Psihostimulyatorı

Psikostimulan (cerebro-stimulants, psychotop) adalah alat tindakan analeptik yang menyebabkan aktivasi psikomotor pada pasien dan individu sehat.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7],

Indikasi untuk pengangkatan psikostimulan

Indikasi utama pengobatan psikostimulan adalah narkolepsi dan kondisi asthenic yang parah.

Sebelum memulai pengobatan ini, pasien harus menjalani pemeriksaan kesehatan. Perhatian khusus harus diberikan pada denyut jantung, denyut jantung dan AT. Penderita psikostimulan hipertensi diangkat dengan hati-hati, dengan pemantauan lanjutan tekanan darah. Hal ini diperlukan untuk menahan diri dari meresepkan psikostimulan ke pasien dengan takiaritmia. Pada pemeriksaan, perhatian tertarik pada tics dan gangguan koordinasi gerakan (psikostimulan dapat memicu atau memperburuk sindrom Gilles de la Tourette dan dyskinesia). Hal ini diperlukan untuk menghindari penunjukan psikostimulan dalam kasus dengan penyalahgunaan sebelumnya, dan mungkin semua pasien, rentan terhadap penyalahgunaan obat-obatan. Karena penerimaan obat ini adalah mungkin terbentuknya ketergantungan obat fisik dan mental, durasi perawatan terus menerus tidak boleh melebihi 3-4 minggu. Perlu juga diperhitungkan bahwa psikostimulan, termasuk mesocarb, pada pasien dengan gangguan psikotik menyebabkan eksaserbasi kondisi.

Narkolepsi

Narkolepsi ditandai dengan kantuk di siang hari yang berlebihan, dikombinasikan dengan kejadian yang tidak dapat diatasi, episode singkat tertidur. Selain itu, pasien mungkin mengalami katalepsi - periode kehilangan nada motorik secara parsial atau lengkap (sering dipicu oleh kegembiraan emosional yang intens), kelumpuhan tidur dan / atau halusinasi hypnagogic. Gejala kantuk di siang hari dan episode tertidur paling efektif menghentikan psihostimulyatory.

Negara asthenic yang parah

Pasien somatik yang parah dapat mengalami apatis, isolasi sosial dan hilangnya nafsu makan tanpa manifestasi episode depresi yang nyata. Kondisi ini sering menyebabkan penolakan pengobatan, kehilangan minat dalam hidup dan konsumsi gizi kurang kalori. Memperbaiki kondisi pasien dengan obat antidepresan adalah mungkin, namun karena diperlukan terapi yang panjang (beberapa minggu), pasien mungkin akan menghentikan pengobatan. Psikostimulan, bila diterapkan secara rasional, meningkatkan mood, minat hidup, kepatuhan terhadap rejimen pengobatan pasien dan dalam beberapa kasus - nafsu makan. Efek psikostimulan berkembang dengan cepat.

Mekanisme kerja dan efek farmakologis

Psikostimulan terutama mempengaruhi korteks serebral. Mereka sementara meningkatkan efisiensi, konsentrasi perhatian dan menjaga keadaan terjaga. Beberapa dari mereka memiliki efek euforia dan dapat menyebabkan perkembangan ketergantungan obat. Tidak seperti kebanyakan antidepresan, psikostimulan mengurangi nafsu makan dan berat badan, i. Memiliki efek anorektik. Dalam praktik kejiwaan, psikostimulan jarang digunakan, dalam bentuk kursus singkat, terutama pada kondisi asthenic dan narkolepsi yang parah. Mekanisme tindakan terdiri dari stimulasi langsung reseptor simpatomimetik pada membran postsynaptic dan memfasilitasi pelepasan presynaptic dari mediator. Amfetamin (phenamine, .methylphenidate) merangsang reseptor dopamin; sydnoniminy (mesocarb, fepprozidnin) memiliki aktivitas noradrenergik. Di Federasi Rusia, sebagian besar psikostimulan dilarang untuk digunakan sebagai obat-obatan. Pengecualian adalah persiapan awal asli mesocarb (sydnocarb) dan feprozidnin hydrochloride (sydnofen).

Mesocarb serupa dalam struktur kimia menjadi phenamine, dibandingkan dengan yang kurang beracun, tidak memiliki aktivitas adrenostimulan perifer yang menonjol, tindakan yang lebih kuat pada noradrenergik daripada pada struktur otak dopaminergik. Merangsang pengambilan kembali aktivitas katekolamin dan MAO. Efek stimulasi berkembang secara bertahap (tidak ada efek pengaktifan awal yang tajam), dibandingkan dengan phenamine lebih lama, tidak disertai euforia, eksitasi motorik, takikardia, peningkatan tekanan darah yang tajam. Selama efek sampingnya, obat tersebut tidak menyebabkan kelemahan dan kantuk secara umum. Fenomena habituasi yang kurang terasa.

Farmakokinetik. Setelah menelan, ia cepat diserap dari saluran pencernaan. Metabolisasi oleh C-hidroksilasi rantai alifatik dari substituen fenilopropil dan cincin benzena radikal fenilkarbamoil membentuk hidroksida alfa-oksida. Akibatnya, efek stimulasi berkurang, karena metabolit ini kurang menembus sawar darah otak. Ginjalnya menyimpulkan 60%, dari saluran pencernaan - sekitar 30%, dengan udara yang dihembuskan - 10%. Dalam 48 jam, 86% adalah output. Tidak memiliki kemampuan kumulatif.

Interaksi. Tidak sesuai dengan inhibitor MAO, TA. Mesocarb mengurangi miorelaksinasi dan kantuk yang disebabkan oleh anxiolytics dari seri benzodiazepin, sementara efek anxiolitik yang terakhir tidak berkurang. Asam glutamat meningkatkan efek psikostimulan mesocarb.

Feprosidnin hidroklorida termasuk dalam kelompok fenilalkilsidnonimina dan dekat strukturnya dengan mesocarb. Ini memiliki efek stimulasi pada sistem saraf pusat dan pada saat bersamaan memiliki aktivitas antidepresan. Efek antidepresan obat terkait dengan kemampuannya untuk secara reversibel menghambat aktivitas MAO. Ini mengurangi efek depresi reserpin, meningkatkan efek epinefrin hidroklorida dan noradrenalin, menyebabkan peningkatan tekanan darah yang moderat. Memiliki aktivitas antikolinergik.

Interaksi. Obat ini tidak boleh digunakan bersamaan dengan antidepresan - inhibitor MAO dan TA. Antara penggunaan feprozidnin hydrochloride dan antidepresan pada kelompok ini, serta antidepresan dan obat ini, perlu beristirahat selama setidaknya satu minggu.

Selain itu, untuk stimulan lemah termasuk kafein, yang merupakan bagian dari banyak analgesik.

Di luar negeri dalam praktek klinis menggunakan dekstroamphetamine, methylphenidate dan pemoline. Dextroamphetamine adalah D-isomer dari fenil isopropanolamina, yang tiga kali lebih aktif daripada L-isomer (amfetamin) sebagai stimulan SSP. Methylphenidate adalah turunan piperidin yang memiliki kesamaan struktural dengan amfetamin. Pemolosan berbeda dalam struktur kimia dari psikostimulan lainnya.

Efek samping psikostimulan

Efek samping pada sistem saraf pusat mengambil tempat utama dalam struktur efek samping. Efek samping utamanya meliputi kehilangan nafsu makan, insomnia (menurun saat minum obat di pagi hari), pelanggaran tingkat terjaga (baik iritabilitas dan kecemasan meningkat, atau, sebaliknya, kelesuan dan kantuk) dan perubahan mood (baik euforia, atau, lebih jarang, kesedihan dan peningkatan kepekaan terhadap rangsangan eksternal). Reaksi dysphoric paling sering terjadi pada anak-anak. Terkadang, saat mengonsumsi dosis terapeutik, psikosis toksik berkembang. Dosis besar (paling sering digunakan dalam narkolepsi dan penyalahgunaan obat terlarang) dapat menyebabkan gejala dengan gejala halusinasi halusus.

Pada pasien dengan hipertensi arteri stabil atau tidak stabil, peningkatan tekanan darah dalam jumlah sedang mungkin terjadi. Terkadang, dengan peningkatan tekanan darah yang signifikan, penerimaan psikostimulan dihentikan. Sinus takikardia dan takiaritmia lainnya jarang terjadi dengan penggunaan dosis terapeutik. Selain itu, bila menggunakan psikostimulan, sakit kepala dan sakit perut bisa terjadi.

Overdosis dengan psikostimulan

Ketika overdosis psikostimulan, sindrom hiperaktif simpatik (hipertensi, takikardia, hipertermia) muncul. Sindrom ini sering disertai dengan perkembangan psikosis atau delirium toksik. Ciri dari munculnya iritabilitas, perilaku agresif atau ide paranoid. Hipertensi, hipertermia, aritmia atau kejang yang tidak terkontrol bisa menyebabkan kematian. Pengobatan overdosis - fungsi fisiologis pendukung terapi tubuh. Jika Anda kehilangan kesadaran atau serangan epilepsi, Anda harus memastikan bahwa saluran udara lumayan. Dengan demam parah rekomendasikan obat antipiretik, pendinginan membungkus. Untuk menghilangkan kejang, benzodiazepin intravena diberikan.

Bila delirium atau psikosis paranoid biasanya diresepkan obat antipsikotik. Penderita hipertensi lebih cenderung meresepkan chlorpromazine, yang menghambat reseptor alfa-adrenergik dan reseptor dopamin. Untuk mendapatkan efek sedatif tambahan, benzodiazepin, misalnya lorazepam, bisa diresepkan. Delirium biasanya melewati 2-3 hari, dan psikosis paranoid yang timbul akibat penyalahgunaan lama psikostimulan dosis besar, bisa berlanjut lebih lama. Untuk pengobatan sindrom hipertensi berat atau takiaritmia jantung

Penyalahgunaan psikostimulan

Kelemahan utama penggunaan psikostimulan karena kemampuan mereka menyebabkan euforia adalah kemungkinan penyalahgunaan, perkembangan ketergantungan dan kecanduan obat. Pasien menyalahgunakan amfetamin, membawanya ke dalam atau menyuntikkan secara intravena. Methylphenidate diambil hanya melalui mulut. Pemoline biasanya tidak menyebabkan penyalahgunaan. Bila menggunakan dosis besar, tanda hiperaktivitas adrenergik muncul (denyut nadi, tekanan darah meningkat, mulut kering dan pupil yang melebar). Dalam dosis besar amfetamin dapat menyebabkan stereotip, mudah tersinggung, labilitas emosional dan gejala delusional. Dengan pelecehan yang berkepanjangan, adalah mungkin untuk mengembangkan psikosis delusi yang dilipat dengan delusi paranoid, gagasan hubungan, serta halusinasi pendengaran, visual atau taktil.

[8], [9],

Pembatalan psikostimulan

Meskipun tidak adanya gejala penarikan fisik setelah pemberian obat dalam jumlah besar pada pasien untuk sementara waktu, ada tanda-tanda kerusakan SSP, termasuk kelelahan, kantuk, hiperphagia, depresi, dan anhedonia yang berlangsung lama, disforia dan keinginan untuk mengkonsumsi obat tersebut. Saat ini, tidak ada pengobatan farmakologis yang efektif terhadap ketergantungan obat dan sindrom penarikan yang disebabkan oleh psikostimulan. Biasanya perawatan kompleks dilakukan. Untuk deteksi depresi tepat waktu atau penyalahgunaan pasien secara berulang-ulang, diperlukan pengawasan medis.

[10], [11], [12], [13], [14]