Spazmex

Spasmex (Trospiy) adalah obat yang digunakan untuk mengobati gejala kandung kemih terlalu aktif (OAB). OAB ditandai dengan keinginan buang air kecil yang sering, kuat, dan tiba-tiba, serta kemungkinan inkontinensia urin.

Trospium adalah agen antimuskarinik (antikolinergik). Obat ini menghambat reseptor muskarinik di kandung kemih, yang mengakibatkan penurunan frekuensi dan kekuatan kontraksi otot detrusor kandung kemih, sehingga meningkatkan kontrol urin dan mengurangi frekuensi dan intensitas keinginan untuk buang air kecil.

Indikasi Spazmex

1. Kandung kemih terlalu aktif (OAB): Obat ini digunakan untuk mengobati gejala kandung kemih terlalu aktif, seperti sering buang air kecil, keinginan yang kuat dan tiba-tiba untuk buang air kecil, dan keinginan untuk mengompol.
2. Kandung Kemih Neurogenik: Spazmex dapat digunakan untuk mengobati disfungsi kandung kemih yang terkait dengan penyakit neurologis (misalnya, multiple sclerosis, cedera sumsum tulang belakang).

Surat pembebasan

1. Pil:
   • Tablet salut selaput, 5 mg.
   • Tablet salut selaput, 15 mg.
   • Tablet salut selaput, dosis 30 mg.

Tablet ini untuk penggunaan oral dan biasanya diminum utuh dengan banyak air.

Bentuk utama pelepasan:

• Tablet 5 mg: ditujukan untuk beberapa dosis harian.
• Tablet 15 mg: dapat digunakan sebagai dosis pemeliharaan.
• Tablet 30 mg: Ditujukan untuk pasien yang membutuhkan dosis lebih tinggi untuk mengendalikan gejala.

Farmakodinamik

1. Antagonis reseptor muskarinik: Trospium adalah antagonis reseptor muskarinik. Obat ini memblokir reseptor muskarinik yang ditemukan di otot polos kandung kemih (terutama reseptor M3), yang bertanggung jawab atas kontraksi otot saat dirangsang oleh asetilkolin.
2. Kontraksi kandung kemih yang menurun: Dengan menghalangi reseptor ini, trospium mengurangi aktivitas sistem kolinergik, yang mengakibatkan relaksasi otot polos kandung kemih. Hal ini mengurangi frekuensi dan kekuatan kontraksi kandung kemih yang tidak disengaja.
3. Peningkatan Kapasitas Kandung Kemih: Dengan merelaksasikan otot kandung kemih, Trospium membantu meningkatkan kapasitas kandung kemih, sehingga Anda dapat menahan lebih banyak urine sebelum buang air kecil. Ini membantu mengurangi frekuensi buang air kecil dan meningkatkan kontrol kandung kemih.
4. Memperbaiki gejala kandung kemih terlalu aktif: Trospium membantu mengurangi urgensi buang air kecil dan meningkatkan kualitas hidup pada pasien dengan kandung kemih terlalu aktif.

Keuntungan trospium:

• Penetrasi penghalang darah-otak minimal: Trospium kurang mampu menembus penghalang darah-otak, sehingga mengurangi risiko efek samping sentral seperti pusing dan kebingungan.
• Kisaran terapi yang luas: Obat ini memiliki kisaran terapi yang relatif luas, membuatnya efektif pada dosis yang berbeda-beda.

Farmakokinetik

1. Penyerapan:

   • Trospium cepat diserap setelah pemberian oral.
   • Konsentrasi maksimum dalam plasma darah dicapai 4-6 jam setelah pemberian.
   • Ketersediaan hayati absolut sekitar 9,6% karena adanya efek lintas pertama yang signifikan melalui hati.

2. Distribusi:

   • Volume distribusi sekitar 600 liter.
   • Obat ini mengikat protein plasma sebesar 50-80%.
   • Trospium kurang mampu menembus sawar darah-otak, sehingga mengurangi risiko efek samping sentral.

3. Metabolisme:

   • Trospium dimetabolisme di hati. Jalur metabolisme utamanya adalah hidrolisis ester, yang menghasilkan pembentukan metabolit tidak aktif.
   • Obat ini tidak dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450, yang mengurangi risiko interaksi dengan obat lain yang dimetabolisme oleh sistem ini.

4. Pengeluaran:

   • Trospium dikeluarkan dari tubuh terutama melalui ginjal.
   • Sekitar 60% dosis diekskresikan tidak berubah dalam urin.
   • Waktu paruhnya sekitar 5-18 jam.

5. Populasi khusus:

   • Pada pasien lanjut usia dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati, farmakokinetik trospium dapat berubah, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Dosis dan administrasi

Cara pemberian dan dosis:

Untuk orang dewasa:

• Tablet 5 mg: Biasanya diminum 1-2 tablet (5-10 mg) 3 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 30 mg.
• Tablet 15 mg: Biasanya diminum 1 tablet (15 mg) 2 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 30 mg.
• Tablet 30 mg: Biasanya diminum 1 tablet (30 mg) 1 kali sehari.

Rekomendasi umum:

• Petunjuk penggunaan: Tablet harus diminum dengan air secukupnya. Tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah.
• Waktu pemberian: Tablet dapat diminum terlepas dari asupan makanan, namun sebaiknya 1 jam sebelum makan.
• Lamanya pengobatan: Lamanya pengobatan ditentukan oleh dokter tergantung pada kondisi pasien dan responsnya terhadap terapi.

Instruksi khusus:

• Pasien dengan gangguan ginjal: Dosis mungkin perlu dikurangi. Konsultasikan dengan dokter Anda.
• Pasien dengan gagal hati: Dosis mungkin perlu dikurangi. Konsultasikan dengan dokter Anda.
• Pasien lanjut usia: Penyesuaian dosis mungkin diperlukan untuk pasien lanjut usia.

Dosis yang terlewat:

• Jika Anda lupa minum satu dosis, minumlah sesegera mungkin. Jika sudah mendekati waktu minum dosis berikutnya, jangan minum dosis ganda untuk mengganti dosis yang terlewat. Teruskan minum seperti biasa.

Gunakan Spazmex selama kehamilan

Rekomendasi penggunaan Spazmex selama kehamilan:

1. Konsultasi dengan dokter: Sebelum mulai mengonsumsi trospium selama kehamilan, pastikan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda. Dokter akan mengevaluasi situasi pribadi Anda dan memutuskan apakah akan menggunakan obat tersebut.
2. Manfaat vs. Risiko: Penggunaan Spazmex selama kehamilan hanya dapat dibenarkan dalam kasus di mana potensi manfaat bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan risiko pada janin.
3. Trimester pertama: Perhatian khusus harus diberikan pada penggunaan obat-obatan pada trimester pertama kehamilan, saat pembentukan organ dan sistem janin terjadi. Pada saat ini, sangat penting untuk menghindari penggunaan obat-obatan yang tidak perlu.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Obat ini dikontraindikasikan pada orang dengan hipersensitivitas atau reaksi alergi yang diketahui terhadap trospium atau komponen obat lainnya.
2. Glaukoma sudut tertutup: Spazmex dapat meningkatkan tekanan intraokular dan oleh karena itu dikontraindikasikan pada pasien dengan glaukoma sudut tertutup yang tidak terkontrol.
3. Takiaritmia: Penggunaan Spazmex dapat memperburuk takiaritmia dan oleh karena itu harus dihindari pada pasien dengan kondisi ini.
4. Miastenia: Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan miastenia gravis karena dapat memperburuk kondisi mereka.
5. Gagal ginjal berat: Spazmex dikontraindikasikan pada gagal ginjal berat (klirens kreatinin <30 ml/menit), karena obat dapat terakumulasi dalam tubuh dan menyebabkan efek toksik.
6. Gagal hati berat: Obat ini dikontraindikasikan pada pasien dengan disfungsi hati berat karena risiko akumulasi dan toksisitas.
7. Obstruksi gastrointestinal: Spazmex dikontraindikasikan pada pasien dengan obstruksi gastrointestinal, termasuk ileus paralitik, karena risiko memperburuk kondisi.
8. Kolitis ulseratif parah dan megakolon toksik: Obat ini dikontraindikasikan pada kolitis ulseratif parah dan megakolon toksik, karena efek antikolinergik dapat memperburuk kondisi ini.
9. Stenosis uretra dan retensi urin: Spasmex dikontraindikasikan pada pasien dengan retensi urin atau stenosis uretra yang signifikan karena dapat memperburuk kondisi ini.

Efek samping Spazmex

1. Efek samping yang sangat umum (lebih dari 10%):

   • Mulut kering.

2. Efek samping umum (1-10%):

   • Sembelit.
   • Dispepsia (gangguan pencernaan).
   • Sakit perut.
   • Mata kering.
   • Mual.
   • Sakit kepala.
   • Kelelahan.

3. Efek samping yang tidak umum (0,1-1%):

   • Pusing.
   • Kantuk.
   • Gangguan penglihatan, termasuk penglihatan kabur.
   • Detak jantung cepat (takikardia).
   • Retensi urin.
   • Infeksi saluran kemih.

4. Efek samping yang jarang terjadi (0,01-0,1%):

   • Reaksi alergi seperti ruam kulit atau gatal-gatal.
   • Reaksi anafilaksis.
   • Angioedema.
   • Kebingungan kesadaran.
   • Halusinasi.
   • Gangguan irama jantung (misalnya, perpanjangan interval QT, aritmia).

5. Efek samping yang sangat jarang terjadi (kurang dari 0,01%):

   • Gangguan kejiwaan (misalnya, kecemasan, depresi).
   • Kram.
   • Memburuknya gejala glaukoma.

Overdosis

1. Mulut kering parah.
2. Kesulitan buang air kecil (retensi urin akut).
3. Pelebaran pupil (midriasis)
4. Takikardia (detak jantung cepat).
5. Aritmia.
6. Pusing parah.
7. Kegembiraan dan kegelisahan.
8. Kram.
9. Kemerahan pada kulit.
10. Hipertermia (peningkatan suhu tubuh).
11. Gangguan penglihatan parah.
12. Kebingungan, halusinasi dan delirium.

Pengobatan overdosis

Pengobatan untuk overdosis trospium ditujukan untuk meredakan gejala dan mendukung fungsi vital. Tindakan yang dapat dilakukan antara lain:

1. Dukungan pernapasan dan kardiovaskular: Berikan oksigen, pertahankan tekanan darah, pantau aktivitas jantung dan pastikan pernapasan yang memadai.
2. Bilas lambung: Mungkin membantu jika sejumlah besar obat baru saja dikonsumsi.
3. Arang aktif: Penggunaan arang aktif dapat membantu mengurangi penyerapan obat dari saluran pencernaan jika hanya sesaat setelah pemberian.
4. Terapi simptomatik: Pengobatan gejala seperti takikardia dan kejang sesuai kebutuhan. Ini dapat mencakup beta blocker untuk mengendalikan takikardia atau antikonvulsan untuk kejang.
5. Penangkal: Dalam beberapa kasus, fisostigmin dapat digunakan untuk melawan efek antikolinergik, tetapi penggunaannya harus dipantau secara ketat karena kemungkinan efek samping.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antikolinergik:

   • Penggunaan bersamaan dengan obat antikolinergik lain (misalnya, atropin, skopolamin, beberapa antidepresan dan antipsikotik) dapat meningkatkan efek samping antikolinergik seperti mulut kering, sembelit, penglihatan kabur, dan kesulitan buang air kecil.

2. Obat-obatan yang mempengaruhi motilitas gastrointestinal:

   • Obat-obatan yang mengubah motilitas gastrointestinal (misalnya, metoclopramide) dapat memengaruhi penyerapan trospium.

3. Obat-obatan yang mengubah pH lambung:

   • Antasida dan agen lain yang mengubah pH lambung dapat mengganggu penyerapan trospium.

4. Obat yang memperpanjang interval QT:

   • Penggunaan bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT (misalnya, obat antiaritmia kelas IA dan III, beberapa antidepresan dan antipsikotik) dapat meningkatkan risiko aritmia jantung.

5. Induktor dan inhibitor CYP450:

   • Meskipun trospium tidak dimetabolisme oleh sistem sitokrom P450, penting untuk mempertimbangkan potensi interaksi dengan obat-obatan yang dapat memengaruhi jalur metabolisme hati lainnya.

6. Obat-obatan yang dikeluarkan oleh ginjal:

   • Obat-obatan yang memengaruhi fungsi ginjal atau bersaing untuk ekskresi ginjal dapat mengubah konsentrasi trospium dalam darah. Hal ini penting untuk diperhatikan saat mengonsumsi obat-obatan tersebut.

Interaksi dengan makanan

• Trospium sebaiknya diminum saat perut kosong, karena makanan dapat mengurangi penyerapannya dan karenanya efektivitasnya.