Zofetron

Zofetron adalah obat dengan efek antiemetik. Unsur aktifnya adalah hidroklorida ondansetron, antagonis ujung serotonin dari subspesies 5HT3.

Andal menetapkan mekanisme pengembangan aktivitas antiemetik obat belum berhasil. Ada informasi yang menegaskan bahwa penggunaan kemoterapi tipe sitotoksik atau radiasi menyebabkan pelepasan serotonin (subtipe 5HT) dari sel-sel enterochromaphin tertentu yang terletak di dalam usus kecil.

Indikasi Zofetrona

Ini digunakan untuk muntah dengan mual, dimanifestasikan karena radiasi atau kemoterapi sitotoksik.

Ini juga diresepkan untuk menghilangkan dan mencegah mual pasca operasi bersama dengan muntah.

Surat pembebasan

Pelepasan obat diimplementasikan dalam bentuk tablet, 5 buah di dalam kemasan seluler. Di dalam paket - 2 paket tersebut.

Farmakodinamik

Perkembangan refleks muntah muncul dari interaksi serotonin dan ujung 5HT3, yang terletak di daerah saraf vagus (ujung aferennya). Setelah aktivasi yang terakhir, pelepasan serotonin dapat terjadi dalam sistem saraf pusat (dari daerah pemicu kemoreseptor yang terletak di zona bawah ventrikel otak ke-4). Dipercayai bahwa ondansetron mampu menghalangi aktivasi refleks muntah baik di zona ujung aferen saraf vagus dan di dalam ujung serotonin yang terletak di dalam wilayah pusat NA.

Ondansetron memiliki aktivitas sedatif, tetapi tidak menyebabkan perubahan dalam parameter plasma prolaktin dan tidak melemahkan aktivitas psikomotorik pasien.

Mengenai prinsip-prinsip efek antiemetik ondansetron selama periode pasca operasi, masalah ini belum dipelajari dengan baik.

Farmakokinetik

Ketersediaan hayati obat adalah 60%. Di dalam tubuh, zat mengalami proses metabolisme aktif, komponen metabolisme diekskresikan dalam tinja dan urin. Dari saat meminum obat sampai mencapai nilai Cmax, dibutuhkan 1,5 jam. Sintesis protein intlasma adalah sekitar 73%. Bagian utama dari bagian yang diterima terlibat dalam metabolisme intrahepatik.

Istilah paruh adalah 3-4 jam; untuk orang tua - sekitar 6-8 jam. Kurang dari 10% komponen aktif obat diekskresikan tidak berubah dengan urin.

Informasi yang diperoleh dari penelitian in vitro tentang proses metabolisme ondansetron menunjukkan bahwa zat tersebut adalah substrat dari struktur hemoprotein P450 hati manusia (ini termasuk CYP1A2 dengan CYP2D6, serta CYP3A4). Proses pertukaran ondansetron diwujudkan terutama di bawah aksi enzim CYP3A4. Karena metabolisme komponen aktif dapat dilakukan dengan partisipasi beberapa enzim dari struktur hemoprotein P450, dalam hal terjadi kekurangan salah satu dari mereka, pembersihan total ondansetron tidak berubah secara signifikan, karena kekurangan satu enzim dapat dikompensasi oleh yang lain.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral.

Regimen dosis harus dipilih dengan mempertimbangkan intensitas efek emetogenik dari pengobatan antitumor, dan ditetapkan secara individual.

Tipe moderat dari prosedur radioterapi atau kemoterapi emetogenik.

Diperlukan untuk mengonsumsi 8 mg obat dalam 60-120 menit sebelum terapi, dengan penggunaan lebih lanjut 8 mg obat dengan interval waktu 12 jam.

Untuk mencegah muntah yang terlambat atau berkepanjangan dengan mual, setelah periode 24 jam pertama, Anda harus menggunakan 8 mg obat dengan interval 12 jam selama 5 hari. Selama pemilihan dosis diperlukan untuk mempertimbangkan tingkat keparahan muntah. Dalam kasus iradiasi parsial dari daerah perut dalam porsi besar, perlu untuk mengambil 8 mg dengan interval 8 jam.

Obat ini digunakan di seluruh siklus radiasi dan kemoterapi, dan di samping itu, 1-2 hari lagi (jika perlu - 3-5 hari) setelah selesai.

Prosedur untuk kemoterapi tinggi.

Orang dewasa harus mengonsumsi 24 mg Zofetron per oral (dalam kombinasi dengan deksametason fosfat) 60-120 menit sebelum dimulainya prosedur kemoterapi.

Untuk mencegah muntah terlambat, perlu setelah 24 jam pertama untuk menggunakan obat pada 8 mg 2 kali sehari (sepanjang siklus pengobatan, dan kemudian 5 hari setelah selesai).

Dosis untuk anak yang lebih dari 4 tahun dipilih, dengan mempertimbangkan berat atau luas permukaan tubuh. Jika Anda membutuhkan pengenalan 2 mg ondansetron, gunakan obat dengan ukuran dosis yang sesuai.

Pemilihan porsi, dengan mempertimbangkan area fisik.

Sebelum prosedur perawatan dimulai ondansetron dalam bentuk cair injeksi disuntikkan ke dalam 1 kali lipat porsi 5 mg / m ² (ukuran porsi intravena tidak lebih dari 8 mg). Minum obat di dalam mulai setelah 12 jam dan terus selama 5 hari ke depan. Secara umum, tidak lebih dari 32 mg obat dapat diberikan per hari.

Pemilihan dosis berdasarkan berat.

Ukuran satu suntikan obat sebelum prosedur kemoterapi adalah 0,15 mg / kg berat badan (dosis maksimum obat intravena adalah 8 mg). Selanjutnya diizinkan pengenalan 2 / injeksi dengan istirahat 4 jam. Untuk sepanjang hari, Anda bisa menerapkan maksimal 32 mg. Zofetron dapat dibawa masuk setelah 12 jam dan berlanjut hingga 5 hari.

Dengan berat> 10 kg, untuk hari pertama intravena hingga 3 porsi 0,15 mg / kg diberikan dalam interval 4 jam. Pada hari ke 2-6, obat diminum secara oral - 4 mg dengan interval 12 jam.

Muntah pasca operasi dengan mual.

Untuk mencegah perkembangan gangguan di atas pada orang dewasa, obat ini diberikan secara oral dengan dosis 16 mg 60 menit sebelum memberikan anestesi. Selama sehari, maksimum 32 mg ondansetron diizinkan.

Anak dalam kasus seperti itu, Anda harus memasukkan zat melalui suntikan.

Orang dengan gagal hati dalam bentuk sedang.

Pada orang dengan gangguan serupa, penurunan yang signifikan dalam pembersihan obat terjadi, dan jangka waktu paruh serumnya, sebaliknya, meningkat. Pasien semacam itu dapat diberikan tidak lebih dari 8 mg obat per hari.

[3]

Gunakan Zofetrona selama kehamilan

Ondansetron dilarang masuk wanita hamil. Tidak ada informasi mengenai ekskresi zat dengan ASI, itulah sebabnya menyusui harus ditinggalkan pada saat terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• kepekaan pribadi yang kuat terhadap unsur-unsur obat dan antagonis selektif lain dari ujung serotonin 5HT3;
• gangguan aktivitas hati dalam keparahan parah;
• melakukan operasi di zona peritoneal.

Efek samping Zofetrona

Pengujian klinis mengungkapkan bahwa paling sering dari efek samping diamati konstipasi, sakit kepala, hot flashes, atau perasaan hangat. Pelanggaran lainnya:

• lesi imun: kadang-kadang ada tanda-tanda alergi segera. Mungkin perkembangan gangguan parah - kejang bronkial, anafilaksis dan pembengkakan pembuluh darah;
• masalah yang terkait dengan pekerjaan sistem saraf pusat: kejang atau gangguan gerakan sering dicatat (di antaranya gejala ekstrapiramidal - tanda-tanda distonik, krisis okular, serta diskinesia, yang tidak memiliki komplikasi klinis yang berkelanjutan). Kadang-kadang, parestesia terjadi atau terjadi penekanan SSP;
• lesi organ visual: kadang-kadang beberapa gangguan visual (okuler mengaburkan) terjadi;
• Disfungsi sistem kardiovaskular: kadang-kadang ada bradikardia, takikardia dengan aritmia atau nyeri di zona jantung (disertai dengan segmen ST-depresi atau tidak), dan tingkat tekanan darah menurun atau meningkat;
• gangguan aktivitas pernapasan dan kerja organ-organ sternum: kadang-kadang ada batuk atau cegukan;
• masalah dengan pekerjaan saluran pencernaan: membran mukosa mulut sering kering atau diare;
• manifestasi yang terkait dengan fungsi hepatobilier: kadang-kadang ada peningkatan nilai aktivitas hati atau gangguan kerjanya yang asimptomatik;
• tanda-tanda sistemik: pingsan atau lemah. Pelanggaran semacam itu terutama terjadi pada individu yang menggunakan obat kemoterapi, yang mengandung cisplatin.

[1], [2],

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: konstipasi, penurunan nilai tekanan darah, gangguan penglihatan dan gangguan vasovagus dengan AV-blockade sementara.

Penting untuk membatalkan penggunaan obat-obatan dan untuk menunjuk langkah-langkah yang mendukung dan gejala. Prosedur antiemetik tidak boleh dilakukan, karena obat itu sendiri memiliki efek ini. Penangkal racunnya hilang.

Interaksi dengan obat lain

Proses metabolisme ondansetron diwujudkan dengan partisipasi struktur enzim hemoprotein P450, karena itu, zat yang menginduksi atau memperlambat enzim mikrosom dapat mengubah indikator pembersihan dan jangka waktu paruh obat.

Karena itu, Zofetron dikombinasikan dengan hati-hati dengan penginduksi enzim (carbamazepine, tolbutamide, dan marshalls dengan lithimethymide, carbamazepine, phenytoin dan carisoprodol dengan griseofulvin, rifampicin dan papaverine, dan juga nitric oxide dan phenylbutazone dengan bantuan dari sintetik dan pemindahan dengan bantuan dari sintak) serta dengan bantuan dari penguraian; disulfiram, allopurinol, diltiazem, MAOI, ketoconazole dan chloramphenicol dengan fluoroquinolones, dan di samping itu, valproate Na, quinidine, kontrasepsi yang mengandung estrogen, omeprazole dengan asam valproat, verapamil dengan flukonazol dan metroni azole, dan isoniazid, kina dan lovastatin dengan propranolol).

Obat tidak memiliki interaksi dengan furosemide, minuman beralkohol, propofol, tamazepam, dan tramadol. Parameter farmakokinetik obat tidak berubah di bawah aksi etoposide, carmustine dan cisplatin.

Obat ini dapat melemahkan aktivitas analgesik tramadol.

Penggunaan obat-obatan dalam kombinasi dengan zat-zat yang memperpanjang segmen QT dapat menyebabkan perpanjangan tambahan.

Kombinasi obat dan agen kardiologis (misalnya, antrasiklin) dapat meningkatkan kemungkinan aritmia.

[4]

Kondisi penyimpanan

Zofetron harus disimpan di tempat yang tertutup untuk anak-anak. Level suhu tidak lebih dari 30 °.

[5]

Kehidupan rak

Zofetron dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan zat obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Bentuk pelepasan Zofetron ini tidak ditujukan untuk orang yang berusia di bawah 4 tahun.

Analog

Analog obat adalah Granitron, Osetron, Emtron dan Domegan dengan Emeset, dan selain itu Zoltem, Emetron, Omstron dan Zofran dengan Setronon, Tropisetron dengan Isotron, serta Emesetron, Navoban dan Ondansetron.