Siklodol

Siklodol adalah obat antiparkinson; mengandung bahan aktif triheksifenidil. Obat ini memiliki efek antikolinergik sentral, memutus ikatan yang terbentuk antara asetilkolin dan dopamin di dalam sistem saraf pusat.

Paparan trihexyphenidil menyebabkan melemahnya aktivitas kolinergik yang terkait dengan kurangnya dopamin dalam sistem saraf pusat. Obat ini memiliki n-antikolinergik sentral yang kuat, dan sebagai tambahan efek obat m-antikolinergik perifer.[1]

Indikasi Siklodol

Ini digunakan untuk pengobatan mono dan kompleks (bersama dengan levodopa) untuk parkinsonisme , yang memiliki sifat berbeda.

Dalam tablet dengan volume 5 mg, dapat digunakan untuk gangguan seperti:

• tanda-tanda ekstrapiramidal yang terkait dengan penggunaan antipsikotik atau obat-obatan yang memiliki efek serupa;
• diplegia kejang;
• Penyakit Parkinson;
• kelumpuhan spastik yang disebabkan oleh gangguan yang mempengaruhi sistem ekstrapiramidal;
• kadang membantu mengurangi tonus dan meningkatkan aktivitas motorik dengan paresis piramidal.

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik dibuat dalam tablet dengan volume 2 dan 5 mg - 10 buah di dalam paket sel; di dalam kotak - 4 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Dalam kasus parkinsonisme, Cyclodol, seperti antikolinergik lainnya, melemahkan getaran. Obat yang kurang aktif mempengaruhi kekakuan otot dengan bradikinesia.

Efek antikolinergik obat melemahkan keringat, air liur dan sebum. [2]

Aktivitas obat antispasmodik juga dikaitkan dengan efek antikolinergik dan efek miotropik langsung. [3]

Farmakokinetik

Ketika diberikan secara oral, obat diserap dengan kecepatan tinggi; elemen aktif mengatasi BBB. Nilai rata-rata jangka waktu paruh adalah dalam 6-10 jam.

Dosis dan administrasi

Dosis obat dipilih secara individual, dimulai dengan yang minimum dan meningkat ke yang efektif terendah.

Dalam kasus sindrom Parkinson, ukuran porsi awal sama dengan 1 mg trihexyphenidil hidroklorida per hari (untuk dosis 1 mg, Cyclodol tidak digunakan). Pada interval 3-5 hari, porsi ini secara bertahap ditingkatkan 1-2 mg per hari sampai efek terapeutik optimal tercapai. Dosis pemeliharaan berkisar antara 6-16 mg per hari (dibagi menjadi 3-5 aplikasi). Maksimal 20 mg obat dapat diminum per hari.

Untuk menghilangkan gangguan ekstrapiramidal yang disebabkan oleh penggunaan obat-obatan, gunakan 2-16 mg obat per hari (ukuran porsi tergantung pada tingkat keparahan manifestasi). Diperbolehkan menggunakan tidak lebih dari 20 mg obat per hari.

Selama pengobatan antikolinergik gangguan ekstrapiramidal lainnya, dosis obat disesuaikan secara bertahap, setiap hari meningkatkan porsi awal (2 mg) ke dosis pemeliharaan efektif terendah (mungkin melebihi volume maksimum yang digunakan untuk indikasi lain). Maksimal 50 mg diperbolehkan per hari.

Untuk anak-anak berusia 5-17 tahun, obat ini hanya diresepkan untuk pengobatan distonia ekstrapiramidal. Pada saat yang sama, mereka dapat minum tidak lebih dari 40 mg obat per hari.

Penggunaan obat tidak terikat dengan asupan makanan. Tablet harus diminum dengan air biasa (0,15-0,2 l). Dalam kasus hipersalivasi, dicatat sebelum memulai terapi, obat diminum setelah makan. Jika xerostomia berkembang selama pengobatan, obat digunakan sebelum makan (asalkan tidak ada mual).

Penting untuk membatalkan terapi secara bertahap, mengurangi dosis trihexyphenidil dalam periode 1-2 minggu, sampai benar-benar dihentikan. Dalam kasus penarikan obat yang tajam, kondisi pasien dapat memburuk - kejengkelan gejala penyakit akan dimulai.

Durasi kursus terapi dipilih oleh dokter secara pribadi.

• Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini digunakan dalam pediatri pada anak di atas 5 tahun dan hanya untuk pengobatan distonia ekstrapiramidal.

Gunakan Siklodol selama kehamilan

Siklodol tidak boleh digunakan selama kehamilan.

Karena kurangnya informasi mengenai eliminasi trihexyphenidil dengan ASI, jika Anda perlu minum obat, Anda harus berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap trihexyphenidil atau elemen obat lainnya;
• keterlambatan buang air kecil;
• glaukoma;
• hipertrofi prostat, di mana ada pelanggaran aliran urin, dan adenoma prostat;
• bentuk stenosis dari penyakit yang mempengaruhi saluran pencernaan (achalasia, pyloroduodenal stenosis, dll.);
• atonia usus, obstruksi usus tipe paralitik atau mekanis, bentuk konstipasi atonik dan megakolon;
• takiaritmia, termasuk fibrilasi atrium;
• kardiopati dekompensasi.

Efek samping Siklodol

Masalah terkait mental dan NS: sakit kepala, lekas marah, kelemahan dan gangguan tidur (termasuk kantuk), serta pusing, muntah dan mual. Mungkin ada eksaserbasi perjalanan miastenia gravis.

Dalam kasus mengambil dosis terlalu tinggi atau intoleransi obat yang parah, kegelisahan, disfungsi kognitif (gangguan memori jangka pendek dan instan, kebingungan), kecemasan, euforia dan agitasi, dan di samping itu, delirium, insomnia, halusinasi dan tanda-tanda paranoid dapat terjadi. Dicatat (terutama pada orang tua dan individu dengan aterosklerosis).

Terdapat informasi tentang perkembangan diskinesia berupa gerakan tubuh, bibir, wajah dan ekstremitas (terutama pada orang yang menggunakan levodopa) yang bersifat seperti chorea. Jika gangguan mental muncul, mungkin perlu untuk membatalkan Cyclodol. Ada laporan penyalahgunaan trihexyphenidil yang terkait dengan aktivitas halusinogen dan euforianya.

Dampak yang terkait dengan efek antikolinergik: kekeringan pada selaput lendir dan epidermis (juga perkembangan xerostomia dengan kemungkinan munculnya disfagia), hipohidrosis, haus, hot flashes dan hipertermia; selain itu, melemahnya sekresi bronkus, takikardia, gangguan berkemih (retensi urin dan kesulitan di awal proses) dan sembelit. Gangguan akomodasi (termasuk sikloplegia), penglihatan kabur, midriasis, peningkatan TIO, fotofobia, dan perkembangan glaukoma sudut tertutup (kadang-kadang dengan kebutaan) dapat diamati.

Ada bukti terjadinya bradikardia sinus paradoks, kasus terisolasi dari perkembangan bentuk parotitis purulen, yang merupakan sekunder dari xerostomia berlebihan, dan, di samping itu, munculnya obstruksi usus dan dilatasi usus besar.

Gangguan kekebalan: tanda-tanda intoleransi, termasuk ruam epidermis.

Dalam kasus penarikan obat yang tiba-tiba, ada eksaserbasi manifestasi parkinsonisme dan timbulnya ZNS.

Anak-anak menunjukkan psikosis, korea, hiperkinesia, penurunan berat badan, gangguan memori dan tidur, dan kecemasan.

Sebagian besar tanda yang dijelaskan menghilang selama terapi atau menghilang setelah pengurangan dosis atau peningkatan interval antara aplikasi obat.

Overdosis

Penggunaan trihexyphenidil dalam porsi yang terlalu besar dapat memicu keracunan berbahaya.

Di antara tanda-tanda keracunan antikolinergik adalah kekeringan pada selaput lendir dan epidermis, hiperemia wajah, kelumpuhan akomodatif, midriasis, dan di samping itu, peningkatan tekanan dan suhu darah, gangguan menelan dan detak jantung (di antaranya takikardia), muntah, cepat pernapasan dan mual. Ruam pada tubuh bagian atas dan wajah mungkin terjadi. Pada keracunan parah, gangguan saluran kemih, kelemahan otot dan melemahnya peristaltik usus muncul.

Tanda-tanda iritasi sistem saraf pusat adalah: disorientasi, kebingungan, delirium, agitasi, halusinasi dan hiperaktif; selain itu, ada kecemasan, ataksia, inkoherensi, agresivitas dan gangguan paranoid; terkadang kejang muncul. Kemajuan dapat berkembang, mencapai depresi sistem saraf pusat, kegagalan pernapasan dan kardiovaskular, serta koma dan kematian.

Terapi harus dimulai dengan sangat cepat, memastikan patensi saluran pernapasan. Hemodialisis hemoperfusi dapat dilakukan secara eksklusif dalam beberapa jam pertama setelah keracunan. Zat antiaritmia tidak boleh diresepkan untuk perkembangan aritmia. Diazepam dapat digunakan untuk mengontrol kejang dan agitasi, tetapi risiko depresi SSP harus diperhitungkan. Hal ini diperlukan untuk mengkompensasi asidosis dengan hipoksia. Penggunaan laktat atau natrium bikarbonat diperlukan untuk menghilangkan komplikasi yang mempengaruhi CVS.

Physostigmine diberikan untuk menghilangkan beberapa tanda keracunan (koma, delirium, gangguan ekstrapiramidal), ekstrasistol ventrikel yang sering, takiaritmia dan berbagai penyumbatan. Zat ini diberikan selama pemantauan EKG (2-8 mg, melalui infus). Dalam kasus keracunan dengan physostigmine (waktu paruh adalah 20-40 menit), atropin adalah obat pilihan - untuk melawan 1 mg physostigmine, diperlukan 0,5 mg atropin.

Interaksi dengan obat lain

Barbiturat cannabinoid, alkohol, opiat, dan depresan SSP lainnya dapat menyebabkan pengembangan efek aditif ketika digunakan dengan trihexyphenidil, serta peningkatan sedasi. Ada risiko penyalahgunaan.

Clozapine, nefopam, fenotiazin (di antaranya klorpromazin), disopiramid, antihistamin (termasuk diprazin dengan difenhidramin) dan amantadin dapat meningkatkan efek samping kolinolitik.

Trisiklik dengan efek antikolinergik dan MAOI dapat menyebabkan potensiasi efek antikolinergik obat karena pengembangan efek aditif. Di antara manifestasi dari efek ini adalah konstipasi, xerostomia, retensi urin, glaukoma aktif, penglihatan kabur, kesulitan pada permulaan proses kemih dan penyumbatan usus paralitik (terutama pada orang tua). Antikolinergik digunakan dengan sangat hati-hati dalam kombinasi dengan MAOI atau trisiklik. Saat menggunakan antidepresan, Anda harus mulai mengonsumsi trihexyphenidil dengan dosis yang dikurangi; dalam hal ini, Anda perlu terus memantau kondisi pasien.

Ketika diberikan dengan obat penenang, kemungkinan bentuk akhir diskinesia meningkat, itulah sebabnya penggunaan Cyclodol untuk mencegah parkinsonisme yang diinduksi obat selama pengobatan dengan obat penenang dilarang. Diskinesia yang terkait dengan penggunaan obat penenang diperkuat bila diberikan dalam kombinasi dengan triheksifenidil.

Obat ini mengurangi efek domperidone dengan metoklopramid dalam kaitannya dengan saluran pencernaan.

Penggunaan obat dalam kombinasi dengan levodopa melemahkan penyerapannya dan mengurangi parameter sistemik; dalam hal ini, diperlukan koreksi terhadap bagiannya. Karena fakta bahwa kombinasi ini mampu mempotensiasi diskinesia yang diinduksi obat (terutama pada awal terapi), dosis standar trihexyphenidil atau levodopa harus dikurangi ketika digabungkan.

Efek terapeutik obat mungkin berlawanan dengan aktivitas yang ditunjukkan oleh parasimpatomimetik.

Antikolinergik antiaritmia (di antaranya quinidine) mempotensiasi efek antikolinergik pada kerja jantung (memperlambat konduksi AV).

Reserpin mengurangi aktivitas antiparkinson dari trihexyphenidil, itulah sebabnya sindrom Parkinson diperkuat.

Kondisi penyimpanan

Siklodol harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Indikator suhu - tidak lebih tinggi dari 25 °.

Kehidupan rak

Siklodol dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan produk obat.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah Romparkin, Parkopan dengan Tryfen dan Trihexyphenidil.