Esperal

Tetlong-250 adalah zat yang digunakan dalam kasus gangguan aditif (ketergantungan alkohol).

Mekanisme efek anti-alkohol obat dikaitkan dengan efeknya pada metabolisme alkohol di dalam tubuh dengan menghalangi aktivitas sistem enzim yang terlibat dalam transformasi alkohol. Pada saat yang sama, ia juga memblokir aksi asam 5-hydroxyindolocytic dengan adrenalin, yang menyebabkan akumulasi asetaldehida di dalam darah, yang mengarah pada munculnya gangguan somatovegetatif pada seseorang (potensi detak jantung, penurunan tekanan darah)., sesak di tulang dada, kedinginan, perasaan ngeri, dll.). [1]

Indikasi Tetlong-250

Ini digunakan untuk terapi pada orang dengan alkoholisme kronis (semua jenis dan fase penyakit).

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat diwujudkan dalam bentuk cairan injeksi, di dalam ampul dengan volume 1 ml. Ada 10 ampul di dalam kotak.

Farmakokinetik

Disulfiram, dimasukkan ke dalam jaringan otot, mengkristal dengan kecepatan yang sangat tinggi, diikuti oleh pembentukan sejumlah besar kristal kecil, dan kemudian secara bertahap masuk ke dalam darah. Tingkat kelarutan lipid yang tinggi memungkinkan disulfiram untuk didistribusikan secara luas di dalam tubuh dan terakumulasi di dalam jaringan adiposa. [2]

Disulfiram cukup cepat mengalami proses metabolisme dengan pembentukan elemen DDC; bagian dari zat diekskresikan dalam bentuk karbon disulfida bersama dengan udara yang dihembuskan oleh pasien, dan bagian lainnya terlibat dalam metabolisme intrahepatik dengan pembentukan metil-DDC, yang diubah menjadi komponen metil-DTC dengan aktivitas terapeutik. [3]

Waktu paruh metil-DTC adalah sekitar 10 jam, dan efek penghambatannya relatif terhadap aldehid dehidrogenase memiliki durasi yang lebih lama. Namun, meskipun elemen metabolik memiliki konsentrasi rendah, manifestasi jenis disulfiram-etanol dapat berkembang dalam waktu 20 hari sejak pemberian obat.

Dalam kasus gangguan ringan atau sedang di hati, proses metabolisme tidak melemah. Selain itu, dalam kasus sirosis hati, terjadi peningkatan parameter darah metabolit.

Ekskresi elemen metabolisme terutama dilakukan dengan urin. Sejumlah tertentu diekskresikan di udara yang dihembuskan seseorang (dalam bentuk karbon disulfida). 20% lainnya dalam bentuk disulfiram permanen diekskresikan dalam tinja.

Dosis dan administrasi

Sebelum memulai terapi, sangat penting untuk menyelesaikan pemeriksaan lengkap pasien. Juga, Anda perlu berbicara dengannya, di mana Anda harus menyampaikan bahwa dia dilarang keras mengonsumsi obat-obatan atau alkohol selama masa terapi. Setelah itu, perlu untuk mendapatkan persetujuan tertulis dan tanda terima bahwa ia diperingatkan tentang risiko mengonsumsi obat-obatan dan alkohol, serta kewajiban untuk mematuhi persyaratan kursus terapi dan rehabilitasi yang panjang.

Juga, sebelum memulai perawatan, perlu untuk sepenuhnya menghilangkan gejala penarikan dan melakukan penguatan umum, detoksifikasi dan pengobatan simtomatik. Pada saat yang sama, dianjurkan untuk melakukan prosedur psikoterapi rasional. Selain itu, 1-3 hari sebelum menggunakan obat-obatan, Anda harus sepenuhnya meninggalkan penggunaan obat penenang, hipnotik, antipsikotik, dan antidepresan. Sebelum memulai terapi, pasien harus terdaftar dengan manifestasi klinis sindrom pasca penarikan: keinginan psikologis yang kuat untuk obat-obatan dan alkohol, suasana hati yang buruk, lekas marah yang parah, gangguan tidur, kecemasan, kehilangan nafsu makan dan ketakutan.

Pemberian obat secara intramuskular dilakukan di klinik rawat jalan atau di rumah sakit. Obat dalam porsi 1 ml (0,25 g) dengan kecepatan rendah (selama 0,5-1 menit) disuntikkan dalam-dalam ke jaringan otot bokong (kuadran luar atas). Pada titik ini, pasien harus terus-menerus melaporkan perasaan subjektifnya yang muncul selama injeksi.

Untuk 1 injeksi, maksimum 0,25 g zat dapat diberikan. Dalam pengobatan alkoholisme, 1 suntikan sering diberikan per bulan. Dalam kasus kecanduan opioid, jumlah prosedur injeksi dapat bervariasi dari 1 hingga 4 per bulan.

Mempertimbangkan tingkat keparahan alkoholisme (juga yang dikombinasikan dengan kecanduan narkoba), frekuensi kambuh dan parameter karakteristik pasien, siklus perawatan tahunan dapat mencapai 10 suntikan.

Munculnya keinginan patologis untuk alkohol selama remisi adalah kriteria utama untuk injeksi berulang Tetlong-250 yang mendesak - untuk mempertahankan remisi terapeutik jangka panjang.

• Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang menggunakan obat di pediatri.

Gunakan Tetlong-250 selama kehamilan

Dilarang meresepkan Tetlong-250 selama kehamilan. Sebelum memulai terapi, perlu untuk sepenuhnya mengecualikan kemungkinan kehamilan pada pasien, dan selama kursus untuk menggunakan kontrasepsi yang andal.

Untuk masa pengobatan, Anda harus berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terkait dengan disulfiram;
• stadium parah penyakit yang mempengaruhi CVS: aterosklerosis di wilayah pembuluh darah otak, memiliki keparahan kardiosklerosis yang kuat, aneurisma aorta, keadaan sebelum atau sesudah infark, peningkatan tekanan darah (2-3 derajat), insufisiensi koroner, CVS dekompensasi patologi dan memiliki penyakit tingkat parah yang mempengaruhi pembuluh darah otak;
• tahap parah gagal hati;
• penyakit endokrin, termasuk hipertiroidisme dan diabetes (bentuk parah atau sedang);
• sindrom epileptiform dan epilepsi (tidak termasuk epilepsi terkait alkohol);
• patologi yang bersifat neuropsikis dalam tingkat kronis (di antaranya psikosis tipe manik-depresi dan skizofrenia);
• borok di saluran pencernaan pada tahap eksaserbasi atau dengan munculnya perdarahan;
• penyakit yang mempengaruhi sistem hematopoietik;
• neuritis yang mempengaruhi saraf optik atau pendengaran, serta polineuritis;
• glaukoma;
• kombinasi dengan isoniazid, fenitoin atau metronidazol;
• tuberkulosis (juga didiagnosis untuk pertama kalinya; disertai dengan infiltrasi dan hemoptisis);
• menderita asma berat atau sedang;
• neoplasma ganas;
• leukopenia atau anemia;
• emfisema paru dan gagal napas berat;
• memiliki endarteritis yang melenyapkan;
• infeksi otak yang bersifat menular dan gejala sisa setelah stroke atau infeksi;
• orang yang berusia di atas 60 tahun;
• asupan makanan atau minuman, serta obat-obatan atau zat kosmetik yang mengandung alkohol (dalam waktu 24 jam sejak pemberian disulfiram);
• riwayat psikosis;
• patologi traumatis.

Efek samping Tetlong-250

Di antara tanda-tanda samping:

• gangguan dalam pekerjaan NS: sering ada mono atau polineuropati, neuritis pada saraf optik, polineuritis yang mempengaruhi kaki, kantuk, disorientasi, gangguan memori, sakit kepala dan gangguan yang bersifat neuropsikis. Kejang epilepsi terkadang berkembang;
• masalah pencernaan: rasa logam. Kadang-kadang ada kehilangan nafsu makan, diare, muntah, hepatitis, atau penyakit kuning;
• gejala alergi: gatal atau ruam epidermis;
• disfungsi seksual: terjadi pelemahan potensi tunggal;
• Manifestasi yang terkait dengan senyawa disulfiram-etanol: gangguan irama jantung, infark miokard, kolaps, edema serebral dan serangan angina. Selain itu, insufisiensi aktivitas koroner dapat berkembang dengan penurunan fungsi jantung, pernapasan dangkal aritmia (atau berhenti total), serta sianosis di area kuku atau bibir;
• lainnya: sakit tenggorokan atau batuk kering, kelelahan parah, ketakutan, bau obat yang tajam dari mulut dan rasa sakit yang parah di daerah suntikan dengan perkembangan iradiasi di kaki, serta kehangatan di tenggorokan. Terkadang mungkin ada peningkatan suhu hingga 37-38 ° C, penggelapan warna urin dan anuria yang bersifat refleks;
• perubahan pembacaan tes: pembacaan tes hati dapat berubah.

Overdosis

Dengan keracunan, ada potensiasi gejala samping, perkembangan ensefalopati atau tanda ekstrapiramidal; kebingungan juga diamati. Pada gangguan berat, terjadi kegagalan fungsi CVS dan koma.

Tindakan simtomatik dilakukan. Dalam kasus gangguan parah, pasien dibaringkan secara horizontal, dengan bantalan pemanas di kakinya, dan juga diperbolehkan untuk mencium bau amonia dan menyuntikkan vitamin C dan glukosa secara intravena.

Jika fungsi jantung melemah, corazole, cordiamine, kafein, atau kamper digunakan.

Dalam kasus penurunan tekanan darah, efedrin, strychnine, adrenalin, serta metason dan prednisolon digunakan. Lobelin atau cititon digunakan dalam metode s/c; Anda juga perlu menghirup karbon.

Selama kejang epilepsi, 25% magnesium sulfat cair (5 ml), diencerkan dalam glukosa 40% (20-40 ml), serta 2-4 ml seduxen disuntikkan. Enema dengan hidroklorida juga dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan antikoagulan kumarin (termasuk warfarin) menyebabkan potensiasi aktivitas antikoagulan dan meningkatkan kemungkinan perdarahan.

Disulfiram menghambat efek enzim hati, itulah sebabnya penggunaan bersama dengan zat yang proses metabolismenya dilakukan di dalam hati dapat menyebabkan pelanggaran metabolisme mereka.

Kombinasi obat dan turunan fenotiazin, trisiklik, dan MAOI menyebabkan kemungkinan munculnya tanda-tanda negatif yang terkait dengan interaksi obat.

Pengenalan bersama dengan buspirone secara teori dapat memicu perkembangan gangguan mental (seperti mania).

Penggunaan bersama dengan disulfiram mengurangi nilai pembersihan imipramine dengan desipramine.

Kombinasi Tetlong-250 dan amitriptyline dapat mempotensiasi aktivitas obat disulfiram, tetapi efek toksik amitriptyline pada sistem saraf pusat juga dapat meningkat.

Administrasi dalam kombinasi dengan kloridaasepoksida dan diazepam meningkatkan nilai plasma mereka, yang kadang-kadang menyebabkan pusing. Paparan diazepam dapat melemahkan keparahan efek alkohol disulfiram. Ada kemungkinan potensiasi sifat toksik temazepam.

Pemberian bersama dengan isoniazid dapat memicu depresi dan pusing; dengan kafein - menyebabkan penurunan laju ekskresi elemen ini dari tubuh; penggunaan dengan metronidazol menyebabkan kebingungan dan perkembangan psikosis pada fase aktif; penggunaan dengan omeprazole dapat menyebabkan katatonia dan gangguan kesadaran.

Saat menggabungkan obat dengan perphenazine, ada kemungkinan mengembangkan manifestasi psikotik.

Penggunaan simultan dengan rifampisin memperlambat proses metabolisme dan ekskresinya.

Kombinasi obat dan fenazon memperpanjang waktu paruh yang terakhir.

Penggunaan dengan fenitoin dan turunan benzodiazepin lainnya, dan selain dengan morfin, barbiturat dan pentidine, mempotensiasi gejala samping dan efek terapeutik obat ini (karena peningkatan nilai plasma mereka); tanda-tanda keracunan juga muncul.

Kombinasi dengan klorzoksazon meningkatkan nilai plasmanya.

Pemberian dengan klorpromazin dapat mempotensiasi penurunan tekanan darah.

Ada informasi tentang munculnya interaksi obat dengan zat seperti amfetamin dan bupropiron dengan metilfenidat.

Kondisi penyimpanan

Tetlong-250 harus disimpan di tempat gelap jauh dari jangkauan anak-anak. Dilarang membekukan cairan. Pembacaan suhu - maksimum 25 °.

Kehidupan rak

Tetlong-250 dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat farmasi.

Analogi

Analog obatnya adalah Antaxon, Naltrexin, Lidevin dengan Biotredin, Teturam dan Vivitrol dengan Medichronal dan Disulfiram, dan selain itu Esperal, Kolme dan Naltrex.