Sibutin

Sibutin adalah obat yang digunakan untuk gangguan urologi - inkontinensia urin dan frekuensi buang air kecil.

Komponen oxybutynin memiliki efek antispasmodik langsung pada serat otot polos detrusor, dan pada saat yang sama memiliki efek antikolinergik, menghalangi aktivitas asetilkolin relatif terhadap reseptor m-kolinergik otot polos. Efek serupa menyebabkan relaksasi detrusor urea. [1]

Pada orang yang kandung kemihnya tidak stabil, obat meningkatkan volumenya dan mengurangi jumlah kontraksi detrusor yang terjadi secara spontan. [2]

Indikasi Sibutin

Ini diterapkan dalam kasus pelanggaran seperti itu:

• inkontinensia urin ;
• peningkatan frekuensi buang air kecil atau urgensi untuk buang air kecil, timbul dalam kasus aktivitas kandung kemih yang tidak stabil terkait dengan disfungsi neurogenik (detrusor hyperreflexia), yang berkembang dengan spina bifida dan multiple sclerosis, atau karena ketidakstabilan idiopatik detrusor (inkontinensia urin tipe mendesak dari motor alam).

Selain itu, diresepkan untuk mengontrol aktivitas urea yang berlebihan yang telah berkembang setelah operasi yang dilakukan pada ureter atau prostat, serta dalam kasus sistitis yang terjadi dengan latar belakang. [3]

Dalam pediatri, oxybutynin hidroklorida juga dapat digunakan untuk enuresis nokturnal karena overaktivitas detrusor. Dalam hal ini, digunakan dalam kombinasi dengan terapi non-obat jika metode lain tidak efektif.

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik dibuat dalam tablet - 10 buah di dalam pelat sel; ada 3 catatan seperti itu di dalam kotak.

Farmakokinetik

Ketika diminum, oxybutynin diserap di dalam saluran pencernaan dengan kecepatan tinggi; nilai Cmax plasma mencapai setelah kurang dari 60 menit, dan kemudian menurun secara bieksponensial dengan waktu paruh yang sama dengan 2-3 jam. Efek maksimum diamati selama 3-4 jam, dan efek residu diamati selama 10 jam lagi.

Indikator keseimbangan dicatat setelah 8 hari penggunaan narkoba. Pada orang tua dengan gaya hidup aktif, oxybutynin tidak terakumulasi, oleh karena itu, karakteristik farmakokinetiknya mirip dengan yang diamati pada orang dewasa lainnya. Tetapi pada orang tua dengan kesehatan yang buruk, nilai Cmax, serta AUC, meningkat secara signifikan.

Oxybutynin mengalami proses metabolisme intrahepatik yang intensif, terutama dengan partisipasi enzim struktur hemoprotein P450 (di antaranya, CYP 3A4, yang terutama ditemukan di dalam dinding usus dan hati); elemen metabolik oxybutynin juga memiliki aktivitas m-antikolinergik.

Ekskresi terutama terjadi melalui ginjal.

Dosis dan administrasi

Obatnya diminum secara oral; tablet diizinkan untuk dibagi menjadi dua - 2 bagian yang sama.

Dosis dewasa.

Penyajian standar per hari adalah 10-15 mg (5 mg 2-3 kali). Diperbolehkan untuk meningkatkannya ke nilai maksimum (20 mg - asupan 4 kali lipat 5 mg), yang diperbolehkan jika gejala negatif ditoleransi dan untuk mendapatkan pengaruh klinis.

Orang tua.

Pada orang tua, waktu paruh obat lebih lama, itulah sebabnya mereka diresepkan dosis 2 kali lipat 2,5 mg per hari (rejimen yang sama direkomendasikan untuk pasien yang lemah). Dosis diperbolehkan untuk ditingkatkan hingga penggunaan 5 mg 2 kali - jika ada toleransi yang baik terhadap manifestasi negatif, dan pasien perlu mencapai pengembangan tindakan klinis.

Dalam pediatri - lebih dari 5 tahun.

Dengan enuresis nokturnal dan ketidakstabilan neurogenik aktivitas urea: perlu diterapkan 2,5 mg 2 kali sehari. Peningkatan dosis dimungkinkan dengan toleransi yang baik terhadap tanda-tanda negatif - hingga 10-15 mg (5 mg 2-3 kali sehari). Bila menggunakan obat saat enuresis nokturnal, porsi terakhir dikonsumsi pada malam hari, sebelum tidur.

• Aplikasi untuk anak-anak

Orang di bawah usia 5 tahun tidak boleh diresepkan Sibutin. Hanya ada informasi terbatas mengenai penggunaan oxybutynin pada masa kanak-kanak dengan enuresis nokturnal monosimptomatik (bukan karena aktivitas detrusor yang berlebihan).

Untuk anak-anak di atas usia 5 tahun, obat ini diresepkan dengan hati-hati, karena mereka mungkin memiliki kepekaan yang lebih tinggi terhadap efek oksibutinin - misalnya, terhadap efek samping yang terkait dengan jiwa dan sistem saraf pusat.

Gunakan Sibutin selama kehamilan

Tidak ada informasi yang tersedia tentang apakah aman menggunakan oxybutynin selama kehamilan. Diperlukan untuk meninggalkan penggunaannya selama periode yang ditentukan, kecuali untuk situasi ketika pasien tidak memiliki analog Sibutin yang aman.

Dilarang menggunakan obat-obatan saat menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah yang terkait dengan elemen aktif atau komponen penyusun obat lainnya;
• myasthenia gravis;
• glaukoma sudut sempit atau bilik mata depan kecil;
• orang dengan keadaan demam atau dengan peningkatan suhu lingkungan, karena ini dapat memicu hiperpireksia;
• gangguan aktivitas kerongkongan, termasuk hernia yang memengaruhi pembukaan saluran pencernaan;
• penyumbatan saluran pencernaan, yang bersifat organik atau fungsional - ini termasuk penyumbatan usus yang bersifat paralitik, stenosis pilorus dan atonia usus;
• kolostomi, serta ileostomi atau megakolon toksik;
• kolitis ulserativa parah;
• obstruksi uretra (situasi di mana eksaserbasi retensi urin dapat terjadi - misalnya, dengan hipertrofi prostat).

Efek samping Sibutin

Diantara efek sampingnya:

• lesi pada saluran pencernaan: sembelit, diare, mual, xerostomia, ketidaknyamanan perut, muntah, kehilangan nafsu makan, GERD, disfagia, anoreksia dan pseudo-oklusi pada orang dengan faktor risiko (orang dengan sembelit, menggunakan obat yang melemahkan motilitas usus, atau usia tua pasien);
• infeksi dan invasi: kerusakan pada uretra;
• masalah dengan kerja sistem saraf pusat: kantuk, sakit kepala parah, gangguan kognitif, pusing dan kejang;
• gangguan mental: mimpi buruk, paranoia, agitasi, kecemasan, halusinasi dan kebingungan, dan selain itu, disorientasi, gangguan kognitif pada orang tua, delirium, tanda-tanda depresi dan ketergantungan (pada orang dengan riwayat ketergantungan pada obat-obatan atau zat lain, dari mana ketergantungan muncul);
• gangguan kekebalan: peningkatan sensitivitas;
• masalah jantung: aritmia atau takikardia;
• lesi vaskular: hot flashes (lebih intens pada anak-anak);
• gangguan penglihatan: midriasis, penglihatan kabur, glaukoma sudut tertutup, peningkatan nilai TIO, serta kekeringan pada konjungtiva;
• keracunan, trauma atau komplikasi prosedural: perkembangan heatstroke;
• lesi pada sistem kemih dan ginjal: disuria atau retensi urin;
• masalah yang terkait dengan lapisan subkutan dan epidermis: urtikaria, fotosensitifitas, kekeringan epidermis (termasuk ruam), edema Quincke, dan hipohidrosis.

Overdosis

Dalam kasus keracunan, manifestasi berkembang, dimulai dengan potensiasi tanda-tanda negatif standar yang terkait dengan sistem saraf pusat (dari kegembiraan dengan kecemasan hingga perkembangan perilaku psikotik), dan berakhir dengan gangguan aliran darah (penurunan tekanan darah, panas berkedip, insufisiensi proses aliran darah, dll.), kelumpuhan, gagal napas dan koma.

Dalam kasus keracunan, tindakan simtomatik biasanya dilakukan:

• prosedur bilas lambung segera;
• dalam kasus sindrom antikolinergik yang mengancam jiwa, neostigmin (atau physostigmine) dapat digunakan - dalam porsi yang ditentukan sesuai dengan instruksi obat ini;
• pengobatan kondisi demam.

Jika ada kegembiraan atau kecemasan yang sangat intens, 10 mg diazepam disuntikkan secara intravena.

Dalam kasus takikardia, injeksi propranolol IV diperlukan.

Jika retensi urin diamati, kateterisasi urea dilakukan.

Dengan kelumpuhan otot-otot pernapasan, ventilasi mekanis dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan dengan lisuride dapat menyebabkan gangguan kesadaran, yang memerlukan pengawasan medis yang konstan pada pasien tersebut.

Kombinasi Sibutin dan zat antikolinergik lainnya perlu dilakukan secara hati-hati, karena dapat meningkatkan aktivitas antikolinergik.

Interaksi obat antikolinergik dan amantadine, fenotiazin, neuroleptik (misalnya, butyrophenones atau clozapine), obat antiparkinson antikolinergik lainnya (misalnya, levodopa atau biperiden), quinidine, antihistamin, trisiklik, digitalis dan senyawa terkait (misalnya, antispasmodik dari sifat atropin). Oleh karena itu, perlu untuk menggabungkan oxybutynin dengan obat-obatan tersebut dengan sangat hati-hati.

Karena obat tersebut dapat melemahkan motilitas lambung, obat tersebut dapat mengurangi penyerapan obat lain.

Oxybutynin mengalami proses metabolisme menggunakan isoenzim CYP3A4 dari hemoprotein P450. Pengenalan bersama dengan agen yang memperlambat aksi CYP3A4, dapat menekan proses metabolisme oxybutynin, meningkatkan paparannya.

Obat dapat memiliki efek antagonis terhadap prokinetik.

Pengenalan bersama dengan zat yang memperlambat aktivitas kolinesterase, dapat menyebabkan melemahnya efeknya.

Pasien harus mempertimbangkan bahwa minum alkohol dapat mempotensiasi kantuk yang terkait dengan aksi zat antikolinergik (di antaranya oxybutynin).

Kondisi penyimpanan

Sibutin harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Nilai suhu tidak lebih tinggi dari 25 °.

Kehidupan rak

Sibutin dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak produk terapi dijual.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Betmiga, Roliten, Urotol, Vesikar dengan Driptan, Urohol dengan Detruzitol, Novitropan dan Dream-apo, dan selain itu Spazmolit dan Dreamtan-apo.

Ulasan

Sibutin menerima ulasan yang baik sebagai obat untuk enuresis nokturnal, tetapi pada saat yang sama, banyak orang tua di komentar mengeluh tentang gejala samping yang berkembang pada anak-anak setelah minum obat. Di antara mereka, halusinasi sangat menonjol.