Spironolakton

Spironolactone adalah obat yang termasuk dalam kelas antagonis aldosteron. Ini digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi), gagal jantung, dan untuk mengurangi kadar cairan dan garam dalam tubuh. Spironolactone juga dapat digunakan dalam pengobatan beberapa kondisi lain, seperti sindrom ovarium polikistik pada wanita dan jerawat kosmetik yang bergantung pada hormon pada pria dan wanita. Ini bekerja dengan memblokir aksi aldosteron, hormon yang mengatur kadar cairan dan garam dalam tubuh.

Indikasi Spironolakton

1. Hipertensi (tekanan darah tinggi): Spironolactone dapat diresepkan sebagai komponen dari pengobatan komprehensif hipertensi, terutama dengan adanya kadar aldosteron yang tinggi atau ketika obat antihipertensi lainnya tidak efektif.
2. Gagal Jantung: Spironolactone dapat digunakan untuk mengobati gagal jantung, terutama dalam kombinasi dengan obat-obatan lain, untuk mengurangi pembengkakan dan meningkatkan fungsi jantung.
3. Polycystic Ovarian Syndrome (PCOS): Pada wanita dengan PCOS, spironolactone dapat membantu mengurangi kadar androgen dalam tubuh, yang dapat meningkatkan gejala hiperandrogenisme seperti rambut tubuh berlebih, jerawat berkurang, dan kondisi rambut yang lebih baik.
4. Jerawat hormonal: Spironolactone dapat digunakan untuk mengobati jerawat, terutama pada wanita yang jerawatnya dikaitkan dengan peningkatan kadar androgen dalam darah.
5. Sirosis hati dan asites: Dalam beberapa kasus, spironolakton dapat digunakan untuk mengurangi asites (penumpukan cairan di perut) pada sirosis hati.

Surat pembebasan

1. Pil

• Dosis: Dosis paling umum dalam bentuk tablet adalah 25 mg, 50 mg, dan 100 mg.
• Deskripsi: Tablet dapat dilapisi atau tidak dilapisi. Mereka dimaksudkan untuk administrasi lisan dan harus ditelan utuh.

2. Suspensi oral

• Deskripsi: Bentuk cair spironolakton yang mungkin diresepkan ketika pasien mengalami kesulitan menelan tablet.
• Gunakan: Terutama berguna untuk anak-anak atau orang dewasa dengan gangguan menelan.

3. Kapsul

• Dosis: Spironolactone kadang-kadang tersedia dalam bentuk kapsul, yang dapat memberikan cara alternatif untuk minum obat, terutama jika diperlukan penyesuaian dosis individual.

Farmakodinamik

1. Aldosteron Reseptorantagonism: Spironolactone adalah antagonis reseptor aldosteron di ginjal, menghalangi efeknya. Aldosteron adalah hormon yang meningkatkan reabsorpsi natrium dan air di ginjal, menghasilkan peningkatan volume darah dan tekanan darah. Memblokir reseptor aldosteron menghasilkan penurunan retensi natrium dan air dan peningkatan ekskresi kalium.
2. Tindakan Diuretik: Karena pengaruhnya terhadap reabsorpsi natrium pada ginjal, spironolakton meningkatkan ekskresi natrium dan air dalam urin, yang membantu mengurangi volume darah yang bersirkulasi dan tekanan darah.
3. Penurunan kadar kalium darah: Meskipun spironolactone menghambat reabsorpsi natrium, ia juga menghalangi ekskresi kalium, yang dapat menyebabkan hiperkalemia (peningkatan kadar kalium darah). Ini mungkin memerlukan pemantauan kadar kalium darah saat menggunakan obat.
4. Tindakan antiandrogenik: Spironolakton juga memiliki sifat antiandrogenik dan dapat digunakan untuk mengobati kondisi hiperandrogenik seperti gangguan hormon dan jerawat pada wanita.
5. Antiedema: Selain aksi diuretiknya, spironolactone mungkin efektif dalam pengobatan edema yang terkait dengan sirosis hati dan gagal jantung.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Spironolactone biasanya cepat dan sepenuhnya diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral.
2. Distribusi: Ini memiliki volume besar distribusi, menembus ke berbagai jaringan dan organ, termasuk ginjal.
3. Metabolisme: Spironolactone dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif seperti Canrenion. Metabolit spironolakton memiliki aksi anti-aldosteron.
4. Ekskresi: Spironolactone dan metabolitnya terutama diekskresikan melalui ginjal. Sekitar 80-85% dari dosis diekskresikan sebagai metabolit, sisanya tidak berubah.
5. Half-life: Waktu paruh spironolactone adalah sekitar 1,4 jam, dibandingkan dengan sekitar 16,5 jam untuk canrenion metabolit aktif utamanya.

Farmakokinetik spironolakton dapat diubah dengan adanya kondisi patologis seperti insufisiensi hepatik atau ginjal, serta dalam penggunaan obat lain secara bersamaan yang dapat mempengaruhi metabolisme atau ekskresi.

Dosis dan administrasi

Gagal jantung

• Dosis: Dosis awal biasanya 12,5 mg hingga 25 mg setiap hari. Dosis dapat secara bertahap meningkat pada interval beberapa minggu hingga dosis harian maksimum 50 mg.

Hipertensi arteri

• Dosis: Dosis awal adalah 50 mg per hari, yang dapat ditingkatkan hingga dosis harian maksimum 100 mg jika efeknya tidak cukup dan obat ditoleransi dengan baik.

Hyperaldosteronisme primer

• Dosis: Untuk tujuan diagnostik, dosis awal mungkin 400 mg per hari selama 4 hari. Untuk tujuan terapeutik, dosis disesuaikan secara individual.

Sirosis dengan asites.

• Dosis: Dosis awal adalah 100 mg per hari, yang dapat disesuaikan tergantung pada respons terhadap pengobatan dan keadaan keseimbangan elektrolit. Biasanya dosisnya berada di kisaran 25-200 mg per hari.

Sindrom ovarium polikistik dan gangguan hormonal lainnya

• Dosis: 50-100 mg setiap hari, tergantung pada respons klinis dan tolerabilitas obat.

Metode Penerimaan

• Tablet dan kapsul harus diambil secara oral, lebih disukai di pagi hari untuk mencegah efek diuretik nokturnal, dengan sejumlah kecil air, setelah makan untuk mengurangi iritasi lambung.

Catatan penting

• Pemantauan tingkat elektrolit secara teratur, terutama kalium, diperlukan, karena spironolakton dapat menyebabkan hiperkalemia (kadar kalium tinggi).
• Untuk menghindari ketidakseimbangan dehidrasi dan elektrolit, jumlah air yang berlebihan tidak boleh dikonsumsi.
• Suplemen kalium atau diuretik hemat kalium lainnya harus dihindari tanpa resep dokter.
• Selama perawatan dengan spironolactone, kehati-hatian harus dilakukan saat mengemudi dan mengoperasikan mesin, karena efek samping seperti pusing atau kelelahan dapat terjadi.

Gunakan Spironolakton selama kehamilan

Penggunaan spironolakton selama kehamilan bisa berbahaya dan membutuhkan kehati-hatian khusus. Pertama, spironolactone adalah FDA Category D untuk digunakan selama kehamilan. Ini berarti bahwa ada risiko potensial terhadap janin, tetapi manfaat menggunakannya saat dibutuhkan dapat membenarkan risiko potensial.

Penggunaan spironolakton selama kehamilan dapat dikaitkan dengan risiko berbagai efek samping pada ibu dan janin. Pada ibu, ini mungkin termasuk hiperkalemia (peningkatan kadar kalium dalam darah), hipotensi (tekanan darah rendah) dan efek samping lainnya. Di janin, pengembangan ginjal dan organ lain mungkin terpengaruh.

Kontraindikasi

1. Hiperkalemia: Karena spironolakton dapat menyebabkan retensi kalium pada tubuh, itu tidak boleh digunakan pada pasien dengan kadar kalium darah yang telah meningkat (hiperkalemia).
2. Insufisiensi ginjal: Pada pasien dengan insufisiensi ginjal parah, penggunaan spironolakton dapat dikontraindikasikan karena risiko eksaserbasi kondisi ini.
3. Tumor aktif hormon: Obat ini dapat dikontraindikasikan dengan adanya tumor aktif hormon, seperti kanker payudara atau kanker ginjal, karena kemungkinan peningkatan aktivitas hormon.
4. Alergi: Orang dengan hipersensitivitas yang diketahui terhadap spironolactone atau komponen obat lain harus menghindari penggunaannya.
5. Kehamilan dan laktasi: Penggunaan spironolakton dapat dikontraindikasikan selama kehamilan dan menyusui karena efek potensial pada perkembangan janin atau ASI.
6. Pengurangan tekanan darah: Pada pasien dengan tekanan darah rendah, penggunaan spironolactone dapat menyebabkan penurunan tambahan tekanan darah dan komplikasi terkait.
7. Diabetes mellitus: Perhatian diperlukan saat menggunakan spironolactone pada pasien dengan diabetes mellitus karena efeknya pada kadar glukosa darah.
8. Gunakan dengan obat-obatan lain: Spironolactone dapat berinteraksi dengan obat-obatan lain, termasuk beberapa obat antihipertensi dan obat-obatan yang meningkatkan kadar kalium dalam darah.

Efek samping Spironolakton

1. Hiperkalemia: Spironolakton dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium darah, yang bisa berbahaya, terutama bagi orang dengan penyakit ginjal atau mereka yang minum obat lain yang meningkatkan efek ini.
2. Efek urin: Mengambil spironolactone dapat meningkatkan frekuensi buang air kecil dan diuresis (volume urin).
3. Pusing dan kelemahan: Beberapa pasien mungkin mengalami pusing, kelemahan, atau kantuk.
4. Gangguan GI: Gejala dispeptik seperti mual, muntah, diare atau penurunan nafsu makan dapat terjadi.
5. Gangguan keseimbangan elektrolit: Kandungan natrium, kalsium, dan magnesium dalam tubuh dapat terganggu.
6. Gynecomastia: Pria mungkin mengalami pembesaran kelenjar payudara.
7. Gangguan menstruasi: Gangguan menstruasi dapat terjadi pada wanita.
8. Efek samping ginekologis: Pembesaran atau sensitivitas kelenjar susu, penyimpangan menstruasi, dan masalah libido dapat terjadi.
9. Peningkatan kadar asam urat: Ini dapat memperburuk atau memicu serangan gout.
10. Reaksi Alergi: Dalam kasus yang jarang terjadi, reaksi alergi seperti urtikaria, pruritus, edema atau angioedema dapat terjadi.
11. Efek samping lain: Reaksi lain dimungkinkan dan dapat bervariasi tergantung pada karakteristik tubuh individu.

Overdosis

Overdosis spironolactone dapat menyebabkan ketidakseimbangan elektrolit yang serius, terutama hiperkalemia (peningkatan kadar kalium darah), yang dapat menyebabkan aritmia jantung dan kondisi berbahaya lainnya. Efek lain yang mungkin dari overdosis termasuk kantuk, pusing, sakit kepala, gangguan irama jantung, kejang, dan berbagai gangguan pencernaan.

Dalam kasus dugaan overdosis spironolactone, perhatian medis harus segera dicari. Pengobatan overdosis dapat mencakup langkah-langkah terapeutik untuk mengembalikan keseimbangan elektrolit dan mengontrol aktivitas jantung.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat penambah kalium: Spironolactone dapat meningkatkan kadar kalium dalam tubuh. Dalam penggunaan bersamaan dengan obat lain seperti penghambat ace (mis. Lisinopril) atau agen antihipertensi dari kelas "arbiter" (mis. Losartan), yang juga dapat meningkatkan kalium, risiko hiperkalemia dapat meningkat.
2. Obat Penurun kalium: Obat-obatan seperti diuretik thiazide (mis. Hydrochlorthiazide) dapat menurunkan kadar kalium dalam tubuh. Penggunaan bersamaan dengan diuretik thiazide dapat mengurangi risiko hiperkalemia dengan spironolactone.
3. Obat anti-inflamasi non-steroid (NSAID): Beberapa NSAID, seperti ibuprofen atau diklofenak, dapat mengurangi efektivitas spironolakton, terutama sehubungan dengan aksi diuretiknya.
4. Obat yang mempengaruhi fungsi ginjal: Penggunaan bersamaan dengan obat yang mempengaruhi fungsi ginjal, seperti antibiotik nefrotoksik atau obat antiinflamasi nefrotoksik, dapat meningkatkan risiko gagal ginjal.
5. Obat yang mempengaruhi keseimbangan hormon: spironolakton dapat berinteraksi dengan obat lain yang mempengaruhi keseimbangan hormonal, seperti kontrasepsi hormonal atau terapi penggantian hormon, yang berpotensi mengubah kemanjuran atau toksisitas obat ini.