Nisilat

Nayzilat adalah nama dagang untuk obat yang bahan aktifnya adalah amtolmetin guacil. Amtolmetin guacil adalah obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) yang digunakan untuk mengobati sindrom nyeri dari berbagai etiologi dan kondisi inflamasi.

Amtolmetin guacil menghambat aktivitas enzim siklooksigenase (COX-1 dan COX-2), yang menyebabkan penurunan sintesis prostaglandin - zat yang berperan penting dalam perkembangan peradangan, nyeri, dan demam. Obat ini memiliki efek analgesik, antiinflamasi, dan antipiretik.

Indikasi Naisilata

1. Artritis Reumatoid: Nisilate dapat membantu mengurangi peradangan dan nyeri pada artritis reumatoid, penyakit radang sendi kronis.
2. Osteoartritis: Obat ini dapat digunakan untuk meredakan nyeri dan peradangan pada osteoartritis, penyakit kronis yang ditandai dengan rusaknya tulang rawan pada persendian.
3. Sakit Punggung: Naysilat dapat digunakan untuk meredakan nyeri akibat berbagai jenis nyeri punggung termasuk spondylosis akut atau kronis, linu panggul, dan lainnya.
4. Nyeri otot: Obat ini dapat digunakan untuk meredakan nyeri yang disebabkan oleh cedera otot, tegang, atau terkilir.
5. Nyeri pascaoperasi: Setelah intervensi bedah, Nizilat dapat digunakan untuk menghilangkan nyeri.
6. Kondisi lain: Dalam beberapa kasus, Naysilat mungkin diresepkan untuk menghilangkan rasa sakit akibat sakit gigi, sakit kepala, peradangan, dll.

Surat pembebasan

Tablet: Ini adalah bentuk Naysilat yang paling umum. Tablet biasanya berbentuk tablet berlapis film berbentuk bulat atau oval. Tablet dapat memiliki dosis yang berbeda-beda untuk memenuhi kebutuhan pasien yang berbeda.

Farmakodinamik

Farmakodinamik amtolmetin guacil, bahan aktif utama dalam Naysilat, terletak pada kemampuannya untuk menghambat enzim siklooksigenase (COX), yang mengakibatkan penurunan sintesis prostaglandin, mediator inflamasi yang bertanggung jawab atas nyeri, peradangan, dan demam.

Amtolmetin guacil merupakan penghambat COX-1 dan COX-2. COX-1 terdapat secara luas di dalam jaringan dan berperan dalam mempertahankan fungsi fisiologis seperti melindungi mukosa lambung. Di sisi lain, COX-2 diinduksi oleh peradangan dan berperan penting dalam proses peradangan dan nyeri.

Karena amtolmetin guacil menghambat kedua isoform COX, amtolmetin guacil memiliki efek antiinflamasi, analgesik, dan antipiretik. Mekanisme ini menjadikan Naysilat sebagai agen yang efektif untuk mengurangi peradangan dan nyeri pada berbagai kondisi seperti artritis reumatoid, osteoartritis, nyeri otot, dan lainnya.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Amtolmetin guacil umumnya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma maksimum biasanya tercapai 1-2 jam setelah pemberian.
2. Distribusi: Amtolmetin guacil terdistribusi dengan baik di jaringan tubuh, termasuk sendi dan jaringan lunak. Obat ini mengikat protein plasma pada tingkat tinggi.
3. Metabolisme: Amtolmetin guacil dimetabolisme di hati. Metabolit utamanya adalah hidroksiamtolmetin, yang juga memiliki aktivitas penghambat COX.
4. Ekskresi: Metabolit amtolmetin guacil dan obat yang tidak berubah diekskresikan terutama melalui ginjal sebagai konjugat asam glukuronat dan obat yang tidak berubah. Sebagian kecil diekskresikan melalui usus.
5. Waktu paruh: Waktu paruh amtolmetin guacil dalam tubuh adalah sekitar 3-5 jam, yang berarti efeknya cepat menurun setelah penghentian penggunaan.

Dosis dan administrasi

Petunjuk penggunaan:

• Penggunaan oral: Naysilat diminum, biasanya dalam bentuk tablet.
• Makan: Dianjurkan untuk meminum tablet setelah makan untuk mengurangi efek iritasi pada lambung.
• Minum: Tablet harus diminum dengan air secukupnya.

Dosis yang dianjurkan:

1. Dewasa:

   • Dosis awal: Dosis awal yang dianjurkan adalah 600-1200 mg per hari, dibagi menjadi 2-3 dosis.
   • Dosis pemeliharaan: Bergantung pada respons klinis dan tolerabilitas, dosis dapat dikurangi menjadi 600 mg setiap hari.
   • Dosis harian maksimum: Tidak boleh melebihi 1800 mg.

2. Pasien lanjut usia:

   • Untuk pasien usia lanjut, dianjurkan untuk memulai dengan dosis efektif minimum dan secara bertahap meningkatkan dosis jika perlu, dengan mempertimbangkan kemungkinan penyakit penyerta dan kondisi kesehatan umum.

3. Anak-anak dan remaja:

   • Nayzilat tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak di bawah usia 12 tahun. Untuk remaja di atas usia 12 tahun, dosisnya dipilih secara individual, biasanya dimulai dengan dosis minimal.

Contoh dosis:

• Untuk pengobatan sindrom nyeri:

  • Dosis awal: 600 mg (1 tablet) 2 kali sehari setelah makan.
  • Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 600 mg 3 kali sehari.

• Untuk pengobatan penyakit inflamasi:

  • Dosis awal: 600-1200 mg per hari, dibagi menjadi 2-3 dosis.
  • Dosis pemeliharaan: 600 mg per hari.

Durasi pengobatan:

• Lamanya pengobatan bergantung pada sifat penyakit, beratnya gejala, dan respons individu pasien terhadap terapi.
• Pada kondisi akut, perjalanan pengobatan dapat berlangsung beberapa hari, pada kondisi kronis - hingga beberapa minggu atau bulan, tetapi di bawah pengawasan dokter.

Instruksi khusus:

• Gagal hati dan ginjal:
  • Pada pasien dengan gangguan fungsi hati dan ginjal, penyesuaian dosis dan pemantauan berkala terhadap fungsi organ tersebut mungkin diperlukan.
• Kontrol status:
  • Dengan penggunaan jangka panjang, pemeriksaan medis rutin dianjurkan untuk memantau fungsi hati, fungsi ginjal, dan jumlah darah.
• Pembatasan alkohol:
  • Konsumsi alkohol harus dihindari selama perawatan karena dapat meningkatkan risiko efek samping gastrointestinal.

Gunakan Naisilata selama kehamilan

1. Khasiat gastroprotektif: Amtolmetin guacil memiliki aktivitas pembentukan tukak yang jauh lebih rendah dibandingkan dengan NSAID lainnya. Hal ini disebabkan oleh kemampuannya untuk merangsang produksi oksida nitrat, yang memberikan efek gastroprotektif dan mengurangi kerusakan yang disebabkan oleh etanol di lambung tikus (Coruzzi et al., 2000).
2. Penggunaan jangka panjang pada penyakit rematik: Studi menunjukkan bahwa penggunaan amtolmetin guacil jangka panjang pada pasien dengan osteoartritis, artritis reumatoid, dan ankylosing spondylitis efektif dan dapat ditoleransi dengan baik. Insiden efek samping yang serius rendah, dan sebagian besar pasien merasa puas dengan hasil pengobatan (Karateev et al., 2019).
3. Analisis komparatif dengan NSAID lain: Sebuah meta-analisis menunjukkan bahwa amtolmetin guacil memiliki sifat gastrotropik yang lebih baik dibandingkan dengan NSAID lain seperti diklofenak dan indometasin. Insiden efek samping gastrointestinal dan tukak lambung serius secara signifikan lebih rendah pada pasien yang mengonsumsi amtolmetin guacil (Marcolongo et al., 1999).

Kontraindikasi

1. Tukak lambung atau duodenum: Penggunaan Naysilat dapat memperburuk lesi ulseratif pada mukosa lambung atau usus dan menyebabkan pendarahan atau perforasi.
2. Trombositopenia atau kelainan darah lainnya: Nisilat dapat meningkatkan kelainan pembekuan darah dan menyebabkan pendarahan.
3. Gangguan ginjal atau hati yang parah: Penggunaan Nisilat dapat memperburuk kondisi ini dan menyebabkan komplikasi.
4. Asma, rinitis, polip hidung: Naisilat dapat menyebabkan peningkatan gejala asma bronkial atau reaksi alergi.
5. Penutupan sebagian atau seluruh saluran arteri pada janin selama trimester kedua dan ketiga kehamilan: Penggunaan Nisilat dapat mengakibatkan risiko komplikasi pada janin, termasuk penutupan dini saluran arteri.
6. Intoleransi individu atau reaksi alergi terhadap amtolmetin guacil atau NSAID lainnya: Penggunaan obat ini dapat menyebabkan reaksi alergi pada individu yang sensitif terhadap obat ini.
7. Kondisi pascaoperasi setelah pencangkokan bypass arteri koroner: Penggunaan Nisilat dapat meningkatkan risiko komplikasi jantung dan komplikasi hemoragik setelah operasi.

Efek samping Naisilata

1. Gejala dispepsia: Meliputi rasa tidak nyaman atau nyeri perut, mual, muntah, diare atau sembelit.
2. Lesi gastrointestinal ulseratif: Termasuk tukak lambung atau duodenum, perdarahan gastrointestinal, dan perforasi gastrointestinal.
3. Perdarahan gastrointestinal: Ini dapat bermanifestasi sebagai darah dalam tinja atau melalui muntahan dan dapat menjadi komplikasi serius.
4. Gangguan fungsi hati: Meliputi meningkatnya kadar enzim hati dalam darah (ALT, AST), hepatitis, dan menguningnya kulit dan sklera.
5. Disfungsi ginjal: Dapat bermanifestasi sebagai peningkatan kadar kreatinin dan urea dalam darah, edema, dan perubahan frekuensi buang air kecil.
6. Reaksi alergi sistemik: Dapat meliputi urtikaria, gatal, angioedema, dan bahkan anafilaksis.
7. Gangguan darah: Dapat bermanifestasi sebagai trombositopenia, agranulositosis, anemia dan perubahan lain dalam komposisi darah.
8. Komplikasi kardiovaskular: Meliputi peningkatan tekanan darah dan memburuknya fungsi jantung.
9. Sistem saraf pusat dan tepi: Dapat bermanifestasi sebagai sakit kepala, pusing, kantuk, insomnia, atau nyeri pada area saraf.
10. Efek samping lainnya: Meliputi alopecia, urtikaria, nyeri dada, berkeringat, dan perubahan rasa.

Overdosis

1. Mual dan muntah: Konsumsi berlebihan dapat menyebabkan mual dan muntah, yang dapat memperburuk dehidrasi dan ketidakseimbangan elektrolit.
2. Sakit perut: Overdosis dapat menyebabkan sakit perut, yang mungkin disebabkan oleh iritasi pada lapisan lambung atau usus.
3. Pusing dan Mengantuk: Penggunaan berlebihan dapat menyebabkan pusing, kantuk, dan depresi sistem saraf pusat.
4. Hipertensi: Mungkin ada peningkatan tekanan darah dan gejala terkait seperti sakit kepala, jantung berdebar, dll.
5. Kerusakan ginjal dan hati: Jika terjadi overdosis, kerusakan ginjal dan hati dapat terjadi, yang dapat memanifestasikan dirinya dalam peningkatan kadar indikator terkait dalam darah.
6. Gejala lainnya: Dapat berupa astenia, insomnia, hiperventilasi, aritmia, henti napas, dan lain-lain.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) lainnya: Penggunaan NSAID secara bersamaan, termasuk aspirin, dapat meningkatkan risiko tukak gastrointestinal dan pendarahan.
2. Asam asetilsalisilat (aspirin): Penggunaan Nisilate dengan aspirin dapat meningkatkan risiko timbulnya komplikasi tukak.
3. Glukokortikosteroid: Penggunaan Nisilat secara bersamaan dengan glukokortikosteroid seperti prednisolon atau deksametason dapat meningkatkan risiko komplikasi tukak.
4. Obat yang mempengaruhi pembekuan darah: Nisilat dapat meningkatkan efek antikoagulan (misalnya, warfarin), agen antiplatelet trombosit (misalnya, dosis aspirin yang bersifat kardioprotektif), yang dapat meningkatkan risiko pendarahan.
5. Obat tekanan darah: Nisilat dapat menurunkan efektivitas obat antihipertensi seperti ACE inhibitor atau beta-blocker.
6. Litium: Penggunaan Nisilate dengan litium dapat meningkatkan kadar litium dalam darah, yang dapat menimbulkan efek toksik.
7. Metotreksat: Nisilat dapat meningkatkan toksisitas metotreksat dengan mengurangi eliminasinya, terutama dengan penggunaan jangka panjang.

Kondisi penyimpanan

Umumnya, obat ini direkomendasikan untuk disimpan di tempat yang kering, gelap, dan bersuhu ruangan (15 hingga 30 derajat Celsius). Penting untuk menghindari penyimpanan di tempat yang terkena sinar matahari langsung, lembap, atau panas.

Tablet atau kapsul biasanya disimpan dalam kemasan atau wadah aslinya, tertutup rapat untuk melindunginya dari paparan kelembaban dan udara.

Hindari pembekuan obat karena dapat mengubah struktur dan efektivitasnya.