Tibet

Tiberal adalah obat yang digunakan untuk amebiasis dan infeksi lain dari jenis protozoa. Ini adalah turunan dari nitroimidazol, mengandung elemen aktif ornidazole.

Ornidazole adalah zat antiprotozoal antibakteri yang berasal dari elemen 5-nitroimidazole. Prinsip efek terapeutik agen DNA-tropik didasarkan pada efek selektif relatif terhadap mikroba yang memiliki sistem enzim yang dapat mengembalikan gugus nitro dan, pada saat yang sama, mengkatalisis interaksi protein dalam kategori senyawa nitro dengan ferridoksin. [1]

Indikasi Tibet

Ini digunakan untuk trikomoniasis, , amebiasis atau giardiasis .

Surat pembebasan

Pelepasan obat dibuat dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam paket sel; di dalam paket - 1 paket tersebut.

Farmakodinamik

Menunjukkan aktivitas dalam kaitannya dengan Trichomonas vaginalis, disentri amuba, Giardia intestinalis, dan selain anaerob individu (clostridia, bacteroids, fusobacteria) dan kokus anaerob.

Ketika obat memasuki sel bakteri, ia mulai bekerja, memulihkan kelompok nitro di bawah pengaruh yang diberikan oleh nitroreduktase mikroba, dan juga merangsang aktivitas nitroimidazole yang sebelumnya tereduksi. Selanjutnya, produk dari proses ini membentuk ikatan dengan DNA, menyebabkan degradasinya, dan juga menghancurkan transkripsi dan replikasi DNA. [2]

Seiring dengan ini, komponen metabolisme obat memiliki efek sitotoksik dan menghancurkan respirasi seluler bakteri.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Ornidazole yang diberikan secara oral diserap dengan kecepatan tinggi di dalam saluran pencernaan. Tingkat penyerapan rata-rata adalah 90%. Obat mencapai tingkat Cmax intraplasma dalam waktu 3 jam.

Proses distribusi.

Indikator sintesis protein ornidazole adalah 13%. Bahan aktif masuk ke dalam cairan serebrospinal dan cairan lainnya, serta ke dalam jaringan.

Nilai plasma obat berada dalam kisaran 6-36 mg / l (ini adalah level optimal saat menggunakan obat). Dengan penggunaan berulang Tiberal (dengan interval 12 jam) dalam porsi 0,5 dan 1 g, koefisien akumulasi zat pada sukarelawan adalah 1,5-2,5.

Proses pertukaran.

Obat ini terlibat dalam metabolisme intrahepatik dengan pembentukan elemen metabolik seperti 2-hidroksimetil dan -hidroksimetil. Komponen-komponen ini memiliki aktivitas yang lebih lemah dibandingkan dengan Trichomonas vagina dan anaerob (dibandingkan dengan ornidazole yang tidak berubah).

Pengeluaran.

Waktu paruhnya adalah 13 jam. Dengan asupan obat tunggal, 85% dari porsi diekskresikan selama 5 hari pertama, terutama dalam bentuk komponen metabolik. Sekitar 4% dari dosis yang diberikan diekskresikan tidak berubah melalui ginjal.

Dosis dan administrasi

Tiberal dikonsumsi secara oral, setelah makan.

Pengobatan trikomoniasis.

Tablet dengan volume 0,5 g digunakan dalam skema dengan asupan 1 kali atau pengobatan 5 hari.

Harus diingat bahwa pengenalan ornidazole dapat memicu beberapa gangguan (demam, kemerahan, muntah, mati rasa dan mual; serta kebisingan telinga atau hipotensi). Juga, untuk jangka waktu minimal 3 hari setelah penggunaan narkoba, dilarang minum alkohol.

Dengan sekali pakai obat, dosis 1,5 g harus diminum (3 tablet per 1 dosis, di malam hari). Selama kursus 5 hari, 2 tablet dikonsumsi per hari (1-sumur - di pagi hari, dan yang ke-2 - di malam hari).

Untuk mencegah kemungkinan kambuh, pasangan seksual pasien harus menjalani kursus serupa.

Ukuran dosis harian 1 kali lipat untuk anak adalah 25 mg/kg.

Gunakan untuk amoebiasis.

Dengan penyakit seperti itu, rejimen pengobatan berikut dapat digunakan: dengan disentri amuba, siklus terapi 3 hari dilakukan; untuk jenis amebiasis lainnya, diperlukan siklus pengobatan 5-10 hari.

Dengan kursus terapi 3 hari, anak-anak dengan berat lebih dari 35 kg dan orang dewasa harus minum 3 tablet per 1 makan malam (orang dengan berat lebih dari 60 kg perlu menggunakan 4 tablet - 2 di pagi dan sore hari). Untuk anak dengan berat kurang dari 35 kg, ukuran satu porsi adalah 40 mg/kg.

Dalam kasus siklus 5-10 hari untuk anak dengan berat lebih dari 35 kg dan orang dewasa, 2 tablet diperlukan per hari (1 di pagi dan sore hari). Untuk anak dengan berat kurang dari 35 kg - 1 porsi adalah 25 mg / kg.

Terapi untuk giardiasis.

Siklus terapi 1-2 hari dilakukan. Untuk hari itu, orang dewasa dan anak-anak dengan berat lebih dari 35 kg minum 3 tablet (untuk 1 penggunaan malam). Ukuran porsi harian untuk anak dengan berat badan kurang dari 35 kg adalah 40 mg/kg.

Gunakan pada orang dengan gagal hati.

Dalam kasus bentuk pelanggaran yang parah, perlu menggandakan interval pemberian obat.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini dapat digunakan di pediatri.

Gunakan Tibet selama kehamilan

Dalam pengujian eksperimental obat, tidak ada perkembangan efek toksik atau teratogenik pada janin.

Karena kurangnya tes terkontrol obat dengan partisipasi wanita hamil, diperbolehkan untuk menggunakannya pada tahap awal kehamilan atau dengan hepatitis B hanya jika ada indikasi yang ketat, dalam kasus di mana kemungkinan manfaat mengambil Tiberal adalah lebih diharapkan daripada risiko akibat negatif bagi janin/bayi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap bahan aktif atau elemen lain dari obat atau turunan nitromidazol lainnya;
• lesi yang mempengaruhi sistem saraf pusat (kerusakan otak, epilepsi, multiple sclerosis);
• penyakit darah atau patologi hematologi lainnya.

Efek samping Tibet

Diantara efek sampingnya:

• lesi yang berhubungan dengan sistem hematopoietik dan limfa: neutro atau leukopenia dan tanda-tanda pajanan pada sumsum tulang;
• gangguan yang mempengaruhi kerja NA: sakit kepala, kekakuan, ataksia, kantuk dan kelelahan, dan di samping itu, kejang, tremor, disorientasi dalam ruang, gangguan koordinasi dan polineuropati. Kebingungan, kehilangan kesadaran sementara dan agitasi juga dicatat;
• gangguan sistemik: menggigil, dispnea, demam dan kelemahan sistemik;
• masalah pada saluran pencernaan: rasa logam, diare, gangguan rasa, kehilangan nafsu makan, muntah, mulut kering, lidah berlapis, nyeri epigastrium dan mual;
• gejala yang terkait dengan sistem hepatobilier: peningkatan enzim hati, penyakit kuning, hepatotoksisitas dan gangguan tingkat biokimia fungsi hati;
• lesi imun: tanda-tanda intoleransi, termasuk edema Quincke dan anafilaksis;
• gangguan yang mempengaruhi lapisan subkutan epidermis: urtikaria, gatal, ruam epidermis dan hiperemia kulit;
• invasi dengan infeksi: eksaserbasi kandidiasis;
• lainnya: pelanggaran yang terkait dengan pekerjaan CVS (di antaranya penurunan nilai tekanan darah), dan penggelapan warna urin.

Overdosis

Dalam kasus keracunan, efek samping obat dengan intensitas yang lebih jelas dapat berkembang.

Prosedur simtomatik dilakukan; obat tidak memiliki anitdot. Dalam kasus kejang, diazepam harus diberikan kepada pasien.

Interaksi dengan obat lain

Dilarang minum minuman beralkohol selama periode terapi, serta selama setidaknya 3 hari berikutnya setelah berakhir.

Ornidazole mempotensiasi aktivitas antikoagulan kumarin oral, oleh karena itu dosisnya harus disesuaikan.

Penggunaan dalam kombinasi dengan fenobarbital dan penginduksi enzim lainnya mengurangi jangka waktu sirkulasi intra-serum ornidazole; pada saat yang sama, penghambat enzim (di antaranya cimetidine), sebaliknya, meningkatkannya.

Ornidazole memperpanjang efek relaksan otot dari vecuronium bromide.

Kondisi penyimpanan

Tiberal harus disimpan di tempat yang gelap, jauh dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu - tidak lebih dari 30 °.

Kehidupan rak

Tiberal dapat digunakan untuk jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analogi obat adalah Novizol, Flagil dengan Naxogin, Ornisid dan Orgil dengan Tiniba.