Tvir

Tenvir adalah obat yang memiliki efek pada hepatitis tipe B, serta infeksi HIV.

Indikasi Tannira

Ini digunakan untuk terapi HIV dan AIDS. Selain itu, digunakan dalam skema terpisah pengobatan gabungan untuk hepatitis B tipe. Itu juga harus diambil selama pengobatan antiretroviral.

[1]

Surat pembebasan

Persiapan ini dijual dalam bentuk tablet, 30 buah per kontainer, dilengkapi dengan tas berisi silika gel. Ada 1 wadah seperti itu di dalam pak.

[2]

Farmakodinamik

Substansi tenofovir disoproxil setelah penyerapan diubah menjadi tenofovir elemen aktif, yang merupakan analog dari nukleotida monofosfat. Setelah ini, substansi diubah menjadi produk degradasi aktif, tenofovir 2-fosfat (dengan partisipasi enzim sel yang diekspresikan secara konstruktif).

Waktu paruh intraseluler tenofovir 2-fosfat sama dengan 10 jam dalam keadaan aktif, dan juga 50 jam saat berada dalam keadaan tenang di dalam sel mononuklear darah perifer.

Unsur ini memperlambat transcriptase reverse HIV-1, serta polymerase HBV, dengan sintesis langsung kompetitif dengan substrat alami dari elemen deoksiribonukleotida, sehingga merusak rantai DNA setelah hubungannya dengan itu.

Tenofovir 2-fosfat memiliki efek perlambatan yang lemah pada sel polymerase α, β, serta γ. Tes in vitro menunjukkan bahwa tenofovir pada tingkat hingga 300 μmol / l mempengaruhi pengikatan DNA mitokondria atau proses pembentukan asam laktat.

[3]

Farmakokinetik

Absorpsi.

Ada bukti bahwa konsumsi oleh pasien dengan HIV, tenofovir diserap dengan kecepatan tinggi dan diubah menjadi elemen tenofovir. Dalam penggunaan, pluralitas bagian dari tenofovir dengan makanan pada orang dengan infeksi HIV yang diamati untuk rata-rata tenofovir parameter Cmax (326 (36,6%) ng / ml), tingkat AUC 0-∞ (3324 (41,2%) ng · h / ml), serta nilai Cmin (64,4 (39,4%) ng / ml).

Nilai serum tenofovir tertinggi dicatat setelah sekitar 60 menit dengan puasa dan sekitar 120 menit dengan makanan. Setelah mengonsumsi obat-obatan dengan perut kosong, tingkat bioavailabilitasnya sekitar 25%. Ketika dikonsumsi bersama dengan makanan berlemak, bioavailabilitas obat meningkat (sebagai tambahan, AUC (sekitar 40%) dan Cmax (sekitar 14%) juga meningkat).

Ketika menerima bagian pertama dari obat, yang diperkenalkan setelah makan makanan berlemak, nilai serum median Cmax sekitar 213-375 ng / ml. Dalam hal ini, penggunaan obat dengan hidangan ringan tidak memiliki efek yang signifikan pada profil farmakokinetiknya.

Proses distribusi.

Telah dicatat bahwa bagian dalam TENVIR didistribusikan dalam berbagai jaringan, dengan nilai tertinggi terlihat di dalam hati dengan ginjal, serta isi usus (tes praklinis). Sintesis dengan protein plasma atau serum dalam tes in vitro adalah sama dengan kurang dari 0,7%, masing-masing, dan 7,2% (dengan kisaran LS dalam kisaran 0,01-25 μg / ml).

Proses pertukaran.

Uji in vitro mengungkapkan bahwa baik unsur aktif obat, maupun produk metaboliknya, adalah substrat dari enzim CYP450.

Ekskresi.

Tenofovir terutama diekskresikan melalui ginjal - melalui filtrasi, serta melalui sistem transportasi tubular tipe aktif. Komponen yang tidak berubah diekskresikan dalam urin (sekitar 70-80% dari dosis yang diterima).

Tingkat pembersihan total sekitar 230 ml / jam / kg (sekitar 300 ml / menit). Nilai-nilai pembersihan ginjal adalah sekitar 160 ml / jam / kg (sekitar 210 ml / menit), yang lebih tinggi daripada tingkat filtrasi glomerulus. Fakta ini menegaskan pentingnya sekresi tubular selama ekskresi tenofovir.

Dengan pemberian oral, paruh akhir tenofovir adalah 12-18 jam.

Dosis dan administrasi

Take Tenwire hanya diperbolehkan sebagai bagian dari pengobatan antiretroviral. Jika diambil sebagai monoterapi, tanpa penambahan agen terapeutik lainnya, efek yang diinginkan tidak akan berkembang, karena tenofovir memiliki efek penghambatan yang lemah.

Anda perlu mengonsumsi obat sebelum makan atau bersamanya, dalam jumlah pil pertama, satu kali sehari. Interval antara penggunaan tidak boleh lebih dari 24 jam. Jika Anda melewatkan waktu Anda perlu minum obat secepatnya.

Jangan menambah dosis. Per hari (sekali) diperbolehkan untuk mengambil maksimum 0,3 g obat. Secara umum, peningkatan atau penurunan independen dalam ukuran porsi terlarang, karena itu dapat meningkatkan kemungkinan overdosis atau memperlemah efektivitas obat.

Tablet digunakan utuh, tanpa penggilingan awal. Minum mereka dengan banyak air.

Gunakan Tannira selama kehamilan

Obat harus diresepkan dengan hati-hati untuk wanita hamil. Karena tidak ada informasi tentang bagaimana tenofovir mempengaruhi perkembangan janin, penting untuk terlebih dahulu menilai manfaat untuk wanita dari penggunaannya dan kemungkinan risiko pada janin.

Orang yang diobati dengan Tenvir harus menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan selama periode ini.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• orang-orang yang, selain patologi yang mendasari, juga menderita polineuropati;
• gangguan fungsional ginjal dalam tingkat yang parah;
• Adanya hipersensitivitas terhadap unsur-unsur yang merupakan bagian dari obat.

Perhatian saat menggunakan diperlukan dalam kasus seperti ini:

• gagal ginjal, di mana tingkat QC berada di kisaran 30-50 ml / menit;
• pasien membutuhkan sesi hemodialisis.

Jika Anda memiliki faktor-faktor di atas, minumlah obat di bawah pengawasan dokter. Pemantauan medis juga diperlukan bila digunakan pada orang yang berusia di atas 65 tahun.

Jika perlu memakai Tenvir pada wanita menyusui, menyusui harus ditinggalkan selama masa terapi.

[4]

Efek samping Tannira

Penggunaan obat dapat menyebabkan beberapa efek samping:

• pelanggaran fungsi aliran darah sistemik dan limfatik: perkembangan anemia atau neutropenia;
• gangguan kekebalan: munculnya tanda-tanda alergi;
• masalah dengan proses metabolisme: perkembangan asidosis laktik, hiperglikemia, serta hipofosfatemia atau hipertrigliseridemia;
• gangguan mental: munculnya insomnia atau mimpi abnormal;
• gangguan dalam pekerjaan Majelis Nasional: terjadinya sakit kepala, gangguan toraks atau pernapasan, serta pusing dan kesulitan dalam proses pernapasan;
• gangguan yang mempengaruhi aktivitas pencernaan: perkembangan muntah, diare, gejala dispepsia, mual, nyeri di daerah epigastrium dan pankreatitis. Ada juga peningkatan tingkat amilase (misalnya, di wilayah pankreas), kembung dan peningkatan nilai serum lipase;
• penghancuran epidermis dan lapisan subkutan: ruam, pustular memiliki, bentuk makulopapular atau vesikular, perubahan warna dari epidermis (peningkatan pigmentasi), pruritus, dan urtikaria;
• masalah dengan aktivitas muskuloskeletal dan fungsi jaringan ikat: peningkatan nilai creatine kinase. Osteomalacia, rhabdomyolysis, serta kelemahan pada otot dan miopati dapat berkembang;
• gangguan fungsi kandung kemih: proteinuria, meningkatkan nilai kreatinin, gagal ginjal (fase akut atau kronis), di tubulopathy ginjal memiliki karakter proksimal (di sini termasuk Fanconi syndrome), dan di samping nekrosis tubular akut dan bentuk lain.

[5], [6]

Interaksi dengan obat lain

Perlu dicatat bahwa dilarang untuk menggabungkan obat dengan sebagian besar obat-obatan. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa Tenvir tidak sesuai dengan banyak obat. Oleh karena itu, dengan penggunaan simultan obat dapat mengembangkan gejala negatif yang cukup parah, serta melemahkan atau sepenuhnya menetralisir efektivitas terapi Tenvir. Di bawah ini adalah interaksi obat dengan obat-obatan individu.

Ketika dikombinasikan dengan ddI, nilai obatnya meningkat. Oleh karena itu, kombinasi semacam itu dilarang (hanya dalam beberapa kasus, varian dengan penurunan dosis ddI dapat dipertimbangkan).

Kombinasi dengan atazanavir menyebabkan penurunan indeksnya, serta peningkatan paralel dalam nilai tenofovir. Kombinasi obat semacam itu hanya diperbolehkan dengan potensiasi tambahan dari efek atazanavir dengan ritonavir.

Penerimaan simultan dengan ritonavir dan lopinavir meningkatkan tingkat tenofovir, sehingga kombinasi ini dilarang.

Aplikasi bersama dengan darunavir sekitar 20-25% meningkatkan nilai tenofovir. Gunakan obat-obatan ini dalam porsi standar, sambil hati-hati mengikuti efek nefrotoksik tenofovir.

Ketika menggabungkan Tenvir dengan cidofovir, ganciclovir atau valganciclovir, indikator tenofovir atau obat yang diambil bersamaan dengan itu meningkat. Oleh karena itu, obat-obatan ini harus digunakan dengan hati-hati, menghindari pengembangan efek samping. Obat nefrotoksik juga mampu meningkatkan tingkat serum tenofovir.

Jika pasien memiliki penyakit kronis di mana penggunaan obat-obatan biasa diperlukan, perlu untuk berkonsultasi dengan dokter Anda tentang kompatibilitasnya dengan Tenvir.

[7], [8], [9]

Kondisi penyimpanan

Tenvir diperlukan untuk disimpan di tempat yang tertutup dari kelembaban dan sinar matahari, di mana tidak ada akses bagi anak-anak. Tingkat suhu harus maksimal 30 ° C.

[10],

Kehidupan rak

Tenier dapat diterapkan dalam 24 bulan setelah rilis obat terapeutik.

Aplikasi untuk anak-anak

Jangan menugaskan ke orang di bawah usia 18 tahun.

[11], [12]

Analoginya

Analog dari obat tersebut adalah Zeffix, Lamivudine dan Epivir dengan Sebivo, Azimite, Retrovir dan Tenofovir-TL.

[13]