Aksastrol

Aksastrol adalah obat antitumor.

Indikasi Aksastrol

Berlaku dalam kasus-kasus berikut:

• terapi dengan karsinoma payudara yang tersebar luas pada wanita pada periode pascamenopause. Pada individu dengan respon negatif terhadap tes untuk akhir estrogen, tidak ada bukti efek obat (kecuali ketika respon obat positif terhadap tamoxifen sebelumnya terdeteksi);
• tahap awal kanker payudara, yang memiliki sifat hormon positif, pada pasien pascamenopause (pengobatan adjuvant);
• karsinoma payudara dini dari sifat hormon-positif pada wanita pascamenopause, setelah siklus terapeutik dengan pengenalan tamoxifen selama 2-3 tahun (pengobatan adjuvan).

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet, dalam jumlah 14 buah. Di dalam kotak ada 2 piring blister.

Farmakodinamik

Obat ini adalah inhibitor selektif dari komponen aromatase, yang non-steroid. Pada tahap pascamenopause, sebagian besar estradiol terbentuk dari estrone yang diproduksi di dalam jaringan perifer ketika dikonversi dari androstenedione (menggunakan enzim aromatase).

Menurunkan nilai estradiol yang bersirkulasi menjadi katalis untuk pengembangan efek medikamentosa pada wanita dengan karsinoma payudara. Pada pasca menopause, dosis harian anastrozole (1 mg) menyebabkan penurunan nilai estradiol sekaligus sebesar 80%.

Anastrozole tidak memiliki efek androgenik, progestogen, dan estrogenik. Dalam bagian obat tidak mempengaruhi proses pelepasan aldosteron dengan kortisol.

Farmakokinetik

Proses penyerapan dan distribusi.

Anastrozole memiliki tingkat penyerapan yang tinggi (bila diminum, daya serapnya 83-85% dari dosis). Nilai Plasma Cmax sering dicatat setelah 2 jam setelah penggunaan narkoba (ketika diminum dengan perut kosong). Makanan sedikit mengurangi tingkat penyerapan, tanpa mempengaruhi derajatnya. Karena perubahan dalam tingkat penyerapan tidak signifikan, efek klinis yang signifikan dari memperoleh indeks plasma dari anastrozole Css tidak berkembang (dalam kasus menggunakan satu kali dosis harian obat). Ketika menggunakan dosis 7 hari, tingkat plasma anastrozole adalah 90-95% dari nilai-nilai Css.

Sintesis protein anastrozole dalam plasma mencapai 40%.

Proses pertukaran dan ekskresi.

Anastrozole mengalami metabolisme intensif pada wanita pascamenopause. Kurang dari 10% dari dosis yang digunakan diekskresikan dalam keadaan tidak berubah dengan urin selama 72 jam setelah konsumsi. Proses pertukaran anastrozole dilakukan melalui tahap hidroksilasi, N-dealkylation, serta konjugasi dengan asam glukuronat. Produk metabolik plasma utama anastrozole, substansi triazol, tidak memperlambat aktivitas enzim aromatase.

Ekskresi produk metabolik terutama terjadi di urin. Ekskresi anastrozole dilakukan pada kecepatan rendah, dan waktu paruh plasma adalah 40-50 jam.

Dosis dan administrasi

Farmasi harus diminum, dengan dosis 1 mg, 1 kali lipat per hari.

Durasi siklus perawatan ditentukan oleh tingkat keparahan dan bentuk patologi. Jika gejala perkembangan penyakit terjadi, penggunaan obat harus dibatalkan.

[2]

Gunakan Aksastrol selama kehamilan

Dilarang meresepkan Aksastrol selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• kehadiran intoleransi relatif terhadap komponen obat;
• periode premenopause;
• Penggunaan tamoxifen pada latar belakang terapi dengan aksastrol atau obat-obatan yang mengandung estrogen;
• Gagal ginjal, yang diucapkan (nilai CC <20 ml / menit);
• dinyatakan atau bentuk moderat dari ketidakcukupan aktivitas hati (karena tidak ada informasi tentang keamanan dan keefektifan obat dari pemberian obat dalam kondisi seperti itu).

Efek samping Aksastrol

Penggunaan obat dapat menyebabkan beberapa efek samping:

• gangguan yang mempengaruhi kerja organ-organ sensorik dan NS: insomnia, paresthesia, pusing, dan selain perasaan cemas atau kantuk yang berat, sakit kepala berat, depresi dan kondisi asthenic;
• masalah yang terkait dengan hemostasis, proses pembentuk darah, dan kegiatan SSS: tromboemboli, anemia, tromboflebitis, dan di samping itu, leukopenia (disertai dengan infeksi atau tidak) dan peningkatan tekanan darah (dinyatakan sebagai pusing dan berlangsung lama, sakit kepala);
• gangguan fungsi pernapasan: hidung berair, faringitis, dyspnea, dan selain bronkitis dan sinusitis;
• lesi yang mempengaruhi saluran usus: mual atau kekeringan mukosa mulut, melemahnya nafsu makan, diare atau obtapation, serta muntah;
• manifestasi alergi: ruam, sindrom Stevens-Johnson, serta eritema multiform dan gatal;
• lain: kekeringan mukosa vagina, artralgia, hot flashes, perdarahan dari vagina, nyeri di punggung atau tulang dada dan mialgia. Selain itu, ada hiperhidrosis, penurunan mobilitas sendi, bengkak perifer, sindrom mirip flu, dan dengan itu alopecia atau penipisan rambut yang signifikan. Selain itu, daftar berat badan, perkembangan hiperkolesterolemia dan peningkatan indikator AST, APF atau ALT (pada orang dengan metastasis di hati).

[1],

Overdosis

Hanya ada sedikit informasi tentang pengujian keracunan anastrozole.

Uji klinis dilakukan dengan berbagai bagian dari anastrozole: sampai 60 mg per dosis tunggal 1, yang diberikan relawan laki-laki serta dalam porsi hingga 10 mg per hari, pada wanita pasca menopause memberikan panggung dengan bentuk umum dari kanker payudara. Dosis seperti itu ditoleransi tanpa komplikasi. Tidak mungkin untuk menentukan dosis anastrozole 1 kali, yang dapat menyebabkan ancaman terhadap kehidupan.

Obatnya tidak memiliki penawarnya, jadi ketika keracunan itu perlu dilakukan tindakan-tindakan bergejala. Perlu juga mempertimbangkan kemungkinan penggunaan obat lain atau beberapa obat.

Jika seseorang sadar, muntah harus diinduksi. Melakukan dialisis dapat membantu dengan ekskresi bagian yang sudah diserap obat, karena anastrozole memiliki nilai sintesis protein yang rendah.

Hal ini juga diperlukan untuk melaksanakan prosedur dukungan umum, termasuk pemantauan teratur dari pekerjaan sistem dan organ penting kehidupan, serta pemantauan ketat terhadap korban.

Interaksi dengan obat lain

Anastrozole nyata melemahkan sifat terapeutik estrogen.

Uji klinis telah menunjukkan bahwa ketika penggunaan gabungan axastrol dengan cimetidine atau antipyrine, kemungkinan mengembangkan interaksi yang diinduksi obat yang terkait dengan induksi aktivitas enzim dalam mikrosom hati sangat rendah.

[3], [4]

Kondisi penyimpanan

Aksastrol harus disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak-anak. Tanda suhu - tidak lebih tinggi dari 25 ° С.

Kehidupan rak

Aksastrol dapat digunakan dalam 4 tahun pembuatan farmasi.

Aplikasi untuk anak-anak

Anda tidak dapat menggunakan obat di pediatri - orang yang belum mencapai usia 18 tahun.

Analoginya

Analoginya adalah obat-obatan Aktastrozol, Letrozol, Exemestan dengan Anastora, Arimidex dengan Anastrozole, serta Lezra dengan Letroteroy. Selain itu, dalam daftar Anatero, Femar, Armotraz, Etruzil dengan Lethorup, Nexazol dengan Letromara, dan pada saat yang sama Egistrozolum, Mammozolum dan Femiset dengan Texol.