Spazmex

Spasmex (Trospium) adalah obat yang digunakan untuk mengobati gejala kandung kemih terlalu aktif (OAB). OAB ditandai dengan sering buang air kecil, keinginan kuat dan tiba-tiba, serta kemungkinan inkontinensia urin.

Trospium adalah agen antimuskarinik (antikolinergik). Ini memblokir reseptor muskarinik di kandung kemih, yang menyebabkan penurunan frekuensi dan kekuatan kontraksi otot detrusor kandung kemih, sehingga meningkatkan kontrol buang air kecil dan mengurangi frekuensi dan intensitas dorongan.

Indikasi Spazmex

1. Kandung kemih terlalu aktif (OAB): Obat ini digunakan untuk mengatasi gejala kandung kemih terlalu aktif, seperti sering buang air kecil, keinginan buang air kecil yang kuat dan tiba-tiba, dan desakan inkontinensia urin.
2. Kandung Kemih Neurogenik: Spazmex dapat digunakan untuk mengobati disfungsi kandung kemih yang berhubungan dengan penyakit neurologis (misalnya, multiple sclerosis, cedera tulang belakang).

Surat pembebasan

1. Tablet:
   • Tablet salut selaput, dosis 5 mg.
   • Tablet salut selaput, dosis 15 mg.
   • Tablet salut selaput, dosis 30 mg.

Tablet ini untuk penggunaan oral dan biasanya diminum utuh dengan banyak air.

Bentuk rilis utama:

• Tablet 5 mg: ditujukan untuk beberapa dosis harian.
• Tablet 15 mg: dapat digunakan sebagai dosis pemeliharaan.
• Tablet 30 mg: ditujukan untuk pasien yang memerlukan dosis lebih tinggi untuk mengendalikan gejala.

Farmakodinamik

1. Antagonisme reseptor muskarinik: Trospium adalah antagonis reseptor muskarinik. Obat ini memblokir reseptor muskarinik yang ditemukan di otot polos kandung kemih (terutama reseptor M3), yang bertanggung jawab atas kontraksi otot saat dirangsang oleh asetilkolin.
2. Mengurangi kontraksi kandung kemih: Dengan memblokir reseptor ini, trospium mengurangi aktivitas sistem kolinergik, yang menyebabkan relaksasi otot polos kandung kemih. Hal ini mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi kandung kemih yang tidak disengaja.
3. Meningkatkan Kapasitas Kandung Kemih: Dengan merelaksasikan otot kandung kemih, trospium membantu meningkatkan kapasitas kandung kemih, sehingga Anda dapat menahan lebih banyak urine sebelum Anda perlu buang air kecil. Ini membantu mengurangi frekuensi buang air kecil dan meningkatkan kontrol kandung kemih.
4. Meningkatkan gejala kandung kemih yang terlalu aktif: Penggunaan trospium membantu mengurangi urgensi buang air kecil dan meningkatkan kualitas hidup pasien dengan kandung kemih yang terlalu aktif.

Keuntungan trospium:

• Penetrasi minimal pada sawar darah-otak: Trospium tidak menembus sawar darah-otak dengan baik, yang mengurangi risiko efek samping sentral seperti pusing dan kebingungan.
• Kisaran terapi yang luas: Obat ini memiliki kisaran terapi yang relatif luas, yang membuatnya efektif pada berbagai dosis.

Farmakokinetik

1. Penyerapan:

   • Trospium cepat diserap setelah pemberian oral.
   • Konsentrasi maksimum dalam plasma darah dicapai 4-6 jam setelah pemberian.
   • Ketersediaan hayati absolut sekitar 9,6% karena efek lintas pertama yang signifikan melalui hati.

2. Distribusi:

   • Volume penyaluran kurang lebih 600 liter.
   • Obat ini berikatan dengan protein plasma sebesar 50-80%.
   • Trospium dengan lemah menembus penghalang darah-otak, sehingga mengurangi risiko efek samping sentral.

3. Metabolisme:

   • Trospium dimetabolisme di hati. Jalur metabolisme utama adalah hidrolisis ester, yang mengarah pada pembentukan metabolit tidak aktif.
   • Obat tidak dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450, sehingga mengurangi risiko interaksi dengan obat lain yang dimetabolisme oleh sistem ini.

4. Ekskresi:

   • Trospium dikeluarkan dari tubuh terutama melalui ginjal.
   • Sekitar 60% dosis diekskresikan dalam bentuk tidak berubah melalui urin.
   • Waktu paruhnya sekitar 5-18 jam.

5. Populasi khusus:

   • Pada pasien lanjut usia, serta pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, farmakokinetik trospium dapat berubah, sehingga mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Dosis dan administrasi

Cara pemberian dan dosis:

Untuk orang dewasa:

• Tablet 5 mg: Biasanya diminum 1-2 tablet (5-10 mg) 3 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 30 mg.
• Tablet 15 mg: Biasanya diminum 1 tablet (15 mg) 2 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 30 mg.
• Tablet 30 mg: Biasanya diminum 1 tablet (30 mg) sekali sehari.

Rekomendasi umum:

• Cara pemberian: Tablet harus diminum secara oral dengan air secukupnya. Tablet harus ditelan utuh tanpa dikunyah.
• Waktu pemberian: Tablet dapat diminum tanpa memperhatikan waktu makan, tetapi sebaiknya 1 jam sebelum makan.
• Lama pengobatan: Lama pengobatan ditentukan oleh dokter tergantung pada kondisi pasien dan responsnya terhadap terapi.

Petunjuk khusus:

• Pasien dengan gangguan ginjal: Dosis mungkin perlu dikurangi. Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.
• Pasien dengan gangguan hati: Dosis mungkin perlu dikurangi. Anda harus berkonsultasi dengan dokter Anda.
• Pasien lanjut usia: Penyesuaian dosis mungkin diperlukan untuk pasien lanjut usia.

Dosis terlewat:

• Jika Anda melewatkan satu dosis, minumlah sesegera mungkin. Jika sudah waktunya untuk dosis berikutnya, jangan minum dosis ganda untuk mengganti dosis yang terlewat. Tetaplah mengonsumsinya seperti biasa.

Gunakan Spazmex selama kehamilan

Rekomendasi penggunaan Spazmex selama kehamilan:

1. Konsultasikan dengan dokter Anda: Sebelum mengonsumsi trospium selama kehamilan, pastikan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda. Dokter akan mengevaluasi situasi pribadi Anda dan memutuskan apakah akan menggunakan obat tersebut.
2. Manfaat vs. Risiko: Penggunaan Spazmex selama kehamilan hanya dapat dibenarkan jika potensi manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan risikonya terhadap janin.
3. Trimester pertama: Perhatian khusus harus diberikan pada penggunaan obat-obatan pada trimester pertama kehamilan, ketika pembentukan organ dan sistem janin terjadi. Selama masa ini, sangat penting untuk menghindari penggunaan obat-obatan yang tidak perlu.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Obat ini dikontraindikasikan pada orang yang diketahui memiliki hipersensitivitas atau reaksi alergi terhadap trospium atau komponen obat lainnya.
2. Glaukoma sudut tertutup: Spasmex dapat meningkatkan tekanan intraokular dan oleh karena itu penggunaannya dikontraindikasikan pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup yang tidak terkontrol.
3. Takyaritmia: Spazmex dapat memperburuk takiaritmia dan harus dihindari pada pasien dengan kondisi ini.
4. Miastenia gravis: Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan miastenia gravis, karena dapat memperburuk kondisi mereka.
5. Gagal ginjal berat: Spazmex dikontraindikasikan pada gagal ginjal berat (klirens kreatinin
6. Gagal hati yang parah: Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan gangguan hati yang parah karena risiko akumulasi dan toksisitas.
7. Obstruksi gastrointestinal: Spazmex dikontraindikasikan pada pasien dengan obstruksi gastrointestinal, termasuk ileus paralitik, karena risiko memperburuk kondisi.
8. Kolitis ulserativa parah dan megakolon toksik: Obat ini dikontraindikasikan pada kolitis ulserativa parah dan megakolon toksik, karena efek antikolinergik dapat memperburuk kondisi ini.
9. Penyempitan uretra dan retensi urin: Spazmex dikontraindikasikan pada pasien dengan retensi urin atau penyempitan uretra yang signifikan karena dapat memperburuk kondisi ini.

Efek samping Spazmex

1. Efek samping yang sangat umum (lebih dari 10%):

   • Mulut kering.

2. Efek samping yang umum (1-10%):

   • Sembelit.
   • Dispepsia (gangguan pencernaan).
   • Sakit perut.
   • Mata kering.
   • Mual.
   • Sakit kepala.
   • Kelelahan.

3. Efek samping yang jarang terjadi (0,1-1%):

   • Pusing.
   • Mengantuk.
   • Gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur.
   • Detak jantung cepat (takikardia).
   • Retensi urin.
   • Infeksi saluran kemih.

4. Efek samping yang jarang terjadi (0,01-0,1%):

   • Reaksi alergi seperti ruam kulit atau gatal-gatal.
   • Reaksi anafilaksis.
   • Angioedema.
   • Kebingungan.
   • Halusinasi.
   • Gangguan irama jantung (misalnya perpanjangan QT, aritmia).

5. Efek samping yang sangat jarang (kurang dari 0,01%):

   • Gangguan kejiwaan (misalnya kecemasan, depresi).
   • Kejang.
   • Memburuknya gejala glaukoma.

Overdosis

1. Mulut kering parah.
2. Kesulitan buang air kecil (retensi urin akut).
3. Pupil melebar (midriasis).
4. Tachycardia (detak jantung cepat).
5. Aritmia.
6. Pusing parah.
7. Kegelisahan dan kegelisahan.
8. Kejang.
9. Kemerahan pada kulit.
10. Hipertermia (peningkatan suhu tubuh).
11. Gangguan penglihatan parah.
12. Kebingungan, halusinasi, dan delirium.

Pengobatan Overdosis

Pengobatan overdosis trospium ditujukan untuk menghilangkan gejala dan mempertahankan fungsi vital. Tindakan tersebut dapat mencakup:

1. Dukungan pernapasan dan kardiovaskular: Berikan oksigen, pertahankan tekanan darah, pantau aktivitas jantung, dan pastikan pernapasan cukup.
2. Lassing lambung: Mungkin berguna jika obat baru saja dikonsumsi dalam jumlah besar.
3. Arang aktif: Penggunaan arang aktif dapat membantu mengurangi penyerapan obat dari saluran pencernaan jika waktu yang singkat telah berlalu sejak konsumsi.
4. Terapi gejala: Obati gejala seperti takikardia dan kejang sesuai kebutuhan. Hal ini mungkin termasuk penggunaan beta blocker untuk mengontrol takikardia atau antikonvulsan untuk kejang.
5. Penangkal: Physostigmine dapat digunakan dalam beberapa kasus untuk melawan efek antikolinergik, namun penggunaannya harus dipantau secara hati-hati karena potensi efek samping.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antikolinergik:

   • Penggunaan bersamaan dengan obat antikolinergik lain (misalnya atropin, skopolamin, beberapa antidepresan dan antipsikotik) dapat meningkatkan efek samping antikolinergik seperti mulut kering, sembelit, penglihatan kabur, dan kesulitan buang air kecil.

2. Obat-obatan yang mempengaruhi motilitas gastrointestinal:

   • Obat yang mengubah motilitas gastrointestinal (misalnya metoklopramid) dapat mempengaruhi penyerapan trospium.

3. Obat yang mengubah pH lambung:

   • Antasida dan obat lain yang mengubah pH lambung dapat mempengaruhi penyerapan trospium.

4. Obat yang memperpanjang interval QT:

   • Penggunaan bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT (misalnya obat antiaritmia kelas IA dan III, beberapa antidepresan dan antipsikotik) dapat meningkatkan risiko aritmia jantung.

5. Penginduksi dan penghambat CYP450:

   • Meskipun trospium tidak dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450, penting untuk mempertimbangkan kemungkinan interaksi dengan obat yang dapat mempengaruhi jalur metabolisme lain di hati.

6. Obat-obatan yang diekskresikan oleh ginjal:

   • Obat yang mempengaruhi fungsi ginjal atau bersaing dalam ekskresi ginjal dapat mengubah konsentrasi trospium dalam darah. Penting untuk mempertimbangkan hal ini saat mengonsumsi obat tersebut.

Interaksi dengan makanan

• Trospium harus dikonsumsi saat perut kosong, karena makanan dapat mengurangi penyerapan dan efektivitasnya.