Infulgan

Infulgan termasuk dalam kelompok antipiretik dan analgesik.

Parasetamol yang terkandung dalam obat menunjukkan aktivitas antipiretik dan analgesik. Karena fakta bahwa obat tersebut tidak mempengaruhi proses pengikatan PG di dalam jaringan perifer, itu tidak mengarah pada pengembangan efek negatif relatif terhadap indikator EBV (retensi cairan dan natrium), serta selaput lendir di dalam. Sistem pencernaan. [1]

Indikasi Infulgan

Ini digunakan untuk terapi jangka pendek untuk nyeri sedang (terutama setelah operasi), serta untuk terapi jangka pendek dari tanda-tanda hipertermia (dalam situasi di mana ada pembenaran klinis untuk pemberian obat intravena atau ketika tidak mungkin untuk menggunakan obat lain. Metode aplikasi).

Surat pembebasan

Pelepasan obat diwujudkan dalam bentuk cairan infus - di dalam botol dengan kapasitas 20, 50 atau 100 ml. Ada 1 botol seperti itu di dalam kotak.

Farmakodinamik

Parasetamol memiliki efek pemblokiran pada aktivitas COX-1 dan COX-2 secara eksklusif di dalam sistem saraf pusat - ia bekerja pada pusat nyeri dan termoregulasi.

Di dalam jaringan yang meradang, peroksidase sel menetralkan efek parasetamol pada COX, yang menjelaskan hampir tidak adanya aktivitas antiinflamasi. [2]

Farmakokinetik

Menghilangkan rasa sakit diamati setelah 5-10 menit dari saat penerapan Infulgan. Efek analgesik maksimum berkembang setelah 60 menit, dan durasi efek ini biasanya 4-6 jam.

Obat mengurangi suhu dalam waktu setengah jam setelah aplikasi, dan efek antipiretiknya berlangsung setidaknya selama 6 jam.

Penyerapan.

Dengan pemberian tunggal hingga 2 g obat dan dengan penggunaan berulang dalam 24 jam berikutnya, karakteristik farmakokinetik parasetamol tetap linier.

Tingkat bioavailabilitas saat menggunakan infus 0,5 dan 1 g obat serupa dengan yang diamati dalam kasus penggunaan 1 dan 2 g propasetamol (masing-masing mengandung 0,5 dan 1 g parasetamol). Tingkat plasma Cmax dicatat pada akhir infus, yang untuk 0,5 atau 1 g zat berlangsung 15 menit dan masing-masing sama dengan 15 atau 30 g / ml.

Proses distribusi.

Volume distribusi obat adalah sekitar 1 l / kg. Parasetamol memiliki sintesis protein yang buruk. Saat menggunakan 1 g Infulgan, sebagian besar (sekitar 1,5 g / ml) ditentukan di dalam cairan serebrospinal setelah 20 menit dari saat infus. 

Proses pertukaran.

Sebagian besar parasetamol terlibat dalam metabolisme intrahepatik, melalui 2 fase utama: konjugasi dengan partisipasi asam glukuronat dan asam sulfat. Fase terakhir memiliki kejenuhan yang cepat dalam hal penggunaan porsi yang melebihi nilai obat.

Sejumlah kecil (kurang dari 4%) obat terlibat dalam metabolisme dengan bantuan hemoprotein P450, di mana elemen metabolisme perantara (N-asetilbenzokuinon imina) terbentuk, yang dengan cepat dinetralkan dalam kondisi stabil di bawah aksi glutathione tereduksi.. Selanjutnya, diekskresikan dalam urin, disintesis dengan asam merkaptourat dan sistein. Tetapi dalam kasus keracunan masif, volume elemen metabolisme beracun ini meningkat.

Pengeluaran.

Komponen metabolisme parasetamol terutama diekskresikan dalam urin. Selama 24 jam, 90% dari porsi yang diberikan diekskresikan - sebagian besar dalam bentuk glukuronida (sebesar 60-80%), serta sulfat (sebesar 20-30%). Kurang dari 5% obat diekskresikan tidak berubah. Waktu paruh adalah 2,7 jam, dan pembersihan sistemik adalah 18 l / jam.

Dosis dan administrasi

Hal ini diperlukan untuk menyuntikkan obat di / di jalan.

Dewasa, remaja, maupun anak-anak dengan berat badan di atas 33 kg menggunakan cairan dari botol dengan volume 0,1 liter.

Anak-anak dengan berat kurang dari 33 kg diberi resep obat dari botol 20 atau 50 ml.

Ukuran porsi didasarkan pada berat pasien:

• berat 10 kg: porsinya adalah 7,5 mg / kg (volume pada injeksi pertama - 0,75 ml / kg). Untuk 1 injeksi, tidak lebih dari 7,5 ml obat yang dapat digunakan. Tidak lebih dari 30 mg / kg diberikan per hari;
• berat dalam kisaran> 10 / 3,3 kg: ukuran dosis 15 mg / kg (volume 1,5 ml / kg). Untuk 1 injeksi, Anda dapat menggunakan 49,5 ml. Per hari - maksimum 60 mg / kg (tidak lebih dari 2 g);
• berat dalam kisaran> 33 / 50 kg: dosis adalah 15 mg / kg (volume 1,5 ml / kg). Untuk 1 injeksi, maksimal 75 ml diperbolehkan. Tidak lebih dari 60 mg / kg digunakan per hari (maksimum 3 g);
• berat> 50 kg (dengan risiko hepatotoksisitas): ukuran porsi - 1 g (volume 0,1 l). Untuk infus 1-sumur, Anda bisa memasukkan tidak lebih dari 0,1 ml. Maksimal 3 g digunakan per hari;
• berat> 50 kg (tidak ada risiko hepatotoksisitas): ukuran dosis - 1 g (volume 0,1 l). Untuk 1 injeksi, oleskan tidak lebih dari 0,1 liter. Tidak lebih dari 4 g diperkenalkan per hari.

Interval minimal 4 jam harus diperhatikan antara prosedur. Seringkali tidak lebih dari 4 infus diberikan per hari.

Pada orang dengan gagal ginjal (parah), interval minimal 6 jam antara infus harus diperhatikan.

Porsi harian maksimum diberikan kepada orang yang tidak menggunakan obat lain yang mengandung parasetamol, oleh karena itu, jika mereka perlu menggunakan obat tersebut, mereka perlu mengubah dosis Infulgan sesuai dengan ini.

Orang dengan gagal ginjal berat.

Saat menggunakan parasetamol pada orang dengan nilai CC 30 ml per menit, perlu untuk meningkatkan interval minimum antara prosedur menjadi 6 jam.

Orang dengan alkoholisme kronis, insufisiensi hepatoseluler, dan orang dengan dehidrasi atau malnutrisi kronis (kadar cadangan glutathione intrahepatik rendah).

Maksimal 3 g obat dapat digunakan per hari. Parasetamol diberikan melalui infus yang berlangsung selama 15 menit.

Anak dengan berat badan 10 kg.

Karena volume kecil zat yang digunakan, botol obat tidak ditangguhkan untuk infus. Jumlah obat yang diperlukan diambil melalui jarum suntik dari botol, dan kemudian disuntikkan tidak larut (atau dilarutkan dalam glukosa 5% atau NaCl 0,9% (dalam proporsi 1k9)) selama interval 15 menit.

Cairan obat yang diencerkan harus dioleskan dalam waktu 60 menit dari saat persiapannya (segmen ini juga termasuk waktu infus).

Jarum suntik dengan volume 5 atau 10 ml digunakan untuk memilih dosis yang diperlukan (dengan mempertimbangkan berat anak). Dalam hal ini, ukuran porsi tidak boleh lebih dari 7,5 ml.

• Aplikasi untuk anak-anak

Bisa digunakan sejak anak lahir. Tidak dapat diberikan hanya untuk bayi prematur.

Gunakan Infulgan selama kehamilan

Hanya ada informasi terbatas mengenai penggunaan klinis obat-obatan. Informasi epidemiologis mengenai pemberian bagian terapeutik parasetamol tidak menunjukkan dampak negatif pada perjalanan kehamilan atau perkembangan janin.

Data prospektif keracunan obat selama kehamilan tidak menunjukkan peningkatan kemungkinan terjadinya anomali.

Selama kehamilan, Infulgan digunakan hanya setelah penilaian yang cermat dari semua kemungkinan risiko dan manfaat, dan selama pemilihan dosis dan durasi terapi, instruksi harus diikuti dengan ketat.

Diambil secara oral, parasetamol diekskresikan dalam jumlah kecil dalam air susu ibu. Pada bayi, perkembangan gejala negatif tidak ditemukan pada kasus penggunaan parasetamol untuk hepatitis B.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk menunjuk orang dengan intoleransi parah terhadap parasetamol, propasetamol hidroklorida (yang merupakan prekursor parasetamol) atau elemen obat lainnya. Selain itu, tidak digunakan untuk insufisiensi hepatoseluler yang parah.

Efek samping Infulgan

Efek samping utama:

• gangguan sistemik: kadang-kadang malaise muncul. Tanda-tanda intoleransi dicatat;
• gangguan jantung: kadang-kadang ada penurunan nilai tekanan darah;
• masalah dengan fungsi pencernaan: kadang-kadang ada peningkatan transaminase hati;
• lesi pada sistem darah dan getah bening: leuko-, trombosito- atau neutropenia diamati secara tunggal.

Tes klinis menyebabkan sering terjadinya gejala negatif di area injeksi (rasa terbakar dan nyeri).

Tanda-tanda intoleransi parah kadang-kadang muncul: dari ruam atau urtikaria, hingga perkembangan anafilaksis, di mana perlu untuk membatalkan terapi.

Selain itu, ada informasi tentang munculnya kemerahan, eritema, gatal atau takikardia.

Overdosis

Kemungkinan kerusakan hati (di antara bentuk hepatitis kolestatik, fulminan atau sitolitik, serta gagal hati) meningkat pada anak kecil, orang tua, orang dengan alkoholisme kronis, patologi hati, distrofi pencernaan dan dengan penurunan aktivitas enzim. Dengan pelanggaran seperti itu, keracunan dengan Infulgan bisa berakibat fatal.

Manifestasi berkembang selama 24 jam pertama - di antaranya anoreksia, sakit perut, muntah, pucat dan mual.

Keracunan berkembang dengan penggunaan tunggal porsi 7,5+ g (untuk orang dewasa) dan 0,14 g / kg (untuk anak-anak). Dalam kasus seperti itu, ada kegagalan fungsi hati, sitolisis hati, dan di samping itu, asidosis metabolik dan ensefalopati, yang dapat memicu koma dan kematian. Selama periode 12-48 jam, indeks transaminase intrahepatik (AST dan ALT) dan bilirubin dengan LDH meningkat, dan nilai protrombin juga menurun.

Tanda-tanda klinis kerusakan hati dicatat setelah 2 hari, mencapai maksimum setelah 4-6 hari.

Di antara tindakan mendesak yang diperlukan:

• rawat inap mendesak;
• identifikasi parameter plasma parasetamol (harus dilakukan sebelum memulai terapi, secepat mungkin setelah keracunan);
• menelan atau injeksi intravena penawar racun - zat NAC. Dianjurkan untuk melakukan prosedur ini dalam waktu 10 jam setelah keracunan. Anda dapat menggunakan NAC nanti, tetapi terapi akan bertahan lebih lama;
• tindakan simptomatik.

Sebelum memulai terapi, tes fungsi hati harus dilakukan (harus diulang dengan interval 24 jam). Seringkali, nilai transaminase intrahepatik kembali normal setelah 1-2 minggu; sementara aktivitas hati pulih sepenuhnya. Tetapi terkadang pasien mungkin memerlukan transplantasi hati.

Interaksi dengan obat lain

Ketika dikombinasikan dengan probenesid, tingkat pembersihan parasetamol berkurang setengahnya - karena menghalangi sintesis yang terakhir dengan asam glukuronat. Dalam hal ini, dengan pengenalan simultan obat-obatan ini, penurunan porsi parasetamol diperlukan.

Salisilat mampu memperpanjang waktu paruh parasetamol.

Zat yang menginduksi oksidasi mikrosom intrahepatik (termasuk barbiturat, fenilbutazon dengan fenitoin, trisiklik, etil alkohol, dan rifampisin) dapat menyebabkan perkembangan keracunan parah bahkan jika dosisnya sedikit terlampaui.

Kombinasi parasetamol (4 g per hari untuk jangka waktu minimal 4 hari) dan antikoagulan yang diminum dapat memicu perubahan kecil pada nilai INR. Dengan kombinasi tersebut, diperlukan pemantauan kadar INR selama terapi dan selama 7 hari setelah penghentian penggunaan Infulgan.

Kondisi penyimpanan

Infulgan wajib disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak. Jangan membekukan obat. Nilai suhu - maksimum 25 °.

Kehidupan rak

Infulgan dapat digunakan dalam waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan terapi.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Elgan, Panadol dengan Grippocitron, Anapiron, Piaron dan Efferalgan dengan Parasetamol, Tsefekon D dan Ifimol dengan Rodapap DC 90 HSP.