Melperon

Melperon adalah obat dari subkelompok butyrophenones dan menunjukkan efek antipsikotik yang khas.

Obat tersebut memblokir aktivitas ujung dopamin, yang mengarah pada melemahnya intensitas pengaruh neurotransmiter dopamin. Seiring dengan ini, obat tersebut menunjukkan efek antiserotonergik yang kuat, sedangkan efek antipsikotik berkembang hanya dengan pengenalan sebagian besar obat. [1]

Melperon dapat menyebabkan perkembangan aktivitas antiaritmia dan relaksasi otot. [2]

Indikasi Melperon

Ini digunakan untuk pelanggaran seperti itu:

• disomnia, agitasi psikomotor atau agitasi dan kebingungan pada orang tua dan orang dengan gangguan mental;
• demensia , neurosis atau psikosis, serta oligofrenia yang terkait dengan lesi otak tipe organik.

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat dibuat dalam bentuk cairan untuk pemberian oral - 5 mg / ml di dalam botol dengan volume 0,2 atau 0,3 liter. Di dalam kemasan - 1 botol dan cangkir dosis.

Farmakodinamik

Melperon hidroklorida adalah butirofen. Indeks sintesisnya dengan ujung D2 hampir 200 kali lebih rendah daripada haloperidol. Selain efek dopaminergik, obat ini juga menunjukkan efek antiserotonergik yang kuat.

Setelah pengenalan melperon, relaksasi afektif, yang cenderung mengurangi kantuk, diamati terkait dengan ukuran dosis obat. Aktivitas antipsikotik dalam kaitannya dengan delusi, halusinasi dan autisme berkembang hanya dengan penggunaan dosis besar obat.

Selain sifat dasar yang dijelaskan di atas yang merupakan karakteristik antipsikotik dengan efek lemah, obat ini memiliki efek antiaritmia dan relaksan otot.

Melperon berbeda dari antipsikotik lain karena tidak mempengaruhi ambang kejang serebral dalam porsi terapeutik. Sedikit peningkatan dalam ambang batas ini mungkin akan diamati dengan penggunaan dosis terapeutik obat sedang.

Aktivitas obat dalam kaitannya dengan aktivitas motorik ekstrapiramidal agak lemah.

Farmakokinetik

Ketika diberikan secara oral, obat diserap sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi, menjalani proses metabolisme intensif selama perjalanan intrahepatik pertama.

Kadar plasma Cmax dicatat setelah 60-90 menit dari saat pemberian obat.

Dalam kasus peningkatan dosis, peningkatan nonlinier dalam parameter plasma Cmax melperon terjadi - karena kekhasan proses metabolisme intrahepatik.

Tingkat sintesis protein adalah 50% (18% disintesis dengan albumin intra-serum).

Makan makanan tidak mengubah penyerapan obat dan jumlah darah.

Melperon dengan kecepatan tinggi, hampir sepenuhnya berpartisipasi dalam metabolisme intrahepatik; 5-10% dari elemen aktif yang tidak berubah diekskresikan melalui ginjal. Waktu paruh untuk pemberian tunggal adalah sekitar 4-6 jam. Dalam kasus pemberian berulang, nilai ini meningkat menjadi sekitar 6-8 jam.

Proses metabolisme obat tidak berubah di bawah aksi zat yang menginduksi enzim intrahepatik (fenitoin dengan fenobarbital dan karbamazepin), yang membedakannya dari turunan butirofenon lainnya.

Dosis dan administrasi

Pemilihan dosis dibuat dengan mempertimbangkan usia, sensitivitas pribadi, berat badan dan tingkat keparahan manifestasi penyakit.

Untuk mendapatkan efek sedatif ringan, dimana terjadi perbaikan mood, obat tersebut digunakan dalam porsi harian, yaitu berkisar antara 20-75 mg.

Orang dengan kebingungan dan agitasi harus terlebih dahulu menggunakan obat dalam porsi 0,05-0,1 g per hari. Jika perlu, dengan penunjukan dokter, porsi ini dapat ditingkatkan menjadi 0,2 g Dosis maksimum yang diizinkan per hari adalah 0,4 g.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ditugaskan untuk orang di bawah usia 12 tahun.

Gunakan Melperon selama kehamilan

Melperon tidak boleh diberikan pada wanita hamil.

Jika Anda perlu menggunakannya selama hepatitis B, Anda harus berhenti menyusui selama masa terapi.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi parah terhadap melperone, butyrophenones lain atau elemen obat lainnya;
• keracunan akut atau koma yang dipicu oleh opiat, alkohol, obat tidur, dan psikotropika lain yang melemahkan aktivitas sistem saraf pusat (antidepresan dengan neuroleptik dan garam litium);
• gagal hati yang parah;
• sejarah ZNS.

Efek samping Melperon

Gejala samping utama:

• penurunan nilai tekanan darah, kelelahan, peningkatan refleks pada indikator detak jantung, serta disregulasi ortostatik;
• tanda-tanda kelumpuhan (kaku dan gemetar), gangguan gerakan volunter (manifestasi ekstrapiramidal) dan hiperkinesia;
• melemahnya aliran empedu, peningkatan sementara aktivitas enzim hati dan penyakit kuning;
• tanda-tanda alergi epidermis;
• trombosito-, leuko- atau pansitopenia.

Overdosis

Keracunan dengan obat dapat menyebabkan potensiasi gejala negatif.

Tindakan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan obat bersama dengan etil alkohol menyebabkan peningkatan aktivitas yang terakhir.

Pemberian dalam kombinasi dengan zat yang menekan aktivitas sistem saraf pusat (di antaranya analgesik, antihistamin, hipnotik, dan psikotropika lainnya), dapat memicu peningkatan efek sedatif atau depresi pernapasan.

Penggunaan obat-obatan bersama dengan trisiklik dapat memicu peningkatan aktivitas obat yang saling menguntungkan.

Kombinasi dengan obat dapat meningkatkan aktivitas obat antihipertensi.

Penggunaan bersama dengan antagonis dopamin (misalnya, levodopa) dapat memicu penurunan efek terapeutik agonis dopamin.

Penggunaan antipsikotik dalam kombinasi dengan antagonis dopamin lainnya (misalnya, dengan metoklopramid) dapat memicu peningkatan intensitas gangguan ekstrapiramidal.

Penggunaan Melperon bersamaan dengan zat dengan aktivitas antikolinergik (misalnya, atropin) dapat meningkatkan efek antikolinergik. Dalam hal ini, gangguan penglihatan, peningkatan tingkat TIO, sembelit, xerostomia, peningkatan denyut jantung, air liur, gangguan kemih, hipohidrosis, kesulitan dalam proses bicara dan amnesia parsial dapat berkembang. Intensitas efek melperon dapat diperlemah dengan mengurangi penyerapannya di dalam saluran pencernaan.

Butirofenon mampu membentuk senyawa dengan teh, kopi dan susu, yang mengurangi kelarutannya; ini membuat obat sulit untuk diserap.

Terlepas dari kenyataan bahwa melperon hanya mengarah pada peningkatan indikator prolaktin yang agak lemah dan jangka pendek, efek obat yang memperlambat aksi prolaktin (misalnya, gonadorelin) dapat menurun. Interaksi seperti itu belum berkembang, tetapi tidak boleh sepenuhnya dikesampingkan.

Stimulan amfetamin dapat mengurangi efek antipsikotik suatu obat.

Epinefrin dapat menyebabkan perkembangan takikardia dan penurunan tekanan darah paradoks.

Pengenalan bersama dengan melperon dapat mengurangi efek obat fenilefrin.

Kombinasi dengan dopamin dapat memusuhi vasodilatasi perifer (misalnya, arteri ginjal) atau, dengan pengenalan dosis besar dopamin, vasokonstriksi.

Penting untuk mengecualikan penggunaan kombinasi obat yang dapat memperpanjang interval QT (di antaranya makrolida, zat antiaritmia tipe IA atau III, serta antihistamin), menyebabkan munculnya hipokalemia (misalnya, diuretik) atau lambat menurunkan disintegrasi obat intrahepatik (di antaranya fluoxetine dengan cimetidine ).

Kondisi penyimpanan

Melperon harus disimpan di tempat yang jauh dari jangkauan anak-anak. Tingkat suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Melperon diperbolehkan untuk digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan obat. Botol yang dibuka memiliki umur simpan 2 bulan.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Halopril dengan Galomond, Senorm dan Haloperidol dengan Droperidol.