Vigrande

Vigrande adalah obat yang digunakan dalam kasus disfungsi ereksi. Ini membantu memulihkan aktivitas ereksi yang melemah dengan mempotensiasi aliran darah ke penis.

Prinsip pengaruh terapeutik berkembang ketika nitrous oxide dilepaskan di dalam corpora cavernosa (asalkan ada rangsangan seksual). Nitro oksida bebas merangsang aktivasi enzim guanylate cyclase, menyebabkan peningkatan volume cGMP, di mana serat elemen otot polos dari badan kavernosa rileks dan aliran darah ditingkatkan. [1]

Indikasi Vigrande

Ini digunakan dalam kasus disfungsi ereksi pria (ketidakmampuan untuk mempertahankan atau mencapai ereksi penis yang diperlukan untuk hubungan seksual yang sukses).

Surat pembebasan

Obat ini dilepaskan dalam bentuk tablet (25, 50 atau 100 mg) - 1 atau 4 buah di dalam paket terpisah. Kotak itu berisi 1 piring seperti itu.

Farmakodinamik

Sildenafil adalah komponen yang secara selektif memperlambat komponen spesifik cGMP dari PDE-5 (aktivitasnya menyebabkan pembusukan cGMP di wilayah corpus cavernosum), yang memiliki efek terapeutik yang kuat. Zat ini tidak memiliki efek relaksasi langsung pada korpus kavernosum, tetapi mempotensiasi efek relaksasi yang dimiliki nitro oksida pada jaringan ini. Selama gairah seksual, pelepasan lokal elemen NO di bawah aksi sildenafil menyebabkan penekanan aktivitas PDE-5 dan peningkatan nilai cGMP di dalam korpus kavernosum, yang mengarah pada relaksasi otot polos dan potensiasi sirkulasi darah di dalam. Korpus kavernosum. [2]

Sildenafil dapat menyebabkan diskriminasi warna ringan sementara (hijau-biru). Diasumsikan bahwa kelainan ini berkembang sehubungan dengan penekanan aksi PDE-6, yang terlibat dalam proses transmisi cahaya di dalam retina. Tes in vitro mengungkapkan bahwa efek sildenafil pada PDE-6 sepuluh kali lebih lemah daripada efeknya pada PDE-5.

Tes in vitro juga menunjukkan bahwa efek sildenafil dalam kaitannya dengan PDE-5 adalah 10-10000 kali lebih kuat daripada dalam kaitannya dengan isoform PDE lainnya (PDE-1, -2, -3, serta -4 dan -6). Misalnya, efek pada PDE-5 adalah 4000 kali lebih kuat daripada efek pada PDE-3, komponen khusus cAMP dari PDE yang berpartisipasi dalam kontraksi jantung.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, sildenafil diserap dengan kecepatan tinggi. Tingkat rata-rata bioavailabilitas absolut adalah 40% (kisaran 25-63%). Dengan dosis oral tunggal 0,1 g, Cmax adalah 18 ng / ml dan, jika dikonsumsi dengan perut kosong, dicapai dalam 0,5-2 jam. Dalam kasus pengenalan sildenafil bersama dengan produk lemak, tingkat penyerapan berkurang; Indikator Tmax meningkat 1 jam, dan level Cmax turun rata-rata sebesar 29%.

Nilai Vd kesetimbangan sildenafil adalah 105 liter. Elemen aktif, bersama dengan komponen metabolisme N-desmetil sirkulasi utama, kira-kira 96% disintesis dengan protein intraplasma. Nilai total sildenafil tidak mempengaruhi pengikatan protein.

Kurang dari 0,0002% dari porsi obat (nilai rata-rata - 188 ng) dicatat setelah 1,5 jam di dalam air mani.

Dosis dan administrasi

Vigrande harus diambil secara lisan. Agar obat memiliki efek maksimal, diperlukan rangsangan seksual. Oleh karena itu, tablet harus dioleskan kira-kira 60 menit sebelum melakukan hubungan seksual.

Biasanya, 50 mg obat digunakan untuk 1 kali penyajian (disarankan untuk menggunakannya saat perut kosong). Secara umum, untuk 1 dosis diperbolehkan minum tidak lebih dari 0,1 g obat.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak diresepkan di pediatri (sampai usia 18 tahun).

Gunakan Vigrande selama kehamilan

Vigrande tidak digunakan untuk merawat wanita.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya alergi terhadap sildenafil;
• hipersensitivitas yang terkait dengan elemen tambahan obat;
• kombinasi dengan zat donor nitrit oksida (misalnya, amil nitrit) atau nitrat;
• kondisi di mana hubungan seksual dilarang (angina pectoris, yang bentuknya tidak stabil, atau gagal jantung berat);
• kehilangan penglihatan, mempengaruhi satu mata, karena perkembangan neuropati iskemik (tipe non-arteri anterior) yang mempengaruhi saraf optik;
• disfungsi hati yang parah;
• penurunan nilai tekanan darah (indikator kurang dari 90/50 mm Hg);
• infark miokard atau stroke baru-baru ini;
• memiliki sifat degeneratif dari perubahan retina (sifat turun-temurun) (di antaranya, misalnya, retinitis jenis pigmentasi).

Efek samping Vigrande

Diantara efek sampingnya:

• gangguan neurologis: neuralgia, depresi, sakit kepala, tremor dan hipestesia, dan di samping itu, kemerahan pada wajah, pingsan, parestesia, migrain, pusing, penurunan refleks, ataksia dan kantuk atau insomnia;
• masalah yang bersifat oftalmik: gangguan penglihatan (penglihatan kabur, fotofobia dan perubahan persepsi warna), midriasis, nyeri di area bola mata atau perdarahan di dalamnya, konjungtivitis, xerophthalmia, dan katarak;
• lesi otolaringologis: telinga berdenging atau tuli;
• gangguan pernapasan: faringitis, asma, dispnea, radang tenggorokan dan hidung tersumbat, peningkatan volume dahak, sinusitis, potensi batuk dan bronkitis;
• gangguan kardiovaskular: angina pektoris, gagal jantung, perubahan pembacaan EKG, takikardia, trombosis serebral dan penurunan tekanan darah, dan di samping itu, palpitasi, kolaps ortostatik, kardiomiopati, blok AV, iskemia miokard dan henti jantung;
• masalah yang berhubungan dengan lesi hematologis: leukopenia atau anemia;
• tanda-tanda gastrointestinal: gastritis, disfagia, glositis, gastroenteritis dengan stomatitis, mual dan kolitis, dan di samping itu, gingivitis, perdarahan rektum, esofagitis dan xerostomia;
• gangguan metabolisme: asam urat, haus, hipernatremia atau -urisemia, dan sebagai tambahan, diabetes tipe labil dan hipo/hiperglikemia;
• masalah dengan fungsi urogenital: sistitis, ginekomastia, infeksi saluran kemih, gangguan ejakulasi, peningkatan buang air kecil, nokturia, pembengkakan genital dan inkontinensia urin;
• Lesi ODA: arthritis, myasthenia gravis, tendosynovitis, ossalgia, arthrosis, serta ruptur di area tendon, mialgia dan sinovitis;
• manifestasi dermatologis: herpes umum, dermatitis eksfoliatif atau kontak, ulserasi epidermal, fotosensitifitas, urtikaria, ruam dan gatal;
• lainnya: nyeri, syok, edema perifer, menggigil, gejala alergi dan berkeringat.

Overdosis

Kemungkinan manifestasi keracunan termasuk sakit kepala, hidung tersumbat, gangguan penglihatan, dispepsia, kemerahan, dan pusing.

Dalam kasus keracunan, tindakan suportif standar diambil.

Interaksi dengan obat lain

Pengenalan obat bersama dengan agen yang memperlambat aksi elemen CYP3A4 (cimetidine atau eritromisin) mengurangi tingkat pembersihan sildenafil dan meningkatkan nilai plasmanya.

Kombinasi obat dengan ritonavir, indinavir atau saquinavir meningkatkan Cmax intraplasma, serta AUC sildenafil - karena perlambatan aktivitas isoenzim CYP3A4 di bawah pengaruh obat ini.

Ada kemungkinan bahwa zat yang lebih kuat yang memperlambat aktivitas isoenzim CYP3A4, di antaranya itrakonazol atau ketokonazol, akan meningkatkan nilai plasma sildenafil.

Kombinasi Vigrande dan nitrat mengarah pada potensiasi efek antihipertensi yang terakhir.

Terdapat gambaran satu kasus dengan munculnya tanda-tanda rhabdomyolysis dengan 1 kali penggunaan sildenafil porsi pada seseorang yang menggunakan simvastatin.

Kondisi penyimpanan

Vigrande harus disimpan pada suhu tidak melebihi tanda + 30 ° C.

Kehidupan rak

Vigrande dapat digunakan untuk jangka waktu 24 bulan sejak tanggal penjualan zat obat.

Analogi

Analog obatnya adalah sediaan Silagra, Ergos, Adamax dengan Zidena, dan selain itu Novigra, Erosil dan Vekta dengan Kamshila. Selain itu, Viafil, Philap, Confido dengan Superwiga, Erektra dan Potensi ada dalam daftar.

Ulasan

Vigrande menerima ulasan yang baik dari pasien - mereka puas dengan efek obat, serta lebih rendah, dibandingkan dengan analog populer, biaya obat.