Zolafren

Zolafren adalah psikoleptik dari kategori antipsikotik.

Indikasi Zolafren

Ini digunakan untuk terapi skizofrenia pada orang yang sebelumnya telah terbukti terpengaruh secara medis selama fase pengobatan aktif.

Digunakan untuk mengobati berbagai eksaserbasi, serta terapi pemeliharaan jangka panjang untuk mencegah kekambuhan pada pasien dengan skizofrenia dan gangguan psikotik lainnya, memiliki intens produktif (penampilan otomatisme dan halusinasi) atau gejala negatif (melemahnya emosi, kerusakan kegiatan sosial, kemiskinan berbicara), dan di samping itu ini dengan gangguan afektif bersamaan.

Juga ditunjuk di BAR - untuk pengobatan serangan campuran atau manik (akut) (dapat disertai / tidak disertai dengan gejala psikotik dan perubahan tahapan yang cepat).

[1], [2]

Surat pembebasan

Rilis obat direalisasikan dalam tablet, yang dikemas menjadi 30 buah di dalam kemasan blister. Dalam kemasan - 1 kemasan dengan tablet.

Farmakodinamik

Olanzapine - adalah antipsikotik atipikal (neuroleptik) yang merupakan selektif unsur antagonis monoaminergik dan memiliki afinitas dengan ujung berikut: serotonin (5NT2a / 2c, serta 5HT3 dan 5HT6), dopamin (D1 dan D2, dan di samping D3, D4 dan D5) , muscarinic kolinergik (M1-5), histamin (H1) dan bersama dengan α1-adrenergik ini. Olanzapine selektif mempengaruhi sistem mesolimbic tanpa menyebabkan efek yang nyata sehubungan dengan sistem ekstrapiramidal.

Pola yang tepat dari efek terapi olanzapine, seperti obat lain yang digunakan dalam skizofrenia, masih belum diketahui. Disimpulkan bahwa efek obat dalam skizofrenia diberikan dengan menggabungkan antagonis dopamin dan serotonin dari kategori 5HT2.

Olanzapine menunjukkan ikatan yang lebih kuat dengan 5HT2 termini (dibandingkan dengan sintesis dengan ujung D2). Dengan akhir yang terakhir, obat itu lebih buruk daripada antipsikotik sederhana. Hal ini menjelaskan profil efek terapi positif dari obat sehubungan dengan gejala patologis, dan selain tunggal mempengaruhi penampilan gangguan ekstrapiramidal dan diskinesia kemudian ketik terkait dengan terapi mana olanzapine berlaku.

Efek antagonis terhadap yang lain, di samping ujung dopamin dan 5HT2, menjelaskan efek obat individu lainnya dan efek negatif olanzapine. Efek antagonis pada ujung M1-5 dari muscarin dapat menjelaskan sifat antikolinergiknya. Antagonisme substansi sehubungan dengan ujung H1 histamin dapat memprovokasi perasaan kantuk, dan antagonisme sehubungan dengan akhir α1-adrenergik menjelaskan perkembangan kolaps ortostatik.

Farmakokinetik

Olanzapine yang diberikan secara oral diserap dengan baik dari saluran pencernaan, mencapai nilai puncak darah setelah 5-8 jam. Makan tidak mempengaruhi penyerapan zat.

Metabolisme obat dilakukan di hati - oleh sintesis dengan oksidasi (porsi 40%). Produk peluruhan utama adalah unsur 10-N-glukoronida, yang tidak memiliki kemampuan untuk melewati BBB. Untuk sebagian besar, efek terapeutik Zolafrene tergantung pada aktivitas olanzapine, yang belum mengalami biotransformasi.

Waktu paruh adalah dalam kisaran 21-54 jam (angka rata-rata adalah 30 jam), dan tingkat pembersihan plasma adalah 12-47-L / jam (nilai rata-rata adalah 25 L / jam).

Ekskresi Olanzapine terutama dilakukan dalam bentuk produk dekomposisi - sekitar 57% bersama dengan urin, dan 30% - dengan kotoran.

Indeks obat di dalam plasma darah adalah linier tergantung pada ukuran dosis obat yang digunakan. Dengan satu kali penggunaan obat per hari selama 7 hari, indeks stabil dibuat di dalam plasma darah, sesuai dengan nilai ganda setelah dosis 1 kali.

Parameter plasma, waktu paruh dan tingkat pembersihan suatu zat dapat bervariasi sesuai usia dan jenis kelamin pasien, serta merokok. Nilai plasma untuk clearance obat lebih rendah pada wanita, orang tua dan non-perokok. Tetapi harus dicatat bahwa semua faktor ini tidak memiliki arti khusus dalam pengobatan.

[3], [4]

Dosis dan administrasi

Obatnya dikonsumsi satu kali sehari, tanpa mengikat penerimaan makanan. Dosis pertama obat per hari harus 10 mg, dan kemudian dapat berfluktuasi dalam 5-20 mg. Bagian optimal yang cocok untuk pasien dipilih dengan mempertimbangkan kondisinya, dan peningkatannya lebih dari 10 mg / hari harus dibenarkan oleh indikasi klinis. Jika perlu, dalam menyesuaikan porsi, Anda perlu meningkatkan atau menurunkannya dengan 5 mg.

Satu hari diperbolehkan menggunakan tidak lebih dari 20 mg obat (untuk menaikkan dosis hingga tanda lebih dari 15 mg / hari diperbolehkan setidaknya 4 hari setelah terapi).

Orang lanjut usia atau orang dengan berat badan rendah dianjurkan untuk minum 5 mg obat per hari, tetapi asalkan dosis tersebut cukup untuk memperbaiki kondisi. Dosis yang sama harus diambil dan orang dengan defisiensi fungsi ginjal atau hati.

[5]

Gunakan Zolafren selama kehamilan

Jangan gunakan Zolafrenom selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• Kehadiran sensitivitas yang kuat sehubungan dengan elemen obat;
• glaukoma, yang memiliki bentuk sudut tertutup. 

Efek samping Zolafren

Paling sering, penggunaan obat mengarah pada munculnya tanda-tanda seperti: berat badan, perasaan kantuk, asthenia (sensasi kelemahan), kolaps ortostatik, pusing. Selain itu ada nafsu makan tumbuh, kekeringan mukosa mulut, sembelit, retensi cairan (penampilan edema perifer), gangguan kepribadian, kecemasan dan akatisia (ketidakmampuan untuk berbaring atau duduk di satu tempat).

Manifestasi individu adalah: Parkinsonisme, gangguan visual, muntah, diskinesia (masalah dengan pelaksanaan gerakan yang tepat, terutama yang mempengaruhi jari dan tangan), sakit kepala dan dystonia (gangguan otot nada).

Pada tahap awal terapi, mungkin ada peningkatan kadar prolaktin dalam plasma darah, tetapi pada kebanyakan pasien mereka kembali ke garis dasar tanpa mengganggu program pengobatan.

Dengan siklus terapi yang berkepanjangan, galaktorea, hilangnya menstruasi atau gangguan siklus, dan di samping itu ginekomastia dan peningkatan ukuran kelenjar susu dapat dicatat. Tidak ada efek yang signifikan dari olanzapine pada durasi QT-interval pada ECG. Peningkatan yang dapat disembuhkan pada aktivitas transaminase hati (ALT dengan AST) dicatat.

Ada juga peningkatan indeks CFC. Seperti neuroleptik lainnya, perubahan dalam nilai darah dicatat. Kadang-kadang dilaporkan pada perkembangan fotofobia yang kuat.

Bisa juga mengembangkan CSN, di antara gejala yang vegetatif (takikardia, ruam, diare, gangguan irama jantung dan perubahan tekanan darah) dan gangguan motorik (kejang dan kekakuan otot), dan selain gangguan kesadaran, peningkatan CPK, pengembangan mioglobinarii (dalam catatan urine penampilan mioglobin) atau gagal ginjal pada tahap akut. Ketika NSA tidak ditugaskan untuk pengobatan tertentu diperlukan segera untuk membatalkan penggunaan obat antipsikotik, serta memantau status pasien dan melaksanakan acara gejala intensif.

Diskinesia pada tahap selanjutnya adalah rangkaian gerakan patologis dan ekstremitas yang tidak dapat disembuhkan yang tidak dapat dikendalikan. Kemungkinan tinggi terjadinya tanda-tanda serupa pada orang tua (khususnya wanita). Pada tahap akhir dyskinesia, tidak ada terapi khusus, tetapi ada kemungkinan bahwa sindrom ini sepenuhnya atau sebagian mundur setelah menghentikan antipsikotik.

Overdosis

Di antara tanda-tanda keracunan: gangguan bicara, perasaan kantuk, gangguan mata, pupil melebar, masalah dengan fungsi pernapasan, gejala ekstrapiramidal dan penurunan tingkat tekanan.

Pada tahap akut intoksikasi, perlu untuk menyediakan patensi gratis dari saluran pernapasan dan suplai oksigen, dan juga untuk memantau proses pernapasan pasien. Hal ini juga diperlukan untuk menentukan apakah perlu untuk menerima arang aktif dan lavage lambung.

Jika ada kolaps dengan hipotensi, Anda perlu menyuntikkan cairan intravena atau norepinefrin. Setelah keracunan dengan obat, korban harus berada di bawah pengawasan spesialis sampai pemulihan penuh terjadi.

[6], [7]

Interaksi dengan obat lain

Karena olanzapine memiliki efek utama pada sistem saraf pusat, obat harus secara hati-hati dikombinasikan dengan obat lain yang memiliki efek pada sistem saraf pusat.

Karena Zolafren dapat menyebabkan penurunan tekanan, ia mampu mempotensiasi efek obat antihipertensi individual.

Obat memiliki efek antagonis pada efek terapeutik antagonis dopamin dan levodopa.

Kombinasi dengan zat fluoxetine menurunkan tingkat pembukaan obat; sementara carbamazepine memiliki efek sebaliknya - itu meningkatkan nilai-nilai izin Zolafren, seperti rifampisin dan omeprazole.

Bagian tunggal cimetidine, dan sebagai tambahan, antasida yang mengandung magnesium atau aluminium oral tidak mempengaruhi tingkat bioavailabilitas obat yang diminum secara internal.

Data klinis dan tes in vitro menunjukkan bahwa obat tidak mempengaruhi proses metabolisme sebagian besar obat terapeutik.

[8], [9]

Kondisi penyimpanan

Zolafrena harus disimpan di tempat yang kering dan gelap, tertutup dari infiltrasi anak-anak kecil. Suhu dalam batas 15-25 ° C.

[10],

Kehidupan rak

Zolafren dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang meresepkan obat untuk orang di bawah usia 18 tahun.

[11], [12]

Analoginya

Analog obat adalah obat Adagio Azapin dengan Zyprexa, dan Azaleptinum Ketileptom, dan di samping Azaleptol Gedoninom, clozapine dengan Zyprexa Adair dan Kvetironom. Juga dalam daftar adalah Olan, Leponeks, Seroquel dan Nantarid, dan juga Skizoril, Olanzapin, Egolanza dan Parnasan.