Simvastatin

Simvastatin adalah agen yang mengurangi trigliserida serum dan kadar kolesterol. Selain itu, obat memperlambat aksi reduktase HMG-CoA.

Simvastatin yang diambil secara oral, yang merupakan lakton tidak aktif, berpartisipasi dalam hidrolisis intrahepatik dengan pembentukan jenis asam -hidroksi aktif yang sesuai (berpotensi menghambat aktivitas HMG-CoA reduktase). Enzim ini mengkatalisis transformasi HMG-CoA menjadi mevalonat - pada tahap awal, membatasi proses biosintesis kolesterol. [1]

Indikasi Simvastatin

Ini digunakan dalam kasus tahap utama hiperkolesterolemia atau bentuk campuran dislipidemia - sebagai tambahan pada rejimen diet (dalam situasi di mana metode non-obat lainnya - seperti penurunan berat badan dan aktivitas fisik - tidak berfungsi).

Ini diresepkan untuk pengobatan tipe herediter tipe homozigot hiperkolesterolemia - selain diet dan prosedur penurun lipid lainnya (misalnya, apheresis LDL) atau dalam kasus di mana metode pengobatan ini tidak efektif.

Pencegahan primer dan sekunder komplikasi kardiovaskular pada orang dengan penyakit arteri koroner atau penderita diabetes.

Surat pembebasan

Pelepasan elemen terapeutik dibuat dalam bentuk tablet dengan volume 10, 20 atau 40 mg - masing-masing 14 buah di dalam paket sel. Satu paket berisi 2 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Simvastatin mampu menurunkan nilai kolesterol (baik yang meningkat maupun normal) dan LDL. Prinsip efek terapeutik, yang mengurangi tingkat LDL, terdiri dari penurunan LDL-C, serta ujung LDL - ini menyebabkan penurunan produksi dan peningkatan katabolisme LDL-C.

Pengenalan obat juga secara signifikan mengurangi nilai apolipoprotein B. Pada saat yang sama, obat secara moderat meningkatkan nilai HDL-C dan menurunkan nilai trigliserida plasma. [2]

Farmakokinetik

Hidrolisis zat terjadi in vivo dengan pembentukan asam -hidroksi yang sesuai. Proses hidrolisis terutama dilakukan di dalam hati; perkembangan hidrolisis intraplasma terjadi pada tingkat yang sangat rendah.

Obatnya diserap dengan baik di dalam tubuh. Bentuk aktif zat pertama kali bekerja di dalam hati. Tingkat perjalanan asam -hidroksi ke dalam aliran darah setelah pemberian obat kurang dari 5% dari dosis. Level plasma Cmax inhibitor dengan aktivitas dicatat setelah 1-2 jam dari saat pemberian obat. Makan dengan makanan tidak mengubah intensitas penyerapan. [3]

Peningkatan dosis obat tidak menyebabkan akumulasi simvastatin. Tingkat sintesis protein elemen aktif dengan produk metabolisme aktif lebih dari 95%.

Waktu paruh simvastatin adalah dalam 1,3-3 jam.

Dosis dan administrasi

Dosis harian dalam kisaran 5-80 mg (gunakan di malam hari, sekali sehari). Jika Anda perlu mengubah porsinya, lakukan setidaknya setelah 1 bulan (sementara itu tidak boleh lebih dari 80 mg per hari). Individu dengan tahap hiperkolesterolemia yang parah dan orang-orang dengan kemungkinan peningkatan komplikasi fungsi CVS menggunakan dosis 80 mg.

Hiperkolesterolemia.

Penting untuk mengikuti diet standar yang membantu menurunkan nilai kolesterol (rejimen dipatuhi selama seluruh periode terapi). Ukuran dosis awal berada pada kisaran 10-20 mg, sekali sehari (diminum pada malam hari).

Untuk orang yang membutuhkan penurunan kadar LDL-C yang signifikan (lebih dari 45%), Anda bisa mulai dengan asupan 1 kali per hari (di malam hari) 20-40 mg. Jika perlu, dosis dapat diubah sesuai dengan skema yang ditunjukkan di atas.

Hiperkolesterolemia homozigot tipe herediter.

Ukuran porsi harian - diambil di malam hari 40 mg atau pengenalan 80 mg untuk 3 penggunaan (dua kali 20 mg, dan kemudian, di malam hari - 40 mg).

Simvastatin digunakan dalam bentuk tambahan untuk terapi menggunakan metode penurun lipid lainnya (misalnya, prosedur apheresis LDL) atau dalam situasi di mana metode terapi ini tidak memungkinkan.

Pencegahan perkembangan penyakit CVD.

Dosis obat harian standar (20-40 mg) untuk orang dengan kemungkinan tinggi mengembangkan komplikasi IHD (dengan atau tanpa hiperlipidemia) diberikan di malam hari, 1 kali per hari. Terapi dapat dimulai bersamaan dengan olahraga atau diet. Jika Anda perlu menyesuaikan porsi, itu dilakukan sesuai dengan skema yang dijelaskan di atas.

Tindakan pengobatan bersamaan.

Obat ini efektif dalam monoterapi dan bila digunakan dalam kombinasi dengan sekuestran asam empedu. Ini harus dikonsumsi setidaknya 2 jam sebelum atau setelah setidaknya 4 jam setelah pemberian sequestrant.

Gunakan pada orang dengan gangguan fungsi ginjal.

Jika seseorang dengan gangguan tahap parah perlu minum obat (tingkat CC <30 ml per menit), perlu untuk menggunakan porsi harian lebih dari 10 mg dengan sangat hati-hati.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data tentang apakah obat tersebut akan aman dan efektif bila diberikan kepada anak-anak. Karena itu, tidak digunakan dalam pediatri.

Gunakan Simvastatin selama kehamilan

Anda tidak dapat menggunakan obat selama kehamilan, karena keamanan penggunaannya selama periode yang ditunjukkan belum terbukti.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas parah terhadap simvastatin atau komponen obat lainnya;
• tahap aktif penyakit hati atau peningkatan transaminase serum yang persisten (terlepas dari asal gangguan);
• administrasi dalam kombinasi dengan inhibitor kuat dari elemen CYP3A4 (misalnya, ketoconazole dengan itrakonazol, nefazodon, klaritromisin dengan eritromisin, inhibitor protease HIV dan telitromisin).

Efek samping Simvastatin

Pusing, polineuropati, atau sakit kepala dapat terjadi. Selain itu, kembung, muntah, dispepsia, sembelit, mual, sakit perut, dan diare mungkin terjadi. Anemia, pruritus, alopecia, ruam, penyakit kuning, pankreatitis, atau hepatitis juga dapat berkembang. Selain itu, asthenia, miopati, mialgia, kram otot dan fase aktif nekrosis otot rangka mungkin terjadi.

Jarang, polimialgia, vaskulitis, sindrom mirip lupus, dermatomiositis, fotofobia, urtikaria, dan edema Quincke diamati. Selain itu, ada hiperemia, artralgia, malaise, arthritis, dyspnea dan demam. Mungkin ada peningkatan ESR, eosinofilia, dan trombositopenia. Peningkatan nilai alkaline phosphatase, CPK dan transaminase (AST dengan ALT dan GGT) dimungkinkan.

Overdosis

Dengan penggunaan Simvastatin yang berkepanjangan, risiko mengembangkan tanda-tanda negatif meningkat.

Dalam kasus keracunan, bilas lambung harus dilakukan dan arang aktif harus digunakan. Seiring dengan ini, nilai CPK serum dipantau.

Interaksi dengan obat lain

Diperlukan untuk menggabungkan obat dengan sangat hati-hati dengan inhibitor zat CYP3A4 yang lebih lemah (diltiazem, siklosporin, amiodaron dan verapamil), karena ini dapat meningkatkan kemungkinan nekrosis akut pada otot rangka dan munculnya miopati.

Jus jeruk bali tidak boleh dikonsumsi selama terapi Simvastatin.

Penggunaan gabungan dosis harian obat melebihi 20 mg dengan verapamil atau amiodarone harus ditinggalkan. Penggunaan hanya diperbolehkan dalam situasi di mana manfaat kombinasi semacam itu lebih mungkin daripada kemungkinan miopati.

Orang yang menggunakan antikoagulan kumarin perlu menentukan tingkat PTT sebelum memulai terapi, dan kemudian secara teratur memantaunya pada tahap awal kursus - untuk memastikan bahwa tidak ada perubahan signifikan dari indikator ini.

Kondisi penyimpanan

Simvastatin harus disimpan di tempat gelap jauh dari jangkauan anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Simvastatin diperbolehkan untuk digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog obatnya adalah zat Simvalimit, Vasilip, Simvastol dengan Zorstat, dan selain itu Simvagexal, Simgal dengan Avestatin, Simcard dan Ovenkor. Daftar ini juga mencakup Simlo, Aktalipid, Holvasim dengan Zokor, Atherostat, Simvor dan Zovatin.

Ulasan

Simvastatin menerima sebagian besar umpan balik positif dari pasien. Ini secara efektif membantu mengurangi indeks kolesterol, nyaman digunakan dan memiliki biaya rendah. Tetapi dalam beberapa komentar adanya tanda-tanda samping yang jelas dan kelemahan efek terapeutik dicatat.