Hexper melperone

Melperone Hexal adalah antipsikotik, bagian dari kelompok turunan butyrophenone.

Unsur aktif obat ini adalah zat melperone (dengan kedok hidroklorida), termasuk dalam kategori butyrophenone. Komponen ini memiliki karakteristik efek neuroleptik untuk butyrophenone, yang bervariasi dari ringan hingga sedang. Menurut tes pada hewan, ditemukan bahwa butyrophenones memblokir efek ujung dopamin, sehingga melemahkan intensitas efek neurotransmitter dopamin.

[1]

Indikasi Hexper melperone

Ini digunakan untuk pelanggaran berikut:

• insomnia, kebingungan mental, psikosis dan agitasi yang bersifat psikomotorik (terutama pada orang dengan gangguan mental dan orang tua);
• demensia (terkait dengan lesi SSP organik);
• gypopher;
• neurosis (jika tidak mungkin menggunakan obat penenang karena hipersensitivitas atau risiko kecanduan);
• alkoholisme.

Surat pembebasan

Pelepasan unsur obat diimplementasikan dalam tablet - 20 buah di dalam kemasan blister, 2 bungkus di dalam kemasan.

Farmakodinamik

Pengujian in vitro menentukan bahwa melperone memiliki tingkat sintesis yang lebih rendah dengan D2-termini daripada dengan haloperidol (hampir 200 kali). Selain aktivitas dopaminergik, obat ini menunjukkan efek antiserotonergik yang kuat.

Sulit untuk mengevaluasi efek antihistamin pusat dan perifer serta antikolinergik obat.

Efek antipsikotik berkembang hanya dengan pengenalan sebagian besar obat.

Selain efek yang dijelaskan di atas, yang biasanya diamati pada neuroleptik dengan aktivitas lemah, melperone dapat memiliki efek relaksan otot dan efek antiaritmia.

Obat ini berbeda dari neuroleptik lain dalam hal ketika diberikan bagian terapeutiknya, ia tidak mengembangkan efek negatif pada indeks ambang kejang otak. Tes yang relevan dilakukan menunjukkan bahwa peningkatan kecil dalam ambang ini dapat diamati ketika menggunakan obat dalam porsi obat menengah.

Dampak melperon pada aktivitas ekstrapiramidal motorik agak lemah.

Farmakokinetik

Ketika tertelan di dalam, melperone diserap sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi ke dalam darah, dan kemudian berpartisipasi dalam proses metabolisme intensif selama perjalanan intrahepatik pertama. Nilai Cmax plasma dicatat setelah 60-90 menit dari saat pemberian oral.

Peningkatan dosis menyebabkan peningkatan kadar Cmax dalam plasma, yang disebabkan oleh karakteristik metabolisme intrahepatik.

Tingkat sintesis dengan protein intraplasma adalah 50% (18% di antaranya dengan serum albumin).

Makan makanan tidak mengubah intensitas penyerapan obat dan parameter darahnya.

Obat ini hampir sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi mengalami metabolisme intrahepatik. Dalam tes yang melibatkan hewan di dalam urin, sejumlah komponen metabolisme ditemukan.

Tidak berubah melalui ginjal diekskresikan 5-10% dari bahan aktif. Istilah paruh pada penerimaan 1 kali adalah sekitar 4-6 jam. Setelah penggunaan berulang, indikator ini meningkat menjadi sekitar 6-8 jam.

Dosis dan administrasi

Sebagian Melperon Hexal harus dipilih, dengan mempertimbangkan berat dan usia orang tersebut, serta toleransi pribadinya, dan di samping itu, intensitas dan jenis penyakit. Dalam hal ini, dokter paling penting untuk dibimbing oleh kemungkinan meminimalkan porsi dan durasi terapi.

Porsi harian harus dibagi menjadi beberapa kegunaan. Dosis tunggal harus diberikan bersama makanan (terutama jika diperlukan sedasi), sebelum tidur. Dilarang menggunakan teh, kopi atau susu.

Untuk mendapatkan efek sedatif yang lemah dan efek ansiolitik yang meningkat, di mana ada peningkatan mood, porsi harian 20-75 mg sering digunakan. Untuk mencapai efek sedatif yang lebih kuat, Anda dapat menggunakan dosis maksimum (di malam hari).

Orang dengan kebingungan dan agitasi pertama kali diharuskan menggunakan obat 0,05-0,1 g per hari. Jika diperlukan, porsi beberapa hari dapat ditingkatkan menjadi 0,2 g. Dalam beberapa kasus dengan gangguan parah, di mana agresivitas, penampilan halusinasi dan ilusi dicatat, porsi maksimum 0,4 g dapat diberikan.

Pembatasan pada istilah penggunaan obat sering tidak tersedia. Efek antipsikotik yang diperlukan mungkin tidak berkembang selama 2-3 minggu perawatan. Selanjutnya, dengan mempertimbangkan respons pribadi pasien, porsinya dapat dikurangi.

Penggunaan kombinasi dengan zat lithium membutuhkan pengurangan porsi kedua obat.

Gunakan Hexper melperone selama kehamilan

Anda tidak dapat menggunakan Melperone Hexal selama kehamilan, karena informasi yang tersedia tentang keamanannya untuk bayi yang baru lahir terlalu sedikit.

Sehubungan dengan kurangnya informasi mengenai volume bahan aktif yang diekskresikan dalam ASI, ketika kebutuhan untuk penggunaan obat-obatan selama menyusui, menyusui harus ditinggalkan selama terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi berat terhadap melperone, butyrphenone lain, atau komponen obat lain;
• keracunan akut atau koma, dipicu oleh opiat, alkohol, hipnotik, dan psikotropika lainnya yang melemahkan fungsi sistem saraf pusat (anti-depresan dengan neuroleptik, serta garam lithium, di antaranya);
• kegagalan hati pada stadium berat.

Efek samping Hexper melperone

Bagian terapi obat sering tidak mempengaruhi (atau memiliki efek lemah) mengenai proses sirkulasi darah, pernapasan, buang air kecil, pencernaan makanan dan hati.

Pada tahap awal terapi, kelelahan dapat terjadi atau (kadang-kadang) disregulasi ortostatik / penurunan tekanan darah, atau refleks peningkatan nilai denyut jantung. Orang dengan kardiopati perlu secara teratur memantau pembacaan EKG, karena kadang-kadang mereka mengalami aritmia.

Penggunaan sebagian besar Melperon Hexal, dengan mempertimbangkan respons pribadi tubuh, dapat menyebabkan kerusakan bentuk gerakan tak sadar (munculnya gangguan ekstrapiramidal). Di antara tanda-tandanya adalah diskinesia yang bersifat awal (kejang otot faring, gigitan lidah spastik, tortikolis, krisis okular, kejang yang mempengaruhi otot rahang, dan kekakuan otot leher) dan manifestasi kelumpuhan gemetar (kekakuan atau tremor) dan akathiasia (hiperkinesia)

Perkembangan tahap awal diskinesia dan tanda-tanda kelumpuhan yang gemetar dikendalikan dengan mengurangi jumlah obat atau memperkenalkan obat anti-parkinsonic kolinolitik. Penghapusan neuroleptik sepenuhnya menghilangkan gejala-gejala ini. Tetapi akathisia lebih sulit disembuhkan. Pertama, Anda dapat mencoba mengurangi dosis obat, dan tanpa hasil, resepkan pengobatan dengan pengenalan bipiriden, obat penenang atau obat hipnotik, atau zat yang menghambat aksi reseptor β-adrenergik.

Kadang-kadang ada hubungan sementara antara munculnya variasi awal diskinesia dan penggunaan melperone. Tetapi dalam semua kasus seperti itu, bersama dengan obat ini atau sebelum diperkenalkan, mereka menggunakan obat lain yang dapat memicu gejala samping seperti itu. Terapi belum dikembangkan untuknya.

Kadang-kadang, terjadi kolestasis atau ikterus intrahepatik, dan efek enzim intrahepatik juga meningkat sementara.

Dengan diperkenalkannya butyrophenone, tanda-tanda alergi alergi (ruam) jarang diamati.

Kadang-kadang penggunaan melperone menyebabkan gangguan yang terkait dengan sistem darah - pancyto-, leuco- atau trombositopenia. Agranulositosis hanya diamati.

Kadang-kadang, terutama dengan pengenalan neuroleptik yang sangat aktif dalam porsi besar, adalah mungkin untuk mengembangkan ZNS yang berpotensi mematikan (dengan indeks suhu lebih dari 40 ° C, penekanan kesadaran mencapai koma, kekakuan, dan juga dekompensasi yang bersifat vegetatif dengan peningkatan tekanan darah dan takikardia), yang membutuhkan segera penghentian obat. Seperti dalam kasus keracunan, manifestasi negatif tersebut memerlukan perawatan medis darurat.

Terkadang ada galaktorea, penurunan berat badan, dismenore dan gangguan fungsi seksual.

Dimungkinkan juga untuk mengembangkan gangguan termoregulasi atau akomodasi, sakit kepala, gangguan penciuman (karena hidung tersumbat), xerostomia, sembelit, muntah dengan mual, dan selain itu hilangnya nafsu makan, urin yang terganggu dan peningkatan kadar TIO.

Seperti dalam kasus pengenalan psikotropika penenang lainnya, penggunaan obat menyebabkan kemungkinan trombosis vena di panggul dan kaki - faktor ini harus diperhitungkan dalam kasus tirah baring, imobilitas berkepanjangan atau kerentanan terhadap pelanggaran ini.

[2], [3]

Overdosis

Sehubungan dengan berbagai dosis terapi melperone, keracunan terdeteksi hanya dalam kasus overdosis yang signifikan. Selama keracunan, tidak semua manifestasi yang ditunjukkan di bawah ini dicatat, tetapi tidak satupun dari mereka dapat dikecualikan.

Tanda-tanda keracunan:

• kantuk, yang dapat berkembang menjadi koma, dan kadang-kadang ada kesadaran yang membingungkan tentang karakter dan kegembiraan yang mengigau;
• gejala antikolinergik (glaukoma, retensi urin, gangguan penglihatan atau gangguan peristaltik usus);
• gangguan kardiovaskular (bradikardia atau takikardia, ketidakcukupan proses aliran darah, penurunan tekanan darah, ventrikel takiaritmia, atau gagal jantung);
• hipo atau hipertermia;
• tahap parah gangguan ekstrapiramidal (kejang penglihatan, manifestasi distonik atau diskinetik akut, kejang yang memengaruhi laring atau faring, serta kekalahan saraf glofofaringeal);
• lesi tunggal yang terkait dengan aktivitas pernapasan (aspirasi, sianosis, pneumonia, henti napas atau penekanan).

Tindakan simtomatik standar dilakukan, yang sering digunakan dalam kasus keracunan; tetapi dalam kasus ini ada beberapa fitur, karena obat cepat diserap. Lakukan lavage lambung hanya mungkin dengan penentuan awal keracunan. Dialisis dengan diuresis paksa akan menjadi tidak efektif.

Dalam kasus gangguan ekstrapiramidal berat, agen anti-parkinsonic digunakan (misalnya, injeksi biperiden intravena).

Untuk mencegah kejang otot faring, intubasi dilakukan atau relaksan otot disuntikkan dengan jenis efek singkat.

Dalam kasus penurunan tekanan darah, untuk mencegah peningkatan paradoksnya, diperlukan obat yang mirip dengan norepinefrin (atau norepinefrin), tetapi dilarang menggunakan zat yang mirip dengan epinefrin (atau adrenalin). Penggunaan agonis β-adrenoreseptor dilarang, karena menyebabkan vasodilatasi.

Fitur antikolinergik dihilangkan dengan physostigmine salisilat (pemberian 1-2 mg dengan kemungkinan penggunaan berulang). Tidak mungkin untuk menggunakan rejimen dosis standar, karena dapat memprovokasi efek samping yang parah.

[4]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat-obatan dengan alkohol dapat menyebabkan peningkatan paparan alkohol.

Pendahuluan dalam kombinasi dengan obat-obatan yang menekan aksi sistem saraf pusat (obat penghilang rasa sakit, obat tidur, antihistamin atau psikotropika lainnya), dapat memicu peningkatan sedasi atau depresi pernapasan.

Gunakan dengan trisiklik dapat memicu peningkatan aktivitas timbal balik.

Efek obat antihipertensi dapat ditingkatkan dalam kasus kombinasi dengan melperone hexal.

Kombinasi dengan antagonis dopamin (misalnya, dengan levodopa) menyebabkan penurunan aktivitas terapi agonis dopamin.

Penggunaan neuroleptik bersamaan dengan antagonis dopamin lainnya (misalnya, dengan metoklopramid) dapat memicu potensiasi dari tanda motor ekstrapiramidal.

Penggunaan kombinasi melperon dan obat-obatan dengan efek antikolinergik (misalnya, dengan atropin) menyebabkan potensiasi efek ini. Gejalanya adalah disopia, xerostomia, peningkatan nilai TIO atau indikator denyut jantung, gangguan kencing, sembelit, hipersalivasi, hilangnya sebagian memori, masalah bicara, dan hipohidrosis. Intensitas efek obat dapat melemah karena penurunan penyerapannya di dalam saluran pencernaan.

Butyrophenone mampu membentuk kombinasi yang tidak larut dengan teh, kopi atau susu, yang membuat penyerapan obat lebih sulit.

Meskipun penggunaan Melperon Hexal hanya menyebabkan peningkatan kadar prolaktin yang agak lemah dan jangka pendek, efek inhibitor prolaktin (misalnya, gonadorelin) dapat menurun. Interaksi seperti itu belum dicatat, tetapi perkembangannya tidak dapat sepenuhnya dikesampingkan.

Meskipun pengembangan interaksi obat dengan obat-obatan berikut tidak terdaftar sebelumnya, mereka tidak dapat sepenuhnya dikecualikan, karena melperone memiliki aktivitas α-adrenergik.

Stimulan jenis amfetamin: ada melemahnya efek antipsikotik melperone dan aktivitas stimulasi amfetamin.

Epinefrin (atau adrenalin) menyebabkan takikardia atau penurunan tekanan darah secara paradoks.

Kombinasi dengan fenilefrin menyebabkan penurunan efek obat ini.

Penggunaan dopamin menyebabkan perluasan pembuluh perifer (misalnya, arteri ginjal). Pengenalan sebagian besar dopamin menyebabkan vasokonstriksi oleh melperon. Penggunaan melperone dapat memiliki efek antagonis pada ekspansi pembuluh perifer (misalnya, arteri ginjal) atau, pada dosis tinggi dopamin, vasokonstriksi.

[5]

Kondisi penyimpanan

Melperone Hexal harus disimpan di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 °

Kehidupan rak

Melperone Hexal dapat digunakan untuk jangka waktu 3 tahun sejak penjualan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Anda tidak dapat meresepkan obat untuk orang di bawah usia 12 tahun.

Analog

Analogi obat adalah zat Galomond, Halopril dengan Haloperdol dan Senorm.