Vapezid

Vepesid adalah obat antitumor yang mengandung unsur etoposide (turunan podophyllotoxin semi-buatan).

Indikasi Viperidae

Ini digunakan untuk mengobati orang dengan kanker, di antaranya:

• karsinoma paru tipe sel kecil;
• tahap terakhir limfoma, serta limfogranulomatosis tipe ganas;
• neoplasma di bidang testikel atau ovarium, memiliki sifat germinogenic;
• eksaserbasi kekambuhan leukemia, yang memiliki karakter non-limfositik;
• chorion carcinoma;
• non-small cell lung neoplasma dan tumor padat lainnya;
• angioendothelioma kulit dan sarkoma tulang ;
• kanker lambung;
• neoplasma dengan bentuk trophoblastik;
• non-fibroblast.

[1], [2], [3]

Surat pembebasan

Pelepasan dibuat dalam bentuk konsentrat untuk cairan infus, dalam flacon dengan kapasitas 5 ml. Di dalam kotak ada satu botol seperti itu.

Obat itu juga dijual dalam bentuk kapsul, dalam jumlah 20 buah di dalam botol, 1 botol dalam satu bungkus.

[4], [5], [6]

Farmakodinamik

Informasi yang diperoleh sebagai hasil dari tes percobaan telah menunjukkan bahwa vepezide membantu mengganggu siklus sel pada tahap G2. Obat in vitro memperlambat timidin penggabungan ke DNA dalam batch besar (hingga 10 ug / mL) membantu untuk mitosis langkah lisis sel, dan di kecil (di kisaran 0,3-10 pg / mL) - menekan aktivitas sel-sel pada tahap awal profase.

Vepesid efektif dalam banyak formasi baru pada manusia. Tingkat keparahan efek etoposid pada banyak pasien tergantung pada seberapa sering obat digunakan (dalam tes, hasil terbaik ditunjukkan selama penggunaan selama 3-5 hari).

[7]

Farmakokinetik

Selama tes, tidak ada perbedaan yang signifikan dalam proses metabolisme dan rute penghapusan etoposide setelah pemberian intravena atau oral. Pada orang dewasa, ada korelasi langsung dari tingkat pembukaan obat dengan indeks QA, dan di samping nilai-nilai plasma albumin.

Cmax dan AUC dari etoposide setelah pemberian dosis yang jatuh dalam rentang terapeutik memiliki kecenderungan yang sama untuk menurun baik setelah pemberian intravena dan ketika dicerna.

Bioavailabilitas rata-rata kapsul sekitar 50% (variabilitas adalah 26-76%). Dengan porsi yang meningkat, tingkat bioavailabilitas menurun (selama tes, nilai bioavailabilitas adalah 55-98% setelah konsumsi 0,1 g obat, dan 30-66% setelah mengambil 0,4 g).

Proses distribusi dan ekskresi substansi etoposide memiliki struktur dua tahap. Setengah jalan melalui tahap pertama distribusi membutuhkan waktu 90 menit, dan perjalanan yang kedua (terminal) - 4-11 jam. Indeks unsur aktif di dalam serum darah bersifat linier dan bergantung pada ukuran dosis. Setelah sehari-hari (dalam 4-6 hari) aplikasi 0,1 g / m ² LS etoposide tidak menumpuk di dalam tubuh.

Vepesid hampir tidak melewati BBB. Ekskresi substansi terutama terjadi melalui ginjal (sekitar 42-67% dosis); Sebagian kecil (maksimal 16%) dikeluarkan melalui usus. Sekitar 50% dari obat diekskresikan tidak berubah.

[8], [9], [10], [11]

Dosis dan administrasi

Mode penggunaan konsentrat infus.

Konsentrat harus digunakan dalam pembuatan larutan infus. Dosis obat dipilih untuk setiap orang secara terpisah. Modus aplikasi, kursus terapi, dan juga prosedur medis yang menyertainya dapat dipilih hanya oleh dokter yang berpengalaman dalam pengobatan penyakit onkologi. Selama pemilihan obat untuk terapi kompleks, perlu untuk memperhitungkan efek myelosuppressive dari semua obat, dan sebagai tambahan efek dari radiasi sebelumnya atau kemoterapi pada sumsum tulang.

Pengenalan cairan harus terjadi pada kecepatan rendah (selama 0,5-1 jam). Rata-rata, dosis obat adalah 0,05-0,1 g / m ² per hari, dalam periode 4-5 hari. Kursus perawatan 4-5 hari tersebut harus diulang pada interval 3-4 minggu.

Metode alternatif adalah pengenalan infus 100-125 mg / m ² per hari, dengan frekuensi "dalam sehari" (prosedur harus dilakukan pada 1, 3, dan 5 hari kursus).

Ulangi siklus perawatan hanya bisa setelah normalisasi nilai darah perifer.

Untuk membuat cairan infus, bagian konsentrat yang dibutuhkan dilarutkan dalam NaCl saline atau 5% glukosa untuk infus. Indeks akhir dari obat di dalam cairan infus harus sama dengan 0,2-0,4 mg / ml.

Skema penerapan kapsul obat.

Obatnya dikonsumsi di dalam. Ukuran dosis dipilih oleh dokter yang memiliki pengalaman dalam pengobatan patologi onkologi. Ketika memilih pengobatan, seseorang harus selalu memperhitungkan efek myelosuppressive dari obat lain yang termasuk dalam rejimen pengobatan, dan sebagai tambahan efek pada sumsum tulang dari kemoterapi atau sesi radioterapi sebelumnya.

Kapsul sering diberikan dalam porsi harian 50 mg / m ², dalam jangka waktu 3 minggu. Siklus tersebut diulang setiap 28 hari. Sebagai alternatif, adalah mungkin untuk menggunakan rejimen dengan 0,1-0,2 g / m ² LS per hari yang diterapkan per hari , selama 5 hari berturut-turut. Kursus 5-hari yang serupa sering diulang pada interval 21 hari.

Melakukan program terapi diperbolehkan lagi hanya setelah nilai-nilai dari nilai-nilai darah yang terbentuk telah stabil. Sebelum memulai siklus pengobatan baru, dan di samping itu, selama seluruh rangkaian pengobatan, nilai-nilai darah perifer dimonitor.

[19], [20], [21]

Gunakan Viperidae selama kehamilan

Vapezid tidak diresepkan untuk wanita hamil. Jika seorang wanita menjadi hamil, dia harus diperingatkan tentang kemungkinan perkembangan komplikasi dan sifat racun dari obat tersebut.

Obat tersebut memiliki efek toksik pada aktivitas reproduksi. Baik wanita maupun pria, menerapkan etoposid untuk pengobatan diperlukan selama periode ini untuk menggunakan kontrasepsi yang dapat diandalkan - termasuk kemungkinan dampak negatif dari obat dalam kaitannya dengan spermatogenesis, serta efek teratogenik dan embriotoksik diberikan oleh sitostatika.

Dengan laktasi, obat hanya diperbolehkan jika menyusui ditolak.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• Dilarang meresepkan obat jika ada hipersensitivitas terhadap etoposide atau elemen tambahan;
• dan berkonsentrasi kapsul tidak digunakan dalam terapi pada orang dengan mielosupresi (di sini adalah orang-orang dengan indeks dan neutrofil di bawah 500 / mm ³ dan trombosit di bawah 50.000 / mm ³ );
• Itu tidak dapat diresepkan untuk orang dengan infeksi serius pada tahap eksaserbasi.

[12], [13], [14]

Efek samping Viperidae

Penggunaan obat-obatan dengan monoterapi sering menyebabkan pasien mengembangkan leukopenia. Pada saat yang sama, seringkali indikator minimum dicatat pada hari perawatan 7-14. Perkembangan trombositopenia tercatat lebih jarang, dengan munculnya indikator minimal pada hari ke 9-16. Pada akhir minggu ketiga siklus pengobatan, kadar darah pada kebanyakan orang telah stabil.

Pengenalan obat dapat menyebabkan perkembangan toksisitas di saluran pencernaan, dan kadang-kadang menyebabkan mual dengan muntah. Jika seorang pasien muntah, beri dia antiemetik. Toksisitas di dalam saluran gastrointestinal kurang diucapkan dengan diperkenalkannya infus Vepesid. Gangguan tinja, hilangnya nafsu makan dan munculnya stomatitis didaftarkan secara terpisah.

Penggunaan infus dapat menyebabkan orang menurunkan tekanan darah, serta tanda-tanda histamin, tetapi tanpa gejala kardiotoksisitas. Jika ada efek histamin dan penurunan tekanan darah, Anda harus segera menghentikan suntikan obat. Untuk mencegah penurunan tekanan darah, perlu untuk mengelola obat dengan kecepatan rendah melalui pipet (dengan suntikan jet, risiko gejala negatif meningkat).

Ketika mengobati dengan etoposide, pasien mungkin mengalami gejala alergi, termasuk bronkospasme, hipertermia, dyspnoea dan takikardia. Jika pasien mengembangkan intoleransi, perlu diresepkan kepadanya penggunaan obat antihistamin, adrenergik atau kortikosteroid (skema yang lebih spesifik tergantung pada indikasi medis).

Menggunakan Vepeside dapat menyebabkan perkembangan alopecia, polineuropati (penampilan pelanggaran tersebut lebih mungkin jika obat dikombinasikan dengan obat yang mengandung alkaloid barvinkovy), fotosensitivitas, perasaan mengantuk atau kelelahan, dan selain meningkatkan aktivitas hati transaminase tindakan.

Efek nefrotoksik atau hepatotoksik tidak khas untuk substansi etoposide, tetapi selama seluruh periode pengobatan, hal ini perlu dipantau secara teratur untuk fungsi hati dengan ginjal.

[15], [16], [17], [18]

Overdosis

Jika Anda menyuntikkan 2,4-3,5 g / m ³ obat setiap hari selama 3 hari , itu akan menyebabkan intoksikasi yang kuat dari jaringan sumsum tulang, serta perkembangan peradangan pada membran mukosa. Juga, penggunaan obat dosis tinggi dapat menyebabkan bentuk metabolik asidosis dan gejala hepatotoksik.

Orang dengan keracunan dengan etoposide harus segera diresepkan detoksifikasi dan aktivitas simtomatik. Ketika overdosis diperlukan untuk memantau operasi sistem vital dan memantau kinerja darah perifer. Setelah intoksikasi, keputusan tentang kelanjutan penggunaan etoposide diambil oleh dokter yang hadir.

[22], [23]

Interaksi dengan obat lain

Ketika menggabungkan Vepesid dengan cisplatin, efek antitumor dari obat pertama meningkat. Penting untuk memperhitungkan bahwa pada orang yang menggunakan cisplatin sebelumnya, ada gangguan ekskresi etoposide, dan kemungkinan berkembangnya reaksi negatif meningkat.

Obat ini memiliki sifat imunosupresif, yang dapat menyebabkan infeksi dengan tingkat keparahan yang tinggi ketika menggunakan vaksin hidup. Prosedur vaksinasi yang menggunakan cara-cara hidup dilarang selama masa pengobatan dengan Vepeside (imunisasi hidup zat diizinkan untuk setidaknya 3 bulan setelah penambahan etoposid terakhir).

Efek mielosupresif dari obat ini diperkuat ketika dikombinasikan dengan sitostatika atau obat lain yang berpotensi meningkatkan perkembangan myelosupresi.

[24], [25], [26], [27],

Kondisi penyimpanan

Vapezide disimpan di tempat tertutup untuk anak-anak kecil, di mana sinar matahari tidak menembus. Obat harus disimpan dalam kondisi suhu standar untuk agen terapeutik.

[28], [29]

Kehidupan rak

Vapezide diizinkan untuk digunakan dalam waktu 36 bulan setelah pelepasan obat.

[30]

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang menggunakan obat di pediatri.

[31], [32], [33], [34]

Analoginya

Analoginya adalah obat Lusteth dan Phytoside dengan Etoposide.

[35], [36], [37], [38], [39], [40]