Testosteron propionat

Testosteron propionat menunjukkan efek anabolik dan androgenik yang signifikan (mengatur aktivitas gonad jantan dan pengikatan protein).

Obat ini memiliki sifat androgenik spesifik: merangsang aktivitas dan proses perkembangan alat kelamin, prostat dengan vesikula seminalis, dan pada saat yang sama 2 karakteristik seksual pria (rambut dan suara). Adalah peserta dalam pembentukan konstitusi tubuh, serta perilaku seksual pria, meningkatkan potensi dan libido, dan selain itu merangsang proses spermatogenesis. Mengurangi volume FSH dan prolaktin yang diproduksi. [1]

Indikasi Testosteron propionat

Ini digunakan pada pria dalam kasus keterbelakangan seksual atau gangguan dalam fungsi sistem reproduksi, dan di samping itu, dengan menopause (dapat berkembang pada orang di atas 50 tahun - suatu kondisi ketika seorang pria menjadi tidak subur ) dan saraf dan pembuluh darah gangguan yang ditimbulkannya. Ini juga diresepkan dalam kasus akromegali (penyakit yang mempengaruhi kelenjar pituitari; dengan itu, ada peningkatan ukuran organ dalam, kaki dengan tangan dan hidung dengan rahang bawah, serta gangguan metabolisme) dan hipertrofi prostat.

Untuk wanita, obat ini diresepkan untuk gangguan neurovaskular yang disebabkan oleh permulaan menopause (jika tidak mungkin menggunakan zat estrogenik atau gonadosteroid wanita), dan karsinoma ovarium dan payudara (orang di bawah usia 60 tahun). Selain itu, digunakan untuk perdarahan patologis dari rahim (disebabkan oleh gangguan fungsi ovarium) pada pasien usia lanjut.

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat dibuat dalam bentuk cairan injeksi, di dalam ampul dengan kapasitas 1 ml. Kotak berisi 5 atau 10 ampul obat.

Farmakodinamik

Testosteron adalah antagonis gonadosteroid (estrogen) wanita; itu menunjukkan efek antitumor pada neoplasma payudara pada wanita. Ini memiliki aktivitas anabolik - merangsang pengikatan protein, mengurangi jumlah lemak yang disimpan, mempertahankan belerang dan kalium dengan fosfor yang diperlukan untuk pengikatan protein di dalam tubuh, dan selain itu mempotensiasi fiksasi kalsium di dalam tulang dan meningkatkan massa otot.

Dalam kasus nutrisi protein dalam jumlah yang cukup, obat merangsang produksi eritropoietin. [2]

Farmakokinetik

Dengan injeksi s / c atau i / m, zat diserap dengan kecepatan rendah dari tempat injeksi. Testosteron yang beredar di dalam aliran darah menembus ke dalam organ target, memulihkan di sana menjadi 5-a-dihidrotestosteron, yang berinteraksi dengan ujung dinding sel, dan kemudian masuk ke dalam inti sel.

Sekitar 98% obat disintesis dengan protein di dalam plasma darah (sebagian besar dengan globulin).

Proses metabolisme diwujudkan di dalam hati dengan pembentukan komponen metabolisme yang diekskresikan bersama dengan urin, yang memiliki aktivitas terapeutik yang lemah (atau tidak memiliki sama sekali). Sekitar 6% obat yang tidak berubah diekskresikan melalui usus.

Dosis dan administrasi

Untuk pria dengan akromegali, eunuchoidisme, keterbelakangan bawaan gonad dan pengangkatannya karena cedera atau selama operasi, diperlukan dosis 25-50 mg, yang diberikan secara subkutan atau intramuskular dengan frekuensi setiap hari atau 2 hari. Durasi siklus pengobatan semacam itu ditentukan oleh sifat patologi dan efektivitas obat. Ketika gejala perbaikan muncul, obat mulai diberikan dalam dosis pemeliharaan - 5-10 mg (setiap hari atau setiap hari).

Dalam kasus impotensi, yang bersifat endokrin, dan andropause (dengan latar belakangnya, gangguan saraf dan pembuluh darah dicatat), obat ini digunakan dalam dosis 10 mg setiap hari atau dalam porsi 25 mg 2-3 kali. Seminggu selama 1-2 bulan.

Dalam kasus infertilitas pada pria, obat ini diberikan dalam porsi 10 mg 2 kali seminggu selama 4-6 bulan, atau dalam jumlah 50 mg (setiap hari) selama 10 hari.

Dalam kasus andropause patologis, Testosteron propionat digunakan 2 kali seminggu dengan dosis 25 mg, selama 2 bulan. Hal ini juga dapat diterapkan pada interval 1 bulan untuk jangka waktu 1-2 bulan.

Wanita diresepkan dalam terapi kombinasi untuk karsinoma payudara - 0,1 g disuntikkan 2-3 kali seminggu.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data tentang efektivitas Testosteron propionat dan keamanannya dalam pediatri, oleh karena itu tidak diresepkan untuk anak-anak.

Penggunaan testosteron dalam pediatri dapat menyebabkan percepatan pematangan dan pertumbuhan jaringan tulang, maskulinisasi, dan pada saat yang sama penutupan dini zona epifisis pertumbuhan, yang akan menurunkan pertumbuhan akhir anak.

Gunakan Testosteron propionat selama kehamilan

Tidak ada informasi yang cukup mengenai penggunaan obat selama menyusui dan kehamilan. Mempertimbangkan efek virilisasi yang khas pada janin, tidak boleh diresepkan untuk HB atau kehamilan. Jika pasien didiagnosis dengan konsepsi, penggunaan obat harus dihentikan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• kepekaan yang kuat terhadap obat-obatan;
• karsinoma prostat atau payudara pada pria;
• neoplasma di hati (juga hadir dalam sejarah);
• gangguan parah pada aktivitas hati;
• hiperkalsiuria atau -kalsemia;
• CHF yang belum sembuh, begitu juga IHD.

Efek samping Testosteron propionat

Diantara efek sampingnya:

• lesi yang terkait dengan kelenjar susu dan fungsi reproduksi: peningkatan gairah seksual, priapisme, ginekomastia, peningkatan frekuensi ereksi dan potensiasi libido, serta nyeri dada. Penggunaan porsi besar menyebabkan penekanan spermatogenesis dan atrofi testis pada pria. Tindakan androgen dapat memicu pertumbuhan neoplasma ganas di daerah prostat dan hiperplasianya. Pada wanita, tanda-tanda virilisme dapat berkembang: peningkatan rambut pada tubuh dan wajah, pengerasan suara, penekanan aktivitas ovarium, kekenyalan wajah, atrofi jaringan endometrium dan payudara, ketidakteraturan menstruasi, hipertrofi klitoris dan kegemukan epidermal.. Proses virilisasi mungkin tidak dapat disembuhkan bahkan setelah penghentian pemberian testosteron;
• masalah pernapasan: gangguan pernapasan atau sleep apnea;
• gangguan dalam pekerjaan struktur muskuloskeletal: artralgia, nyeri pada kaki, dan kram otot;
• gangguan pada saluran pencernaan: mual, diare, atau perdarahan pada saluran pencernaan;
• lesi yang mempengaruhi sistem hepatobilier: penyakit kuning, peningkatan tingkat aminotransferase, hepatitis kolestatik, gangguan pada hati. Dengan pemberian porsi besar yang berkepanjangan, tumor di daerah hati dapat dicatat;
• gangguan yang terkait dengan sistem darah dan getah bening: polisitemia diamati secara tunggal; indeks hematokrit dapat meningkat atau faktor pembekuan darah dapat ditekan. Kecenderungan untuk trombosis juga berkembang;
• masalah dengan epidermis dan turunannya: berbagai gejala epidermis, termasuk seborrhea, jerawat, gatal dan alopecia;
• gangguan pencernaan dan metabolisme: hiperkalsemia, penurunan kadar HDL atau peningkatan kadar LDL, penambahan berat badan dan gangguan metabolisme glukosa;
• tanda-tanda neurologis: hiperhidrosis, depresi, pusing, gugup dan sakit kepala;
• gangguan dan masalah sistemik di area injeksi: hematoma di bawah kulit atau nyeri di area injeksi obat. Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan atau pengenalan dosis tinggi, frekuensi perkembangan bengkak dan kasus dengan retensi cairan terkadang meningkat. Gejala intoleransi dapat terjadi, termasuk menggigil, demam dan demam di seluruh tubuh.

Overdosis

Penggunaan obat-obatan dalam porsi yang tinggi atau dalam jangka waktu yang lama dapat memicu munculnya gejala-gejala yang ditunjukkan pada “efek samping”.

Dengan pelanggaran seperti itu, perlu untuk membatalkan pengobatan, dan ketika tanda-tanda negatif yang terkait dengan androgen hilang, lanjutkan penggunaannya dalam porsi yang dikurangi. Jika perlu, tindakan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Pemberian bersama dengan obat yang menginduksi enisme mikrosomal intrahepatik (rifampisin, fenitoin dengan barbiturat, fenilbutazon dan karbamazepin) dapat mengurangi efek testosteron.

Dalam kasus intensitas hipogonadisme yang nyata, obat dapat dikombinasikan dengan zat yang merangsang aktivitas kelenjar tiroid dan estrogen.

Testosteron propionat mempotensiasi aktivitas steroid anabolik, vitamin dan obat-obatan, yang mengandung fosfor atau kalsium, dan juga mengurangi laju eliminasi siklosporin.

Androgen dapat meningkatkan toleransi glukosa, serta melemahkan kebutuhan insulin (atau kebutuhan penggunaan obat hipoglikemik oral) pada penderita diabetes.

Androgen juga mempengaruhi proses metabolisme obat lain (peningkatan nilai serum oxyphenbutazone dicatat).

Ada bukti bahwa testosteron dan turunannya meningkatkan efek antikoagulan oral, yang mungkin memerlukan perubahan dosis. Diperlukan untuk terus-menerus mematuhi semua pembatasan suntikan pada orang dengan gangguan pembekuan darah (turun-temurun atau didapat).

Kombinasi testosteron dengan corticotropin atau kortikosteroid meningkatkan kemungkinan mengembangkan pembengkakan.

Alkohol dan barbiturat mengurangi efek testosteron.

Androgen mampu menurunkan nilai thyroxine-binding globulin, yang menyebabkan penurunan nilai total tiroksin dan potensiasi uptake tiroksin dengan triiodothyronine. Pada saat yang sama, indeks hormon tiroid fraksi bebas tidak berubah.

Tidak ada gejala klinis penurunan aktivitas kelenjar tiroid.

Kondisi penyimpanan

Testosteron propionat harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Testosteron propionat dapat digunakan dalam waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Androgel, Methyltestosterone dengan Sustanon, serta Testanat dan Testosteron andecanoate.