Tigofast

Tigofast adalah obat antihistamin yang secara sistemik digunakan untuk terapi alergi.

Unsur aktifnya adalah zat fexofenadine (komponen metabolisme utama unsur terfenadine). Ini adalah elemen antihistamin yang bekerja pada tubuh dalam bentuk antagonis perifer selektif dari ujung H-1. [1]

Obat ini menunjukkan aktivitas antihistamin yang signifikan, membantu dengan cepat mencegah terjadinya reaksi alergi tertentu. [2]

Indikasi Tigofast

Ini digunakan dalam pengobatan penyakit yang bersifat alergi. Aktivitas terapeutiknya ditentukan oleh ukuran dosis obat: tablet dengan volume 0,12 g digunakan untuk menghilangkan tanda-tanda rinitis alergi , dan tablet dengan volume 0,18 g digunakan untuk mengobati gejala urtikaria idiopatik (dalam kasus urtikaria idiopatik). Stadium kronis).

Surat pembebasan

Pelepasan obat dibuat dalam tablet - 10 buah di dalam kemasan blister; di dalam kotak - 1 atau 3 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Fexofenadine hydrochloride adalah zat antihistamin non-sedasi dari subkelompok antagonis ujung H1 tertentu; komponen ini bertindak sebagai elemen metabolisme terfenadine dan memiliki aktivitas obat. Ini menstabilkan dinding sel mast dan mencegah sekresi histamin. Selain itu, menghilangkan tanda-tanda alergi: rinorea, lakrimasi, gatal-gatal dengan bersin dan mata merah. Tidak memiliki efek sedatif.

Efek antihistamin fexofenadine hidroklorida, diterapkan 1-2 kali sehari, berkembang selama 1 jam, mencapai tingkat maksimum setelah 6 jam. Efeknya berlangsung selama 24 jam. [3]

Manifestasi intoleransi tidak diamati setelah 28 hari penggunaan narkoba. Efek terapeutik dikembangkan dengan porsi 1 kali porsi dalam kisaran 0,01-0,13 g Dosis 0,12 g cukup untuk mendapatkan efek 24 jam.

Bahkan dalam kasus mendapatkan nilai plasma 32 kali lebih tinggi dari indikator terapeutik, fexofenadine tidak mempengaruhi tubulus kalium jantung yang relatif lambat.

Fexofenadine hydrochloride, setelah pemberian oral dengan porsi 5-10 mg / kg, meredakan kejang bronkial, yang bersifat antigenik, pada hewan yang peka, dan juga, pada nilai yang melebihi terapeutik (10-100 mol), menyebabkan pelepasan histamin dari sel mast peritoneum.

Farmakokinetik

Fexofenadine hidroklorida diserap dengan kecepatan tinggi setelah pemberian oral. Mencapai level Cmax setelah 1-3 jam. Dalam hal penggunaan dosis harian 0,12 g, Cmax rata-rata adalah 427 ng / ml; dengan porsi harian 0,1 g adalah 494 ng / ml.

Sintesis protein fexofenadine adalah 60-70%. Elemen aktif tidak mengatasi BBB.

Fexofenadine praktis tidak berpartisipasi dalam proses metabolisme (di dalam dan di luar hati): hanya fexofenadine yang dicatat dalam volume besar di dalam tinja dan urin manusia dan hewan.

Ekskresi plasma fexofenadine diwujudkan dengan penurunan bieksponensial dan waktu paruh terminal dalam 11-15 jam dengan penggunaan berulang.

Parameter farmakokinetik dengan pemberian 1 kali lipat dan berulang adalah linier (dalam kasus pemberian oral 0,12 g porsi 2 kali sehari).

Selama tahap saturasi, dosis obat hingga 0,24 g dua kali sehari menyebabkan peningkatan tingkat AUC, yang sedikit lebih tinggi dari indikator proporsional (8,8%). Dari sini dapat disimpulkan bahwa pada dosis harian 0,04-0,24 g, sifat farmakokinetik fexofenadine praktis linier.

Pada dasarnya, obat diekskresikan dalam empedu; dalam keadaan tidak berubah, tidak lebih dari 10% diekskresikan dalam urin.

Dosis dan administrasi

Obat harus diresepkan oleh dokter yang hadir. Dalam kasus menghilangkan tanda-tanda urtikaria, yang memiliki bentuk kronis, perlu menggunakan 0,18 g obat 1 kali sehari. Dalam pengobatan manifestasi rinitis musiman yang bersifat alergi, 0,12 g obat digunakan 1 kali sehari.

Dianjurkan untuk minum obat pada waktu yang sama dalam sehari.

Durasi siklus pengobatan dipilih dengan mempertimbangkan sifat dan tingkat keparahan patologi, serta respons tubuh terhadap pengobatan.

• Aplikasi untuk anak-anak

Anda tidak dapat meresepkan obat di pediatri (orang di bawah 12 tahun).

Gunakan Tigofast selama kehamilan

Tigofast tidak dapat digunakan selama kehamilan, karena tes yang dapat memastikan keamanannya pada kelompok pasien ini belum dilakukan.

Jika Anda perlu minum obat selama hepatitis B, Anda harus berhenti menyusui selama masa terapi.

Kontraindikasi

Ini dikontraindikasikan untuk digunakan dalam situasi di mana seseorang memiliki intoleransi yang kuat terhadap zat utama atau elemen tambahan.

Efek samping Tigofast

Gejala samping utama:

• manifestasi yang mempengaruhi kerja NA: kantuk, sakit kepala dan pusing;
• gangguan pada saluran pencernaan: diare, mual dan kejang epigastrium;
• gangguan sistemik: perasaan kelelahan yang meningkat;
• masalah dengan fungsi kekebalan: tanda-tanda intoleransi, termasuk kompresi di tulang dada, hot flashes, edema Quincke, dispnea, kemerahan pada wajah dan manifestasi anafilaksis umum;
• gangguan mental: peningkatan iritabilitas, insomnia dan gangguan tidur atau mimpi aneh;
• gangguan jantung: peningkatan denyut jantung dan takikardia;
• lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: ruam, gatal dan urtikaria.

Overdosis

Keracunan dengan obat-obatan hanya dicatat sesekali. Pada keracunan akut atau overdosis yang tidak disengaja, kelelahan, kantuk, xerostomia, dan pusing dapat terjadi.

Dalam situasi seperti itu, tindakan simtomatik dan suportif diperlukan - lavage lambung dan penggunaan enterosorben.

Interaksi dengan obat lain

Dalam kasus pemberian obat kombinasi dengan ketoconazole atau eritromisin, tingkat plasma Tigofast berlipat ganda / tiga kali lipat. Hal ini disebabkan oleh peningkatan absorpsi di dalam saluran cerna dan penurunan eliminasi bilier. Perubahan yang dijelaskan tidak mengubah interval QT dan tidak menyebabkan peningkatan jumlah tanda negatif (dibandingkan dengan jumlah efek samping saat menggunakan masing-masing obat secara terpisah).

Saat menggunakan antasida yang mengandung unsur Mg atau Al, 15 menit sebelum menggunakan obat, indikator bioavailabilitasnya menurun (karena proses sintesis di dalam saluran pencernaan). Diperlukan untuk mengamati interval 2 jam antara pengenalan obat-obatan ini.

Kondisi penyimpanan

Tigofast harus disimpan di tempat yang tertutup dari anak kecil; indikator suhu - tidak lebih dari 25oС.

Kehidupan rak

Tigofast dapat diterapkan dalam jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analogi obat adalah zat Claritin, Agistam, Ketotifen dan Allergo dengan Ds-lor, dan di samping itu, Fexofast, Allergostop, Loridin dan Astemizole dengan Eweik. Selain itu, daftar tersebut juga mencakup Lorano, Desorus, Semprex, Aeol, dan Flondian.