Zolmigren

Zolmigren adalah obat yang digunakan untuk mengobati migrain. Merupakan agonis selektif dari penghentian serotonin 5HT1 khusus dan mengandung komponen zolmitriptan.

Indikasi Zolmigrena

Ini digunakan untuk menahan serangan migrain (ditemani atau tidak disertai dengan aura).

Surat pembebasan

Pelepasan zat ini dibuat di tablet, dikemas dalam piring blister dari 2 atau 10 buah. Di dalam kotak - 1 piring pengepakan.

Farmakodinamik

Zolmitriptan - ia memiliki selektif agonis pengaruh khusus serotonin 5-HT1B / 1D-jenis ujung pembuluh manusia rekombinan. Obat menunjukkan cukup diucapkan afinitas ke ujung atas, tanpa menyebabkan afinitas yang signifikan atau aktivitas terapeutik mengenai 5NT2-, tapi selain itu 5NT3- dan 5HT4 serotonin-ujung, α1-, α2-, ujung β1-adrenergik, dan di samping itu, N1- dan H2 ujung histamin M-choline dengan ujung dan D1- ujung D2-dopamin.

Obat ini memiliki efek yang relatif vasokonstriktor pembuluh darah kranial, dikombinasikan dengan proses neuropeptida rilis diblokir (termasuk vasoaktif alam peptida usus yang menonjol terutama efektor jenis modulator eksitasi refleks, hal itu menyebabkan perluasan pembuluh darah, yang mendasar dalam patogenesis migren). Hal ini juga menunda proses terjadinya serangan migrain, setara dengan mereka yang tidak memberikan pengaruh analgesik langsung.

Dikombinasikan dengan bantuan serangan migrain, obat mengurangi keparahan mual dengan muntah (terutama dengan perkembangan serangan tipe kiri), serta latar belakang dan fotofobia. Selain pengaruh perifer, itu mempengaruhi sel-sel batang otak yang terkait dengan serangan migrain, yang menjelaskan hasil berulang selama pengobatan seri, yang terdiri dari beberapa kejang berturut-turut pada satu pasien.

Zolmigren menunjukkan efektivitas yang tinggi dalam kombinasi dengan obat lain dari terapi status migrain (serangkaian beberapa serangan migrain berurutan berat yang berlangsung selama 2-5 hari). Menghilangkan juga migrain, muncul dengan latar belakang menstruasi. Sebagian besar obat memiliki efek sedatif dan menyebabkan rasa kantuk.

Efek obat berkembang setelah 15-20 menit, mencapai maksimum setelah 60 menit setelah konsumsi. Efek terapeutik maksimum diamati dengan penggunaan obat-obatan selama pengembangan serangan migrain.

[1]

Farmakokinetik

Ketika dicerna, obat ini diserap dengan baik, menembus saluran pencernaan. Tingkat penyerapannya tidak terikat pada penerimaan makanan. Bioavailabilitas absolut rata-rata adalah sekitar 40%. Sintesis dengan protein darah di dalam plasma - 25%. Diperlukan 60 menit untuk mencapai tingkat Cmax obat; nilai terapeutik obat di dalam plasma dipertahankan untuk 4-6 jam berikutnya. Setelah penggunaan berulang, komponen terapeutik tidak terakumulasi.

Obat ini mengalami biotransformasi hati yang intensif, di mana turunan N-desmethyl terbentuk, yang memberikan efek terapeutik yang lebih kuat (2-6 kali) daripada elemen sumber dan beberapa produk metabolik yang tidak aktif.

Ekskresi sebagian besar obat terjadi melalui ginjal - dalam bentuk produk metabolik, dan sekitar 30% diekskresikan tidak berubah melalui usus.

Tiga produk metabolik utama dari zolmitriptan terdeteksi: heteroauxin (dianggap sebagai elemen utama di dalam urin dengan plasma), N-desmethyl-, dan juga analog N-oksida. Bahan N-desmethylated memiliki aktivitas, dan 2 produk peluruhan lainnya tidak aktif.

Waktu paruh rata-rata zolmitriptan adalah 2,5-3 jam.

Pada wanita, Cmax dan bioavailabilitas lebih tinggi daripada pada pria (dengan nilai izin lebih rendah).

Pada pasien yang diobati dengan tingkat insufisiensi ginjal sedang dan juga berat, indikator pembersihan ginjal dari unsur aktif dan produk metaboliknya 7-8 kali lebih rendah dibandingkan dengan indeks relawan. Waktu paruh meningkat hingga 60 menit (maksimum 3-3,5 jam), sementara tingkat bioavailabilitas zolmitriptan dengan produk metabolik aktifnya hanya meningkat sebesar 16%, dan juga sebesar 35%.

Pada orang dengan defisiensi fungsi hati, metabolisme komponen aktif obat menurun sesuai dengan tingkat keparahan penyakit.

Dosis dan administrasi

Dilarang menggunakan obat untuk pencegahan pencegahan serangan migrain. Ambillah sesegera mungkin setelah serangan nyeri dimulai.

Anda perlu mengambil pil obat pertama (mengandung 2,5 mg zat). Jika efek aplikasi tidak ada, atau kambuh lagi, pil lain dapat diambil. Dosis yang berulang harus diambil setidaknya setelah 2 jam dari saat menggunakan dosis pertama.

Jika dosis 2,5 mg memiliki efek yang lemah, adalah mungkin untuk meningkatkannya menjadi 5 mg (dosis 1 kali maksimum yang diizinkan). Untuk satu hari diperbolehkan untuk mengambil maksimal 10 mg obat.

Orang-orang dengan tahapan gangguan aktivitas hati yang parah dapat mengonsumsi maksimal 5 mg obat per hari.

[3]

Gunakan Zolmigrena selama kehamilan

Keamanan penggunaan obat selama kehamilan tidak didefinisikan. Tes pada hewan tidak menentukan efek teratogenik langsung dari obat, tetapi data individu dari uji embriotoksisitas menunjukkan bahwa viabilitas embrio menurun. Wanita hamil dapat mengambil Zolmigren hanya dalam situasi di mana kemungkinan membantu seorang wanita lebih tinggi daripada risiko komplikasi pada janin.

Tes juga menunjukkan bahwa obat diekskresikan dengan susu dari hewan menyusui. Tidak ada informasi tentang pengalihan zat ke dalam ASI manusia. Karena itu, wanita menyusui harus minum obat dengan sangat hati-hati. Pengaruh obat pada bayi harus diminimalisir, jadi pemberian makan harus dilakukan setidaknya setelah 24 jam setelah menggunakan Zolmigren.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• Kehadiran sensitivitas yang kuat sehubungan dengan unsur obat;
• peningkatan nilai tekanan darah dengan tingkat keparahan sedang atau berat, dan juga memiliki intensitas yang lemah dari peningkatan tingkat tekanan yang tidak terkendali;
• IHD atau manifestasi serupa, yang termasuk infark miokard, yang dalam sejarah;
• angina spontan;
• gangguan serebrovaskular atau TIA, hadir dalam anamnesis;
• tingkat QC, mencapai nilai di bawah tanda 15 ml per menit;
• dikombinasikan administrasi dengan ergotamine atau zat-zat yang turunannya (termasuk methysergide mereka), dan di samping itu dengan naratriptanom atau sumatriptan dan selain itu agonis ujung lainnya 5NT1V / 1D;
• penyakit yang mempengaruhi fungsi pembuluh perifer;
• digunakan pada orang tua (usia di atas 65 tahun).

Efek samping Zolmigrena

Gejala negatif saat mengonsumsi Zolmigren seringkali ringan dan biasanya bersifat sementara. Mereka terjadi selama 4 jam pertama setelah penggunaan obat, tetapi tidak meningkat dengan pengakuan berulang; menghilang secara mandiri, tanpa menggunakan tindakan-tindakan terapeutik tambahan. Di antara efek samping lainnya:

• Defisiensi imunitas: gejala intoleransi, termasuk edema Quincke, urtikaria, dan manifestasi anafilaksis;
• gangguan jantung: takikardia, perasaan detak jantung, angina atau infark miokard, serta coronarospasme;
• masalah dalam operasi pembuluh darah: sedikit peningkatan tekanan darah, serta peningkatan sementara tekanan darah;
• disfungsi NS: pusing, paresthesia, perasaan panas yang kuat, gangguan sensitivitas yang nyata atau perasaan kantuk yang signifikan, hyperesthesia dan sakit kepala;
• gejala yang mempengaruhi pencernaan pekerjaan saluran: mual, disfagia, nyeri perut, kekeringan mukosa mulut, muntah, dan selain iskemia atau infark (misalnya, bentuk usus infark atau limpa), diwujudkan dalam bentuk diare berdarah, atau sakit di peritoneum;
• gangguan fungsi urin atau ginjal: peningkatan frekuensi buang air kecil, poliuria, dan juga mendesak mendesak untuk buang air kecil;
• lesi struktur muskuloskeletal dan jaringan ikat: nyeri atau kelemahan pada otot;
• gangguan sistemik: perasaan meremas, gravitasi atau tekanan yang berat, atau nyeri di leher atau daerah tenggorokan, dan di samping itu, di dalam sternum atau ekstremitas atau astenia.

Tanda-tanda individu mungkin merupakan konsekuensi dari migrain itu sendiri.

[2]

Overdosis

Mereka yang mengambil dosis 1x lipat zolmitriptan (sebesar 0,05 g) dari sukarelawan memiliki efek sedatif.

Waktu paruh elemen adalah 2,5-3 jam, itulah sebabnya, dalam situasi overdosis, kondisi korban harus dipantau minimal selama 15 jam berturut-turut atau sampai gejala hilang. Obatnya tidak memiliki obat penawarnya.

Dalam kasus keracunan berat, tindakan perawatan intensif harus dilakukan, termasuk aliran udara bebas melalui arus pernapasan, ventilasi yang memadai dengan oksigenasi, dan, dalam hubungannya dengan ini, kontrol dan dukungan kegiatan CCC.

Tidak ada data tentang bagaimana peritoneal dialisis dengan hemodialisis mempengaruhi nilai serum komponen.

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi komponen obat dengan parasetamol atau rifampisin, kafein, dan juga dengan metoclopramide, propranolol, fluoxetine dan pisotifenum diperbolehkan.

Karena kenyataan bahwa kemungkinan terjadinya coronarospasme pada pasien dapat meningkat dalam teori, obat harus dikonsumsi setidaknya 24 jam setelah minum obat-obatan yang mengandung ergotamine. Juga, sebaliknya, obat yang mengandung ergotamine menggunakan minimal setelah 6 jam dari saat mengambil Zolmigren.

Setelah digunakan, moclobemide (obat tertentu Imao-A) mencatat sedikit peningkatan dalam tingkat AUC (26%) dari zolmitriptan, dan peningkatan 3 kali lipat dalam angka yang sama untuk produk metabolik aktif. Dalam hal ini, mereka yang menggunakan MAOA-A harus mengambil maksimum 5 mg Zolmitriptan per hari. Obat-obatan tidak diperbolehkan dikonsumsi bersamaan ketika moclobemide diberikan dalam dosis lebih dari 0,15 g 2 kali sehari.

Dengan penggunaan cimetidine (inhibitor sistemik dari unsur P450), waktu paruh zolmitriptan meningkat sebesar 44%, dan nilai AUC sebesar 48%. Selain itu, cimetidine menggandakan waktu paruh dan nilai AUC dari produk metabolik aktif, komponen N-dimethylated (183C91). Orang yang menggunakan cimetidine harus menggunakan maksimum 5 mg Zolmigren per hari.

Dengan mempertimbangkan parameter umum interaksi, sangat mungkin bahwa adalah mungkin untuk mengikat dengan obat-obatan tertentu yang memperlambat aktivitas komponen CYP 1A2. Karena ini, ketika menggabungkan senyawa tersebut (fluvoxamine dan quinolones (kelompok ini termasuk ciprofloxacin)), juga diperlukan untuk menurunkan dosis.

Dengan kombinasi penggunaan triptans dengan SSRI atau IOSZiN, terjadinya keracunan serotonin tercatat (di antara tanda-tanda ketidakstabilan vegetatif, perubahan keadaan mental dan anomali dari karakter neuromuskular).

Seperti agonis lain dari ujung 5HT1B / 1D, obat ini mampu menghambat laju penyerapan obat terapeutik lainnya.

Hal ini diperlukan untuk meninggalkan penggunaan gabungan obat dengan sisa agonis unsur 5-HT1B / 1D untuk jangka waktu tidak kurang dari 24 jam setelah pemberian mereka, dan sebaliknya.

[4], [5]

Kondisi penyimpanan

Zolmigren harus disimpan di tempat yang tertutup dari penetrasi anak-anak. Temperatur maksimum 25 ° C.

Kehidupan rak

Zolmigren dapat digunakan dalam 3 tahun pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Obatnya tidak diresepkan di pediatri.

Analoginya

Obat analog adalah agen Rapimig, Antimigren, Relpaks dengan Migrepamom dan Imigranom, dan di samping itu Amigrenin, Rizamigren, Stopmigren dengan Sumamigrenom dan Frovamigran dengan Migranolom. Daftar ini juga mencakup Risatriptan-Pharmaten, Rapimed, Amigren, Sumatriptan dan Antimigren-Health.

Ulasan

Zolmigren menerima banyak ulasan bagus. Kebanyakan pasien yang meminum obat untuk menghilangkan serangan migrain, menandai efisiensi yang tinggi. Bagi banyak orang, alat ini pada umumnya adalah satu-satunya yang membawa hasil.