Vivitrol

Vivitrol adalah obat dengan efek berkepanjangan; mengandung naltrexone, yang merupakan antagonis opioid dengan afinitas tertinggi untuk akhiran-mu opioid. Terlepas dari akhiran-mu yang relatif opoidal, naltrexone hampir tidak memiliki efek intrinsik. Juga, naltrexone dapat menyempitkan pupil, tetapi prinsip pengembangan efek seperti itu belum dapat ditentukan.

Penggunaan narkoba tidak menimbulkan munculnya toleransi, fisik, mental atau ketergantungan narkoba. Pada orang dengan kecanduan opiat, penggunaan obat menyebabkan munculnya sindrom penarikan. [1]

Indikasi Vivitrol

Ini digunakan pada orang dengan ketergantungan alkohol yang didiagnosis yang dapat berhenti minum alkohol sebelum memulai perawatan (harus diingat bahwa obat tidak melemahkan intensitas dan tidak menghilangkan tanda-tanda penarikan etil alkohol ).

Surat pembebasan

Pelepasan obat diwujudkan dalam bentuk liofilisat untuk suspensi tipe lama yang diberikan secara parenteral - di dalam botol dengan volume 0,38 g (1 botol dengan pelarut di dalam kotak). Kit ini juga berisi 1 jarum suntik sekali pakai, jarum pembuat obat dan 2 jarum suntik intramuskular.

Farmakodinamik

Obat memblokir efek opiat dengan mensintesis secara kompetitif dengan ujung opiat dalam sistem saraf pusat.

Saat ini, tidak mungkin untuk menentukan prinsip pasti perkembangan pengaruh obat-obatan pada orang dengan ketergantungan alkohol, tetapi ada saran bahwa efek naltrexone berkembang dengan bantuan sistem opiat internal. [2]

Blokade naltrexone menghilang dalam kasus peningkatan porsi opiat, tetapi pada saat yang sama, dengan latar belakang efek ini, manifestasi yang mirip dengan yang berkembang dengan peningkatan pelepasan histamin muncul. [3]

Penangguhan obat tidak digunakan untuk pengobatan permusuhan dan tidak menyebabkan munculnya gejala seperti disulfiram dalam kasus penggunaan opiat dan alkohol.

Farmakokinetik

Vivitrol memiliki aktivitas yang berkepanjangan. Ketika digunakan secara intramuskular, naltrexone dilepaskan secara bertahap, menunjukkan puncak awal sekitar 120 menit setelah injeksi; puncak berulang diamati setelah 2-3 hari. Setelah 2 minggu sejak injeksi, terjadi penurunan perlahan kadar naltrexone plasma. Substansi ditemukan di dalam plasma setelah 1 bulan setelah injeksi.

Komponen metabolik utama naltrexone adalah 6-β-naltrexone.

Dalam kasus injeksi berulang, kurang dari 15% naltrexone dengan turunan aktifnya terakumulasi.

Dalam tes in vitro, maksimal 21% naltrexone disintesis dengan albumin plasma. Obatnya secara aktif berubah di dalam tubuh. Hemoprotein P450 tidak terlibat dalam proses metabolisme naltrexone. Bersama dengan turunan utama (6-β-naltrexone), sejumlah turunan lain juga terbentuk, dari mana konjugat glukuronida terbentuk. Setelah injeksi naltrexone i / m, volume 6-β-naltrexone yang terbentuk lebih rendah daripada dalam kasus pemberian oral.

Unsur aktif dan turunannya diekskresikan melalui ginjal; sejumlah kecil dari porsi yang diberikan diekskresikan tidak berubah.

Waktu paruhnya adalah 5-10 hari; periode ini secara langsung tergantung pada tingkat keparahan degradasi polimer.

Dosis dan administrasi

Obat dalam bentuk suspensi diberikan melalui rute intramuskular; obat memiliki jenis efek yang berkepanjangan. Metode penggunaan obat lain (selain injeksi i / m) sangat dilarang. Juga, Anda tidak bisa minum alkohol di awal perawatan.

Vivitrol hanya digunakan sebagai bagian dari program terapi ketergantungan alkohol sistemik, yang juga mencakup penyediaan dukungan psikososial wajib.

Obat ini dapat digunakan secara eksklusif di rumah sakit. Penangguhan hanya dapat dilakukan dan diberikan oleh dokter dengan pengalaman dan kualifikasi yang sesuai.

Selama perawatan, obat ini sering digunakan dalam dosis 0,38 g (zat hanya perlu disuntikkan secara intramuskular), sebulan sekali. Suspensi disuntikkan jauh ke dalam otot-otot bokong. Tempat suntikan harus bergantian, menyuntikkannya secara bergantian ke pantat kiri dan kanan.

Ketika Anda melewatkan bagian obat berikutnya, Anda harus memperkenalkannya kepada pasien secepat mungkin.

Sebelum pemberian obat, naltrexone tidak boleh dikonsumsi secara oral.

Proses pembuatan suspensi untuk injeksi intramuskular.

Selama pembuatan obat, hanya pelarut yang disediakan dalam kit yang digunakan. Selama persiapan dan penyuntikan obat, Anda hanya perlu menggunakan jarum yang juga terdapat dalam kotak obat. Dilarang mengganti elemen obat apa pun (kit berisi semua komponen yang diperlukan untuk persiapan dan penggunaan obat).

Obat harus dikeluarkan dari lemari es 45-50 menit sebelum memulai persiapan suspensi. Penting juga untuk memastikan bahwa obat tidak memanas di atas 25 ° C.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak digunakan dalam pediatri (di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Vivitrol selama kehamilan

Tidak ada tes obat terkontrol yang dilakukan selama kehamilan. Penting untuk memperhitungkan risiko yang ada dan tidak menggunakan Vivitrol tanpa pengawasan medis. Selama pengujian, pemberian obat dihentikan jika terjadi kehamilan.

Naltrexone bersama dengan 6-β-naltrexone diekskresikan dalam ASI. Saat menyusui, obat tidak digunakan, karena berpotensi menyebabkan efek karsinogenik dan perkembangan tanda samping yang parah dari obat pada bayi baru lahir.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• hipersensitivitas terhadap naltrexone atau komponen obat lainnya;
• kecanduan narkoba atau mengonsumsi analgesik narkotika;
• fase aktif sindrom penarikan opiat;
• dalam kasus kegagalan untuk lulus tes provokatif (dengan pengenalan nalokson);
• orang yang memiliki respons positif terhadap analisis opiat di dalam urin (penggunaan opiat, untuk menghindari sindrom penarikan, dihentikan 7-10 hari sebelum dimulainya pengobatan dengan Vivitrol; terlepas dari kenyataan bahwa tes urin opiat tidak dapat memberikan jaminan akurasi 100%, hingga memulai terapi, perlu dilakukan tes provokatif dengan pengenalan nalokson).

Obat ini tidak digunakan pada orang dengan hepatopatologi aktif (karena potensi hepatotoksisitas naltrexone (proporsi antara bagian obat dan hepatotoksik kurang dari 5)).

Perhatian diperlukan dalam kasus seperti ini:

• tahap disfungsi hati yang parah, di mana perkembangan gangguan koagulasi dan munculnya komplikasi saat melakukan injeksi dimungkinkan;
• bentuk gagal ginjal sedang atau berat (pengujian sifat farmakokinetik obat pada orang tersebut belum dilakukan, tetapi, dengan mempertimbangkan parameter farmakokinetik umum obat, pasien tersebut mungkin perlu mengubah dosisnya).

Obat ini tidak digunakan untuk memblokir aktivitas opiat atau untuk mengobati ketergantungan opiat, karena dalam kasus peningkatan porsi opiat, blokade aksi naltrexone menghilang, yang dapat memicu keracunan parah karena peningkatan kadar opiat. Pada saat yang sama, naltrexone meningkatkan sensitivitas opiat pada akhir siklus penggunaan narkoba, yang juga dapat menyebabkan keracunan (juga berpotensi fatal) dengan pengenalan porsi opiat yang lebih kecil. Pasien harus diperingatkan terhadap penggunaan opiat dalam kombinasi dengan naltrexone.

Kehati-hatian juga diperlukan dalam hal pemberian obat kepada penderita berbagai gangguan pembekuan darah.

Efek samping Vivitrol

Pengujian telah mengidentifikasi perkembangan gejala samping tersebut:

• disfungsi saluran pencernaan: mual, xerostomia, peningkatan frekuensi buang air besar, ketidaknyamanan dan nyeri di zona epigastrium, dispepsia, gangguan nafsu makan (dapat mencapai anoreksia) dan muntah. Selain itu, mungkin ada gangguan rasa, GERD, kembung, berbagai bentuk gangguan tinja, wasir, gastroenteritis, radang usus besar, pendarahan di dalam saluran pencernaan, penyumbatan usus dan abses perirektal;
• masalah dengan kerja sistem hepatobilier: fase aktif kolesistitis, kolelitiasis dan peningkatan nilai enzim intrahepatik;
• gangguan pernapasan: faringitis (mungkin terkait dengan streptokokus) atau nasofaringitis, radang tenggorokan dengan sinusitis dan infeksi lain pada saluran pernapasan, sakit tenggorokan, dispnea, kesulitan bernapas dan penyumbatan saluran pernapasan;
• lesi pada struktur muskuloskeletal: nyeri pada persendian, otot dan anggota badan, kekakuan sendi, kedutan otot atau kejang dan radang sendi;
• gejala yang berhubungan dengan sistem saraf pusat: kelemahan, agitasi, kehilangan kesadaran, pusing, gangguan tidur, sakit kepala (termasuk migrain), lekas marah dan memperlambat reaksi. Selain itu, euforia, sindrom penarikan alkohol, kejang, stroke iskemik, delirium, aneurisma yang terkait dengan arteri serebral dan melemahnya aktivitas intelektual dapat diamati;
• gangguan dalam pekerjaan CVS: infark miokard, CHF, peningkatan tekanan darah, trombosis yang mempengaruhi pembuluh paru-paru, DVT, angina pektoris, aterosklerosis yang mempengaruhi arteri koroner, fibrilasi atrium dan gangguan irama jantung;
• lesi pada sistem peredaran darah: limfadenopati atau peningkatan jumlah leukosit;
• perubahan indikasi tes: peningkatan nilai CPK atau eosinofil (distabilkan selama pengobatan selanjutnya), penurunan jumlah trombosit dan respons positif palsu dalam analisis urin untuk keberadaan opiat dan obat individu lainnya;
• tanda-tanda alergi: ruam pustular, manifestasi anafilaktoid, gatal, konjungtivitis dan urtikaria;
• gejala lokal di area penerapan suspensi: pembengkakan, nyeri dan indurasi jaringan, serta gatal dan hematoma. Kasus dengan munculnya nekrosis, abses, serta segel yang membutuhkan pembedahan telah dilaporkan kadang-kadang;
• manifestasi lain: asthenia, hipertermia, sakit gigi, kecemasan, penurunan berat badan, tremor dan kelesuan. Selain itu, hipovolemia, infeksi saluran kemih, gangguan libido, hiperkolesterolemia dan heatstroke dapat terjadi.

Kadang-kadang, hiperhidrosis (juga nokturnal) dan perkembangan selulit diamati.

Selama pengujian, sebuah kasus dicatat dengan perkembangan pneumonia tipe eosinofilik, serta kasus dengan kecurigaan perkembangannya. Penyakit itu disembuhkan dengan kortikosteroid dan antibiotik. Tidak mungkin untuk membuat hubungan langsung antara aksi naltrexone dan munculnya penyakit ini, tetapi dalam kasus dispnea dan hipoksia progresif, perlu untuk mendiagnosis dan melakukan perawatan yang diperlukan.

Penggunaan Vivitrol dapat memicu munculnya pikiran untuk bunuh diri (juga setelah selesainya terapi) yang menyertai munculnya depresi. Orang yang disuntik dengan obat harus di bawah pengawasan dokter untuk mendeteksi pikiran bunuh diri dan depresi secara tepat waktu.

Overdosis

Hanya ada informasi terbatas mengenai keracunan Vivitrol. Pada 5 sukarelawan, dalam kasus peningkatan dosis menjadi 784 mg, perkembangan tanda-tanda toksik tidak diamati. Overdosis harus diharapkan menyebabkan peningkatan intensitas dan peningkatan kemungkinan gejala yang merugikan.

Intoksikasi obat memerlukan tindakan simtomatik dan suportif.

Mempertimbangkan jenis paparan obat yang berkepanjangan, setelah melebihi dosis, Anda perlu memantau pasien untuk waktu yang lama.

Interaksi dengan obat lain

Obat tersebut dapat sepenuhnya memblokir atau melemahkan aktivitas yang ditunjukkan oleh analgesik jenis opioid. Jika Anda perlu melakukan anestesi pada orang yang menggunakan Vivitrol, Anda perlu mempertimbangkan pilihan dengan pengenalan analgesik non-narkotika, anestesi regional atau lokal, dan selain benzodiazepin atau anestesi umum.

Jika tidak mungkin untuk menolak penggunaan opiat, perlu untuk mempertimbangkan opsi untuk meningkatkan dosis, yang dapat memicu perpanjangan dan potensiasi penekanan pernapasan. Dalam situasi seperti itu, Anda perlu membuat pilihan yang mendukung obat-obatan dari jenis yang bekerja cepat, menekan pernapasan secara minimal, dan juga secara pribadi menyesuaikan porsinya, dengan mempertimbangkan hasil yang diperoleh. Selain itu, perlu diperhitungkan peningkatan kemungkinan mengembangkan bentuk gejala alergi yang parah (yang timbul dari pelepasan histamin). Terlepas dari jenis obat yang dipilih, Anda perlu memantau kondisi pasien dengan cermat.

Kondisi penyimpanan

Vivitrol harus disimpan di lemari es (dengan nilai suhu di kisaran 2-8 ° C). Pada suhu 25°C, obat dapat disimpan maksimal 1 minggu.

Dilarang menyimpan zat pada suhu lebih dari 25 ° C atau membekukannya.

Kehidupan rak

Vivitrol dalam paket yang sepenuhnya tertutup dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan obat. Dalam kasus pelanggaran ketatnya botol, dilarang menggunakan obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Tison, Antabus, Beviplex dengan Glutargin Alkoklin, Galavit dan Relium dengan Gepar Compositum, dan selain itu Muscomed, Vitanam, Sedalit dan Prodetoxon. Selain itu, Tiaprid, Alkodez IC dan Antaxon dengan Tazepam ada dalam daftar.

Ulasan

Vivitrol dianggap sebagai zat yang sangat efektif dalam membantu kecanduan alkohol. Ulasan pasien menunjukkan bahwa obat secara signifikan melemahkan manifestasi penarikan etanol. Karena efek ini, ketergantungan mental pada alkohol berkurang, yang meningkatkan efektivitas terapi kombinasi.