Diltiazem

Diltiazem adalah obat dengan sifat antihipertensi, antiangina, dan antiaritmia; unsur aktifnya adalah diltiazem. Obat dapat memblokir aktivitas saluran Ca, menekan pembentukan potensial aksi, dan juga melepaskan aktivitas "eksitasi-kontraksi".

Hal ini juga dapat menurunkan kontraktilitas miokard, menurunkan kecepatan konduksi AV dan jumlah kontraksi miokard. Secara signifikan meningkatkan durasi siklus sinus dan mengembalikan ritme sinus selama takikardia. [1]

Indikasi Diltiazem

Ini digunakan dalam pengobatan penyakit CVD berikut:

• Penyakit jantung iskemik , termasuk angina pektoris;
• peningkatan tekanan darah (monoterapi atau kombinasi dengan obat antihipertensi lain);
• SVT;
• hipertensi paru-paru .
• Ini dapat digunakan untuk mencegah perkembangan spasme koroner selama prosedur pencangkokan bypass arteri koroner atau saat melakukan angiografi koroner.

Digunakan dalam pengobatan gabungan:

• setelah menderita infark miokard (jika ada kontraindikasi untuk penggunaan -blocker);
• nefropati diabetik;
• dalam kasus flutter ventrikel dan fibrilasi atrium, serta untuk menghilangkan paroxysm fibrilasi atrium.

Ini diresepkan dalam transplantasi, setelah transplantasi ginjal, untuk mencegah perkembangan kegagalan transplantasi, dan di samping itu, saat melakukan pengobatan imunosupresif.

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam bentuk tablet 60 mg, 30 buah di dalam kotak.

Farmakodinamik

Diltiazem mampu mengendurkan otot polos pembuluh koroner, bekerja dalam konsentrasi yang tidak menyebabkan efek inotropik negatif. Mengurangi laju ventrikel pada orang dengan peningkatan laju ventrikel, di mana atrial flutter dan atrial fibrillation dicatat. [2]

Obat ini memiliki efek relaksasi pada otot polos pembuluh darah, yang mengurangi resistensi pembuluh darah perifer sistemik dan melemahkan efek perifer dan ginjal dari angiotensin-2. [3]

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, obat ini hampir sepenuhnya diserap di dalam saluran pencernaan. Berpartisipasi dalam proses metabolisme intensif selama perjalanan intrahepatik pertama. Tingkat bioavailabilitas sekitar 40%. Pembacaan plasma bervariasi.

Sintesis protein - sekitar 80%. Diltiazem disekresikan dalam ASI. Proses metabolisme intrahepatik dilanjutkan dengan bantuan sistem enzim hemoprotein P450. Komponen metabolik desacetyldyltiazem memiliki 25-50% efek elemen yang tidak berubah.

Jangka waktu paruh obat adalah dalam 3-5 jam. Ini diekskresikan terutama dalam bentuk produk pembusukan dengan urin dan empedu; sekitar 2-4% diekskresikan tidak berubah dalam urin. Dengan dialisis, ekskresi zat itu buruk.

Dosis dan administrasi

Seringkali, obat digunakan dalam jumlah 1 tablet 2-3 kali sehari (dengan mempertimbangkan reaksi pasien terhadap Diltiazem dan indikasinya). Jika perlu, porsinya bisa ditingkatkan menjadi 2 tablet 2 kali sehari. Dosis dapat diubah setelah setidaknya 14 hari.

Anda dapat mengambil tidak lebih dari 0,36 g zat per hari. Anda perlu minum tablet saat perut kosong, menelan utuh dan meminumnya dengan air biasa.

Dengan penggunaan jangka panjang dan memperoleh efek obat positif jangka panjang, porsinya dapat dikurangi seminimal mungkin.

Ketika diberikan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lain, mungkin juga perlu mengubah dosis yang terakhir.

• Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang menunjuk orang di bawah usia 18 tahun.

Gunakan Diltiazem selama kehamilan

Diltiazem tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Jika Anda perlu minum obat selama hepatitis B, Anda harus menolak untuk menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi parah terhadap salah satu elemen yang membentuk obat;
• serangan jantung;
• bradikardia sinus;
• disfungsi ventrikel kiri sistolik (juga dalam kasus infark miokard);
• bentuk parah dari stenosis aorta;
• disfungsi ginjal atau hati;
• SSSU.

Dilarang menggunakan dengan -blocker. Ini harus digunakan dengan hati-hati ketika menstabilkan detak jantung pada orang dengan gangguan hemodinamik.

Efek samping Diltiazem

Gejala samping utama:

• hipotensi sementara;
• gangguan konduksi dan bradikardia;
• takikardia dan penurunan curah jantung;
• eosinofilia, kelemahan, pingsan, pusing, tinitus, dan cephalalgia;
• gangguan potensi, edema perifer, labilitas mood;
• hiperplasia di daerah gusi berlendir dan dispepsia;
• hiperglikemia, hiperemia, dan juga hipertermia;
• tanda-tanda alergi (gatal dan ruam epidermis), eritema poliformis;
• poliuria atau nokturia.

Overdosis

Dalam kasus keracunan Diltiazem, ada penurunan tekanan darah, blok intrakardiak, bradikardia dan gagal jantung.

Diperlukan untuk melakukan lavage lambung dan mengambil enterosorben. Selain itu, hemoperfusi dan plasmapheresis dilakukan. Zat kalsium diperkenalkan sebagai penangkal di / di jalan, dan isoproterenol, atropin, dobutamin atau dopamin juga digunakan. Diuresis paksa dapat dilakukan.

Jika ada bentuk blok AV yang parah, mondar-mandir harus dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat bersama dengan zat yang memblokir reseptor -adrenergik dapat memicu gangguan konduksi AV dan perkembangan bradikardia.

Obat ini mampu meningkatkan nilai serum digoksin (sebesar 20-60%).

Diltiazem meningkatkan aktivitas antihipertensi diuretik dan obat antihipertensi lainnya, mempotensiasi efek negatif fluorothane pada jantung.

Obat ini mengurangi jumlah diazepam dalam darah.

Obat-obatan yang menghalangi aksi penghentian H2 (misalnya, simetidin) dapat meningkatkan nilai serum diltiazem.

Kondisi penyimpanan

Diltiazem harus disimpan pada suhu tidak melebihi 25 ° C.

Kehidupan rak

Diltiazem dapat digunakan selama 24 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Blokaltsin, Dilren, Aldisem dengan Dilcardia, Tiakem dengan Dilcem dan Cardil. Selain itu, Diakordin, Cortiazem dan Silden ada dalam daftar.