Allopurinol

Allopurinol termasuk dalam kategori obat yang menekan pembentukan asam urat. Ini adalah obat anti asam urat yang menghambat pengikatan asam urat dan garamnya di dalam tubuh.

Obat ini mampu memperlambat aktivitas enzim xanthine oxidase, yang berperan dalam proses transformasi hypoxanthine / xanthine dan xanthine / asam urat. Sebagai hasil dari interaksi tersebut, nilai serum urat menurun, yang mencegah pengendapannya di dalam ginjal dan jaringan. [1]

Indikasi Allopurinol

Pada orang dewasa, obat ini digunakan untuk pelanggaran tersebut:

• hiperurisemia (dengan pembacaan asam urat serum 500+ mol / l), yang tidak dapat dikontrol dengan diet;
• patologi yang terkait dengan peningkatan nilai darah asam urat (terutama nefropati urat, asam urat dan urolitiasis urat);
• hiperurisemia tipe sekunder yang sifatnya berbeda (juga psoriasis);
• terkait dengan berbagai hemoblastosis (limfosarkoma, bentuk aktif leukemia dan leukemia myeloid kronis), hiperurisemia primer atau sekunder;
• pengobatan sitotoksik untuk penyakit mieloproliferatif dan neoplastik alam.

Anak-anak diresepkan untuk penyakit seperti itu:

• bentuk urat nefropati, yang berkembang selama pengobatan leukemia;
• hiperurisemia tipe sekunder dari berbagai asal;
• insufisiensi enzimatik kongenital (termasuk defisiensi HGFT lengkap atau sebagian; sindrom Lesch-Nien) dan defisiensi ATPT kongenital.

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat diwujudkan dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam paket sel. Ada 5 paket seperti itu di dalam kotak.

Farmakodinamik

Di dalam tubuh, allopurinol diubah menjadi oxypurinol, yang mencegah pembentukan asam urat, tetapi aktivitasnya lebih lemah daripada allopurinol.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat diserap sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi. Hampir tidak ada penyerapan di dalam lambung, penyerapan terjadi di dalam duodenum dan di daerah atas usus kecil.

Proses metabolisme mengarah pada pembentukan komponen metabolik aktif obat utama oxypurinol. Indikator Cmax oxypurinol dicatat setelah 3-4 jam; tingkat pembentukan dikaitkan dengan tingkat dan tingkat proses pertukaran prasistemik pribadi. Oxypurinol dengan allopurinol hampir tidak terlibat dalam sintesis protein.

Waktu paruh alopurinol dalam plasma sekitar 40 menit, dan oksipurinol adalah 17-21 jam. 80% dari kedua elemen diekskresikan melalui ginjal; usus diekskresikan 20%. Pada individu dengan gangguan fungsi ginjal, istilah waktu paruh oxypurinol memanjang.

Dosis dan administrasi

Allopurinol harus diminum setelah makan; tablet ditelan utuh dengan air biasa. Anda tidak bisa mengunyah tablet. Selama terapi, pasien perlu mengambil banyak cairan untuk mempertahankan fungsi diuresis yang stabil. Terkadang alkalinisasi urin dilakukan untuk meningkatkan ekskresi asam urat.

Ukuran dosis dan durasi pengobatan dipilih oleh dokter yang merawat secara pribadi, dengan mempertimbangkan tingkat keparahan patologi dan situasi klinis.

Selama pemilihan dosis harian obat, sangat penting untuk mempertimbangkan indikator plasma asam urat. Pasien dapat minum 0,1-0,3 g obat per hari. Penyesuaian dosis dilakukan 1 kali lipat dalam 1 atau 3 minggu. Maksimum 0,8 g obat diperbolehkan per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang menggunakan obat pada orang di bawah usia 3 tahun.

Gunakan Allopurinol selama kehamilan

Tidak ada informasi yang tersedia mengenai penggunaan Allopurinol selama kehamilan. Karena unsur aktif obat mempengaruhi proses metabolisme purin, dan tidak ada informasi mengenai potensi risiko pada manusia, dilarang meresepkan obat untuk wanita hamil.

Obat ini diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu tidak digunakan untuk hepatitis B. Penting untuk menolak menyusui selama terapi.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap allopurinol atau elemen obat lainnya;
• disfungsi hati / ginjal berat (nilai CC di bawah 2 ml per menit);
• tahap aktif serangan gout.

Efek samping Allopurinol

Di antara tanda-tanda samping:

• gangguan metabolisme: pada tahap awal terapi, serangan gout aktif dapat terjadi, yang terkait dengan mobilisasi asam urat di area nodul gout dan depot lainnya;
• masalah dengan fungsi hati dan saluran pencernaan: muntah, peningkatan kadar alkali fosfatase dan transaminase dalam darah yang dapat disembuhkan, stomatitis, mual, hepatitis, diare dan bentuk aktif kolangitis;
• gangguan proses hematopoietik: leukositosis, leukopenia atau eosinofilia. Kerusakan sumsum tulang yang parah (agranulositosis, trombositopenia, dan anemia aplastik), terutama pada orang dengan gangguan fungsi ginjal;
• gejala yang terkait dengan aktivitas CVS: peningkatan tekanan darah dan bradikardia;
• lesi pada sistem saraf pusat: kantuk, cephalalgia, kelelahan, pusing, ataksia, kelemahan, kejang dan neuropati, serta mialgia, depresi, parestesia dan paresis, serta bentuk neuritis perifer;
• manifestasi yang berhubungan dengan organ sensorik: katarak, rasa atau gangguan penglihatan;
• gangguan proses kemih: uremia, nefritis tubulointerstitial, disertai dengan infiltrasi limfosit, batu xantogenik dan hematuria;
• tanda-tanda alergi: urtikaria, elemen pemanas, menggigil, MEE, pruritus, eritema, demam dan artralgia;
• lainnya: impotensi, diabetes mellitus, kebotakan dan ginekomastia.

Pada orang dengan gangguan fungsi ginjal, ketika menggunakan dosis standar, vaskulitis dengan perubahan epidermis dapat terjadi; nanti proses ini bisa masuk ke hati dengan ginjal. Jika vaskulitis berkembang, Anda harus segera berhenti mengonsumsi Allopurinol.

Overdosis

Terkadang orang yang tidak memiliki gangguan fungsi ginjal yang minum obat 20 g per hari mengalami muntah, gangguan tinja, mual dan pusing.

Penggunaan obat jangka panjang pada orang dengan disfungsi ginjal terkadang menyebabkan eosinofilia, hipertermia, ruam epidermis, dan eksaserbasi patologi ginjal. Tidak ada obat penawar untuk obat, itulah sebabnya tindakan simtomatik harus dilakukan jika terjadi keracunan.

Interaksi dengan obat lain

Efek obat melemah saat menggunakan obat dengan efek urikosurik (probenesid, sulfinpirazon dan benzbromaron), serta dengan salisilat dosis besar.

Allopurinol mampu memperlambat aktivitas xantin oksidase, serta proses metabolisme turunan purin (di antaranya mercaptopurine dan azathioprine), itulah sebabnya porsi standar mereka harus dikurangi 50-75%.

Dosis besar obat mengurangi laju ekskresi probenesid dan menghambat metabolisme teofilin.

Kombinasi obat dengan klorpropamid membutuhkan penurunan dosis yang terakhir.

Pengenalan Allopurinol dalam kombinasi dengan antikoagulan kumarin membutuhkan pengurangan porsinya. Selain itu, Anda perlu secara teratur memantau tingkat pembekuan darah.

Penggunaan obat bersama dengan kaptopril meningkatkan kemungkinan mengembangkan gejala epidermal, terutama jika pasien menderita CRF.

Kombinasi dengan sitostatika dapat memicu peningkatan frekuensi perubahan parameter darah (dibandingkan dengan penggunaan obat-obatan ini secara terpisah), itulah sebabnya dianjurkan untuk melakukan tes darah lebih sering dari biasanya.

Menggabungkan obat dengan amoksisilin dan ampisilin meningkatkan kemungkinan mengembangkan tanda-tanda alergi.

Kondisi penyimpanan

Allopurinol harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Allopurinol dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan zat obat.

Analogi

Obat analog adalah obat Allohexal.