Zola

Zolta adalah obat yang mempengaruhi proses mineralisasi tulang dan strukturnya. Termasuk dalam kategori bifosfonat.

Indikasi Zola

Ini digunakan pada orang dengan peningkatan kemungkinan resorpsi tulang.

Ditetapkan untuk mencegah manifestasi yang berkembang dengan penghancuran jaringan tulang yang terkait dengan fraktur yang bersifat patologis, kompresi yang mempengaruhi batang vertebra, komplikasi yang terkait dengan prosedur bedah, efek negatif dari terapi radiasi, dan di samping dengan hiperkalsemia yang disebabkan oleh perkembangan tumor ganas.

Namun, obat ini digunakan dalam pengobatan orang dengan tumor ganas dalam tingkat yang parah.

[1], [2]

Surat pembebasan

Pelepasan obat terapeutik diwujudkan dalam bentuk konsentrat, di dalam botol dengan kapasitas 5 ml.

Farmakodinamik

Asam Zoledronic adalah bifosfonat yang secara khusus mempengaruhi aktivitas jaringan tulang. Ini memperlambat aktivitas osteoklas selama resorpsi tulang.

Efek selektif yang diberikan oleh bifosfonat pada tulang berkembang karena afinitasinya yang tinggi terhadap jaringan tulang yang memiliki karakter mineral. Saat ini, tidak mungkin untuk menentukan prinsip aksi molekuler, yang memperlambat aktivitas osteoklas. Uji pada hewan telah menunjukkan bahwa zat tersebut memperlambat resorpsi tulang, tanpa memiliki efek negatif pada pembentukan, mineralisasi, dan parameter mekanik tulang.

Selain memperlambat aktivitas osteoklas resorpsi tulang, obat ini memiliki efek antitumor langsung, yang dapat meningkatkan kemanjuran sistemik selama terapi untuk metastasis yang memengaruhi tulang. Pengujian praklinis telah menunjukkan hasil seperti itu:

• in vivo - memperlambat osteoklas resorpsi tulang, bertindak dalam kaitannya dengan struktur matriks tulang mikrokristalin; mengganggu pertumbuhan neoplasma dan memiliki efek antiangiogenik (mempengaruhi pembuluh darah, yang menyebabkan penurunan suplai darah tumor) dan efek analgesik;
• in vitro - memperlambat reproduksi osteoblastik, efek sitostatik langsung, efek pro-apoptostatik pada sel tumor, interaksi sitostatik dan sinergis dengan obat anti tumor lainnya, dan dengan aktivitas anti-invasif dan anti-adhesi.

[3], [4], [5],

Farmakokinetik

Informasi mengenai karakteristik farmakokinetik dalam kasus metastasis tulang diperoleh setelah melakukan 1 kali dan berulang 5 atau 15 menit suntikan infus 2, 4, dan 8 dan 16 mg obat untuk 64 orang. Terungkap bahwa sifat obat tidak terikat dengan ukuran dosis.

Sejak awal infus, nilai obat di dalam plasma dengan cepat meningkat, mencapai maksimum pada akhir prosedur infus. Setelah itu, indikator dengan cepat turun menjadi <10% dari Cmax setelah 4 jam dan <1% dari Cmax setelah 24 jam, dengan periode rendah yang diperpanjang berturut-turut tidak melebihi 0,1% dari Cmax, sampai saat aplikasi infus, yang dilakukan pada hari ke 28.

Digunakan dengan cara asam zolendronat diekskresikan melalui ginjal, prosesnya dilakukan dalam 3 fase. Pertama, dengan kecepatan tinggi, ada ekskresi obat 2-fase dari sirkulasi umum dengan waktu paruh-α sama dengan 0,24 jam, serta –β, yaitu 1,87 jam. Setelah ini, tahap eliminasi yang panjang dilakukan, paruh terakhir γ adalah 146 jam.

Akumulasi komponen obat di dalam plasma dalam kasus infus berulang yang dilakukan pada interval 28 hari tidak terjadi.

Unsur aktif obat tidak berpartisipasi dalam proses metabolisme dan diekskresikan melalui ginjal dalam keadaan tidak berubah. Selama 24 jam awal, sekitar 39 ± 16% dari batch yang digunakan dicatat di dalam urin. Sisa zat disintesis dengan jaringan tulang, setelah itu dilepaskan kembali dengan kecepatan rendah dari sana ke sistem peredaran darah dan diekskresikan oleh ginjal.

Angka izin keseluruhan sekitar 5,04 ± 2,5 l / jam. Memperpanjang waktu infus dari 5 hingga 15 menit mengurangi nilai obat pada akhir prosedur sebesar 30%, tetapi tidak mempengaruhi nilai-nilai AUC plasma.

Tes eksperimental pada hewan menunjukkan bahwa kurang dari 3% zat diekskresikan dalam tinja, atas dasar itu dapat diasumsikan bahwa keadaan aktivitas hati tidak mempengaruhi parameter farmakokinetik obat.

Pembersihan obat di dalam ginjal berkorelasi dengan indikator QC; di dalam ginjal, sekitar 75 ± 33% dari nilai rata-rata QC, yaitu 84 ± 29 ml / menit (batas 22-143 ml / menit) pada 64 orang dengan onkologi yang berpartisipasi dalam pengujian. Analisis mengungkapkan bahwa pada pasien dengan CC 20 ml / menit (gagal ginjal akut), serta 50 ml / menit (bentuk penyakit sedang), pembersihan obat relatif adalah masing-masing 37%, dan 72%. Harus diingat bahwa informasi pada pasien dengan tingkat CC <30 ml / menit terbatas.

Zolta memiliki afinitas yang lemah untuk elemen darah seluler. Sintesis protein intraplasmik agak rendah (sekitar 56%); itu tidak terikat dengan indikator asam zoledronic di dalam tubuh.

[6], [7], [8], [9]

Dosis dan administrasi

Obat harus diberikan secara eksklusif oleh dokter yang memiliki pengalaman pengobatan dengan bifosfonat. Sebelum memulai prosedur, Anda perlu memastikan bahwa pasien memiliki tingkat hidrasi yang cukup.

Obat (5 ml) dilarutkan menggunakan larutan glukosa 0,5% atau 0,9% NaCl (0,1 L). Zat jadi diberikan secara intravena, melalui infus. Terapkan Zolta 1 kali untuk interval 3-4 minggu. Terapi harus berlangsung sekitar 2-3 bulan. Interval minimum antara penggunaan obat harus tidak lebih dari 7 hari.

Orang yang menjalani prosedur perawatan, harus setiap hari menggunakan 0,5 g kalsium dan 400 IU calciferol.

[16], [17], [18]

Gunakan Zola selama kehamilan

Data yang dapat dipercaya tentang keamanan obat pada wanita hamil tidak ada, oleh karena itu tidak digunakan selama segmen ini.

Kontraindikasi

Obat tidak boleh diberikan kepada orang dengan intoleransi parah terhadap asam zoledronik atau bifosfonat lainnya. Anda juga perlu mengontrol kemungkinan perkembangan hiperhidria pada individu dengan risiko gagal jantung yang tinggi.

Dilarang menggabungkan Zolta dengan obat-obatan lain yang mengandung zometa atau zat lain yang mengandung bifosfonat.

[10], [11], [12], [13], [14],

Efek samping Zola

Saat menggunakan obat, gangguan pada sistem hematopoietik atau reseptor rasa, sakit kepala, dispepsia, nyeri pada otot, pusing, kejang dan edema perifer dapat muncul. Selain itu, serangan epilepsi, konjungtivitis, anoreksia, gangguan aktivitas ginjal, tremor tangan atau kaki, aritmia, gejala alergi, dan kondisi seperti flu.

[15]

Overdosis

Penggunaan dosis besar obat dapat menyebabkan penghancuran struktur elektrolit serum darah atau munculnya masalah dalam pekerjaan ginjal.

Jika pasien memiliki gejala hipokalsemia, kalsium glukonat harus diberikan secara intravena.

Interaksi dengan obat lain

Hal ini diperlukan untuk secara hati-hati menggabungkan bifosfonat dengan aminoglikosida, karena mereka dapat memiliki efek aditif, karena kadar kalsium serum dapat dikurangi untuk jangka waktu yang lebih lama dari yang diperlukan.

Obat ini digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan zat lain yang berpotensi nefrotoksisitas. Penting untuk mempertimbangkan kemungkinan hipomagnesemia selama terapi.

Ada bukti bahwa individu yang menggunakan Zolta bersama dengan obat anti-angiogenik dapat mengembangkan osteonekrosis rahang.

[19]

Kondisi penyimpanan

Zolta harus disimpan di tempat gelap, tertutup dari penetrasi anak kecil.

Kehidupan rak

Zolta dapat digunakan untuk periode 36 bulan dari saat bahan farmasi diproduksi.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak diketahui apakah Zolta aman digunakan untuk anak di bawah 17 tahun; juga tidak ada informasi tentang efektivitas obat dalam kategori pasien ini.

Analog

Analoginya adalah obat Destron, Zoledo, Aklast dan Zoltsid dengan Blaster, dan selain itu Zoldriya dan Blaster-N, Zoledronate, Zoleum, asam Zolendronic dengan Zoltero, Zolemeda dengan Monteron, Zolendran dengan Zomet dan Resorba dengan Zolotonar, Newzolen dan Metakos.

[20]