Tiklid

Ticlide mengandung unsur ticlopidine, yang memperlambat agregasi trombosit. Mempertimbangkan ukuran porsi, zat mengarah pada penekanan proses di atas, pelepasan faktor trombosit tertentu dan perpanjangan periode perdarahan.

Tes klinis mengungkapkan bahwa tingkat keparahan efek tiklopidin sedikit melebihi efek aspirin bila digunakan untuk pencegahan sekunder komplikasi trombotik. Manfaat ini dapat dilihat dalam kaitannya dengan efek samping negatif tiklopidin. [1]

Indikasi Tiklid

Ini digunakan untuk mencegah perkembangan komplikasi trombotik di daerah arteri ( infark miokard dengan stroke dan kematian terkait dengan patologi vaskular) pada orang yang stroke pertamanya berkembang karena aterosklerosis.

Ini diresepkan untuk mencegah komplikasi iskemik yang signifikan, terutama dari jenis koroner, pada orang dengan bentuk aterosklerosis yang melenyapkan (bersifat kronis), ketika kaki terpengaruh dan klaudikasio intermiten didiagnosis.

Ini digunakan untuk mencegah trombosis berulang di area fistula arteriovenosa selama hemodialisis berkepanjangan.

Surat pembebasan

Pelepasan komponen obat dibuat dalam tablet - 10 buah di dalam paket sel; di dalam kotak - 2 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Tiklopidin menyebabkan penyumbatan agregasi trombosit - dengan memperlambat sintesis fibrinogen dan membran trombosit yang bergantung pada ADP. Selain itu, komponen tersebut tidak memperlambat aktivitas COX, yang membedakannya dari aspirin. Mungkin, cAMP trombosit tidak terlibat dalam efek terapeutik tiklopidin.

Periode perdarahan dalam kasus tekanan intra-cuff 40 mm Hg. Seni. (diukur menggunakan metode Eevee) lebih dari dua kali lipat dari baseline. Perpanjangan periode perdarahan kurang terasa jika terjadi tanpa menggunakan manset untuk menentukan nilai tekanan darah. [2]

Pada kebanyakan pasien, istilah perdarahan dan data lain tentang fungsi trombosit menjadi stabil setelah 7 hari sejak penghentian obat. [3]

Perkembangan efek penghambatan agregasi trombosit dicatat setelah 2 hari sejak awal penggunaan tiklopidin 2 kali sehari. Zat mencapai efek maksimumnya pada hari ke 5-8 terapi, dalam hal penggunaan 0,25 g obat 2 kali sehari.

Dalam porsi terapeutik, tiklopidin menghambat agregasi trombosit yang terkait dengan ADP (2,5 mol / l) sebesar 50-70%. Dosis kecil menyebabkan penekanan proses ini secara proporsional lebih lemah.

Farmakokinetik

Ketika porsi standar pertama obat tertelan, penyerapan yang cepat dan hampir sempurna dicatat. Zat mencapai Cmax plasma setelah 2 jam.

Tingkat bioavailabilitas obat yang optimal diamati ketika dikonsumsi setelah makan.

Nilai plasma yang stabil diamati setelah 7-10 hari terapi dengan 2 kali penggunaan porsi 0,25 g per hari. Waktu paruh tiklopidin pada tingkat yang stabil adalah sekitar 30-50 jam. Tetapi penghambatan agregasi trombosit tidak terkait dengan kadar obat dalam plasma.

Sebagian besar tiklopidin terlibat dalam proses metabolisme intrahepatik. Ketika zat radioaktif tertelan, sekitar 50-60% radioaktivitas dicatat di dalam urin, dan 23-30% lainnya - di dalam tinja.

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum secara oral untuk semua indikasi - dalam jumlah 2 tablet per hari, bersama dengan makanan. Durasi terapi dipilih oleh dokter yang hadir.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi tentang penggunaan obat di pediatri.

Gunakan Tiklid selama kehamilan

Saat ini, tidak ada informasi untuk menentukan kemungkinan kelainan perkembangan atau terjadinya efek fetotoksik tiklopidin bila digunakan pada wanita hamil. Karena itu, Tiklid tidak diangkat selama periode yang ditentukan.

Ticlopidine diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu tidak digunakan untuk menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• diatesis tipe hemoragik;
• kerusakan organik yang menyebabkan perdarahan: tahap aktif stroke hemoragik atau tukak akut;
• penyakit darah yang menyebabkan perpanjangan periode perdarahan;
• riwayat manifestasi alergi yang terkait dengan tiklopidin;
• riwayat gangguan hematologi (trombosit atau leukopenia dan agranulositosis).

Efek samping Tiklid

Di antara kemungkinan gejala samping.

Patologi hematologi.

Ada penelitian di mana neutropenia dicatat; tunggal, pelanggaran ini menyebabkan kematian.

Seringkali, gangguan hematologi berkembang selama 3 bulan pertama terapi dan umumnya tidak memiliki manifestasi klinis. Karena itu, parameter hematologi harus terus dipantau. Ketika gangguan muncul, biasanya ada penurunan jumlah prekursor myeloid di dalam sumsum tulang.

Gangguan hematologi lainnya meliputi:

Aplasia sumsum tulang atau pansitopenia;

Trombositopenia terisolasi atau dikombinasikan dengan anemia tipe hemolitik;

TTP dengan anemia hemolitik, trombositopenia, gagal ginjal, gangguan neurologis, dan demam.

Tanda-tanda hemoragik.

Komplikasi tipe hemoragik dengan tingkat keparahan yang bervariasi dapat terjadi selama seluruh periode terapi. Mereka dapat bertahan sekitar 10 hari setelah menghentikan pengobatan dan menyebabkan perdarahan sebelum dan sesudah operasi.

Gangguan yang berhubungan dengan kerja saluran pencernaan.

Diantaranya adalah mual dan diare. Biasanya, tanda-tanda seperti itu muncul pada tahap awal terapi dan berlalu setelah 7-14 hari. Tetapi jika gangguan seperti itu teratur dan parah, terapi dihentikan.

Diare berat, disertai kolitis (terutama bentuk limfositik), kadang-kadang dicatat.

Ruam (urtikaria atau makulopapular, sering disertai rasa gatal).

Ruam biasanya muncul selama 7 hari pertama terapi. Tanda-tanda ini hilang dalam beberapa hari sejak tanggal penghentian pengobatan. Ruam dapat digeneralisasi. Eritema polyformis dicatat secara tunggal.

Gejala alergi.

Gangguan seperti edema Quincke, vaskulitis, tanda-tanda anafilaksis, nefropati alergi, sindrom mirip lupus, demam, dan pneumopati alergi jarang terjadi.

Disfungsi hati.

Kadang-kadang, ada bentuk hepatitis kolestatik atau sitolitik (selama bulan-bulan pertama terapi). Setelah menghentikan asupan Tiklid, perjalanan patologi memiliki prognosis positif. Namun terkadang ada juga yang meninggal.

Gangguan biologis (non-hematologis).

Gangguan hati.

Peningkatan nilai transaminase, alkaline phosphatase, dan bilirubin yang terisolasi atau terkait selama 4 bulan pertama terapi.

Lipid darah.

Indikator kolesterol-HDL, kolesterol-LDL, serta trigliserida serum dan kolesterol-VLDL dapat meningkat 8-10% selama periode 1-4 bulan terapi tanpa perkembangan lebih lanjut dengan kelanjutan kursus. Kadar rasio fraksi lipoprotein (terutama HDL/LDL) tidak berubah.

Overdosis

Informasi dari pengujian hewan menunjukkan bahwa hipersensitivitas gastrointestinal yang parah dapat terjadi dengan keracunan Tiklid.

Jika perlu, pemantauan yang cermat terhadap data dasar hemostasis dan keadaan tubuh dilakukan. Dalam kasus keracunan, muntah harus diinduksi. Tindakan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Obat tertentu dapat berinteraksi dengan obat sesuai dengan aktivitas antiplateletnya. Diantaranya: NSAID, tirofiban dan aspirin dengan eptifibatide abciximab, serta iloprost dan clopidogrel.

Kombinasi beberapa zat yang memperlambat agregasi trombosit dan penggunaan obat-obatan bersama dengan antikoagulan oral, heparin, dan trombolitik dapat secara signifikan meningkatkan kemungkinan perdarahan, itulah sebabnya pemantauan biologis dan klinis yang konstan terhadap kondisi pasien dilakukan.

Aminofilin dan teofilin (garam dan basa).

Mungkin ada peningkatan nilai teofilin plasma, ada kemungkinan keracunan (penurunan pembersihan teofilin plasma). Pasien harus dipantau secara klinis dan nilai plasma teofilin dicatat. Jika perlu, dosis teofilin diubah selama penggunaan tiklopidin dan pada akhir terapi dengan Tiklid.

Fosfenitoin dengan Fenitoin.

Mungkin ada peningkatan indeks plasma fenitoin dengan manifestasi keracunan (penghambatan proses metabolisme fenitoin). Diperlukan untuk memantau secara klinis kondisi pasien dan kadar fenitoin plasma.

Siklosporin.

Ada penurunan kadar siklosporin dalam darah. Peningkatan dosis siklosporin dan pemantauan nilai darahnya diperlukan. Setelah menghentikan penggunaan tiklopidin, dosisnya dapat dikurangi.

Kondisi penyimpanan

Tiklid harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak. Nilai suhu - maksimum 25 °.

Kehidupan rak

Tiklid dapat digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan zat terapeutik.

Analogi

Analogi obat adalah obat Vasotik dan Aklotin dengan Ticlopidine, serta Ipaton.