Teruji

Imovan adalah obat penenang hipnosis.

[1], [2], [3]

Indikasi Tidak mungkin

Hal ini ditunjukkan dalam bentuk parah gangguan tidur: dalam kasus insomnia sementara atau situasional.

[4]

Surat pembebasan

Ini diproduksi dalam bentuk tablet, dilepuh 20 buah. Satu paket berisi 1 piring blister.

[5], [6]

Farmakodinamik

Zopiclone termasuk dalam kategori siklopirin dan memiliki afinitas untuk kelompok farmasi benzodiazepin. Farmakodinamik zat dalam sifatnya mirip dengan efek senyawa lain dari kelompok ini: obat ini bertindak sebagai obat penenang, relaksan otot, hipnotis dan obat penenang, dan sebagai tambahan antikonvulsan dan amnestik (dengan gangguan ingatan).

Sifat-sifat ini disebabkan oleh tindakannya (agonis reseptor spesifik), yang meluas ke kompleks makromolekul reseptor GABA-ors di dalam SSP (seperti BZ1, dan juga BZ2, yang memodulasi proses pembukaan saluran yang diperlukan untuk pelepasan ion Cl).

Menurut data yang ada, diketahui bahwa penggunaan zopiclone pada manusia memperpanjang tidur, dan di samping meningkatkan kualitasnya dan mengurangi frekuensi awitan dini atau nokturnal. Tindakan ini disebabkan oleh karakteristik sifat electroencephalographic, yang berbeda dari fungsi yang melekat pada benzodiazepin.

Uji polisomnografi menunjukkan bahwa zat aktif obat mengurangi durasi tahap I dan memperpanjang tahap II tidur. Selain itu, ia mendukung atau memperpanjang tahap dari apa yang disebut "tidur nyenyak" (tahap III dan IV) dan berkontribusi pada tahap tidur paradoks atau BDG.

[7], [8], [9],

Farmakokinetik

Penyerapan komponen aktif sangat cepat: puncak puncak plasma mencapai 1,5-2 jam, dan sama dengan 30, 60, dan 115 ng / ml dengan penambahan 3,75, 7,5, dan 15 mg. Tingkat bioavailabilitas sekitar 80%. Tingkat penyerapan tidak terpengaruh oleh banyaknya dan waktu penggunaan, serta jenis kelamin orang yang menerima obat tersebut.

Distribusi materi terjadi melalui kapal dan dilakukan dengan sangat cepat. Sintesis dengan protein plasma agak rendah (sekitar 45%), dan juga tak jenuh. Karena itu, risiko interaksi obat akibat substitusi di bidang sintesis protein minimal.

Penurunan indeks plasma dalam interval dosis 3,75-15 mg dari dosis itu sendiri tidak tergantung. Waktu paruh sekitar 5 jam.

Benzodiazepin, serta unsur serupa melewati plasenta dan BBB, dan selain itu bisa diekskresikan dalam ASI. Ada kesamaan dalam farmakokinetik zat di dalam plasma dan susu ibu. Secara persentase, proporsi dosis yang dikonsumsi anak dalam proses menyusui adalah 0,2% dari zat yang dikonsumsi ibu dalam 24 jam.

Metabolisme hepatik intensif dari zat ini juga dilakukan. Dua produk pembusukan utama adalah N-oksida (pharmacoactive pada hewan), serta turunan yang didarasi dengan-N (pada hewan tidak aktif). Kehidupan paruh yang jelas dari zat-zat ini yang terdeteksi selama ekskresi urin kira-kira 4,5, dan juga 7,5 jam. Pengamatan ini sepenuhnya sesuai dengan fakta bahwa ketika menerima diulang 15 mg selama 2 minggu tidak ada akumulasi metabolit yang cukup berarti. Tes hewan menunjukkan tidak ada peningkatan aktivitas enzim, bahkan dalam kasus dosis tinggi.

Rendahnya tingkat clearance zat yang tidak berubah di dalam ginjal (nilai rata-rata 8,4 ml / menit) dibandingkan dengan indeks yang sama di dalam plasma (232 ml / menit) menunjukkan bahwa ekskresi zopiclone terutama terjadi dalam bentuk produk peluruhan. Sekitar 80% komponen diekskresikan melalui ginjal dalam bentuk produk peluruhan bebas (N-oksida dengan turunan N-demethylated), dan sekitar 16% - bersamaan dengan tinja.

[10], [11], [12], [13], [14], [15]

Dosis dan administrasi

Obat ini dimaksudkan untuk pemberian oral. Mulailah terapi dengan dosis efektif terendah, dan dosis maksimum yang diijinkan dilarang. Selain itu, Anda tidak bisa minum tablet sebelum tidur.

Dosis harian 3,75 mg diberikan hanya untuk orang-orang dalam kategori risiko khusus (gagal ginjal, gagal paru kronis, gangguan fungsi hati) atau pasien lanjut usia (65 tahun, dalam hal ini, meningkatkan dosis menjadi 7,5 mg hanya diperbolehkan bila benar-benar diperlukan). Dosis harian standar untuk orang dewasa sampai 65 tahun - 7,5 mg. Dilarang melebihi nilai ini.

Durasi kursus terapeutik dianjurkan untuk berumur pendek. Periode maksimal adalah 1 bulan, dengan periode pembatalan obat secara bertahap inklusif.

Durasi penggunaan tablet yang disarankan dalam situasi yang berbeda:

• dengan bentuk situasional insomnia - 2-5 hari (misalnya selama periode perjalanan);
• dengan bentuk insomnia sementara - dalam 2-3 minggu.

Dalam beberapa kasus, perlu memperpanjang durasi terapi. Dalam keadaan seperti itu perlu ditimbang dan evaluasi kondisi pasien dengan hati-hati.

[20], [21]

Gunakan Tidak mungkin selama kehamilan

Pengujian hewan menunjukkan bahwa zopiclone tidak memiliki efek teratogenik. Saat ini, tidak ada cukup informasi tentang efek obat ini terhadap tubuh wanita hamil dan kondisi janin. Jika dibandingkan dengan tindakan zat serupa (benzodiazepin):

• Mungkin ada penurunan aktivitas motorik, juga adanya perubahan frekuensi kontraksi jantung pada janin (dalam kasus penggunaan obat dalam dosis besar pada trimester 2 atau 3);
• dalam kasus benzodiazepin pada periode selanjutnya, bahkan dalam dosis ringan, setelah lahir, gejala penyerapan (hipotensi pengisap dan aksial) diamati pada bayi, yang menghasilkan penambahan berat badan tidak mencukupi. Manifestasi semacam itu bisa reversibel, tapi bisa bertahan 1-3 minggu (waktunya bergantung pada paruh hidup benzodiazepin). Dalam kasus penggunaan dosis besar pada neonatus, adalah mungkin untuk mengembangkan penekanan balik terhadap proses pernafasan, atau hipotermia dan apnea. Ada juga risiko mengembangkan sindrom penarikan pada bayi (ini juga bisa terjadi jika tidak ada gejala penyerapan). Sindrom ini memanifestasikan dirinya pada bayi dalam bentuk ini: setelah beberapa saat setelah lahir, terjadi tremor, rangsangan yang hebat, dan juga keadaan agitasi psikomotor. Waktu gejala ini bergantung pada masa paruh obat.

Mengingat informasi ini, penggunaan obat dalam kehamilan tidak dianjurkan, berapapun panjangnya.

Jika penggunaan obat-obatan selama kehamilan diperlukan, Anda harus meresepkannya dalam dosis kecil, dan sebagai tambahan untuk memantau janin selama perawatan untuk mencegah perkembangan reaksi di atas.

Hal ini juga dilarang meresepkan Imovan selama periode menyusui.

Kontraindikasi

Obat ini dikontraindikasikan dalam kasus berikut:

• ketika tidak toleran terhadap zopiclone atau komponen tambahan obat;
• dengan gagal napas;
• dengan sindrom apnea tidur;
• dengan gagal hati (patologi akut, berat atau kronis), karena dalam kasus ini ada risiko ensefalopati;
• dengan myasthenia gravis;
• pada anak-anak, karena obat ini tidak digunakan untuk kategori pasien yang ditunjuk;
• pada reaksi alergi terhadap makanan dari gandum (kecuali untuk kasus intoleransi produk gandum dengan enteropati gluten).

[16], [17], [18]

Efek samping Tidak mungkin

Manifestasi yang tidak diinginkan tergantung pada karakteristik individu seseorang, juga dosis obat. Sisi utama reaksi setelah minum obat, yang paling sering diamati, adalah kepahitan di rongga mulut. Di antara manifestasi mental dan neurologis:

• bentuk amunisi anterograde, yang mampu berkembang dan bila menggunakan obat dalam dosis terapeutik (kemungkinan kemunculannya meningkat sesuai dengan kenaikan dosis);
• perubahan kesadaran, pelanggaran reaksi perilaku, perasaan agresi, mudah tersinggung, perilaku gelisah atau delusional, perkembangan somnambulism;
• Setelah selesainya terapi, adalah mungkin untuk mengembangkan ketergantungan psikologis dan fisik (juga dalam kasus penggunaan dosis yang dianjurkan) dengan tanda-tanda penarikan atau insomnia;
• sakit kepala, rasa euforia atau intoksikasi, perkembangan parestesia, tremor, kejang otot, gangguan koordinasi atau ucapan, pusing, penampilan suasana hati yang depresif; Ataksia terjadi secara sporadis;
• perkembangan halusinasi atau kebingungan, munculnya mimpi buruk dalam mimpi, munculnya insomnia, perasaan ketegangan, keadaan gelisah, perhatian bisa memburuk atau mengantuk bisa terjadi (terutama pada orang tua);
• frustrasi hasrat seksual.

Diantara efek samping lainnya:

• Organ cAS: gangguan denyut jantung;
• Kulit: gatal, ruam (mungkin tanda-tanda hipersensitivitas), peningkatan berkeringat, perkembangan eritema multiformis, serta sindrom Lyell atau Stevens-Johnson. Jika pasien memiliki tanda tersebut, sebaiknya segera batalkan penggunaan obatnya;
• Manifestasi sistemik: astenia, hipotensi otot, kelelahan, berkeringat parah, menggigil;
• organ sistem kekebalan tubuh: edema Quincke, urtikaria, manifestasi anafilaksis;
• organ visual: mata malas atau diplopia;
• organ pernafasan: perkembangan dyspnea;
• Organ gastrointestinal: busuk dari mulut, kelopak putih di lidah, muntah, konstipasi, fenomena dyspeptic, mual, diare, mulut kering mukosa, nafsu makan meningkat atau anoreksia;
• sebuah perubahan nilai tes laboratorium: kadang-kadang indeks transaminase atau AFP meningkat, yang terkadang mengarah pada gambaran klinis kelainan fungsi hati;
• proses metabolisme: penurunan berat badan;
• otot dan kerangka: kelemahan pada otot, serta perasaan berat pada tungkai.

Orang tua sering mengalami muntah, perasaan cemas atau gairah, detak jantung, tremor, serta phealisme dan anoreksia.

Dalam pengujian postmarketing, ternyata reaksi seperti gangguan perilaku, yang dikaitkan dengan perkembangan amnesia, dan juga kemarahan, bisa terjadi.

Setelah akhir pengobatan, penarikan diri bisa berkembang, yang dimanifestasikan oleh rasa sakit pada otot, bentuk insomnia yang ricochet, tremor, rasa mudah tersinggung, cemas, atau gairah yang kuat. Selain itu, keringat meningkat, palpitasi, sakit kepala, takikardia, bingung, mimpi buruk dalam mimpi dan delirium. Dengan reaksi yang parah, adalah mungkin untuk mengembangkan depersonalisasi alopsikik, depersonalisasi sederhana, dan sebagai tambahan hiperusia; Juga ada halusinasi, perasaan kesemutan dengan kesemutan di ekstremitas, intoleransi terhadap kebisingan, cahaya, dan kontak fisik.

Secara terpisah, pasien mungkin mengalami kejang.

[19]

Overdosis

Overdosis bisa mengancam jiwa, terutama jika minum obat dalam dosis besar terjadi dalam kombinasi dengan beberapa depresan SSP (alkohol di antara mereka).

Jika melebihi nilai yang disarankan, obat dapat menekan fungsi SSP, yang menyebabkan kantuk, yang bisa mencapai keadaan koma (ini tergantung pada ukuran dosis yang diambil). Dengan overdosis yang lemah, ada kelesuan atau kebingungan.

Kasus yang lebih parah disertai dengan pengembangan hipotensi otot, ataksia, methemoglobinemia, penekanan fungsi pernafasan, serta penurunan tekanan darah. Dalam beberapa kasus, itu mencapai kematian.

Jika overdosis setelah meminum tablet di dalam terjadi dalam jam pertama, induksi direkomendasikan, sementara pada kasus lain diperlukan pembasuhan lambung. Selanjutnya akan berguna untuk memberi arang aktif kepada pasien - untuk mengurangi penyerapan obat.

Diperlukan untuk memantau secara seksama kerja organ pernapasan dan jantung (dilakukan di bagian khusus untuk prosedur semacam itu).

Dalam proses terapi, prosedur hemodialisis tidak akan berguna, karena komponen aktif Imovan memiliki indeks volume distribusi yang tinggi.

Untuk mendiagnosis atau menyembuhkan benzodiazepin yang disengaja / sengaja overdosis, diperbolehkan mengelola flumazenil pasien. Komponen ini memiliki efek berlawanan dengan benzodiazepin, sehingga bisa memicu perkembangan kelainan neurologis (perasaan cemas atau kegirangan, ketidakstabilan emosi, dan kejang). Secara khusus, ini berlaku untuk penderita epilepsi.

[22], [23], [24], [25],

Interaksi dengan obat lain

Minuman beralkohol meningkatkan efek sedatif benzodiazepin, serta komponen terkait. Karena berkurangnya konsentrasi perhatian dalam kombinasi ini, tidak disarankan bekerja dengan mekanisme yang berbeda atau mengendarai mobil.

Dianjurkan untuk tidak menggabungkan obat dengan minuman beralkohol atau obat-obatan yang mengandung alkohol dalam komposisinya.

Kombinasi dengan rifampisin menurunkan keefektifan tindakan dan tingkat zirkonium plasma, karena ini meningkatkan metabolisme hepatiknya. Karena itu, zat di atas harus digunakan bersamaan hanya dengan kondisi pengamatan klinis konstan pada pasien. Bila perlu, resep obat hipnotis lainnya.

Obat lain yang menekan fungsi SSP: turunan dari morfin (seperti obat antitusif, analgesik, dan cara yang digunakan dalam pengobatan substitusi selama penghapusan ketergantungan obat (selain buprenorphine)), barbiturat dengan neuroleptik, obat penenang, hipnotik lainnya, antikonvulsan, hipnotik, antidepresan dan anestesi, obat antihipertensi (dengan dampak sentral), thalidomide dengan baclofen dan pizotifenom, dan selain antihistamin (H1) obat. Semua zat di atas dalam hubungannya dengan Imovanom meningkatkan efek penghambatan pada fungsi sistem saraf pusat.

Seiring dengan ini, penggunaan simultan dengan turunan morfin, serta barbiturat meningkatkan kemungkinan penekanan fungsi organ pernapasan (saat meminum obat dalam dosis tinggi, kombinasi ini dapat memicu kematian pasien).

Analgesik opioid dapat meningkatkan perasaan euforia, karena seseorang dapat secara psikologis bergantung pada zat yang diambil.

Proses metabolisme zopiclone dilakukan dengan bantuan hemoprotein P450 (CYP) 3A4, sehingga sebagai hasil kombinasi inhibitor unsur CYP3A4, parameter zat dalam plasma dapat meningkat. Penggunaan CYP3A4 bersama dengan induser mengurangi indeks zopiclone di dalam plasma.

Bila dikombinasikan dengan buprenorfin, yang digunakan dalam pengobatan substitusi ketergantungan obat, kemungkinan menekan fungsi pernapasan meningkat, yang pada akhirnya dapat menyebabkan kematian. Perlu hati-hati mengevaluasi risiko dan kemanjuran kombinasi obat ini. Perlu untuk memperingatkan pasien bahwa perlu untuk secara ketat mematuhi dosis yang ditentukan oleh dokter.

Penggunaan simultan dengan clozapine meningkatkan kemungkinan pasien mengalami kolaps, yang disertai dengan serangan jantung atau depresi pernapasan.

Kombinasi zopiclone dengan eritromisin, klaritromisin, telitromisin atau nelfinavir, dan di samping itu dengan vorikonazol, ritonavir, itraconazole, ketoconazole dan sedikit meningkatkan sifat menenangkan dari bahan aktif imovan.

[26], [27], [28], [29]

Kondisi penyimpanan

Obat itu disimpan di tempat yang tidak bisa diakses anak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25 ° C.

[30], [31], [32]

Kehidupan rak

Imovan diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun setelah pelepasan obat.

[33], [34],