Solixa-Xantis

Solixa-Xanthis (Solifenacin) adalah obat yang digunakan untuk mengobati gejala kandung kemih terlalu aktif (OAB). OAB ditandai dengan gejala seperti sering buang air kecil, keinginan kuat dan tiba-tiba untuk buang air kecil (urgensi), dan inkontinensia urin karena urgensi.

Solifenacin adalah agen antimuskarinik (antikolinergik) yang bekerja dengan cara memblokir reseptor muskarinik di kandung kemih. Hal ini menyebabkan relaksasi otot detrusor kandung kemih, mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi kandung kemih, serta meningkatkan kemampuan untuk mengendalikan buang air kecil.

Indikasi Solixa-Xantis

1. Sering buang air kecil: Meningkatnya frekuensi buang air kecil pada siang dan malam hari (pollakiuria).
2. Urgensi: Dorongan kuat dan tiba-tiba untuk buang air kecil yang sulit dikendalikan.
3. Inkontinensia urin mendesak: Kehilangan urin secara tidak disengaja akibat kebutuhan mendesak untuk buang air kecil.

Surat pembebasan

Tablet: Solixa-Xantis tersedia sebagai tablet untuk penggunaan oral, yang biasanya mengandung 5 mg dan 10 mg solifenacin suksinat.

Farmakodinamik

1. Antagonis reseptor muskarinik: Solifenacin memblokir reseptor asetilkolin muskarinik di berbagai organ dan jaringan seperti kandung kemih, sehingga mengakibatkan penurunan aktivitas sistem kolinergik.
2. Penurunan kontraksi kandung kemih: Memblokir reseptor muskarinik di kandung kemih dengan solifenacin mengurangi kontraksi kandung kemih spontan dan meningkatkan kapasitas kandung kemih, yang dapat membantu mengurangi frekuensi dan kekuatan buang air kecil.
3. Memperbaiki gejala inkontinensia urin: Penggunaan solifenacin dapat membantu mengurangi gejala inkontinensia urin, seperti sering, tidak disengaja, atau merasa perlu sering pergi ke toilet.
4. Meningkatkan Fungsi Kandung Kemih: Memblokir reseptor muskarinik juga dapat meningkatkan fungsi kandung kemih pada pasien dengan kandung kemih terlalu aktif, membantu mereka untuk lebih mengontrol fungsi urin mereka.
5. Pengurangan kejang otot polos: Solifenacin mungkin juga memiliki efek spasmolitik pada otot polos kandung kemih, yang membantu merelaksasikannya dan mengurangi kejang.

Farmakokinetik

1. Penyerapan:

   • Setelah pemberian oral, solifenacin diserap dengan baik dari saluran pencernaan.
   • Konsentrasi maksimum dalam plasma darah dicapai sekitar 3-8 jam setelah pemberian.
   • Ketersediaan hayati sekitar 90%.

2. Distribusi:

   • Volume distribusi solifenacin sekitar 600 liter.
   • Obat ini mengikat protein plasma sebesar 98%, terutama albumin dan glikoprotein alfa1-asam.

3. Metabolisme:

   • Solifenacin dimetabolisme secara luas di hati dengan partisipasi enzim CYP3A4.
   • Metabolit utamanya meliputi senyawa 4R-terhidroksilasi dan N-glukuronidasi.

4. Pengeluaran:

   • Waktu paruh solifenacin sekitar 45-68 jam.
   • Sekitar 70% dari dosis yang diberikan diekskresikan dalam urin, dimana sekitar 11% diekskresikan sebagai obat yang tidak berubah dan 18% sebagai metabolit N-glukuronida.
   • Sekitar 23% dosis diekskresikan melalui tinja.

5. Populasi khusus:

   • Pada pasien usia lanjut, serta pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau ginjal, farmakokinetik solifenacin dapat berubah, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Dosis dan administrasi

Dosis yang dianjurkan:

1. Dosis awal:

   • Secara umum dianjurkan untuk memulai dengan dosis 5 mg sekali sehari.

2. Dosis pemeliharaan:

   • Jika perlu dan jika obat ditoleransi dengan baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 mg sekali sehari.

Petunjuk penggunaan:

• Tablet diminum secara oral dengan jumlah air secukupnya.
• Waktu pemberian: Tablet dapat diminum tanpa memperhatikan asupan makanan.
• Frekuensi: Obat diminum sekali sehari, sebaiknya pada waktu yang sama setiap hari untuk menjaga kadar obat tetap stabil dalam tubuh.

Instruksi khusus:

• Dosis yang terlewat: Jika Anda lupa minum satu dosis, minumlah sesegera mungkin. Jika sudah mendekati waktu minum dosis berikutnya, jangan minum dosis ganda untuk mengganti dosis yang terlewat. Teruskan minum seperti biasa.
• Overdosis: Jika terjadi overdosis, segera dapatkan bantuan medis.

Gunakan Solixa-Xantis selama kehamilan

Penggunaan Solix-Xantis selama kehamilan tidak dianjurkan, karena tidak ada data yang meyakinkan tentang keamanannya bagi janin. Berikut ini adalah poin-poin utama dari penelitian yang tersedia:

1. Sebuah studi interaksi farmakokinetik solifenacin dengan kontrasepsi oral menunjukkan bahwa solifenacin tidak memengaruhi farmakokinetik etinil estradiol dan levonorgestrel, yang mungkin relevan untuk penggunaannya pada usia reproduksi. Namun, studi ini tidak membahas keamanan penggunaan solifenacin selama kehamilan itu sendiri (Taekema-Roelvink et al., 2005).
2. Sebuah studi tentang kemanjuran dan keamanan meneteskan urine setelah buang air kecil pada wanita tidak menemukan perbedaan signifikan antara solifenacin dan plasebo. Studi ini tidak mengikutsertakan kelompok wanita hamil tertentu, sehingga data keamanan untuk solifenacin selama kehamilan masih terbatas (Ablove et al., 2018).

Karena data yang tidak memadai tentang keamanan penggunaan solifenacin selama kehamilan, penting untuk berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakannya untuk menilai semua risiko potensial pada perkembangan janin.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang dengan hipersensitivitas atau reaksi alergi yang diketahui terhadap solifenacin atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Gangguan ginjal berat: Obat ini tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien dengan gangguan ginjal berat (klirens kreatinin <30 ml/menit), terutama jika mereka menerima inhibitor CYP3A4 yang kuat (misalnya, ketokonazol).
3. Gangguan hati berat: Solifenacin dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati berat (kelas C Child-Pugh).
4. Glaukoma sudut tertutup: Obat ini tidak direkomendasikan untuk digunakan pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup yang tidak terkontrol karena risiko peningkatan tekanan intraokular.
5. Myasthenia gravis: Solifenacin dapat memperburuk gejala myasthenia gravis dan oleh karena itu dikontraindikasikan dalam kondisi ini.
6. Retensi urin akut: Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan retensi urin akut karena dapat memperburuk kondisi.
7. Obstruksi Gastrointestinal: Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan obstruksi gastrointestinal, termasuk megakolon toksik dan ileus paralitik.
8. Gastroparesis berat: Obat ini tidak boleh digunakan pada pasien dengan gastroparesis berat (pengosongan lambung tertunda).

Efek samping Solixa-Xantis

1. Efek samping yang sangat umum (lebih dari 10%):

   • Mulut kering.

2. Efek samping umum (1-10%):

   • Sembelit.
   • Mual.
   • Dispepsia (gangguan pencernaan).
   • Sakit perut.
   • Mata kering.
   • Penglihatan kabur.
   • Detak jantung cepat (takikardia).
   • Kelelahan.

3. Efek samping yang tidak umum (0,1-1%):

   • Infeksi saluran kemih.
   • Kesulitan buang air kecil (misalnya, retensi urin).
   • Retensi urin.
   • Kulit kering.
   • Merasa haus.
   • Gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur.
   • Kantuk.
   • Pusing.
   • Radang dlm selaput lendir.

4. Efek samping yang jarang terjadi (0,01-0,1%):

   • Reaksi anafilaksis.
   • Reaksi alergi seperti ruam kulit atau gatal-gatal.
   • Angioedema.
   • Kebingungan kesadaran.
   • Halusinasi.
   • Gangguan irama jantung (misalnya, perpanjangan interval QT, aritmia).

5. Efek samping yang sangat jarang terjadi (kurang dari 0,01%):

   • Gangguan kejiwaan (misalnya, kecemasan, depresi).
   • Kram.
   • Memburuknya gejala glaukoma.

Overdosis

1. Efek antikolinergik: Seperti mulut kering, sembelit, retensi urin, midriasis (pupil melebar), kulit kering dan kemerahan, takikardia, peningkatan denyut jantung.
2. Efek sentral: Sakit kepala, pusing, agitasi, kebingungan, halusinasi, kantuk.
3. Komplikasi serius: Overdosis parah dapat menyebabkan kejang, koma, depresi pernapasan, dan komplikasi kardiovaskular.

Pengobatan overdosis

Pengobatan overdosis solifenacin biasanya ditujukan untuk meredakan gejala dan mendukung fungsi vital:

1. Arang aktif: Mengonsumsi arang aktif dapat membantu mengurangi penyerapan obat dari saluran pencernaan jika hanya sesaat setelah pemberian.
2. Bilas lambung: Mungkin membantu jika sejumlah besar obat baru saja dikonsumsi.
3. Terapi simptomatik: Dukungan fungsi pernapasan dan kardiovaskular. Ini dapat mencakup pemberian cairan intravena, pemeliharaan tekanan darah, dan pemantauan jantung.
4. Penawar: Pada kasus gejala antikolinergik yang parah, fisostigmin dapat diresepkan di bawah pengawasan medis.
5. Rawat Inap: Dalam kasus yang parah, rawat inap untuk pemantauan dan perawatan intensif mungkin diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

1. Inhibitor CYP3A4: Obat yang menghambat enzim CYP3A4 (misalnya, ketoconazole, itraconazole, ritonavir, clarithromycin) dapat meningkatkan kadar solifenacin dalam darah, yang dapat meningkatkan efek sampingnya.
2. Penginduksi CYP3A4: Obat yang menginduksi enzim CYP3A4 (misalnya, rifampisin, fenitoin, karbamazepin) dapat menurunkan konsentrasi solifenasin dalam darah, yang dapat mengurangi efektivitasnya.
3. Obat antikolinergik: Penggunaan bersamaan dengan obat antikolinergik lainnya (misalnya, atropin, skopolamin, beberapa antidepresan dan antipsikotik) dapat meningkatkan efek samping antikolinergik seperti mulut kering, sembelit, penglihatan kabur, dan kesulitan buang air kecil.
4. Obat yang memperpanjang interval QT: Pemberian bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT (misalnya, obat antiaritmia kelas IA dan III, beberapa antidepresan dan antipsikotik) dapat meningkatkan risiko aritmia jantung.
5. Obat-obatan yang mengubah motilitas gastrointestinal: Obat-obatan yang mengubah motilitas gastrointestinal (misalnya, metoclopramide) dapat memengaruhi penyerapan solifenacin.
6. Antihistamin: Beberapa antihistamin dapat meningkatkan efek antikolinergik solifenacin.
7. Obat-obatan yang mengubah pH lambung: Antasida dan obat lain yang mengubah pH lambung dapat mengganggu penyerapan solifenacin.