Testosteron propionat

Testosteron propionat menunjukkan efek anabolik dan androgenik yang signifikan (mengatur aktivitas gonad pria dan pengikatan protein).

Obat ini memiliki sifat androgenik yang spesifik: merangsang aktivitas dan perkembangan alat kelamin, prostat dengan vesikula seminalis, dan bersamaan dengan itu, karakteristik seksual ke-2 dari tipe pria (rambut dan suara). Obat ini berperan dalam proses pembentukan konstitusi tubuh, serta perilaku seksual pria, membantu meningkatkan potensi dan libido, dan sebagai tambahan, merangsang proses spermatogenesis. Mengurangi volume FSH dan prolaktin yang diproduksi. [ 1 ]

Indikasi Testosteron propionat

Obat ini digunakan pada pria dalam kasus keterbelakangan seksual atau gangguan dalam fungsi sistem reproduksi, serta dalam menopause (dapat berkembang pada orang berusia di atas 50 tahun - suatu kondisi ketika seorang pria menjadi tidak subur ) dan gangguan saraf dan pembuluh darah yang disebabkan olehnya. Obat ini juga diresepkan dalam kasus akromegali (penyakit yang mempengaruhi kelenjar pituitari; ditandai dengan peningkatan ukuran organ dalam, kaki dengan tangan dan hidung dengan rahang bawah, serta gangguan metabolisme) dan hipertrofi prostat.

Obat ini diresepkan kepada wanita untuk mengatasi gangguan neurovaskular yang disebabkan oleh menopause (jika tidak memungkinkan untuk menggunakan zat estrogenik atau gonadosteroid wanita), dan karsinoma ovarium dan payudara (pada orang di bawah usia 60 tahun). Selain itu, obat ini digunakan untuk mengatasi perdarahan uterus patologis (disebabkan oleh disfungsi ovarium) pada pasien lanjut usia.

Surat pembebasan

Zat obat dilepaskan dalam bentuk cairan injeksi, di dalam ampul berkapasitas 1 ml. Kotak berisi 5 atau 10 ampul obat.

Farmakodinamik

Testosteron adalah antagonis gonadosteroid wanita (estrogen); ia menunjukkan efek antitumor pada neoplasma di area payudara pada wanita. Ia memiliki aktivitas anabolik - ia merangsang pengikatan protein, mengurangi volume lemak yang disimpan, mempertahankan sulfur dan kalium dengan fosfor yang dibutuhkan untuk pengikatan protein dalam tubuh, dan sebagai tambahan, ia memperkuat fiksasi kalsium dalam tulang dan meningkatkan massa otot.

Jika asupan protein cukup, obat akan merangsang produksi eritropoietin. [ 2 ]

Farmakokinetik

Dengan suntikan subkutan atau intramuskular, zat tersebut diserap dengan kecepatan rendah dari tempat suntikan. Testosteron yang beredar dalam aliran darah menembus ke organ target, di sana direduksi menjadi 5-a-dihidrotestosteron, yang berinteraksi dengan ujung dinding sel, setelah itu masuk ke inti sel.

Sekitar 98% obat disintesis dengan protein dalam plasma darah (sebagian besar dengan globulin).

Proses metabolisme terjadi di dalam hati dengan pembentukan komponen metabolisme yang dikeluarkan bersama urin, yang memiliki aktivitas terapeutik yang lemah (atau tidak ada). Sekitar 6% obat yang tidak berubah dikeluarkan melalui usus.

Dosis dan administrasi

Bagi pria dengan akromegali, eunuchoidisme, keterbelakangan gonad bawaan dan pengangkatannya karena cedera atau pembedahan, diperlukan dosis 25-50 mg, yang diberikan secara subkutan atau intramuskular dengan frekuensi setiap dua hari atau 2 hari. Durasi siklus pengobatan tersebut ditentukan oleh sifat patologi dan efektivitas obat. Ketika gejala perbaikan muncul, obat diberikan dalam dosis pemeliharaan - 5-10 mg (setiap hari atau setiap dua hari).

Dalam kasus impotensi yang berasal dari endokrin dan andropause (yang disertai gangguan saraf dan pembuluh darah), obat digunakan dalam dosis 10 mg setiap hari atau dalam porsi 25 mg 2-3 kali seminggu selama 1-2 bulan.

Untuk infertilitas pada pria, obat diberikan dalam dosis 10 mg 2 kali seminggu selama 4-6 bulan atau dalam jumlah 50 mg (setiap hari) untuk jangka waktu 10 hari.

Dalam kasus andropause patologis, Testosteron propionat digunakan 2 kali seminggu dengan dosis 25 mg, selama 2 bulan. Obat ini juga dapat digunakan dengan interval 1 bulan untuk jangka waktu 1-2 bulan.

Wanita diresepkan dalam terapi kombinasi untuk karsinoma payudara – 0,1 g diberikan 2-3 kali seminggu.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada data mengenai kemanjuran Testosteron propionat dan keamanannya pada pediatri, oleh karena itu tidak diresepkan kepada anak-anak.

Penggunaan testosteron pada pediatri dapat menyebabkan percepatan pematangan dan pertumbuhan jaringan tulang, maskulinisasi, dan bersamaan dengan ini, penutupan dini zona epifisis pertumbuhan, yang akan mengurangi tinggi akhir anak.

Gunakan Testosteron propionat selama kehamilan

Tidak ada informasi yang cukup mengenai penggunaan obat selama menyusui dan kehamilan. Mengingat efek virilisasi yang khas pada janin, obat ini tidak dapat diresepkan selama menyusui atau kehamilan. Jika pasien telah didiagnosis mengalami konsepsi, penggunaan obat harus dihentikan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• sensitivitas parah terhadap obat;
• karsinoma prostat atau payudara pada pria;
• neoplasma di daerah hati (juga hadir dalam anamnesis);
• disfungsi hati yang parah;
• hiperkalsuria atau -kalsemia;
• CHF yang tidak diobati, serta penyakit jantung koroner.

Efek samping Testosteron propionat

Efek sampingnya meliputi:

• Lesi yang berhubungan dengan kelenjar susu dan fungsi reproduksi: peningkatan gairah seksual, priapisme, ginekomastia, peningkatan frekuensi ereksi dan peningkatan libido, serta nyeri dada. Penggunaan dosis besar menyebabkan penekanan spermatogenesis dan atrofi testis pada pria. Tindakan androgen dapat memicu pertumbuhan neoplasma ganas di daerah prostat dan hiperplasianya. Pada wanita, tanda-tanda virilisme dapat berkembang: peningkatan rambut pada tubuh dan wajah, pengerasan suara, penekanan aktivitas ovarium, pastositas wajah, atrofi jaringan endometrium dan payudara, ketidakteraturan menstruasi, hipertrofi klitoris dan lemak epidermis. Proses virilisasi mungkin tidak dapat disembuhkan bahkan setelah penghentian pemberian testosteron;
• masalah pernapasan: gangguan pernapasan atau sleep apnea;
• gangguan pada sistem muskuloskeletal: artralgia, nyeri pada kaki, dan kram otot;
• gangguan gastrointestinal: mual, diare atau pendarahan di saluran gastrointestinal;
• lesi yang mempengaruhi sistem hepatobilier: penyakit kuning, peningkatan kadar aminotransferase, hepatitis kolestatik, disfungsi hati. Dengan pemberian dosis besar dalam jangka panjang, tumor di area hati dapat diamati;
• gangguan yang berhubungan dengan sistem darah dan limfatik: polisitemia terjadi secara sporadis; indeks hematokrit dapat meningkat atau faktor pembekuan darah dapat ditekan. Kecenderungan terjadinya trombosis juga berkembang;
• masalah dengan epidermis dan turunannya: berbagai gejala epidermis, termasuk seborrhea, jerawat, gatal dan alopecia;
• gangguan pencernaan dan metabolisme: hiperkalsemia, penurunan kadar HDL atau peningkatan kadar LDL, penambahan berat badan dan gangguan metabolisme glukosa;
• tanda-tanda neurologis: hiperhidrosis, depresi, pusing, gugup dan sakit kepala;
• Gangguan dan masalah sistemik di tempat suntikan: hematoma di bawah kulit atau nyeri di tempat suntikan. Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan atau pemberian dalam dosis tinggi, kejadian pembengkakan dan kasus retensi cairan terkadang meningkat. Gejala intoleransi dapat terjadi, termasuk menggigil, peningkatan suhu, dan demam di seluruh tubuh.

Overdosis

Menggunakan obat dalam dosis tinggi atau dalam jangka waktu lama dapat menimbulkan gejala yang tercantum dalam "efek samping".

Jika terjadi pelanggaran seperti itu, pengobatan harus dihentikan, dan ketika tanda-tanda negatif yang terkait dengan androgen menghilang, penggunaannya harus dilanjutkan dalam dosis yang dikurangi. Tindakan simptomatik dilakukan jika perlu.

Interaksi dengan obat lain

Pemberian bersama dengan obat yang menginduksi enisme mikrosomal intrahepatik (rifampisin, fenitoin dengan barbiturat, fenilbutazon dan karbamazepin) dapat mengurangi efek testosteron.

Dalam kasus hipogonadisme parah, pengobatan dapat dikombinasikan dengan zat yang merangsang aktivitas tiroid dan estrogen.

Testosteron propionat meningkatkan aktivitas steroid anabolik, vitamin dan obat-obatan yang mengandung fosfor atau kalsium, dan juga mengurangi laju eliminasi siklosporin.

Androgen dapat meningkatkan toleransi glukosa dan mengurangi kebutuhan insulin (atau kebutuhan obat hipoglikemik oral) pada penderita diabetes.

Androgen juga memengaruhi proses metabolisme obat lain (tercatat peningkatan kadar serum oksifenbutazon).

Ada bukti bahwa testosteron dan turunannya meningkatkan efek antikoagulan oral, yang mungkin memerlukan perubahan dosis. Semua pembatasan mengenai suntikan pada individu dengan kelainan pembekuan darah (keturunan atau didapat) harus selalu dipatuhi.

Kombinasi testosteron dengan kortikotropin atau kortikosteroid meningkatkan kemungkinan timbulnya edema.

Alkohol dan barbiturat mengurangi efek testosteron.

Androgen mampu mengurangi indeks globulin pengikat tiroksin, yang menyebabkan penurunan nilai total tiroksin dan peningkatan penangkapan tiroksin dengan triiodotironin. Pada saat yang sama, indeks hormon tiroid fraksional bebas tidak berubah.

Tidak ada gejala klinis penurunan fungsi tiroid.

Kondisi penyimpanan

Testosteron propionat harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih dari 25°C.

Kehidupan rak

Testosteron propionat dapat digunakan dalam waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan produk farmasi.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Androgel, Methyltestosterone dengan Sustanon, serta Testenate dan Testosteron dandecanoate.