Simvalimit

Simvalimit adalah obat dari subkelompok obat monokomponen dengan aktivitas penurun lipid; itu memperlambat salah satu subtipe reduktase. Bahan aktif utama adalah simvastatin.

Pemberian obat membantu mengurangi kadar kolesterol dengan HDL dan apolipoprotein, dan selain itu, melemahkan katabolisme dan produksi kolesterol-LDL, pada saat yang sama mempengaruhi kadar komponen ini di dalam darah, mengubah proporsi lipoprotein. Memiliki kepadatan yang berbeda. [1]

Indikasi Simvalimit

Ini digunakan untuk bentuk herediter hiperkolesterolemia primer tipe homo atau heterozigot, dan sebagai tambahan untuk bentuk kombinasi hiperlipidemia, yang tidak dapat diperbaiki dengan diet atau metode non-obat lainnya.

Ini diresepkan untuk penyakit jantung koroner dengan gejala hiperkolesterolemia untuk mengurangi kemungkinan kematian koroner, infark miokard (tanpa hasil yang fatal), stroke dan risiko selama prosedur revaskularisasi miokard, dan selain memperlambat perkembangan aterosklerosis koroner..

Surat pembebasan

Pelepasan obat dibuat dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam paket sel; di dalam kotak - 3 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Simvastatin adalah zat yang mengatur kadar lipid. Ini termasuk dalam subkelompok elemen yang memperlambat reduktase HMG-CoA (mereka juga disebut statin). Blokade aktivitas HMG-CoA reduktase menyebabkan perlambatan transformasi HMG CoA menjadi asam mevalonat (prekursor kolesterol; proses pengikatan kolesterol sebagian besar terjadi di dalam hati).

Di dalam plasma, statin mengurangi tingkat kolesterol total, serta LDL-C dan VLDL-C. Pada saat yang sama, mereka dapat menurunkan nilai trigliserida dan sedikit meningkatkan HDL-C. Dalam hal ini, efek hipolipidemik obat dari kategori ini diwujudkan dengan mekanisme lain. [2]

Penurunan cadangan kolesterol intraseluler di dalam dinding hepatosit menyebabkan peningkatan kompensasi jumlah ujung LDL, dan juga meningkatkan ekskresi LDL dari darah. [3]

Farmakokinetik

Simvastatin diserap di dalam saluran pencernaan dan, setelah proses hidrolisis, diubah menjadi elemen aktif - asam -hidroksi. Produk metabolisme lainnya (dengan dan tanpa aktivitas) juga dialokasikan. Obat mencapai nilai plasma Cmax selama 1,3-2,4 jam.

Simvastatin memiliki proses metabolisme intensif di bagian intrahepatik pertama. Kurang dari 5% dari porsi yang diberikan secara oral menembus ke dalam sirkulasi dalam bentuk komponen metabolik aktif. Sintesis protein simvastatin dengan asam -hidroksi adalah 95%.

Obat memasuki saluran pencernaan dalam bentuk produk metabolisme bersama dengan empedu; dikeluarkan sebagian besar melalui feses. Sekitar 10-15% dari dosis diekskresikan dalam urin (sebagian besar dalam bentuk metabolit yang tidak memiliki aktivitas). Waktu paruh elemen metabolisme aktif adalah 1,9 jam.

Dosis dan administrasi

Sebelum menggunakan obat, pasien harus mulai mengikuti diet standar dengan kadar kolesterol rendah (rejimen harus dipatuhi sepanjang siklus pengobatan). Penting untuk menggunakan obat di malam hari - sebelum makan malam atau bersamanya.

Aplikasi untuk orang dengan tipe gabungan hiperlipidemia, bentuk utama hiperkolesterolemia, serta hiperkolesterolemia herediter yang bersifat heterozigot.

Konsumsi 10 mg zat sekali sehari (di malam hari). Koreksi porsi dilakukan setidaknya sebulan sekali. Sehari dapat digunakan dalam 10-80 mg obat. Jangan melebihi dosis harian 80 mg.

Bentuk herediter hiperkolesterolemia homozigot.

Konsumsi 1 kali per hari (di malam hari) pada 40 mg, atau gunakan rejimen dengan asupan 80 mg, dibagi menjadi 3 suntikan (pagi dan sore - 20 mg, dan sisanya 40 mg - di malam hari).

Pengantar penyakit jantung iskemik.

Pertama, Anda perlu mengambil 1 kali per hari, di malam hari, masing-masing 20 mg. Kemudian porsinya diubah (minimal sebulan sekali). Untuk sehari (dalam 1 dosis), Anda dapat menggunakan tidak lebih dari 80 mg.

Dalam kasus penggunaan kombinasi dengan fibrat, siklosporin atau niasin, yang digunakan dalam bentuk zat penurun lipid, Simvalimit dapat dikonsumsi dalam porsi tidak lebih dari 10 mg per hari.

Kurangnya fungsi ginjal.

Pada tahap pelanggaran yang parah (tingkat CC <30 ml per menit), dosis awal adalah 5 mg per hari. Pasien-pasien ini perlu dipantau secara ketat. Mereka mengkonsumsi tidak lebih dari 10 mg obat per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Penggunaan pada pediatri dilarang karena tidak ada informasi yang dapat dipercaya mengenai paparan obat dan keamanannya.

Gunakan Simvalimit selama kehamilan

Kolesterol, bersama dengan elemen pengikat perantara lainnya, adalah komponen yang diperlukan untuk perkembangan janin (antara lain, untuk pengikatan dinding sel dan steroid). Karena fakta bahwa statin memperlambat pengikatan kolesterol dan turunan kolesterol bioaktif lainnya, jika diberikan kepada wanita hamil, mereka dapat memicu gangguan perkembangan janin. Oleh karena itu, statin tidak digunakan selama kehamilan.

Terapi statin pada wanita usia subur memerlukan penggunaan kontrasepsi selama masa pengobatan dan selama 1 bulan setelah selesai. Dalam kasus kehamilan selama terapi, perlu untuk berhenti minum obat.

Simvalimit dilarang digunakan saat menyusui. Jika ada kebutuhan vital untuk menggunakan obat, perlu untuk meninggalkan GV selama terapi.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi parah terkait dengan simvastatin atau elemen obat lainnya;
• bentuk aktif patologi hati atau peningkatan aktivitas aminotransferase intra-serum (yang sifatnya tidak diketahui);
• porfiria.

Efek samping Simvalimit

Seringkali, di antara gejala samping obat, gangguan pada saluran pencernaan dicatat: sakit perut, muntah, kembung, diare atau sembelit dan mual.

Kadang-kadang mungkin untuk mengembangkan ruam, penglihatan kabur, pusing, dysgeusia, sakit kepala dan insomnia.

Kadang-kadang, ada efek negatif pada otot dan hati. Peningkatan aktivitas serum aminotransferase mungkin terjadi.

Ada informasi tentang munculnya hepatitis, penyakit kuning atau pankreatitis, serta sindrom intoleransi dengan terjadinya edema Quincke.

Miopati dapat berkembang, yang memanifestasikan dirinya dalam bentuk miositis, mialgia, dan kelemahan otot, bersamaan dengan peningkatan aktivitas CPK secara simultan, terutama pada orang yang menggunakan simvastatin dalam kombinasi dengan fibrat, eritromisin, imunosupresan, niasin, dan itrakonazol.

Munculnya polineuropati dan parestesia mungkin terjadi.

Ada bukti perkembangan gagal ginjal sekunder dan rhabdomyolysis.

Overdosis

Ada situasi terisolasi dengan keracunan Simvalimit, tetapi tidak ada tanda-tanda spesifik yang ditemukan; kondisi pasien selalu stabil setelah prosedur simtomatik.

Dalam kasus overdosis, tindakan standar dilakukan (induksi muntah, pengambilan karbon aktif, pemantauan kerja organ penting). Selain itu, fungsi ginjal / hati dan nilai serum creatine kinase harus dipantau.

Interaksi dengan obat lain

Jus jeruk bali meningkatkan kadar simvastatin plasma.

Antibiotik eritromisin dengan klaritromisin, nefazodon, yang merupakan antidepresan, antimikotik ketokonazol dengan itrakonazol dan turunan lain dari triazol dengan imidazol, siklosporin (imunosupresan), obat antivirus (memperlambat aksi protease virus) dan zat lain yang dapat menurunkan laju phibracin munculnya miopati.

Kombinasi statin dengan antikoagulan, yang merupakan turunan dari oxycoumarin (misalnya, warfarin dengan acenocoumarol), dapat memicu peningkatan kemungkinan perdarahan dan PTT.

Kombinasi Simvalimit dengan antikoagulan kumarin (misalnya, warfarin atau acenocoumarol) atau mengubah porsi simvastatin memerlukan pemantauan kadar PTV secara konstan sebelum memulai pengobatan dan selama siklus pengobatan. Setelah mencapai nilai stabil, maka dipantau pada interval yang ditentukan untuk orang yang memakai antikoagulan.

Penggunaan obat bersama dengan digoxin dapat menyebabkan peningkatan kadar plasma yang terakhir, yang dapat menyebabkan muntah, mual dan aritmia.

Kondisi penyimpanan

Simvalimite harus disimpan di tempat yang gelap, terlindung dari kelembaban dan anak kecil. Tingkat suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Simvalimit dapat digunakan selama 24 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analogi obat adalah zat Simvor, Simgal dengan Simvastatin, Simvastol dan Vasilip dengan Ovenkor, dan selain itu Simvagexal, Zokor dan Aktalipid.