagian dari perawatan yang komprehensif) untuk meringankan rasa takut, kecemasan dan ketegangan.

[9]

Surat pembebasan

Pelepasan obat ini diwujudkan dalam bentuk larutan 0,2% atau tablet, dan di samping itu dapat diproduksi sebagai lyophilizate.

[10], [11], [12], [13]

Farmakodinamik

Fenobarbital adalah barbiturat dengan tipe paparan panjang. Obat memiliki efek penenang, antikonvulsan dan hipnosis.

Selain itu, meningkatkan kepekaan akhir GABA ke mediator, memperpanjang periode pembukaan saluran saraf melalui mana arus ion klorida berlalu, dan membantu mereka bergerak di dalam sel. Akibatnya, hiperpolarisasi dinding sel dimulai, yang mengarah ke melemahnya aktivitas mereka. Lebih lanjut, ada peningkatan efek perlambatan GABA dan penghambatan transportasi interneuronal dalam NS.

Ketika digunakan dalam porsi obat, obat meningkatkan transpor GABAergic dan mengganggu proses neurotransmisi glutamatergic. Pada konsentrasi tinggi, elemen obat mencegah aliran ion kalsium melalui dinding sel.

Phenobarbital memiliki efek yang luar biasa pada HC. Ini melemahkan rangsangan dari pusat motorik dari subcortex dan kerak otak, mengurangi aktivitas motorik dan mempromosikan pengembangan efek sedatif dengan tertidurnya pasien berikutnya.

Obat ini dapat digunakan untuk menghentikan berbagai etiologi kejang. Pengaruh antikonvulsi berkembang sebagai akibat dari penindasan aktivitas glutamat, aktivasi fungsi sistem GABAergic, dan sebagai tambahan terhadap efek obat ini dalam kaitannya dengan saluran Na yang potensial bergantung. Juga, tingkat rangsangan neuron yang terletak di situs epileptogenik menurun dan perkembangan dan gerakan impuls diblokir. Obat ini memperlambat frekuensi tinggi pelepasan neuronal berulang.

Digunakan dalam porsi kecil Phenobarbital memiliki efek yang menenangkan. Dalam hal ini, dosis besar dapat menyebabkan penekanan aktivitas pusat-pusat medula oblongata. Pada saat yang sama, itu menekan kerja pusat pernapasan dan mengurangi kepekaan terhadap CO2, sementara juga mengurangi volume respirasi.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Farmakokinetik

Substansi diserap secara lisan benar-benar diserap di dalam usus kecil. Nilai puncak dicatat setelah 60-120 menit. Tingkat bioavailabilitas adalah 80%. Sekitar setengah dari dosis tunggal obat disintesis dengan protein intraplasma (20-45%).

Unsur obat dalam jumlah seragam didistribusikan di dalam jaringan dengan organ; sebagian kecil dari itu juga dicatat di dalam jaringan otak. The plasma paruh komponen adalah 2-4 hari (orang dewasa). Substansi menembus plasenta dan mampu didistribusikan ke seluruh jaringan janin; diekskresikan dengan ASI.

Ekskresi obat dari tubuh berlangsung perlahan. Pembelahan terjadi dengan bantuan enzim hati mikrosomal. Selama proses ini, produk metabolik tidak aktif terbentuk. Turunan dalam bentuk glucuronide terjadi melalui ginjal. Sekitar 25-50% dari LS diekskresikan tidak berubah.

Dalam kasus masalah dengan aktivitas ginjal, ada perpanjangan yang signifikan dari aksi obat.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Dosis dan administrasi

Untuk anak-anak (hingga usia 7 tahun), gunakan 0,2% solusi selama 30-40 menit sebelum tidur. Juga dimungkinkan untuk menggunakan skema dengan pemberian obat dua kali sehari (sebelum tidur dan bermalam). Gunakan Phenobarbital diperbolehkan tanpa mengikat makanan.

1 sendok teh mengandung sekitar 10 mg zat obat; 1 dessert - sekitar 20 mg; 1 ruang makan - sekitar 30 mg.

Dimensi porsi tunggal maksimum yang diizinkan:

• bayi hingga usia 6 bulan - 0,005 g obat;
• anak-anak berusia 0,5-1 tahun - menerima 0,01 g obat;
• anak-anak usia 2 tahun - penggunaan 0,02 g obat;
• anak-anak dari kategori usia 3-4 tahun - penggunaan 0,03 g obat;
• anak-anak dari kelompok 5-6 tahun - menerima 0,04 g Phenobarbital;
• anak-anak usia 7-9 tahun - 0,05 g zat;
• anak-anak usia 10-14 tahun - penggunaan 0,075 g obat-obatan.

Untuk memberikan efek spasmolitik dan obat penenang, diperlukan untuk mengambil obat 2-3 kali sehari.

Ukuran porsi tunggal untuk orang dewasa dipilih secara individual oleh dokter yang merawat. Obat ini diambil 1-3 kali sehari, dan dosisnya biasanya dalam kisaran 10-200 mg. Anda perlu mengambil tablet di dalamnya.

Jika obat ini diminum sebagai obat tidur, Anda harus menggunakannya sebelum tidur pada tingkat 100-200 mg. Jika diperlukan efek antikonvulsi, 50-100 mg (dua kali) diambil per hari. Untuk memberikan efek sedatif, diperlukan dosis 30-50 mg LS 2-3 kali sehari. Untuk menyebabkan efek spasmolitik, Anda membutuhkan 10-50 mg obat per hari (2-3 kali).

Untuk on / di PM porsi tunggal (dewasa) 0,1-0,14 g zat yang diperlukan, dan untuk / m tusukan - 0,01-02 g Bayi membutuhkan intravena di 1-20 mg / kg, intramuskular - 1-10 mg / kg obat. Banyak prosedur dipilih oleh dokter yang merawat, untuk masing-masing pasien secara terpisah. Dengan injeksi IV, dibutuhkan setidaknya 30 menit untuk obat untuk bertindak.

Ukuran dari dosis tunggal maksimum yang diizinkan untuk orang dewasa adalah 0,2 g Untuk sehari, maksimum 0,5 g obat dapat diberikan secara total.

Kira-kira setelah berakhirnya penggunaan 14 hari, obat biasanya mulai menjadi kecanduan. Ketergantungan psikis atau fisik pada obat dapat berkembang. Ada juga sindrom penarikan.

[33], [34], [35], [36]

Gunakan Phenobarbital selama kehamilan

Tidak bisa diangkat pada trimester pertama.

Pada penggunaan obat hamil pada trimester ke-3, bayi yang baru lahir mungkin memiliki ketergantungan fisik di atasnya, serta gejala penarikan (bahkan mungkin dalam bentuk akut), yang gejalanya serangan epilepsi dan peningkatan rangsangan, yang dirayakan segera setelah lahir atau selama beberapa minggu pertama hidup.

Dalam kasus mengambil obat saat melahirkan, terkadang fungsi pernapasan bayi mulai ditekan, terutama jika lahir prematur.

Ketika menggunakan obat sebagai antikonvulsan pada kehamilan, bayi mungkin mengalami pendarahan pada hari-hari awal hidupnya.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• porfiria, yang memiliki bentuk campuran, akut atau intermiten (juga dengan adanya penyakit ini pada anamnesis);
• myasthenia gravis;
• gangguan yang mempengaruhi fungsi ginjal atau hati, dan memiliki bentuk parah;
• ketergantungan narkoba atau alkohol;
• kehadiran intoleransi sehubungan dengan obat;
• menyusui.

[28], [29], [30], [31]

Efek samping Phenobarbital

Pengembangan tanda-tanda negatif biasanya dicatat dengan penggunaan obat yang berkepanjangan. Di antaranya, seringkali gejala alergi, supresi sistem saraf pusat dan penurunan tekanan darah yang signifikan.

Selain itu, trombositopenia, agranulositosis, gangguan metabolisme kalsium, sakit kepala dan kolaps vaskular dapat terjadi.

Di antara reaksi yang mungkin juga adalah mual, osteomalasia, sembelit, bradikardia, bentuk megaloblastik dari anemia dan muntah.

Juga dicatat adalah hipokalsemia, kurangnya folat, gangguan libido dan impotensi.

[32]

Overdosis

Ketika obat mabuk, tanda-tanda gangguan mungkin tidak menampakkan diri selama beberapa jam berikutnya. Seorang dewasa dapat mengalami keracunan yang parah jika ia mengonsumsi 1000 mg LS secara oral. Jika Anda meminumnya dalam dosis 2-10 g, ini akan menyebabkan kematian pasien.

Ketika intoksikasi akut mengembangkan rasa kegembiraan atau kebingungan kesadaran yang kuat, dan sebagai tambahan, ataksia, oliguria, sianosis. Selain itu, ada sakit kepala, tekanan darah menurun, gerakan mata yang aneh, hipotermia, perasaan kantuk dan kelemahan yang parah, pusing dan pidato yang kabur. Juga mengembangkan takikardia, koma, dan pernapasan berkala. Dengan penekanan ini dapat terjadi pada fungsi pernapasan dan pupil nystagmus, perdarahan (di daerah menekan) pulsa dilemahkan, serta untuk mengurangi atau menghilang reaksi sepenuhnya refleks.

Dalam bentuk parah keracunan, apnea, edema paru, kolaps vaskular (dengan penurunan nada pembuluh dari jenis perifer), menghentikan aktivitas jantung dan pernapasan dan kematian dicatat.

Ketika digunakan dalam porsi LAN, yang mengancam kehidupan, dapat terjadi penghambatan aktivitas listrik otak, tetapi tidak boleh dianggap mati klinis, karena efek ini benar-benar reversibel (dengan tidak adanya kerusakan yang disebabkan oleh hipoksia).

Dengan overdosis obat kronis, insomnia, perasaan apatis, pusing, iritabilitas konstan, penurunan aktivitas mental dan rasa kebingungan dicatat. Selain itu, ada rasa kantuk, perasaan kelemahan umum, kebingungan bicara, dan masalah dengan menjaga keseimbangan. Namun, kejang-kejang dengan halusinasi, agitasi berat dan gangguan aktivitas ginjal atau fungsi gastrointestinal dengan CVS dapat terjadi.

Intoksikasi dapat memprovokasi gagal jantung dalam bentuk stagnan, pneumonia, gagal ginjal, dan aritmia.

Ketika keracunan akut diperlukan untuk mempercepat proses ekskresi komponen aktif obat dan mendukung kerja sistem penting tubuh.

Untuk memperlemah penyerapan obat, Anda dapat menyebabkan muntah, dan kemudian memberikan karbon aktif yang terkena dampak. Selain itu, prosedur dilakukan untuk mencegah aspirasi muntah. Jika tidak mungkin untuk menyebabkan muntah, lavage lambung dilakukan.

Untuk meningkatkan laju ekskresi Fenobarbital, penggunaan larutan alkali dan jenis garam pencahar ditentukan, serta melakukan diuresis paksa.

Bersama dengan ini, perlu untuk mengontrol pekerjaan penting untuk sistem organisme dan menjaga keseimbangan air.

Prosedur dukungan yang mungkin termasuk:

• pemeliharaan nilai-nilai stabil tekanan darah;
• memastikan penetrasi udara bebas ke saluran pernapasan;
• jika perlu - tindakan anti-syok;
• penerimaan antibiotik (jika ada kecurigaan pneumonia);
• suplai oksigen dan penggunaan ventilasi;
• penggunaan vasokonstriktor (jika ada penurunan tekanan darah);
• pencegahan aspirasi, pneumonia kongestif, luka tekan dan komplikasi lainnya.

Dianjurkan untuk meninggalkan penggunaan analeptik, serta untuk mencegah overloading tubuh dengan natrium atau cairan.

Pada tingkat keracunan parah, anuria atau keadaan kejut, hemodialisis atau sesi dialisis peritoneal dilakukan. Pada saat yang sama, penting untuk memantau tingkat obat-obatan dalam darah.

Ketika mengobati keracunan dalam bentuk kronis, perlu untuk secara bertahap mengurangi dosis sampai benar-benar dihilangkan. Prosedur simtomatik juga dilakukan. Terkadang Anda mungkin membutuhkan sesi psikoterapi.

[37], [38], [39], [40]

Interaksi dengan obat lain

Ketika dikombinasikan dengan obat-obatan yang menekan kerja HC, dan sebagai tambahan dengan obat-obatan yang mengandung etil alkohol, dan sebenarnya etanol itu sendiri, adalah mungkin untuk meningkatkan efek penghambatan pada CNS.

Melemahnya efek hipnosis obat dicatat ketika diminum dengan kafein.

Kombinasi dengan MAOI dan methylphenidate mengarah ke peningkatan parameter plasma fenobarbital, sehingga toksisitas dan efek penghambatan pada HC juga ditingkatkan.

Mengurangi efektivitas dan durasi paparan persiapan seperti dicatat ketika digunakan dengan pentobarbital: kloramfenikol, carbamazepine dengan kortikosteroid, dan selain dacarbazine dengan kategori antikonvulsan dari suksinimida, metronidazol, doxycycline dan corticotropin. Daftar ini juga antikoagulan (turunan kumarin dengan indandiona), siklosporin chlorpromazine, quinidine, kalsiferol dengan trisiklik, glikosida digitalis, fenilbutazon, kontrasepsi oral yang mengandung estrogen, dan selain xanthines dan fenoprofen.

Ketika dikombinasikan dengan zat acetazolamide, rakhitis atau osteomalasia dapat berkembang.

Penggunaan asam valproik menyebabkan peningkatan nilai obat-obatan di dalam plasma, yang dapat memprovokasi efek penenang yang kuat dan keadaan letih. Indeks plasma asam valproik berkurang sedikit.

Kombinasi dengan nimodipine, verapamil, dan tambahan felodipine mengurangi nilai dari agen-agen ini di dalam plasma.

Penggunaan simultan dengan enflurane, halotan, dan juga ftorotan atau methoxyflurane dapat menyebabkan potensiasi metabolisme agen yang digunakan untuk anestesi. Akibatnya, risiko efek beracun pada hati (dan ginjal jika methoxyflurane digunakan) meningkat.

Kombinasi dengan zat griseofulvin memperlemah tingkat penyerapan ususnya.

Aplikasi bersama dengan sebagian besar maprotiline mengarah ke penurunan ambang konvulsif dan efek antikonvulsan dari barbiturat.

Kombinasi dengan obat menyebabkan penurunan efektivitas parasetamol. Hepatotoksisitas dapat terjadi.

Penerimaan per hari 0,2 g pyridoxine mengurangi indeks plasma fenobarbital. Penggunaan simultan dengan felbamate atau primidonom sebaliknya meningkat.

Dengan kekurangan asam folat, pemberian obat dengan kandungannya menyebabkan melemahnya efek obat.

Kombinasi dengan obat penenang lain dapat menyebabkan penekanan intens pada proses pernapasan.

[41], [42], [43], [44], [45]

Kondisi penyimpanan

Fenobarbital diperlukan untuk dijauhkan dari jangkauan anak-anak, dalam kondisi normal untuk obat apa pun.

[46], [47], [48], [49], [50]

Kehidupan rak

Phenobarbital diizinkan untuk digunakan dalam waktu 5 tahun sejak tanggal peluncurannya.

[51], [52], [53]

Aplikasi untuk anak-anak

Meresepkan obat untuk bayi yang baru lahir diperbolehkan secara eksklusif untuk pengobatan HDN. Fenobarbital meningkatkan aktivitas detoksifikasi hati dan mengurangi bilirubin serum.

[54], [55], [56], [57],

Ulasan

Phenobarbital sering digunakan dalam berbagai keracunan, karena meningkatkan detoksifikasi aktivitas hati. Namun, banyak ulasan menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki efek obat penenang yang baik (sering dikombinasikan dengan obat lain) dan bekerja dengan baik dalam pengobatan gangguan neurovegetative.

Dari kekurangan obat, perlu dicatat bahwa hal itu menyebabkan beberapa manifestasi negatif. Anak-anak atau orang dewasa yang lemah sering mengembangkan gairah yang kuat. Bersamaan dengan ini, ada informasi tentang munculnya asthenia, muntah, pusing, konstipasi, perasaan lemah dan mual yang umum. Kadang-kadang mereka berbicara tentang ataksia, keadaan depresif, alergi, pingsan, halusinasi, dan gangguan hemolitik. Beberapa orang yang meminum obat untuk jangka waktu lama, mencatat munculnya rakhitis.