Zolopent

Zolopent adalah sarana memperlambat aktivitas pompa proton.

Indikasi Zolopenta

Ini digunakan untuk mengobati gangguan berikut:

• memiliki bentuk intensitas refluks esofagitis sedang atau berat;
• penghancuran mikroba H. Pylori pada orang dengan ulkus peptikum, diprovokasi oleh aktivitas mikroba ini (dalam kombinasi dengan antibiotik lain);
• ulkus yang mempengaruhi saluran pencernaan;
• gastrinoma dan kondisi patologis lainnya dari sifat hypersecretory.

Surat pembebasan

Pelepasan agen terapeutik terjadi di tablet dengan volume 40 mg. Tablet ini dikemas dalam blister 14 atau 10 buah. Di dalam pak berisi 1 kemasan blister dengan 14 tablet atau 3 bungkus dengan 10 tablet.

Farmakodinamik

Pantoprazole memblokir proses sekresi di dalam lambung. Substansi menghambat aktivitas yang ditunjukkan oleh H ⁺ / K ⁺ -ATPase di dalam kelenjar parietal lambung, yang mengakibatkan penyumbatan tahap akhir evolusi asam hidroklorat. Pengaruh tersebut memungkinkan untuk menurunkan parameter sekresi basal tanpa mengikat etiologi iritasi.

Obat memiliki sifat anti-bakteri, ditunjukkan dalam hubungannya dengan Helicobacter pylori, dan membantu obat-obatan lain untuk memiliki pengaruh anti-Helicobacter. Efek obat setelah mengambil porsi 1 kali lipat berkembang cukup cepat, yang tersisa selama 24 jam berikutnya.

Farmakokinetik

Absorpsi.

Penyerapan pantoprazole terjadi pada kecepatan tinggi. Nilai Cmax dalam plasma darah dicatat sudah dengan aplikasi 1 kali dari dosis 20 mg. Setelah 2-2,5 jam (rata-rata) setelah konsumsi, nilai Cmax serum sekitar 1-1,5 μg / ml dicatat. Indikator-indikator ini tetap stabil setelah beberapa penggunaan obat-obatan.

Parameter terapi obat tidak berubah dengan aplikasi 1 kali atau berulang. Dalam kisaran dosis dalam kisaran 10-80 mg, karakteristik farmakokinetik pantoprazol di dalam plasma dijaga tetap linier baik saat dicerna dan intravena.

Ditentukan bahwa bioavailabilitas Zolopent sekitar 77%. Konsumsi dengan makanan tidak mempengaruhi tingkat AUC atau serum Cmax, oleh karena itu, tidak mempengaruhi nilai bioavailabilitas. Penggunaan gabungan dengan makanan hanya memperpanjang variabilitas celah laten.

Proses distribusi.

Sintesis plasma obat dengan protein sekitar 98%. Pada saat yang sama, indeks volume distribusi adalah sekitar 0,15 l / kg.

Proses pertukaran.

Obat ini hampir sepenuhnya terkena proses metabolisme hati. Metabolisme sebagian besar dilakukan oleh demetilasi melalui CYP2C19, dan kemudian melalui proses konjugasi sulfur. Jalur metabolik lainnya adalah oksidasi yang melibatkan unsur CYP3A4.

Ekskresi.

Tahap akhir dari waktu paruh adalah sekitar 60 menit, dan tingkat pembersihan adalah 0,1 l / h / kg. Ada beberapa kasus dengan penundaan ekskresi obat. Sintesis spesifik pantoprazole dengan pompa proton kelenjar parietal tidak memungkinkan waktu paruh untuk menyesuaikan dengan efek obat yang lebih lama (penekanan sekresi asam).

Sebagian besar produk metabolisme pantoprazole diekskresikan dalam urin (sekitar 80%), dan sisanya - dengan feses. Produk metabolik utama, baik di dalam serum maupun di dalam urin, adalah desmethylpentoprazole, yang mengalami konjugasi dengan sulfat.

Waktu paruh produk metabolisme dasar (sekitar 90 menit) hanya sedikit lebih tinggi daripada paruh pantoprazole.

Dosis dan administrasi

Terapi dengan esofagitis refluks, yang memiliki tingkat intensitas yang parah atau sedang, mengasumsikan satu kali asupan harian 40 mg obat. Terkadang dosisnya dibiarkan berlipat ganda.

Orang dengan lesi ulseratif yang timbul di saluran pencernaan dan respon positif terhadap tes sehubungan dengan H. Pylori, diperlukan untuk menghancurkan bakteri menggunakan skema perawatan yang rumit yang tergantung pada sensitivitas mikroba yang menyebabkan penyakit.

Monoterapi untuk lesi ulseratif di zona saluran gastrointestinal melibatkan penggunaan tablet pertama dengan volume 40 mg 1 kali lipat per hari. Durasi terapi tersebut ditentukan oleh kebutuhan obat.

Minumlah pil 60 menit sebelum sarapan, menelannya utuh, tanpa merajang atau mengunyah, diperas dengan air biasa.

Gunakan Zolopenta selama kehamilan

Zolopent dilarang digunakan dalam laktasi atau kehamilan.

Jika ada kebutuhan untuk minum obat selama menyusui, Anda harus menyerah untuk periode ini dari menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi berat terhadap unsur-unsur obat;
• sirosis hati atau hepatitis;
• orang dengan ketidakcukupan fungsi hati dalam bentuk sedang atau berat;
• kombinasi dengan atazanavir.

Efek samping Zolopenta

Penerimaan Zolopent dapat menyebabkan berbagai gejala negatif:

• leukopenia atau trombositopenia;
• diare, sensasi nyeri yang mempengaruhi zona epigastrik, kembung dan sembelit;
• muntah dengan mual yang parah;
• pembengkakan sifat perifer;
• peningkatan parameter enzim hati atau trigliserida, dan di samping peningkatan suhu dan nefritis tubulointerstitial;
• manifestasi anafilaksis, di antaranya anafilaksis;
• tanda-tanda alergi (ruam pada epidermis dan gatal);
• mialgia libido arthralgia;
• pusing, sakit kepala, gangguan penglihatan.

[1]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: ataksia, hypoactivity, dan juga tremor.

Jika pengembangan overdosis dicurigai, prosedur simtomatik harus dilakukan. Dialisis tidak diperlukan.

Interaksi dengan obat lain

Zolopent membantu mengurangi tingkat penyerapan obat yang bioavailabilitasnya ditentukan oleh indikator pH lambung (misalnya, seperti ketoconazole).

Metabolisme pantoprazole diproduksi di dalam hati, dengan partisipasi sistem enzim hemoprotein P450. Tidak dapat dikecualikan bahwa obat akan berinteraksi dengan obat lain, yang proses metaboliknya juga terjadi dengan partisipasi sistem ini.

Ketika melakukan tes khusus, interaksi klinis yang signifikan dengan sebagian besar obat ini ditemukan (dalam daftar fenitoin ini, metoprolol, diklofenak, dan selain carbamazepine dengan etil alkohol dan kafein, dan naproxen dengan diazepam dan glibenclamide dengan phenprocoumon, teofilin dan nifedipine; Selain itu, piroksikam, warfarin dan kontrasepsi oral juga disertakan).

Ketika menggunakan obat bersama dengan antasida, tidak ada interaksi yang diamati.

Dilakukan tes pada efek menggabungkan obat dengan antibiotik tertentu (di antara mereka metronidazole dengan klaritromisin dan amoksisilin), tidak menemukan hubungan yang signifikan secara klinis antara obat-obatan ini.

Hal ini menunjukkan bahwa penggunaan 0,3 g atazanavir / ritonavir bersama-sama 0,1 g omeprazole (single penerimaan 40-mg per hari) atau 0,4 g atazanavir dengan lansoprazole (1 intake kali lipat 60 mg) mengarah ke signifikan menurunkan tingkat bioavailabilitas atazanavir pada relawan. Tingkat penyerapan atazanavir ditentukan oleh pH. Karena itu, obat-obatan yang memperlambat aktivitas pompa proton, termasuk pantoprazole, dilarang untuk digabungkan dengan atazanavir.

[2]

Kondisi penyimpanan

Zolopent harus disimpan di tempat gelap, tertutup dari akses anak-anak. Nilai suhu maksimum 25 ° C.

Kehidupan rak

Zolopent dapat digunakan dalam 3 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Dalam pediatri, anak-anak di bawah usia 12 tahun tidak minum obat.

Analoginya

Analog dari obat adalah Controlul, Panocid, Pantasan dengan Ulsepan, dan juga Nolpasa, Proxium, Zovanta, Pangastro dengan Pulcit dan Pantokar.

Ulasan

Zolopent menerima ulasan yang baik dari orang-orang dengan ulkus lambung - obat menghilangkan gejala yang tidak menyenangkan dari penyakit ini, seperti sensasi terbakar dan rasa pahit di mulut. Obat ini juga efektif dalam GERD. Selain itu, perlu dicatat bahwa jarang menyebabkan gejala negatif.