Solixa-Xantis

Solixa-Xantis (Solifenacin) adalah obat yang digunakan untuk mengobati gejala kandung kemih terlalu aktif (OAB). OAB ditandai dengan gejala seperti sering buang air kecil, keinginan buang air kecil yang kuat dan tiba-tiba (urgensi), serta inkontinensia urin karena urgensi.

Solifenacin adalah agen antimuskarinik (antikolinergik) yang bekerja dengan cara memblokir reseptor muskarinik di kandung kemih. Hal ini menyebabkan relaksasi otot detrusor kandung kemih, mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi kandung kemih, serta meningkatkan kemampuan mengontrol buang air kecil.

Indikasi Solixa-Xantis

1. Sering buang air kecil: Peningkatan frekuensi buang air kecil pada siang dan malam hari (pollakiuria).
2. Urgensi: Dorongan buang air kecil yang kuat dan tiba-tiba yang sulit dikendalikan.
3. Inkontinensia urin yang mendesak: Keluarnya urin secara tidak disengaja akibat keinginan mendesak untuk buang air kecil.

Surat pembebasan

Tablet: Solixa-Xanthis tersedia dalam bentuk tablet oral, yang biasanya hadir dalam solifenacin suksinat dengan kekuatan 5 mg dan 10 mg.

Farmakodinamik

1. Antagonisme reseptor muskarinik: Solifenacin memblokir reseptor kolinergik muskarinik di berbagai organ dan jaringan, seperti kandung kemih, yang menyebabkan penurunan aktivitas sistem kolinergik.
2. Mengurangi kontraksi kandung kemih: Memblokir kandung kemih Reseptor muskarinik dengan solifenacin mengurangi kontraksi kandung kemih spontan dan meningkatkan kapasitas kandung kemih, yang dapat membantu mengurangi frekuensi dan kekuatan buang air kecil.
3. Memperbaiki gejala inkontinensia urin: Penggunaan solifenacin dapat mengurangi gejala inkontinensia urin, seperti sering buang air kecil, tidak disengaja, atau perasaan harus sering pergi ke toilet.
4. Memperbaiki Fungsi Kandung Kemih: Memblokir reseptor muskarinik juga dapat memperbaiki fungsi kandung kemih pada pasien dengan kandung kemih yang terlalu aktif, membantu mereka untuk lebih mengendalikan fungsi urin mereka.
5. Mengurangi kejang otot polos: Solifenacin juga dapat memiliki efek antispasmodik pada otot polos kandung kemih, yang membantu mengendurkan kandung kemih dan mengurangi kejang.

Farmakokinetik

1. Penyerapan:

   • Setelah pemberian oral, solifenacin diserap dengan baik dari saluran pencernaan.
   • Konsentrasi plasma maksimum dicapai sekitar 3-8 jam setelah pemberian.
   • Ketersediaan hayati sekitar 90%.

2. Distribusi:

   • Volume penyaluran solifenacin kurang lebih 600 liter.
   • Obat ini berikatan dengan protein plasma sebesar 98%, terutama dengan albumin dan alfa1-glikoprotein asam.

3. Metabolisme:

   • Solifenacin dimetabolisme secara ekstensif di hati dengan partisipasi enzim CYP3A4.
   • Metabolit utama meliputi senyawa 4R-hidroksilasi dan N-glukuronidasi.

4. Ekskresi:

   • Waktu paruh solifenacin adalah sekitar 45-68 jam.
   • Sekitar 70% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin, dimana sekitar 11% sebagai zat tidak berubah dan 18% sebagai metabolit N-glukuronida.
   • Sekitar 23% dari dosis diekskresikan melalui tinja.

5. Populasi khusus:

   • Pada pasien lanjut usia, serta pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal, farmakokinetik solifenacin dapat berubah, sehingga mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Dosis dan administrasi

Dosis yang dianjurkan:

1. Dosis awal:

   • Biasanya dianjurkan untuk memulai dengan dosis 5 mg sekali sehari.

2. Dosis pemeliharaan:

   • Jika perlu dan jika obat dapat ditoleransi dengan baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari.

Metode penerapan:

• Tablet diminum dengan banyak air.
• Waktu pemberian: Tablet dapat diminum apa pun makanannya.
• Keteraturan: Obat diminum sekali sehari, sebaiknya pada waktu yang sama setiap hari untuk menjaga kestabilan kadar obat dalam tubuh.

Petunjuk khusus:

• Dosis yang terlewat: Jika Anda melewatkan satu dosis, minumlah sesegera mungkin. Jika sudah waktunya untuk dosis berikutnya, jangan meminum dosis ganda untuk mengganti dosis yang terlewat. Lanjutkan saja seperti biasa.
• Overdosis: Jika terjadi overdosis, segera dapatkan bantuan medis.

Gunakan Solixa-Xantis selama kehamilan

Menggunakan Solix-Xantis selama kehamilan tidak dianjurkan karena tidak ada bukti yang meyakinkan mengenai keamanannya bagi janin. Berikut poin-poin utama dari studi yang ada:

1. Sebuah studi tentang interaksi farmakokinetik solifenacin dengan kontrasepsi oral menunjukkan bahwa solifenacin tidak mempengaruhi farmakokinetik etinil estradiol dan levonorgestrel, yang mungkin relevan bila digunakan selama usia reproduksi. Namun, penelitian ini tidak meneliti keamanan solifenacin selama kehamilan itu sendiri (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Studi kemanjuran dan keamanan dribbling pasca muntah pada wanita tidak menemukan perbedaan signifikan antara solifenacin dan plasebo. Penelitian ini tidak mencakup populasi wanita hamil tertentu, dan data tentang keamanan solifenacin selama kehamilan masih terbatas (Ablove et al., 2018).

Berdasarkan kurangnya data tentang keamanan solifenacin selama kehamilan, penting untuk berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakannya untuk menilai potensi risiko terhadap perkembangan janin.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang yang diketahui memiliki hipersensitivitas atau reaksi alergi terhadap solifenacin atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Gangguan ginjal berat: Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (klirens kreatinin
3. Gangguan hati berat: Solifenacin dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati berat (Child-Pugh kelas C).
4. Glaukoma sudut tertutup: Obat ini tidak dianjurkan untuk digunakan pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup yang tidak terkontrol karena risiko peningkatan tekanan intraokular.
5. Miastenia gravis (miastenia gravis): Solifenacin dapat memperburuk gejala miastenia gravis dan oleh karena itu dikontraindikasikan pada penyakit ini.
6. Retensi urin akut: Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan retensi urin akut karena dapat memperburuk kondisi.
7. Obstruksi gastrointestinal: Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan obstruksi gastrointestinal, termasuk megakolon toksik dan ileus paralitik.
8. Gastroparesis parah: Obat tidak boleh digunakan pada pasien dengan gastroparesis berat (pengosongan lambung tertunda).

Efek samping Solixa-Xantis

1. Efek samping yang sangat umum (lebih dari 10%):

   • Mulut kering.

2. Efek samping yang umum (1-10%):

   • Sembelit.
   • Mual.
   • Dispepsia (gangguan pencernaan).
   • Sakit perut.
   • Mata kering.
   • Penglihatan kabur.
   • Detak jantung cepat (takikardia).
   • Kelelahan.

3. Efek samping yang jarang terjadi (0,1-1%):

   • Infeksi saluran kemih.
   • Kesulitan buang air kecil (misalnya retensi urin).
   • Retensi urin.
   • Kulit kering.
   • Perasaan haus.
   • Gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur.
   • Mengantuk.
   • Pusing.
   • Sinusitis.

4. Efek samping yang jarang terjadi (0,01-0,1%):

   • Reaksi anafilaksis.
   • Reaksi alergi seperti ruam kulit atau gatal-gatal.
   • Angioedema.
   • Kebingungan.
   • Halusinasi.
   • Gangguan irama jantung (misalnya perpanjangan QT, aritmia).

5. Efek samping yang sangat jarang (kurang dari 0,01%):

   • Gangguan kejiwaan (misalnya kecemasan, depresi).
   • Kejang.
   • Memburuknya gejala glaukoma.

Overdosis

1. Efek antikolinergik: Seperti mulut kering, sembelit, retensi urin, midriasis (pupil melebar), kulit kering dan kemerahan, takikardia, peningkatan denyut jantung.
2. Efek sentral: Sakit kepala, pusing, agitasi, kebingungan, halusinasi, mengantuk.
3. Komplikasi serius: Pada overdosis parah, kejang, koma, depresi pernapasan, dan komplikasi kardiovaskular dapat terjadi.

Pengobatan overdosis

Pengobatan overdosis dengan solifenacin biasanya ditujukan untuk menghilangkan gejala dan mendukung fungsi vital:

1. Arang aktif: Mengonsumsi arang aktif dapat membantu mengurangi penyerapan obat dari saluran pencernaan jika waktu yang singkat telah berlalu sejak konsumsi.
2. Membilas perut: Mungkin berguna jika obat ini baru saja tertelan dalam jumlah besar.
3. Terapi simtomatik: Pemeliharaan fungsi pernapasan dan kardiovaskular. Ini mungkin termasuk cairan infus, dukungan tekanan darah, dan pemantauan jantung.
4. Penangkal: Dalam kasus gejala antikolinergik yang parah, physostigmine dapat diresepkan di bawah pengawasan medis.
5. Rawat inap: Dalam kasus yang parah, rawat inap untuk observasi dan perawatan intensif mungkin diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

1. Penghambat CYP3A4: Obat yang menghambat enzim CYP3A4 (misalnya, ketoconazole, itraconazole, ritonavir, klaritromisin) dapat meningkatkan konsentrasi solifenacin dalam darah, yang dapat meningkatkan efek sampingnya.
2. Penginduksi CYP3A4: Obat yang menginduksi enzim CYP3A4 (misalnya, rifampisin, fenitoin, karbamazepin) dapat menurunkan konsentrasi solifenacin dalam darah, sehingga dapat mengurangi efektivitasnya.
3. Antikolinergik: Penggunaan bersamaan dengan antikolinergik lain (misalnya atropin, skopolamin, beberapa antidepresan dan antipsikotik) dapat meningkatkan efek samping antikolinergik seperti mulut kering, sembelit, penglihatan kabur, dan kesulitan buang air kecil.
4. Obat yang memperpanjang interval QT: Penggunaan bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT (misalnya obat antiaritmia kelas IA dan III, beberapa antidepresan dan antipsikotik) dapat meningkatkan risiko aritmia jantung.
5. Obat yang mengubah motilitas GI: Obat yang mengubah motilitas GI (misalnya metoklopramid) dapat mempengaruhi penyerapan solifenacin.
6. Antihistamin: Beberapa antihistamin dapat meningkatkan efek antikolinergik solifenacin.
7. Obat yang mengubah pH lambung: Antasida dan obat lain yang mengubah pH lambung dapat mempengaruhi penyerapan solifenacin.