Retinol asetat

Retinol asetat adalah analog dari retinol alami (termasuk dalam subkelompok vitamin yang larut dalam lemak). Obat membantu mengembalikan tingkat normal vitamin A di dalam tubuh.

Retinol sangat penting untuk pengikatan protein, mukopolisakarida dan lipid, dan selain itu, ia menstabilkan keseimbangan mineral. Fungsi retinol yang paling spesifik adalah memberikan aktivitas visual (fotoresepsi). Selain itu, vitamin adalah peserta dalam proses pengikatan rhodopsin - itu adalah ungu visual yang terletak di dalam batang retina. [1]

Indikasi Retinol asetat

Ini digunakan untuk pengobatan hipovitaminosis atau avitaminosis subtipe A, serta patologi mata (di antaranya, konjungtivitis adalah , keratitis , yang memiliki bentuk superfisial, xerophthalmia atau lesi di daerah kornea, dan di samping itu, bentuk retinitis berpigmen, pioderma dengan hemeralopia, serta eksim di kelopak mata).

Ini juga digunakan dalam pengobatan gabungan gangguan tersebut:

• hipotrofi;
• rakhitis;
• kolagenosa;
• berkembang sehubungan dengan diatesis tipe ARVI eksudatif;
• patologi bronkopulmoner dalam bentuk kronis atau aktif;
• lesi epidermis (di antaranya tuberkulosis kulit, psoriasis, luka dengan radang dingin, iktiosis, luka bakar, keratosis pikun, diskeratosis folikular, dan jenis eksim tertentu);
• lesi usus yang bersifat ulseratif-erosif atau inflamasi;
• sirosis hati.

Surat pembebasan

Pelepasan obat diwujudkan dalam bentuk larutan berminyak untuk pemberian oral - dalam botol (mereka mungkin memiliki sumbat khusus dalam bentuk penetes) dengan volume 10 ml. Ada 1 botol seperti itu di dalam kotak.

Farmakodinamik

Retinol memodulasi proses diferensiasi sel epitel, berperan dalam keratinisasi, pengembangan kelenjar ekskresi, serta penyembuhan epidermis dan selaput lendir.

Retinol diperlukan untuk fungsi kelenjar endokrin yang sehat, serta pertumbuhan tubuh - ini disebabkan oleh fakta bahwa vitamin ini bertindak sebagai sinergis somatomedin. [2]

Selain itu, vitamin mempromosikan pembelahan sel imunokompeten dan pengikatan faktor pelindung jenis tertentu (imunoglobulin), serta nonspesifik (lisozim dengan interferon) (untuk penyakit menular dan lainnya); itu juga merangsang proses myelopoiesis. [3]

Retinol meningkatkan indeks glikogen intrahepatik, merangsang produksi lipase dengan tripsin dalam sistem pencernaan. Zat tersebut memperlambat oksidasi sistein bersama dengan respons fotokimia radikal bebas. Obat mengaktifkan proses perjalanan sulfat ke tulang rawan, elemen jaringan ikat dan tulang.

Juga, vitamin memenuhi kebutuhan tubuh untuk mendapatkan mielin dengan sulfocerebrosides, mempromosikan transmisi dan konduksi impuls saraf.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, Retinol asetat diserap dengan baik di bagian atas usus kecil. Kemudian, bersama dengan kilomikron, ia bergerak dari dinding usus ke dalam getah bening dan melalui saluran toraks menembus ke dalam sirkulasi darah. Pergerakan retinolester dalam darah dilakukan dengan bantuan -lipoprotein. Nilai serum Cmax dicatat setelah 3 jam dari saat penggunaan.

Retinol disimpan di dalam parenkim hati, di mana ia terakumulasi dalam bentuk ester yang stabil. Pada saat yang sama, kadar retinol yang tinggi diamati di dalam epitel pigmen retina. Depot semacam itu diperlukan untuk pasokan retinol yang konstan ke segmen luar kerucut dan batang.

Retinol diubah di dalam hati, dan kemudian, dengan kedok komponen metabolik yang tidak memiliki aktivitas terapeutik, diekskresikan melalui ginjal.

Bagian dari obat dapat diekskresikan dalam empedu, dan juga menjadi peserta dalam proses sirkulasi intrahepatik. Penghapusan vitamin dilakukan pada tingkat yang rendah - 34% dari porsi obat yang diberikan dikeluarkan dari tubuh selama periode 3 minggu.

Dosis dan administrasi

Obat diminum secara oral, setelah 10-15 menit dari saat makan. Itu juga digunakan secara eksternal.

Di dalam 1 ml obat mengandung 100.000 IU (dalam 25 tetes) retinol. Tetesan pertama yang diberikan melalui pipet mengandung sekitar 4000 IU retinol.

Selama pemilihan porsi, obat-obatan didasarkan pada proporsi berikut:

• orang dewasa dapat memasukkan maksimum 50 ribu IU sekaligus (dalam 12 tetes zat - 48 ribu IU);
• anak di atas 7 tahun - tidak lebih dari 5 ribu IU (dalam tetes pertama obat - 4 ribu IU);
• per hari, orang dewasa dapat menggunakan maksimum 100 ribu IU Retinol asetat (25 tetes);
• anak di atas 7 tahun disuntik tidak lebih dari 20 ribu IU (5 tetes) per hari.

Dalam kasus kekurangan vitamin ringan atau sedang, ukuran porsi terapeutik obat sama dengan maksimum 33 ribu IU per hari (8 tetes (sesuai dengan 32 ribu IU)).

Dalam kasus penyakit epidermis, xerophthalmia, retinitis berpigmen dan hemeralopia, dosis harian retinol adalah 50-100 ribu IU (12-25 tetes obat (sesuai dengan 48-100 ribu IU)).

Seorang anak di atas 7 tahun digunakan 3-6 ribu IU (dalam tetes pertama - 4 ribu IU) per hari, dengan mempertimbangkan perjalanan dan sifat patologi.

Dalam kasus lesi epidermis (luka bakar, bisul atau radang dingin), setelah pembersihan higienis, area tersebut dirawat dengan cairan obat dan ditutup dengan perban kasa (5-6 kali sehari, dengan penurunan jumlah aplikasi menjadi 1 -lipat, dengan mempertimbangkan epitelisasi).

• Aplikasi untuk anak-anak

Retinol asetat dapat digunakan pada orang di atas usia 7 tahun.

Gunakan Retinol asetat selama kehamilan

Karena kandungan retinol yang tinggi dalam bentuk pelepasan obat yang ditunjukkan, tidak dapat digunakan untuk HB atau kehamilan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• sensitivitas parah yang terkait dengan unsur-unsur obat;
• nefritis, yang aktif atau kronis;
• jenis gagal jantung dekompensasi;
• hiperlipidemia;
• kolelitiasis;
• pankreatitis kronis;
• hipervitaminosis tipe A;
• keracunan retinoid;
• kegemukan;
• alkoholisme kronis;
• sarkoidosis (juga hadir dalam sejarah).

Efek samping Retinol asetat

Dengan pemberian retinol yang berkepanjangan dalam porsi besar, hipervitaminosis tipe A berkembang. Di antara tanda-tanda samping lainnya:

• gangguan yang terkait dengan kerja NS dan organ sensorik: kantuk, sakit kepala, ketidaknyamanan, kelelahan yang dipercepat, kejang dan kelesuan, dan di samping itu, lekas marah, kurang tidur, gangguan penglihatan dan peningkatan nilai TIO;
• masalah yang mempengaruhi sistem pencernaan: penurunan berat badan, kehilangan nafsu makan dan mual. Muntah muncul sesekali. Mungkin ada eksaserbasi patologi hati, serta peningkatan aktivitas alkaline phosphatase dan transaminase;
• gangguan fungsi kemih: nokturia, pollakiuria, dan poliuria;
• lesi aktivitas hematopoietik: jenis anemia hemolitik;
• tanda-tanda yang terkait dengan pekerjaan ODA: gangguan gaya berjalan, perubahan tulang pada radiografi, nyeri pada tulang di kaki;
• gejala alergi: bengkak di bawah kulit, retakan yang mempengaruhi kulit di bibir, serta munculnya bintik-bintik kuning-oranye di telapak tangan, telapak kaki dan di segitiga nasolabial. Kadang-kadang selama hari pertama minum obat, ruam gatal jenis makulopapular berkembang, di mana obat harus dibatalkan. Mungkin ada eritema, xerostomia, gatal-gatal dengan ruam, epidermis kering, demam dan hiperemia wajah, disertai deskuamasi;
• lainnya: gangguan siklus menstruasi, fotofobia, alopecia, aphthae, hiperkalsemia, dan nyeri perut.

Mengurangi dosis atau membatalkan sementara obat memungkinkan Anda untuk menghilangkan pelanggaran di atas.

Dalam kasus lesi epidermis, penggunaan sebagian besar obat setelah 7-10 hari terapi dapat menyebabkan eksaserbasi peradangan lokal (tidak perlu diobati lebih lanjut, segera melemah dengan sendirinya). Reaksi serupa disebabkan oleh efek imunostimulan dan myelo dari obat-obatan.

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: kebingungan, pusing, lekas marah, dehidrasi, diare dan ruam umum dengan perkembangan lebih lanjut dari penskalaan (lapisan besar) yang dimulai pada wajah. Selain itu, ada xerostomia, ulserasi pada mukosa mulut, perdarahan di daerah gusi, pengelupasan pada bibir dan nyeri hebat pada palpasi tulang tubular (akibat perdarahan di daerah subperiosteal).

Dalam kasus hipervitaminosis tipe A kronis atau aktif, kantuk, nyeri di area otot dan persendian, muntah, sakit kepala parah, dan gangguan penglihatan (diplopia) muncul. Juga, suhu meningkat, bintik-bintik penuaan muncul, kekeringan epidermis atau penyakit kuning berkembang, ukuran limpa dan hati meningkat, ada kehilangan nafsu makan dan kekuatan, serta perubahan gambaran darah. Dengan gangguan intensitas berat, hidrosefalus dan kelemahan jantung terjadi, serta kejang.

Tindakan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Estrogen meningkatkan kemungkinan hipervitaminosis subtipe A.

Obat melemahkan aktivitas anti-inflamasi GCS.

Dilarang menggabungkan obat dengan cholestyramine, serta nitrit, karena mereka mengganggu proses penyerapannya.

Retinol asetat tidak boleh digunakan dalam kombinasi dengan turunan retinol lainnya, karena ini dapat menyebabkan keracunan atau munculnya hipervitaminosis subtipe A.

Pengenalan bersama dengan tokoferol membantu mempertahankan aktivitas obat, dan di samping itu, meningkatkan penyerapan usus dan perkembangan gejala anabolik.

Aplikasi dengan minyak vaseline dapat mengganggu penyerapan obat intra-usus.

Penggunaan retinol dengan antikoagulan meningkatkan kecenderungan terjadinya perdarahan.

Kondisi penyimpanan

Retinol asetat harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Nilai suhu berada dalam kisaran 2-8 ° C.

Kehidupan rak

Retinol asetat diperbolehkan untuk digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analogi obat adalah zat Videstim, serta Retinol palmitate.