Terbinafin-rasiofarmasi

Rasio terbinafine adalah turunan allylamine dengan berbagai efek antimikotik. Obat harus diminum secara oral.

Ketika diberikan dalam konsentrasi rendah, obat tersebut menunjukkan aktivitas fungisida terhadap jamur ragi, dermatofita, serta jamur dimorfik individu. Efek pada jamur ragi adalah fungistatik atau fungisida (ditentukan oleh jenis jamur). [1]

Obat tersebut secara khusus memperlambat fase awal biosintesis sterol di dalam sel jamur. [2]

Indikasi Terbinafin-rasiofarmasi

Ini digunakan untuk onikomikosis , dipicu oleh pengaruh dermatofita.

Selain itu, diresepkan dalam kasus dermatomikosis (mempengaruhi kaki, batang tubuh, kaki dan kulit di bawah kulit kepala) dan infeksi epidermis yang terkait dengan jamur candida (dalam situasi di mana lokasi lesi, prevalensi atau deteksi membuatnya disarankan untuk melakukan pengobatan oral).

Surat pembebasan

Pelepasan obat dijual dalam tablet dengan volume 0,25 g - 14 buah di dalam kemasan blister; dalam kotak - 1 atau 2 paket tersebut.

Farmakodinamik

Terbinafine memiliki efek terapeutik dengan menghambat squalene epoxidase di dalam dinding sel jamur. Akibatnya, ada kekurangan ergosterol, dan squalene mulai menumpuk di dalam sel, akibatnya terjadi kematian sel jamur. Enzim squalene epoxidase tidak termasuk dalam struktur hemoprotein P450, itulah sebabnya terbinafine tidak mempengaruhi proses metabolisme hormon atau obat lain.

Terbinafine telah terbukti bertindak melawan dermatofit dari genus Trichophyton, microsporum, epidermophyton dan jamur mirip ragi Candida (terutama terhadap Candida albicans). [3]

Farmakokinetik

Setelah penggunaan tunggal 0,25 g terbinafine, kadar plasma Cmax ditentukan kira-kira setelah 2 jam dan sama dengan 0,97 g / ml. Sintesis intraplasma dengan protein adalah 99%.

Obat cepat terakumulasi di dalam lapisan kulit lipofilik keratin. Obat ini juga disekresikan ke dalam sebum, membentuk kadar tinggi di dalam kuku dan folikel rambut. Selama beberapa minggu pertama terapi, elemen aktif terakumulasi di dalam epidermis dan kuku dalam konsentrasi yang mengarah pada pengembangan efek fungisida.

Obat ini terlibat dalam metabolisme intrahepatik; sebagian besar komponen metabolik yang tidak aktif (71%) diekskresikan dalam urin, dan sisanya (22%) diekskresikan dalam tinja. Waktu paruh adalah 11-17 jam. Penumpukan tidak berkembang di dalam tubuh.

Terbinafine disekresikan dalam ASI.

Pada individu dengan masalah hati / ginjal, laju ekskresi obat dapat dikurangi.

Dosis dan administrasi

Orang di atas usia 12 tahun, serta orang dewasa, perlu menggunakan 0,25 g obat (1 tablet) sekali sehari.

Dengan onikomikosis, durasi kursus adalah 1,5-3 bulan dan tergantung pada durasi periode pertumbuhan kembali lempeng kuku. Terkadang, jika kuku tumbuh lambat, siklus perawatannya bisa lebih lama. Ukuran masa pengobatan juga dapat bergantung pada faktor lain - pelaksanaan kursus pengobatan bersamaan, usia pasien dan kondisi kuku pada saat memulai terapi. Efek klinis sering berkembang setelah beberapa bulan dari saat penyembuhan mikologis dan penyelesaian kursus perawatan, yang disebabkan oleh fakta bahwa kuku yang sehat tumbuh kembali.

Infeksi jamur yang mempengaruhi kulit halus: durasi terapi dalam kasus mikosis pada kaki adalah 0,5-1,5 bulan, dan dalam kasus mikosis di area kulit lainnya (tulang kering, batang tubuh) - 0,5-1 bulan. Dengan mikosis kulit di bawah kulit kepala, terapi berlangsung 1 bulan (tetapi dalam kasus di mana agen penyebab infeksi adalah M. Canis, bisa lebih lama).

Gunakan pada orang dengan masalah hati.

Karena tidak ada penelitian yang dilakukan pada penggunaan terbinafin pada orang dengan lesi hati pada fase aktif atau kronis, itu diresepkan untuk kelompok ini hanya dalam situasi di mana efek positif lebih diharapkan daripada kemungkinan risiko.

Peresepan untuk orang dengan gangguan fungsi ginjal.

Orang dengan masalah serupa (CC <50 ml per menit atau kreatinin serum> 300 mol / L) perlu menggunakan setengah dosis standar 0,5 0,25 g tablet (0,125 g terbinafine), 1 kali per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai penggunaan obat oral (tablet 0,25 g) di pediatri (di bawah 12 tahun), oleh karena itu tidak diresepkan untuk kelompok usia yang ditunjukkan, kecuali dalam situasi di mana manfaat meminumnya lebih mungkin. Daripada risiko konsekuensi negatif. Durasi terapi dan ukuran porsi ditentukan oleh berat anak (misalnya, jika beratnya berada di kisaran 20-40 kg, setengah porsi orang dewasa diperlukan).

Gunakan Terbinafin-rasiofarmasi selama kehamilan

Karena tidak ada informasi mengenai keamanan penggunaan Terbinafina-ratiopharm selama kehamilan, itu hanya diresepkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat lebih tinggi daripada risiko komplikasi.

Karena terbinafine diekskresikan dalam ASI, tidak boleh digunakan dengan menyusui.

Kontraindikasi

Ini dikontraindikasikan untuk digunakan dalam kasus intoleransi parah terhadap terbinafine hidroklorida atau elemen obat lainnya.

Efek samping Terbinafin-rasiofarmasi

Tanda-tanda samping utama:

• gejala intoleransi: urtikaria dan tanda-tanda anafilaksis (mual, tekanan darah rendah, sesak dan pusing), manifestasi epidermal (misalnya, TEN atau SJS), fotosensitifitas dan edema Quincke dapat dicatat;
• lesi yang terkait dengan saluran pencernaan: kembung, mulas, muntah, perut berat dan gangguan rasa (hingga kehilangan sementara);
• gangguan hati: hepatitis, gangguan fungsi hepatobilier, peningkatan nilai enzim intrahepatik dan penyakit kuning;
• masalah dengan aktivitas hematopoietik: trombositopenia atau neutropenia dan agranulositosis;
• gangguan dalam pekerjaan NS: parestesia, sakit kepala, kelelahan parah dan gangguan sensitivitas. Depresi atau ketakutan dicatat secara khusus;
• gejala negatif lainnya: mialgia, psoriasis, artralgia, alopecia, dan ketidakteraturan menstruasi.

Overdosis

Dalam kasus keracunan, muntah, pusing, nyeri di zona epigastrium, mual dan sakit kepala dicatat.

Bilas lambung dilakukan, karbon aktif diterapkan, dan tindakan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Terbinafine memiliki efek penghambatan yang kuat pada enzim CYP2D6, yang harus diperhitungkan ketika menggunakan Terbinafine-ratiopharm dalam kombinasi dengan obat-obatan yang metabolismenya dikembangkan oleh enzim CYP2D6.

Jadi, dalam kasus di mana pasien menggunakan antidepresan (MAOI-B, trisiklik dan SIONZS) atau -blocker, terbinafine harus digunakan dengan sangat hati-hati. Perubahan dosis mungkin diperlukan.

Terbinafine berbeda dari antimikotik jenis azol karena praktis tidak berpengaruh pada kemampuan untuk meningkatkan atau memperlambat pembersihan obat, yang metabolismenya terjadi dengan partisipasi hemoprotein P450 (misalnya, tolbutamid dengan sikloserin dan kontrasepsi oral). Pada saat yang sama, tingkat pembersihan terbinafine dapat meningkat dengan pengenalan obat yang meningkatkan tingkat metabolisme (di antaranya rifampisin). Pada saat yang sama, zat yang memperlambat aktivitas hemoprotein P450 (misalnya, simetidin) juga menghambat proses metabolisme terbinafine. Jika Anda perlu menggabungkan obat-obatan ini, Anda mungkin perlu mengubah dosis terbinafine.

Kondisi penyimpanan

Terbinafin-Ratiopharm harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Nilai suhu - maksimum 25 °.

Kehidupan rak

Terbinafine-Ratiopharm dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan elemen farmasi.

Analogi

Analogi obat adalah Lamisil, Terbizil dengan Lamikon, Fungotek dan Mykofin dengan Lamifen.