Megarei

Megarei adalah media kontras paramagnetik.

Indikasi Megareya

Ini digunakan dalam melakukan prosedur MRI di area sumsum tulang belakang, dan dengan itu otak.

Terutama dilakukan untuk menentukan tumor intra dan extramedullary, bersamaan dengan diagnosis dan deteksi diferensial metastasis lebih lanjut. Selain itu, digunakan untuk mendeteksi tumor atau tumor kecil yang sulit divisualisasikan. Pilihan lain adalah diagnosis jika ada kecurigaan kambuh setelah dilakukan radioterapi atau prosedur pembedahan.

Ini digunakan juga untuk prosedur MRI tulang belakang: untuk diagnosis banding neoplasma intra dan ekstra medula, dan juga untuk menentukan formasi padat di daerah yang mengalami patologis dan untuk menilai kisaran prevalensi neoplasma intramedula.

Ada juga prosedur untuk MRI seluruh tubuh. Ini termasuk: bagian wajah tengkorak, daerah serviks, sternum dengan peritoneum, kelenjar susu, organ panggul, ODA dan seluruh sistem vaskular tubuh.

Zat obat membantu memperoleh informasi diagnostik yang berkontribusi pada fungsi seperti itu:

• deteksi atau pengecualian inflamasi, neoplasma dan kerusakan pada daerah pembuluh darah;
• Penilaian rentang prevalensi, dan di luar batas-batas proses ini;
• diferensiasi skema data kerusakan internal;
• Penilaian volume suplai darah yang sehat, serta diubah di bawah pengaruh jaringan penyakit;
• perbedaan antara jaringan yang memiliki tumor atau asal sikatrikial, setelah perawatan;
• definisi kekambuhan tonjolan setelah prosedur operasi;
• pelaksanaan penilaian semi kuantitatif aktivitas ginjal bersamaan dengan diagnosis anatomi karakter zonal.

Surat pembebasan

Pelepasan obat terjadi dalam bentuk cairan suntik, dalam volume flakonchikah 10, 15 atau 20 ml. Di dalam kotak ada satu botol tersebut.

Farmakodinamik

Asam Gadopentetova adalah unsur kontras sifat paramagnetik, yang digunakan untuk prosedur MRI. Meningkatkan kontras komponen ini disebabkan garam di-N-methylglucamine (kombinasi gadolinium dan pentetic acid (DTTP)).

Bila digunakan selama MRI dengan urutan pemindaian yang sesuai (misalnya, metode T1 tertimbang dari tipe spin-echo) yang disebabkan oleh ion Gd, penurunan periode relaksasi putaran-kisi (terjadi di dalam inti atom dalam keadaan tereksitasi) menyebabkan peningkatan intensitas sinyal output. Akibatnya, terjadi peningkatan tingkat kontras pada citra jaringan individu.

Garam di-meglumin dari asam gadopentetic adalah senyawa dengan aktivitas paramagnetik tingkat tinggi. Ini berkontribusi pada penurunan waktu relaksasi yang ditandai, bahkan dalam kondisi penggunaan dalam konsentrasi rendah. Parameter efisiensi paramagnetik adalah efek pada proses relaksasi, yang ditunjukkan oleh tingkat pengaruh sehubungan dengan durasi relaksasi proton spin-kisi di dalam plasma. Angka ini kira-kira 4,95 l / mmol / s. Dalam hal ini, ketergantungan pada kekuatan intensitas medan magnet sangat kecil.

DTPA membentuk ikatan yang kuat dengan ion paramagnetik Gd, yang memiliki stabilitas sangat tinggi dalam kondisi in vivo, serta in vitro (logK = 22-23).

Garam di-meglumin sangat larut dalam air, menjadi senyawa dengan nilai hidrofilisitas tinggi. Pada saat yang sama, koefisien distribusinya antara unsur n-butanol, serta buffer pada tingkat pH 7,6, adalah 0,0001. Komponen ini tidak dicirikan oleh sintesis protein tertentu dan efek pelambatan pada enzim (misalnya Na ⁺, dan juga K ⁺ ATPase dari miokardium). Obat ini mengaktifkan sistem pelengkap, sekaligus membiarkan probabilitas induksi gejala anafilaksis sangat rendah.

Bila menggunakan obat dengan dosis tinggi atau dengan prosedur inkubasi yang panjang, unsur aktif obat memiliki efek yang tidak signifikan secara in vitro pada morfologi eritrosit.

Setelah injeksi cairan, proses sebaliknya mampu memicu hemolisis ringan di dalam pembuluh. Fakta ini menjelaskan sedikit peningkatan nilai zat besi beserta bilirubin di dalam serum darah, kadang-kadang diamati pada beberapa jam pertama setelah pemberian obat.

Farmakokinetik

Aktivitas garam 2-meglumin di dalam tubuh sama dengan ikatan bio inert lainnya, yang memiliki tingkat hidrofilisitas tinggi (misalnya inulin atau manitol).

Proses distribusi

Setelah injeksi, elemen tersebut dengan cepat masuk ke dalam wilayah ekstraselular. Dengan ukuran dosis 0,25 mmol / kg (atau Δ0,5 ml / kg), setelah tahap distribusi awal selama beberapa menit, nilai unsur kontras dalam plasma menurun ke parameter yang sama dengan laju ekskresi ginjalnya dengan waktu paruh kira-kira 1,5 jam.

Pada ukuran porsi 0,1 mmol / kg (atau Δ 0,2 ml / kg), setelah 3 menit setelah pemberian cairan, indeks plasma adalah 0,6 mmol / l, dan setelah 1 jam, 0,24 mmol / l.

Setelah 1 minggu setelah penyuntikan zat radioolabel ke dalam tubuh anjing dan tikus, secara signifikan kurang dari 1% dosis yang digunakan dicatat. Tingkat obat yang lebih tinggi dicatat di dalam ginjal - dalam bentuk senyawa yang tidak murni Gd.

Zat aktif tidak melewati GEB utuh dan GBB. Sejumlah kecil obat yang melewati plasenta dan memasuki darah janin diekskresikan agak cepat.

Ekskresi.

Ekskresi unsur yang tidak dimodifikasi terjadi melalui ginjal, proses ini dibantu oleh filtrasi glomerulus. Bagian obat yang diekstraksi secara ekstrem sangat kecil.

Sekitar 83% bagian diekskresikan melalui ginjal setelah 6 jam setelah prosedur injeksi. Sekitar 91% dari dosis pada hari pertama ditemukan dalam urin. Pada hari ke 5 setelah prosedur ini, kurang dari 1% obat diekskresikan dengan kotoran.

Tingkat pembersihan zat di dalam ginjal adalah 120 ml / menit / 1,73 m ², yang dapat dibandingkan dengan indeks inulin clearance atau 51 elemen Cr-EDTA.  

Parameter obat pada penderita cacat.

Obat ini benar-benar diekskresikan dari tubuh melalui ginjal bahkan jika terjadi gangguan pada pekerjaan mereka (nilai CC di atas 20 ml / menit). Masa paruh meningkat dalam pandangan kekuatan keparahan gangguan. Pada saat bersamaan, tidak ada peningkatan volume eliminasi ekstrahepatik.

Setelah waktu paruh serum yang lama (kira-kira 30 jam), jika terjadi gangguan aktivitas ginjal yang parah (tingkat CC di bawah 20 ml / menit), obat tersebut dapat diekskresikan dengan dialisis ekstrakaporporeal.

[1], [2]

Dosis dan administrasi

Obat ini diberikan secara eksklusif melalui jalur intravena.

Instruksi umum

Hal ini diperlukan untuk mengikuti tindakan pencegahan yang berlaku umum selama MRI: dokter harus memastikan bahwa pasien tidak memiliki implan feromagnetik, alat pacu jantung, dan sebagainya.

Rekomendasi untuk penggunaan obat-obatan dalam kisaran 0,14-1,5 T tidak tergantung pada tingkat tegangan medan magnet.

Bagian yang diperlukan dari larutan diberikan secara intravena dengan metode jet, dengan menggunakan injeksi bolus. Setelah selesai, prosedur MRI dapat dimulai.

Karena mual muntah sering menjadi efek samping penggunaan zat kontras untuk MRI, setelah prosedur tersebut, pasien membutuhkan paling sedikit 2 jam untuk menolak makan untuk mengurangi kemungkinan aspirasi.

Keadaan kegelisahan atau agitasi parah, dan selain itu, rasa sakit yang parah dapat meningkatkan kemungkinan timbulnya gejala negatif atau mempotensiasi efek yang terkait dengan agen kontras. Pasien semacam itu harus diberi obat penenang.

Prosedur untuk MRI tulang belakang atau tengkorak.

Anak-anak dari 2 tahun, dan di samping itu orang dewasa harus menggunakan dosis seperti Megarei:

• Dalam kasus standar, untuk meningkatkan kontras, dan sebagai tambahan untuk memecahkan masalah diagnostik klinis, pemberian dosis yang dihitung sesuai dengan skema 0,2 ml / kg akan cukup;
• dalam situasi di mana porsi obat di atas diberikan dan lesi pada MRI tidak terdeteksi (namun ada kecurigaan klinis yang serius mengenai kehadirannya), diperlukan untuk memasukkan kembali dosis yang sama untuk membuat diagnosis lebih akurat. Pengobatan orang dewasa dapat diberikan sesuai dengan skema 0,4 ml / kg selama setengah jam setelah prosedur pertama. Pemindaian selanjutnya dilakukan segera setelah injeksi.

Ketika orang dewasa disuntik dengan dosis obat yang meningkat (0,6 ml / kg), menjadi mungkin untuk melakukan diagnosis yang lebih akurat, yang akan mengecualikan metastase atau pengulangan perkembangan neoplasma.

Ukuran maksimum bagian dewasa adalah 0,6 ml / kg, dan ukuran anak adalah 0,4 ml / kg.

Pemeriksaan MRI seluruh tubuh.

Orang dewasa, dan juga anak-anak, obat ini diberikan dalam dosis berikut.

Seringkali, untuk mendapatkan kontras yang baik dan untuk mengungkapkan lesi yang diinginkan, sudah cukup untuk memberikan obat tersebut dalam dosis 0,2 ml / kg.

Dalam situasi tertentu, misalnya, pada tumor patologis dengan tingkat vaskularisasi rendah atau tingkat perjalanan yang rendah ke lingkungan ekstraselular, sebagian 0,4 ml / kg mungkin diperlukan untuk mendapatkan kontras yang dibutuhkan. Secara khusus, ini menyangkut penggunaan urutan T1 tertimbang yang relatif lemah dalam pemindaian.

Untuk menyingkirkan perkembangan lesi atau kekambuhan tumor, adalah mungkin untuk memberikan dosis 0,6 ml / kg (orang dewasa) - ini akan meningkatkan keakuratan diagnostik.

Untuk memvisualisasikan kapal dengan mempertimbangkan area yang sedang diperiksa, serta metode penyelidikan, orang dewasa dapat menyuntikkan obat tersebut dalam dosis hingga 0,6 ml / kg.

Ukuran porsi dewasa maksimum yang diperbolehkan adalah 0,6 ml / kg, dan tunjangan anak adalah 0,4 ml / kg.

[5]

Gunakan Megareya selama kehamilan

Kehamilan.

Informasi tentang melakukan uji klinis menggunakan Megarea selama kehamilan tidak ada. Data tes yang dilakukan pada hewan tidak menunjukkan adanya sifat teratogenik atau sifat embrotootoksik lainnya bila obat diberikan pada individu hamil.

Tapi meresepkan obat ke wanita hamil seharusnya hanya setelah penilaian yang sangat hati-hati terhadap hubungan manfaat dan kemungkinan konsekuensi negatif.

Masa menyusui.

Obat ini diekskresikan dengan susu ibu dalam volume minimum (tidak lebih dari 0,04% porsi pemberian). Pengalaman sebelumnya menunjukkan bahwa dalam konsentrasi ini zat tersebut tidak mengancam keadaan bayi.

Efek samping Megareya

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya efek samping:

• Gangguan mental: satu catatan rasa disorientasi;
• Masalah dengan pekerjaan Majelis Nasional: kadang ada sakit kepala, pusing atau dysgeusia. Parestesi, pingsan, tremor, sensasi terbakar atau kantuk berkembang, dan kejang (termasuk serangan epilepsi), anoreksia dan nistagmus;
• gangguan fungsi visual: diplopia muncul sendiri, nyeri pada mata, konjungtivitis, iritasi mata, dan, sebagai tambahan, pembuangan cairan air mata dan cacat bidang visual;
• Masalah dengan aktivitas jantung: aritmia tunggal, takikardia, sinkop, migrain, pucat, penurunan / kenaikan nilai tekanan darah, angina pektoris, perubahan bacaan EKG tidak spesifik, kematian karena infark miokard atau penyebab vasodilatasi dan samar lainnya. Selain itu, tromboflebitis dengan flebitis, DVT dan sindrom anterior ruang, yang memerlukan pembedahan;
• Gangguan fungsi vaskular: fluks panas, tromboflebitis, dan juga vasodilatasi berkembang secara sporadis;
• gangguan aktivitas pernafasan: ada satu perasaan iritasi atau kompresi di tenggorokan, dyspnoea, rasa sakit atau ketidaknyamanan pada laring dan tenggorokan, bersin dengan batuk, rhinore, laringospasme dan pernapasan dengan bersiul;
• Masalah dengan fungsi saluran pencernaan: kadang ada muntah atau mual. Sedikit sembelit, ketidaknyamanan lambung, mukosa mulut kering, diare, sakit gigi atau perut, dan parestesi dan sensasi rasa sakit yang mempengaruhi jaringan lunak di mulut;
• lesi lapisan hipodermik dan epidermis: ada gatal, bengkak, urtikaria, ruam, hiperhidrosis, SEPULUH dan eritema polifak. Selain itu, pustula terbentuk;
• Disfungsi OA: nyeri tunggal pada tungkai;
• gangguan aktivitas pendengaran: sakit tunggal atau dering di telinga;
• Manifestasi dan gangguan sistemik di tempat suntikan: kadang-kadang perasaan panas atau dingin, nyeri, berbagai gejala di tempat pemberian *, serta limfangitis regional dicatat. Rasa sakit tunggal pada sternum, pembengkakan perifer atau wajah, pireksia, rasa haus, kelelahan parah, tremor dan malaise umum diamati. Selain itu, astenia, nyeri pada panggul, kontraksi otot spasmodik dan tanda anafilaktoid.

Paresthesia, rasa hangat atau dingin, nyeri, bengkak, perdarahan, iritasi dan kemerahan, dan selain ketidaknyamanan di tempat administrasi.

Ditandai juga (selama tes postmarketing) gejala negatif:

• Kelainan getah bening dan aliran darah: peningkatan nilai besi serum diamati;
• gangguan kekebalan tubuh: gejala anafilaksis atau anafilaksis dicatat secara terpisah, serta tanda-tanda intoleransi;
• gangguan jiwa: ada satu perasaan kebingungan kesadaran atau kegembiraan;
• Masalah dengan aktivitas Majelis Nasional: ada satu sensasi kantuk, parosmia, koma, ucapan dan pusing;
• Kelainan visual: secara sporadis muncul - lakrimasi, nyeri mata dan masalah penglihatan;
• gangguan pendengaran: nyeri telinga terisolasi dan gangguan pendengaran;
• Gangguan jantung: takikardia karakter refleks berkembang secara sporadis, ritme detak jantung melambat, dan selain itu jantung berhenti;
• Masalah dengan aktivitas vaskular: ada satu pingsan, keadaan syok, penurunan atau kenaikan tingkat tekanan darah, dan juga reaksi vasovagal;
• gangguan fungsi pernafasan: proses pernapasan berhenti pada satu waktu, laju pernafasan meningkat atau menurun, bronkospasme, respirasi eksternal, laringospasme, sianosis, edema paru, faring atau laring dan pilek berkembang;
• Kelainan yang mempengaruhi fungsi saluran pencernaan: air liur diamati secara tunggal;
• Masalah dengan kerja sistem hepatobiliari: indeks enzim hati atau bilirubin di dalam darah meningkat secara individual;
• lesi pada epidermis dengan lapisan subkutan: penampilan tunggal edema Quincke;
• Gangguan fungsi ODA: artralgia atau sensasi nyeri di punggung berkembang secara sporadis;
• gangguan pada saluran kencing dan ginjal: nilai kreatinin serum meningkat secara individual, inkontinensia urin atau insufisiensi ginjal dicatat pada stadium akut *, dan disamping itu, tiba-tiba ada desakan untuk buang air kecil;
• gangguan sistemik dan tanda di bidang pemberian obat: perkembangan hiperhidrosis atau demam tunggal, kenaikan atau penurunan suhu, dan sebagai tambahan, berbagai jenis gejala di lokasi pemberian **.

* Pada orang dengan riwayat kelainan fungsi ginjal.

** Seperti flebitis dengan tromboflebitis, ekstravasate, nekrosis dan pembengkakan di daerah administrasi.

Pada orang dengan gagal ginjal, yang menjalani dialisis, selama penggunaan Megarei, tanda-tanda sementara atau tertunda yang mirip dengan pembengkakan (keadaan demam atau peningkatan nilai protein C-reaktif) sering diamati. Pada orang tersebut, prosedur MRI menggunakan obat dilakukan sehari sebelum hemodialisis.

Ada laporan terisolasi mengenai pengembangan NSF.

[3], [4]

Overdosis

Saat ini belum ada informasi tentang perkembangan gejala keracunan akibat overdosis zat dalam penggunaan klinis.

Sehubungan dengan hiperolmolalitas obat dengan keracunan kadang-kadang, reaksi negatif semacam itu dapat terjadi: diuretik osmotik, peningkatan tekanan di arteri pulmonalis, dan selain itu dehidrasi dan hipervolemia.

Orang dengan gagal ginjal selama perawatan perlu memantau fungsi ginjal.

Jika terjadi keracunan yang tidak disengaja atau fungsi ginjal yang berkurang secara signifikan, obat dapat ditarik dari tubuh melalui hemodialisis.

[6]

Interaksi dengan obat lain

Dalam hal menentukan kadar zat besi di dalam serum darah dengan menggunakan prosedur kompleksometrik (misalnya dengan keikutsertaan batofenantrolin), pada hari pertama nilai kuantitatif dapat dikurangi - karena adanya agen kontras DTPA bebas dalam larutan.

[7], [8]

Kondisi penyimpanan

Megarei harus dijaga di tempat yang gelap, tertutup dari akses anak-anak. Dilarang membekukan produk obat. Suhu tidak lebih tinggi dari 25 ° C.

[9]

Kehidupan rak

Megarei dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Megarey digunakan untuk prosedur pada anak usia 2 tahun.

Hanya ada sedikit informasi tentang penggunaan alat ini pada bayi sampai usia 2 tahun.

Analog

Analisi obat tersebut adalah Vazovist, Magnevist dan Tomovist dengan Gadovist, dan disamping ini, Lantavist, Multihans, Magnilek with Magneghita dan Optimark with Omniskan.

[10]