Sildenafil

Sildenafil adalah obat yang memiliki efek perifer (zat dengan efek penghambatan selektif pada cGMP, komponen spesifik PDE-5).

Obat ini digunakan untuk merangsang ereksi pada orang dengan disfungsi ereksi, dan selain itu, obat ini diresepkan untuk pengobatan hipertensi pulmonal, karena prinsip efek terapeutiknya didasarkan pada kemampuan vasodilatasi. [1]

Indikasi Sildenafil

Ini digunakan pada pria dengan disfungsi ereksi - dalam situasi di mana ereksi yang muncul pada pria tidak cukup untuk kontak seksual penuh (atau tidak ada sama sekali dengan adanya rangsangan seksual).

Selain itu, obat tersebut digunakan untuk mengobati hipertensi di paru-paru .

Surat pembebasan

Pelepasan obat dijual dalam bentuk tablet - masing-masing 1 atau 4 buah di dalam paket sel; 1 paket di dalam bundel.

Farmakodinamik

Sildenafil membantu mengendurkan otot polos di corpus cavernosum, serta melebarkan arteri penis, yang meningkatkan tekanan intracorporeal. Peningkatan volume darah di dalam ruang kavernosa menyebabkan kompresi pada tempat tidur vena, diikuti oleh gangguan aliran darah vena. Akibatnya, tidak ada aliran darah keluar dari jaringan kavernosa penis, yang memungkinkan Anda mencapai ereksi di bawah pengaruh rangsangan seksual.

Obat ini tidak memiliki efek relaksasi langsung pada korpus kavernosum; itu meningkatkan volume NO yang dihasilkan dan meningkatkan aktivitas relaksasi dalam kaitannya dengan ruang kavernosa. Selama reaksi seksual, sildenafil menyebabkan pelepasan elemen NO dan penekanan PDE-5, yang mengarah pada peningkatan indikator cGMP, relaksasi otot polos, serta peningkatan intensitas pengisian darah di ruang kavernosa. Dari penis. [2]

Karena PDE-5 hadir tidak hanya di dalam corpus cavernosum penis, tetapi juga di dalam pembuluh paru-paru, ditemukan selama pengujian bahwa sildenafil sangat efektif sebagai zat yang memperlambat aktivitas PDE-5 dalam kasus paru-paru. Hipertensi (penyempitan lumen pembuluh paru yang dihasilkan). Perluasan pembuluh darah yang terletak di dalam jaringan paru-paru, seperti dalam kasus terapi untuk masalah ereksi, terjadi sehubungan dengan aktivitas NO.

Selama uji klinis, terungkap bahwa Sildenafil memiliki efek yang jauh lebih nyata pada PDE-5 dibandingkan dengan isoenzim PDE lainnya.

Farmakokinetik

Sildenafil memiliki tingkat penyerapan yang tinggi setelah pemberian oral. Tingkat bioavailabilitas rata-rata 40% (dalam kisaran 25-63%). Nilai darah Cmax ketika dikonsumsi dengan perut kosong 0,1 g zat sama dengan 18 ng / ml dan dicatat setelah 0,5-2 jam.

Tetapi pada saat yang sama, harus diperhitungkan bahwa konsumsi makanan berlemak berdampak negatif pada penyerapan obat - indikator Tmax diperpanjang 1 jam, dan nilai Cmax turun 29%.

Tingkat Vd obat adalah 105 liter, dan laju sintesis protein intraplasma adalah 96%.

Obat berpartisipasi dalam proses metabolisme dengan bantuan isoenzim intrahepatik mikrosomal, di mana N-desmethylmetabolite, yang memiliki aktivitas obat, terbentuk (aktivitasnya sama dengan 50% dari efek sildenafil), yang juga mengalami biotransformasi.

Jangka waktu paruh suatu komponen pada tahap terminal adalah 3-5 jam. Zat ini terutama diekskresikan dalam tinja dalam bentuk elemen metabolisme (80%); sekitar 13% lebih banyak diekskresikan selama sekresi ginjal (dengan urin).

Perlu juga diperhitungkan bahwa pada orang tua, karena perubahan terkait usia yang memengaruhi laju perkembangan reaksi fisiologis, laju pembersihan obat dan nilai darahnya menurun secara signifikan (sebesar 40%).

Gangguan parah pada kerja ginjal menyebabkan penurunan yang signifikan pada tingkat pembersihan obat dan peningkatan nilai AUC dan Cmax, masing-masing sebesar 100%, serta 88% relatif terhadap nilai pada individu tanpa riwayat. Dari gangguan ginjal.

Sirosis hati juga menyebabkan penurunan bersihan sildenafil dan peningkatan Cmax dengan AUC sekitar 47% dan 84%.

Dosis dan administrasi

Gunakan untuk disfungsi ereksi.

Konsumsilah 50 mg zat secara oral, 60 menit sebelum hubungan seksual yang direncanakan.

Dosis di atas dapat diubah baik ke bawah maupun ke atas (hingga 25 atau 100 mg), dengan mempertimbangkan respons pribadi pasien dan tingkat keparahan penyakit, dan pada saat yang sama memperhitungkan intensitas respons terhadap pengobatan. Ukuran porsi harian maksimal 0,1 g. Dilarang menggunakan lebih dari 1 kali per hari.

Orang tua dengan penyakit ginjal / hati dapat menggunakan tidak lebih dari 25 mg Sildenafil.

Terapi hipertensi pulmonal.

Konsumsi 20 mg zat 3 kali sehari secara berkala (6-8 jam), tanpa mengacu pada asupan makanan. Maksimal 60 mg obat dapat digunakan per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat tidak boleh digunakan di pediatri (di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Sildenafil selama kehamilan

Sildenafil tidak digunakan untuk mengobati wanita.

Kontraindikasi

Ini dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kasus intoleransi pribadi yang parah terhadap sildenafil, dan sebagai tambahan, dalam pengobatan dengan nitrat atau donor NO.

Selain itu, obat ini tidak digunakan untuk gangguan seperti itu:

• tekanan darah sangat tinggi (lebih dari 170/110 mm Hg) atau sangat berkurang (kurang dari 90/50 mm Hg);
• stroke iskemik atau infark miokard yang diderita selama enam bulan sebelumnya;
• aritmia, yang parah;
• HF atau angina pektoris.

Efek samping Sildenafil

Tanda-tanda samping utama:

• lesi pada sistem saraf pusat: pusing, arefleksia, sakit kepala, gangguan tidur, perasaan panas dengan aliran darah ke wajah, tremor, nyeri yang bersifat neurologis, dan selain pingsan, asthenia, depresi, parestesia dan hipestesia;
• gangguan pada organ sensorik: gangguan aktivitas visual, termasuk konjungtivitis, buta warna, katarak, kehilangan kejelasan objek visual, fotofobia, perdarahan di area bola mata, midriasis, nyeri pada bola mata, dan xerophthalmia. Selain itu, gangguan pendengaran yang parah dapat berkembang, kadang-kadang mencapai kehilangan total, atau telinga berdenging atau sakit;
• gangguan yang mempengaruhi aktivitas ODA: peningkatan tonus otot, mialgia, kelemahan otot, nyeri pada persendian, artralgia, ruptur di area tendon, arthrosis atau radang sendi, serta sinovitis atau tendosinovitis;
• masalah dengan fungsi hematopoietik dan CVS: peningkatan denyut jantung, penurunan atau peningkatan nilai tekanan darah, iskemia yang mempengaruhi miokardium, kolaps ortostatik, gagal jantung dan angina pektoris, dan di samping itu, memiliki sifat fungsional atau struktural dari penyakit yang mempengaruhi otot jantung, henti jantung dan deviasi dari pembacaan EKG normal. Ada juga penurunan tingkat leukosit atau eritrosit, serta gangguan aliran darah intraserebral yang terkait dengan peningkatan pembentukan bekuan darah;
• gangguan dalam kerja sistem urogenital: nokturia, enuresis, pembengkakan alat kelamin, poliuria, infeksi uretra, sistitis, orgasme lemah atau tidak adanya, serta hipertrofi payudara dan gangguan ejakulasi;
• gangguan pada saluran pencernaan: dispepsia, radang di kerongkongan dan masalah menelan, penipisan tinja, gastralgia, mual, stomatitis, glositis atau radang gusi, dan di samping itu, perdarahan di daerah dubur, hiposalivasi, gastroenteritis, gastritis atau radang usus besar dan penyimpangan dari indikasi normal untuk analisis hati biokimia;
• masalah dengan aktivitas pernapasan: dispnea, masalah dengan pernapasan melalui hidung, potensi batuk, hipersekresi bronkus, radang tenggorokan dengan faringitis, pilek, bronkitis dan sinusitis, dan selain itu gejala asma;
• gangguan metabolisme: asam urat, hipernatremia, rasa haus yang hebat, peningkatan volume darah asam urat, serta diabetes, yang bersifat labil (disertai dengan hipo dan hiperglikemia);
• lesi dermatologis: gatal, urtikaria, borok, herpes umum dan berbagai dermatitis;
• lainnya: sakit punggung, sindrom mirip flu, ruam, tanda-tanda vasodilatasi, berbagai patologi asal infeksi, nyeri di perut atau sternum dan disfungsi prostat, serta demam, syok, hiperhidrosis, edema perifer, alergi, fotosensitifitas dan priapisme ( jarang).

Overdosis

Tes klinis menunjukkan bahwa dengan keracunan sildenafil, peningkatan intensitas tanda samping dapat terjadi.

Dengan perkembangannya, perlu untuk menerima bantuan medis dengan tindakan simtomatik lebih lanjut. Penting juga untuk memperhitungkan bahwa dialisis tidak akan efektif - karena sildenafil disintesis dengan cepat dengan protein intraplasma.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan bersama dengan simetidin atau eritromisin menyebabkan penurunan tingkat pembersihan obat dan peningkatan nilai plasma.

Administrasi dalam kombinasi dengan saquinavir, indinavir atau ritonavir menyebabkan peningkatan nilai Cmax plasma, serta AUC obat.

Kombinasi dengan itrakonazol atau ketokonazol meningkatkan kadar obat dalam plasma.

Mengambil dengan simvastatin mengarah pada pengembangan kemungkinan rendah rhabdomyolysis.

Kombinasi dengan nitrat meningkatkan aktivitas antihipertensi mereka.

Aplikasi dalam kombinasi dengan natrium nitroprusside menyebabkan potensiasi efek antiagregasi komponen ini.

Kondisi penyimpanan

Sildenafil harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil, di tempat yang kering dan gelap. Dalam hal ini, indikator suhu tidak boleh lebih dari 30 ° C.

Kehidupan rak

Sildenafil dapat digunakan untuk jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pemasaran zat terapeutik.

Analogi

Analog obatnya adalah Maxigra, Taxier, Viagra, Revazio dengan Viasan, dan selain Dynamico, Olmax Strong dengan Silafil dan Vigrande dengan Tornetis. Juga dalam daftar adalah Vizarsin, Sildenafil citrate dan Erexesil.

Ulasan

Sildenafil menerima ulasan yang baik dari pasien - obat ini menunjukkan efek yang cepat dan efektif, menghilangkan masalah dengan disfungsi ereksi.